美欧卡霉素干糖浆的稳定性考察

美欧卡霉素干糖浆(又称醋酸麦迪霉素颗粒剂),卫生部规定使用期限为"三年".为考察我厂该产品的稳定性,取其连续三批(900501、900601、900602)按卫生部颁标准进行系统性留观,检测其主要质量指标.     

淋球菌对大观霉素的敏感性监测

大观霉素为我国卫生部推荐用于治疗淋病的首选药物之一。目前药品供应来源主要有进口品和山东鲁抗药业集团生产的卓青。我们对山东鲁抗生产的大观霉素(卓青)进行了抗淋球菌体外敏感性监测工作，对178株淋球菌的大观霉素敏感性进行了监测。     

阿奇霉素标准品含量测定的量效关系和稳定性研究

<正> 阿奇霉素(azithromycin)是近年上市的一种抗生素,按卫生部部颁标准WS—034(X—022)—97号文规定,其含量测定照中国药典1995年二部附录XIA红霉素项下的方法进行。我们对阿奇霉素标准品溶液的量效关系和稳定性进行了实验研究,现报告于下。     

响应面法优化超声波辅助提取米尔贝链霉菌中米尔贝霉素A3和A4的工艺研究

本文报道了超声波辅助提取米尔贝链霉菌中米尔贝霉素A3和A4的产量的方法，采用反向高效液相表征米尔贝霉素A3和A4的产量，并通过响应面法来优化提取工艺。对提取时间(X1)、超声功率(X2) 和占空比(X3)进行了三因素三水平Box-Behnken设计，以获得米尔贝霉素A3(Y1)和A4(Y2)的最佳产量。研究表明，最佳超声波辅助提取条件为：溶剂为乙酸乙酯，料液比0.8，提取时间30min，超声功率110W，占空比40%和提取温度10℃。在此提取条件下米尔贝霉素A3和A4的最大产量分别为312.5和174mg/g，分别是传统提取方法产量的2.3和2.5倍。     

小诺霉素的临床应用

小诺霉素于1982年1月首次在日本上市。我国1987年经卫生部批准投入市场,定名小诺霉素(Micronomicin,MCR),MCR 用其硫酸盐,白色或类白色的疏松固体,对温度和酸碱度的变化都较稳定,其水溶液不需冷藏保存。     

博宁霉素(Z-893)的分离纯化和结构测定

目的 博宁霉素(Z-893)的分离、纯化和结构测定。方法 从轮枝链霉菌平阳变种(Streptomyces verticillus var,Pingyangensis n.sp)发酵产物争光霉素复合物中分离、纯化博宁霉紊(Z-893)并通过各种光谱分析确证其化学结构。结果 其化学结构为乙酰博安霉素(乙酰博来霉素A6)。结论 证明博宁霉素(Z-893)为一新化合物。     

薄层层析生物显迹法定量测定尼拉霉素主要组份

尼拉霉素(Nebramycin)是含有十多种组份的氨基糖苷类抗生素,其中三个主要活性组份为氨甲酰妥布拉霉素(即组份5＇)、氨甲酰卡那霉素B(即组份4)和阿普拉霉素(即组份2)。本文报道用薄层层析生物显迹定量测定此三种组份。 一、方法 硅胶H薄板(18cm×18cm,厚0.25mm),     

正确认识和使用克林霉素

截止到2006年8月28日,因使用上海华源股份有限公司、安徽华源生物药业有限公司生产的欣弗(克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液)导致的不良事件已涉及16个省份,有11人死亡,出现严重不良反应超过100例。为此,国家食品药品监督管理局(SFDA)和卫生部先后下发了暂停销售和使用该药品的紧急通知。针对克林霉素及其制剂的讨论或质疑我们应正确认识,力求做到正确掌握、合理应用。1应用历史克林霉素是林克霉素的7位羟基为氯原子取代而得到的一种半合成抗生素,而林克霉素则是由链霉菌产生的一种碱性抗生素。该药品从上世纪70年代就在我国上市应用,77版《药…     

