甲碘酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型,４．８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ,大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｋ,ｌ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ,大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２     

用UV和导数分光光度法测定片剂中的米氮平

米氮平 (ｍｉｒｔａｚａｐｉｎｅ)是抗抑郁药。本文介绍ＵＶ和一级、二级导数分光光度法在 2 2 5～ 36 0ｎｍ范围内测定米氮平的方法 ,由ＵＶ和一级导数 (ｎ =5,△λ =17.5ｎｍ)及二级导数 (ｎ =9,△λ =31.5ｎｍ)分光光度法测得的光谱值 ,浓度分别为 1～ 10 0 ,2～ 10 0和 1～ 12 0ｍｇ·Ｌ- 1均呈直线。方法准确、灵敏、精密、复现性好、省时 ,可直接用于测定片剂中的米氮平 ,不用抽提 ,赋形剂不干扰。检出限为 0 .2ｍｇ·Ｌ- 1,定量限 0级和二级导数均为 1ｍｇ·Ｌ- 1,二级导数均为 2ｍｇ·Ｌ- 1。用本法测定含 30ｍｇ米氮平的制剂 ,0级…     

加替沙星的药理和临床应用

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ -１１５５，ＣＧ５５０１)是一种新型广谱８ -甲氧氟喹诺酮抗生素。口服易吸收 ,静注与口服具有生物等效性［１］。加替沙星对Ｇ 细菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等都有强大的杀菌作用 ［２］,临床上对上述病原体引起的各种感染治疗均有效。１药代动力学口服加替沙星４００ｍｇ ,达峰时间 (１ ４±０ ８)ｈ ,峰值浓度(Ｃｍａｘ) :(３ ８±０ ５)ｍｇ／Ｌ ;药 -时曲线下面积 (ＡＵＣ０→∞) :(３３ ５±５ ９) μｇ／(ｈ·ｍｌ) ［３］,绝对生物利用度为９６ % ［１］,Ｔ１／２ 为２ ７…     

美洛培南的药代动力学特性及临床疗效

美洛培南 (ｍｅｒｏｐｅｎｅｍ)是新开发的一种碳青霉烯类抗生素 ,类似亚胺培南 (ｉｍｉｐｅｎｅｍ) ,其优点在于不易被人肾脱氢肽酶Ⅰ(ＤＰＨ Ⅰ )水解 ,比较稳定 ,因此不必与ＤＨＰ Ⅰ抑制剂如西司他丁同用 ,且其肾及神经毒性较亚胺培南低。现将其药动学特性及临床疗效作一概述。1　药代动力学 (药动学 )特性肾功能正常患者在 3 0ｍｉｎ内静脉注射美洛培南 5 0 0ｍｇ ,平均血药峰浓度 (Ｃｍａｘ)为 2 1～ 3 0ｍｇ Ｌ ,血浆半衰期Ｔ1 2 约 1ｈ ,血浆分布容积 0 .2 5Ｌ ｋｇ ,血浆清除率 16Ｌ ｈ ,血浆蛋白结合率 <2 0 % ,2 0 %～ 3 0 %的…     

环丙沙星的临床药物动力学研究

研究健康志愿者口眼和静脉滴注环丙沙星的药物动力学，并比较不同剂量、空腹与进餐、单剂与多剂给药的体内过程。单剂空腹口服环丙沙星５００ｍｇ后，Ｃｍａｘ为３．４８ｍｇ·Ｌ－１、为３．０１ｈ、ＡＵＣ为１４．１４ｈ．ｍｇ·Ｌ－１，静脉滴注环丙沙星２００ｍｇ后Ｃｍａｘ为６．５６ｍｇ·Ｌ－１、为３．７３ｈ，口服环丙沙星绝对生物利用度为６８．８９％。单剂空腹口服２５０、５００和１０００ｍｇ环丙沙星后，Ｃｍａｘ为１．８２～７．７２ｍｇ·Ｌ－１，为２．４７～３．１５ｎ，ＡＵＣ与剂量呈比例增加，进餐与空腹口服环丙沙星５００ｍｇ后的体内过程显示进食可使该药的吸收轻度减少。与单剂口服５００ｍｇ相比，５００ｍｇ日２次×７ｄ多剂给药后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ均较单剂者略增高，草剂口服２５０、５００、１０００和５００ｍｇ多剂量后２４ｈ尿排出率为给药量的４７％～５５％，静滴２００ｍｇ者为７１．０６％，基于上述药动学资料，拟订了环丙沙星对各种感染的治疗方案。     

甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％,而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。     

利多卡因缓释胶丸皮下植入的药代动力学

目的：研究利多卡因缓释胶丸（ＬＳＲＰ）在兔和大鼠体内的药代动力学。方法：运用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定ＬＳＲＰ在血浆和组织中的浓度。结果：发现兔皮下植入ＬＳＲＰ（２０，４０，８０ｍｇ·ｋｇ－１）后，血浆药物浓度—时间曲线符合缓释制剂的一室开放模型。３种剂量的ＬＳＲＰ吸收半衰期Ｔａ１／２均较利多卡因注射液（ＬＴ，１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｓｃ）明显延长。３种剂量ＬＳＲＰ的峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为０．２４±０．０９，１．２５±０．２３，５．６５±０．１０ｍｇ·Ｌ－１，而ＬＩ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ＳＣ）的Ｃｍａｘ为２．１８±０．３２ｍｇ·Ｌ－１。４０ｍｇ·ｋｇ－１ＬＳＲＰ经大鼠皮下植入后，在局部皮下组织中利多卡因浓度明显高于血浆、脑、心、肝和肾组织中浓度，并在给药后４８ｈ仍能维持在１．１８μｇ·ｇ－１水平。结论：ＬＳＲＰ经皮下植入后的缓释效果明显。提示ＬＳＲＰ能延长利多卡因的局麻、镇痛作用，并可能减轻其全身毒性。     

健康人口服国产洛美沙星片剂的药代动力学

１２名健康男性志愿者，平均年龄２０ａ，分别交叉口服日本产胶囊和国产片剂盐酸洛美沙星３００ｍｇ。用微生物法测定服药后不同时间点取样的血、尿标本，进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明：口服两药后均能迅速吸收，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．１２±０．２８和１．０８±０．５１ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）为１．５３±０．５３和１．４９±０．３７ｍｇ·Ｌ－１，消除半衰期（Ｔ１／２β）为９．９２±２．４０和１０．４１±２．１７ｈ；二者的药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为１２．９７±２．８９和１１．８０±２．４８ｍｇ·Ｌ－１·ｈ，国产片剂对日本产胶囊洛美沙星的相对生物利用度为９２．５６±１６．１８％。     

氟卡尼口服和静脉给药治疗急性房颤复律疗效的比较

为比较氟卡尼 (ｆｌｅｃａｉｎｉｄｅ)口服和静脉给药转复心房颤动的效果和安全性而进行首次前瞻性随机、双盲、安慰剂对照研究。研究共纳入 79例急性房颤病人 ,年龄均大于 18岁 ,房颤持续时间小于 4 8ｈ ,心率为每分钟 10 0次以上 ,19例有冠心病病史 ,2 4例有高血压病史。随机将病人分为两组 ,静脉组应用氟卡尼 2ｍｇ·ｋｇ- 1(最大剂量 150ｍｇ)加入 5%葡萄糖 10 0ｍＬ内静脉注射并口服安慰剂 ;口服组口服氟卡尼 4ｍｇ·ｋｇ- 1(最大剂量 30 0ｍｇ)并静注 5%葡萄糖 10 0ｍＬ。连续进行ＥＣＧ监测。分别于治疗开始时 ,治疗后 2 4ｈ ,8ｈ和…     

液相色谱法测定美洛昔康及其药代动力学

美洛昔康 (ｍｅｌｏｘｉｃａｍ)是一种新的非甾体类抗炎药 ,本文介绍用液相色谱测定美洛昔康的方法 ,不用有机溶剂抽提 ,简单快速制备样品 ,血浆蛋白用70 %过氯酸和乙腈 (1∶1)混合物沉淀 ,上清液直接注入 (高压液相色谱法 )ＨＰＬＣ系统 ,分离用ＬｉｃｈｒｏｓｐｈｅｒＣ18(5 μｍ ,12 5ｍｍ× 4 .0ｍｍ)分析柱 ,流动相为醋酸钠缓冲剂 (ｐＨ 3.3,170ｍｍｏｌ·Ｌ- 1) 乙腈 (6 2∶38) ,ＵＶ在 35 5ｎｍ检测 ,人血浆中的药物浓度在 5 0～ 15 0 0μｇ·Ｌ- 1时呈直线关系 ,方法简单、专一、精密和准确 ,检出限为 10 μｇ·Ｌ- 1,定量限为 5 0…     

阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的　研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。　方法　采用微生物法测定１０ 名健康志愿者单剂量口服２５０ ｍｇ 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行统计分析。结果　阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型,主要药动学参数如下： Ｔ１２ Ｋａ 分别为（１４５ ±０２８） 和（１４４ ±０４４） ｈ , Ｔｍａｘ 分别为（０４９ ±０１９） 和（０４９ ±０２１） ｈ , Ｃｍａｘ 分别为（３６５ ±０４１） 和（３６０±０２７） ｍｇ· Ｌ－ １ ; Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞分别为（１０５２ ±１１５） 和（１１２４±１７８） ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 。两种制剂的 Ｔｍａｘ 、 Ｃｍａｘ 和 Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞经方差分析差异均无显著性（ Ｐ＞ ００５） 。试验品的相对生物利用度９４９５ ％ ±１０８４ ％ 和９３３６ ％ ±１１００ ％ 。结论　两药生物等效     

17—烯丙氨基—17—去甲氧基格尔德霉素在CD2F1小鼠中的血浆药代动力学及组织分布

17 烯丙氨基 17 去甲氧基格尔德霉素 (17ＡＡＧ)是苯醌安莎霉素 (ａｎｓａｍｙｃｉｎ)类化合物 ,应用小鼠进行研究的目的是探讨 :(1)静脉给药 17ＡＡＧ的血浆药代动力学、组织分布和泌尿系统排泄 ;(2 )腹腔注射和口腔给药的生物利用度 ;(3) 17ＡＡＧ代谢物在血浆和组织中的浓度。选用雌性ＣＤ2Ｆ1小鼠进行实验 ,静脉快速给予剂量为 2 0 ,4 0和 60ｍｇ·ｋｇ- 1的 17ＡＡＧ进行毒理学预试验 ;分别选用静脉推注给药剂量 60 ,4 0和 2 6.67ｍｇ·ｋｇ- 1以及腹腔注射和口服剂量为 4 0ｍｇ·ｋｇ- 1的17ＡＡＧ进行药代动力学研究 ;应用房室和非…     

用HPLC法快速测定人血浆中的乙酰唑胺

乙酰唑胺 (ａｃｅｔａｚｏｌａｍｉｄｅ)是碳酸脱水酶抑制剂。本文介绍一种简单、快速和灵敏的ＨＰＬＣ法定量测定人血浆中乙酰唑胺的方法 ,ＵＶ检测 ,用单一抽提步骤分离并定量人血浆中的乙酰唑胺 ,样品制备仅需蛋白沉淀 ,不需蒸发 ,乙酰唑胺和氢氯噻嗪的保留时间分别为 6 .8和 9.0ｍｉｎ ,血浆中乙酰唑胺的校正曲线浓度在 0～ 4 0ｍｇ·Ｌ- 1范围内呈直线相关 ,平均回收率为 (91.9± 3.5 ) % ,检出限为 5 μｇ·Ｌ- 1,相对标准偏差低于 12 %。化学品　乙酰唑胺 ,氢氯噻嗪 ,口服片剂每片含2 5 0ｍｇ乙酰唑胺和以下无效成分∶阿维塞尔 (ａｖ…     

酮康唑致急性肝功能衰竭1例

【病例】男 ,32ａ。因灰指甲在外院服酮康唑 (西安杨森制药有限公司 ,每片 2 0 0ｍｇ) 2 0 0ｍｇ ,ｑｄ× 10ｄ。停药 1ｗｋ后 ,继服 10ｄ ,共 2 0片。停药 2ｄ后 ,患者出现发热 ,ｔ 39～ 4 0℃ ,全身及面部红色皮疹 ,并腹胀、纳差、恶心、呕吐 ,继之巩膜黄染 ,粪呈红色稀状 ,尿呈红茶样 ,尿量不少。实验室检查 :ＷＢＣ5 5× 10 9·Ｌ- 1,ＰＬＴ 199× 10 9·Ｌ- 1;尿蛋白阳性 ;ＡＬＴ10 4 7Ｕ·Ｌ- 1,ＡＳＴ 117Ｕ·Ｌ- 1,ＴＢＩＬ 4 2 6 0 4 μｍｏｌ·Ｌ- 1。予头孢噻肟钠等抗炎及保肝对症支持治疗 ,患者症状无明显改善 ,且出现鼻衄 ,球…     

