以血管紧张素受体为靶点的药物研究进展

血管紧张素Ⅱ受体共有4种亚型（ATI、AT2、AT3和AT4）.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂是临床上常用的高血压治疗药物,以ATl受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多。近年来,随着对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究的深入,涌现出诸多具有良好药理活性的选择性ATl受体拮抗剂、双重作用靶点的非选择性ATl受体拮抗剂和选择性AT2受体拮抗剂。本文对近年来报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行简要综述。     

厄贝沙坦治疗高血压病合并2型糖尿病患者尿蛋白的临床分析

厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AngⅡ),能抑制AngⅠ转为AngⅡ,特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),通过选择地阻断AngⅡ与AT1受体结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用和保护靶器官的作用.本文使用厄贝沙坦治疗高血压病合并2型糖尿病52例,观察其降压疗效,治疗前后尿蛋白的改变及治疗的安全性.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦治疗高血压研究进展

对大多数无症状高血压病人 ,要让其坚持终生服用可能有副作用的降压药常常是困难的。寻求和应用疗效好、副作用少、对血管和心脑肾有良好保护作用的药物 ,始终是医生和患者企求的 ,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体缬沙坦是可供选择的药物之一。1　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (RAAS)是高血压发生的重要机制 ,同时也是药物治疗的一个目标。新一代降压药血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ARBs)在受体水平抑制血管紧张素Ⅱ。AT1受体的激活导致血管收缩、儿茶酚胺和抗利尿激素的释放 ,并促进血管和心肌的增殖。AT1受体阻…     

新型血管紧张素Ⅱ受体和内皮素受体双重拮抗剂研究进展

简要介绍新型血管紧张素Ⅱ和内皮素受体双重拮抗剂的研究开发近况，并讨论其作用机制及构效关系。血管紧张素受体和内皮素受体双重拮抗剂以AngⅡ和ET-1之间的双向正反馈机制作为其治疗高血压的主要靶点。此类化合物对AngⅡ受体和ET-1受体兼有拮抗作用，因此有可能比单一的血管紧张素受体或内皮素受体拮抗剂疗效好，适应范围更广。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展

目的 :综述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展。方法 :对替米沙坦构效关系、药效、药理作用、毒性以及代谢等方面进行探讨。结果与结论 :替米沙坦选择性地、不可逆转地拮抗AT1受体 ,而对其他受体 ,尤其是心血管系统的受体无影响 ,是一种很好的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂     

血管紧张素Ⅱ受体及其拮抗剂的研究进展

血管紧张素Ⅱ(AⅡ)在高血压发病中的作用已获肯定。而最直接影响AⅡ效应的途径就是在受体水平拮抗AⅡ。本文就有关AⅡ受体和非肽类AⅡ受体拮抗剂,特别是其代表性药物洛沙坦的研究进展综述如下。 AⅡ受体的研究近况 1.命名 放射配基和生化药理实验均证实存在着两种AⅡ受体。既往对两种受体的命名存在争议,为此国际药理联盟(IUPHAR)血管紧张素受体命名委员会于1994年通过了AⅡ受体的最新命名原则:(1)血管紧张素受体缩写采用AT。(2)以阿拉     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用现状

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT)拮抗剂是一类新型降压药.它在受体水平拮抗循环和局部AngⅡ作用,成为当今抗高血压药物治疗的新观念和新方法。据Dotamonitor报道,本世纪抗高血压药的市场将由AT拮抗剂支配。 AT拮抗剂分肽类和非肽类,早期的AT拮抗剂为肽类,如肌丙抗压素(Saralasin),由于必须静脉注射,半衰期极短,因而临床应用受限,目前应用的多为非肽类。AngⅡ有AT1和AT2两种受体,AT1受体与AngⅡ结合产生血管收缩、水钠潴留等有害效应;相反,AT2受体与AngⅡ结合产生血管扩张、促尿钠排泄及利尿等有益效应。目前,临床上应用的或开发中     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—洛沙坦

<正> 洛沙坦(Losartan Potassium,商品名为(Cozaar),由美国杜邦公司和默克公司共同开发的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可采用口服途径治疗高血压。 1 药理学及药效学 本品为非肽咪唑类衍生物,对血管紧张素ⅡAT—1受体具有高度选择性和特异性的拮抗作用,可阻滞血管紧张素Ⅱ与血管及其它组织中的血管紧张素ⅡAT—1受体结合,呈现出强效和持久的降压     