关于施行《抗菌药物临床应用指导原则》的通知

各省、自治区、直辖市卫生厅局，中医药管理局，新疆生产建设兵团卫生局，各军区、各军兵种联(后)勤部卫生部，总参三部后勤部卫生处、总参管理保障部、总政直工部、总装后勤部卫生局，武警部队后勤部卫生部：     

注射用克拉霉素乳剂的制备及其体内外评价

目的制备克拉霉素乳剂并考察其刺激性和体内药物动力学行为。方法通过高压均质方法制备克拉霉素乳剂，并对其性质进行研究。以克拉霉素溶液剂为对照，观察了乳剂的刺激性和在大鼠体内的药物动力学行为。结果高压均质法制备克拉霉素乳剂，平均粒径为156 nm，zeta 电位为-31.8 mV。于4 ℃留样观察6个月内样品稳定。与克拉霉素溶液剂相比，乳剂可以明显降低刺激性。两种制剂在大鼠体内的药物动力学曲线相似，符合双隔室模型。克拉霉素乳剂和溶液剂AUC0-t分别为(66.76±16.34)和(59.00±11.20) μg·h·mL^-1。结论高压均质法可以制备出性质稳定的载药乳剂，克拉霉素乳剂可以明显降低静脉注射时引起的刺激性。     

山莨菪碱减少阿奇霉素副作用的临床观察

阿奇霉素(因培康)注射液在治疗小儿下呼吸道感染性疾病中，占有非常重要的地位，但其胃肠道反应的发生率非常高。笔者将山莨菪碱(654—2)注射液与阿奇霉素注射液合用，同时静滴观察阿奇霉素副作用发生率的变化，报道如下。     

多醚类抗生素的质谱

三、三环二螺旋缩酮分子中含有一个三环,此三环为二螺旋缩酮。盐霉素(Salinomycins)族这一族抗生素有盐霉素,奈良菌素(Narasin)等,图24为几个有关化合物的结构。     

克林霉素注射剂临床使用的管理要加强

最近，国家药品不良反应监测中心向全国通报了克林霉素注射剂严重不良反应的情况。为此，卫生部要求，临床医师要严格按照克林霉素注射剂适应证和用法用量规范使用；药师要加强对临床使用克林霉素注射剂的用药审核和监测，确保用药安全。还要准确掌握使用克林霉素注射剂患者的情况，做好临床观察和病历记录，注意防范克林霉素注射剂说明书未提示的、新的严重不良反应；发现不良事件采取果断措施进行科学处理。     

注射用大观霉素将投入生产

据报道,由中国医学科学院医药生产技术研究所研究开发的抗生素——大观霉素(spectinomycin,壮观霉素),已获得卫生部颁发的新药证书及生产批准文号,其注射剂将投放市场。该药为氨基环醇类抗生素。药理研究表明,它对淋病奈瑟菌有良好的抗菌作用,小     

阿奇霉素颗粒剂和片剂的人体相对生物利用度及生物等效性评价

目的研究阿奇霉素颗粒剂和片剂在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法采用三周期三交叉试验设计,利用建立的液相色谱-串联质谱法测定24名健康男性受试者口服含阿奇霉素0.5 g的阿奇霉素颗粒(受试制剂Ⅰ)、阿奇霉素片A(受试制剂Ⅱ)及阿奇霉素片B(参比制剂)后不同时刻血浆中阿奇霉素的质量浓度,同时绘制血药质量浓度-时间曲线并计算主要药物动力学参数。结果阿奇霉素颗粒、阿奇霉素片A、B血浆中阿奇霉素的tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.7)、(1.8±0.6)h,ρmax分别为(441.0±129.5)、(421.7±142.8)、(426.2±128.1)μg.L-1,t1/2分别为(48.0±10.7)、(44.8±8.0)、(45.6±9.8)h,AUC0-t分别为(4 564.6±1 312.0)、(4 743.1±1 616.1)、(4 654.6±1 489.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(5 224.6±1 529.7)、(5 373.4±1 854.7)、(5 278.7±1 675.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,阿奇霉素颗粒剂及片剂的相对生物利用度分别为(99.7±14.0)%和(101.8±13.8)%。结论双单侧检验结果证明,阿奇霉素颗粒及阿奇霉素片A与阿奇霉素片B具有生物等效性。     