6例孕妇吸海洛因致新生儿戒断的诊治

临床资料　 6例产妇吸毒时间 14～ 2 8个月 ;毒品为海洛因 ;烫吸 2例 ,静脉注射 4例 ;均为初产妇 ,年龄 18～ 2 5岁 ;分别娩出 4女 2男。新生儿出生时情况见表 1,由表可见 6例中有3例早产 ,且体重较低。 6例均在生后 4 8ｈ内出现症状 ,如表 2所示 ;参考Ｆｉｎｎｅｇａｎ新生儿戒断症状量表诊断评分 ,6例评分均≥ 8分〔2 ,3〕。治疗经过　纳洛酮 :0 1～ 0 2ｍｇ·ｋｇ- 1·ｔ- 1ｉｖ3ｔ·ｄ- 1,与镇静剂交替使用 ,待症状缓解后减量。镇静剂 :安定 0 3ｍｇ·ｋｇ- 1·ｔ- 1,惊厥停止后改用口服苯巴比妥钠 5ｍｇ·ｋｇ- 1·ｄ- 1;或首剂苯巴…     

尼莫地平在健康男性国人中药物代谢动力学变异性

对２６名健康男性国人ｐｏ６０ｍｇ尼莫地平普通片后药代动力学进行研究．Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ｔ１／２，ＭＲＴ和ＡＵＣ分别为６９±３４μｇ·Ｌ－１，１．１±０．３ｈ，２．２±０．６ｈ．３３±０９ｈ和１８６±７３μｇ·ｈ·Ｌ－１．ＡＵＣ和Ｃｍａｘ有较大的个体差异．对ＡＵＣ值作频数和机率图分析结果表明存在双态分布．提示尼莫地平药代动力学存在多态性．根据ＡＵＣ值大小，将受试者分成快代谢型和慢代谢型两类，结果显示受试者大多（２４／２６）属于快代谢型（ＡＵＣ＞３００μｇ·ｈ·Ｌ－１）．     

3－酮－地索高诺酮在家兔体内的药物动力学

以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。     

苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

目的：比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相—荧光检测法。结果：家犬口服后，其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Ｃｍａｘ：１３．７８±１．８６ｍｇ·Ｌ－１和１４．０±１．５０ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ：６．２４±０．５９ｈ和６．３９±０．８２ｈ；ＡＵＣ：８８３．２８±１５６．３５ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１和９０５．１０±１７３．８０ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１。结论：国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为９７．９９％±５．８７％，可以认为国产片与进口片生物等效。     

吲哚美辛锌胶囊在兔血浆中药代动力学研究

用ＨＰＬＣ测定了兔口服吲哚美辛锌及吲哚美辛胶囊后血浆中吲哚美辛的浓度，其药－时曲线均符合一室开放模型，数据经３Ｐ８７计算机程序处理拟合得吲哚美辛锌及吲哚美辛药动学参数分别为：Ｃｍａｘ２．０８８ｍｇ／Ｌ，２．６６１ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ５．２２７ｈ，３．７０４ｈ；Ｋｅ０．１２３ｈ－１，０．１７２ｈ－１；Ｋａ０．２８９ｈ－１，０．４５９ｈ－１；Ｔ２／２（ａ）２．４０１ｈ，１．５０８ｈ；Ｔ１／２（ｅ）５．６１７ｈ，４．０４０ｈ；ＡＵＣ３１．９０５ｍｇ·ｈ／Ｌ，２７．９０３ｍｇ·ｈ／Ｌ。相对生物利用度为１１４％。     

文拉法辛的药理及临床应用

文拉法辛 (ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ)属于 5 羟色胺 (5 ＨＴ) 去甲肾上腺素(ＮＥ)再摄取抑制药 ,通过显著抑制 5 ＨＴ和ＮＥ的再摄取而发挥抗抑郁作用。1　药代动力学口服后从胃肠吸收 ,且吸收较快 ,口服本品 75ｍｇ ,2ｈ均达Ｃｍａｘ0 .1ｍｇ·Ｌ 1。表观分布容积大 ,血浆蛋白结合率约 3 0 %。食物对本品的吸收分布影响观点不一。本品经首过效应在肝脏中由细胞色素Ｐ4 50 ⅡＤ6酶代谢 ,主要代谢产物为具有很高药理活性的Ｏ 去甲基文拉法辛 (ＯＤＶ) ,其抗抑郁作用与母体相似。主要经肾脏排泄 ,约 92 %由尿液中排出 ,1.9%由粪便排出。尿…