作用于血管紧张素Ⅱ受体的新药研究进展

简述血管紧张素Ⅱ受体的作用和特点及血管紧张素Ⅱ与一氧化氮（NO）之间的关系。综述选择性AE受体拮抗剂与NO供体的杂合物（NO-沙坦杂合物）及选择性AT2受体激动剂的研究进展，并对两者的构效关系进行初步探讨。实验表明，NO和选择性激活AT2受体对心血管具有保护作用，研究开发NO-沙坦杂合物及选择性AT2受体激动剂具有积极意义。     

奥美沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗原发性高血压的临床观察

<正>奥美沙坦是一种新型血管紧张素Ⅱ的Ⅰ型受体拮抗剂,对AT1受体具有反向激动作用[1],能阻断压力依赖和血管紧张素Ⅱ依赖的AT1受体激动,更好地发挥拮抗作用。我们采用奥美沙坦联合氨氯地平治疗原发性高血压,效果良好,报告如下。1资料与方法1.1临床资料:2010年1月至2011年12月两院收治原发性高血压患者163例,随机分为2组:对照组81例,其中男性59例,女性22例,年龄42～74岁,中位年龄57岁,仅给予     

浅谈抗高血压药

目前,治疗高血压病的药物主要有6大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅰ受体拮抗剂(AT Ⅰ RA)及α肾上腺素能阻滞剂。另外,我国也使用一些复方制剂及中药制剂。1 利尿药小剂量利尿药可减少脑血管意外和缺血性心脏病的发生率。为减轻副作用,WHO/ISH(1999)推荐使用小剂量利尿药(氢氯噻嗪≤12.5～25mg/日),尤其适用于老年收缩期高血压。对心功能不全者,可将利尿药和 ACE 抑制剂一起做为早期治疗药。利尿药还可抑制老年收缩期高血压心功能不全     

坎地沙坦的药理特性及临床研究

坎地沙坦为新型血管紧张素ⅡAT，亚型受体拮抗剂，具有良好的降压效果，口服后经胃肠吸收代谢，特异性的作用于血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1，对AT2受体无影响。本文简要综述了近年来坎地沙坦的药理特性和临床应用以帮助医生了解这一新药，并针对病人的个体情况，能够正确地选用这类药物减少副作用的发生，以达到最佳治疗效果。     

老年高血压病的临床特点与治疗

目的:讨论老年人高血压的临床特点及合理治疗.方法:查阅国内外相关文献.结果与结论:老年高血压病的治疗应包括非药物的基础治疗和合理应用降压药物(利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂以及α-受体阻滞剂).     

原发性高血压治疗的药物选择

对肾素－血管紧张素系统在原发性高血压发病的作用进行简略阐述,介绍血管紧张素Ⅱ家族和最近合成的血管紧张素Ⅱ非肽同类物,由此将血管紧张素Ⅱ受体分为AT1和AT2两亚型。血管紧张素AT1受体拮抗剂,如氯沙坦（Losartan）等在治疗原发性高血压、充血性、力衰竭、保护肾功能、预防脑卒中和脑血管疾病方面,都有很好作用,而且耐受性好,不良反应少。其效能甚至超过血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利）。     

氯沙坦/氢氯噻嗪片治疗高血压临床疗效观察

<正>高血压病是我国最常见的心血管疾病,发病率逐年增加,发病率高,致残率高,致死率高,尤其是其致残率高,给个人及家庭带来了极大的负担。该病控制率低,依从性差,因此提高高血压病患者的服药依从性,加强高血压的控制,减少并发症,降低致残率已成为高血压病管理的当务之急。氯沙坦(科索亚50 mg/片)是血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂(ARB),通过受体拮抗干扰血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)而发挥抗高血压的作用。该药冶疗轻、中度高血压疗效确切,不良反应     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensin receptor b lock-ade,ARB)通过抑制血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)和AT1受体的结合,发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用,在高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等的治疗中发挥重要作用。该文综述了ARB的最新临床应用。     

AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应

坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂[1].血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一.     

缬沙坦治疗糖尿病伴高血压蛋白尿20例疗效观察

缬沙坦是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂,它可直接阻滞AⅡ1型受体（AT1）,AT1阻滞后,拮抗了AⅡ的活性,而产生抗高血压作用。作者采用随机对照方法,观察口服缬沙坦对糖尿病高血压、蛋白尿的治疗作用。     

高血压病治疗的新观念

报道高血压病的基础治疗及利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、α受体阻滞剂、中枢性作用的药物、直接血管扩张剂等药物对高血压病的治疗及评价。     

血管紧张素受体AT1／AT2均衡拮抗剂的研究现状

简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的降压作用机制及AT1／AT2均衡拮抗剂的作用特点,主要介绍了三类AT1／AT2均衡拮抗剂,并对受体结合模型和构效关系进行了探讨。