羧甲淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响

目的 为提高阿奇霉素(azithromyci)分散片的质量，研究崩解剂羧甲淀粉钠(CMS—Na)对其分散性的影响。方法 处方选择羧甲淀粉钠、低取代经丙纤维素(L—HPC)、聚乙烯吡烷酮(PVP)等，湿法制粒、压片；测定硬度、分散均匀性和溶出度。结果 羧甲淀粉钠的质量性能及片剂制造工艺对阿奇霉素分散片的质量有显影响。结论 选择交联羧甲淀粉钠及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉素分散片的质量。     

克林霉素磷酸酯注射液的制备与质量控制

目的：制备克林霉素磷酸酯注射液，并对其质量进行控制。方法：采用高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯含量，依据《中华人民共和国药典》对注射液进行质量控制。结果：克林霉素磷酸酯在0.152～0.902 mg·mL 1浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9)，平均回收率为99.86%，RSD＝0.43%(n＝9)。结论：该制剂处方合理，制备工艺简便，质量易于控制。     

雷帕霉素二醛的分离和结构鉴定…杨国新，陈夏琴，余辉，等(450)

目的 从雷帕霉素产生菌吸水链霉菌FC904的发酵粗提物中，分离纯化在HPLC图谱中与雷帕霉素相对保留时间(RRT)为0.88的化合物FIM-R24并鉴定其化学结构。方法 采用硅胶柱层析和制备液相分离FIM-R24，并对其进行NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析。用SRB测定化合物体外抗肿瘤活性，用沙氏液体培养基二倍稀释法测定化合物的抗真菌活性。结果与结论 FIM-R24的结构为雷帕霉素二醛。FIM-R24的抗肿瘤活性仅比雷帕霉素略低，抗酵母样真菌的活性仅为雷帕霉素的1/8~15。     

米尔贝霉素A3和A4高产菌的理性选育

目的 应用理性选育理论，结合各种诱变手段，获得米尔贝霉素A4(1)，A3(2)的高产菌种。方法 以吸水链霉菌CGMCC7677为出发菌，通过紫外、甲基磺酸乙酯与常压室温等离子体等单独诱变或组合诱变，结合含甘氨酸、利福平、乙酸钠和3-溴丙酮酸的抗性平板进行筛选。结果 通过多轮的筛选，得到米尔贝霉素突变株75-22和95-23。在不改变培养基组成和培养条件的情况下，75-22在50L发酵罐中培养360h，米尔贝霉素A4(1)的生产能力提高了5倍，米尔贝霉素A4(1)的含量也从70%提高至80%以上。95-23在50L发酵罐中培养360h，米尔贝霉素A3(2)的生产能力提高了10倍，米尔贝霉素A3(2)的含量提高至70%以上。结论 主产单一组分菌种的获得，可进一步扩大米尔贝霉素的应用研究范围，也为米尔贝霉素的产业化提供了优良的菌种。     

微生物来源抗肿瘤先导化合物的靶向筛选研究

目的 寻找具有抗肿瘤活性的雷帕霉素结构类似物。 方法 以雷帕霉素细胞内结合蛋白RBP为靶标，运用营养依赖重组微生物工程菌筛选方法，从微生物的的次级代谢产物中筛选活性化合物；通过16S rDNA序列分析鉴定活性化合物产生菌；深层发酵制备活性物培养液并分离、纯化目标物；根据波谱检测及数据解析进行化合物结构鉴定并进行活性评价。结果 筛选获得1株活性菌株CY-365，经鉴定为放线菌链霉菌属，其代谢活性产物CY-365结构解析为15(S)-O-乙基雷帕霉素，与雷帕霉素具有相似的体外抗肿瘤活性。 结论 链霉菌CY-365经深层培养，主要代谢产物为具有抗肿瘤活性的15(S)-O-乙基雷帕霉素。