异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)技术鉴定会在成都召开

异丁基哌嗪力复霉素系四川抗菌素工业研究所与四川长征制药厂、江苏无锡第一制药厂及国内有关药检、药理、临床等二十七个单位共同协作,最近试制成功的新半合成力复霉素抗生素。 四川省医药管理局及四川省卫生厅受国家医药管理总局委托,于一九八一年五月二十七日至三十一日在成都主持召开技术鉴定会。来自全国61个单位的专家、教授、工程技术人员等108名代表出席了会议。会议通过的技术鉴定报告认为,所研究成功的工艺路线较为经济、合理、安全。药理学研     

异丁基哌嗪力复霉素治疗肺结核病332例的临床观察报告

异丁基哌嗪力复霉素(代号R76-1)由四川抗菌素工业研究所于1976年初步研制成功。1977年后又与四川长征制药厂、无锡第一制药厂协作,进行工艺研究并生产出部分样品供科研用。据一系列的临床前药理试验结果证明,异丁基哌嗪力复霉素对结核杆菌具有与利福平相似或甚至稍强的抗菌作用,两药间有交叉耐药性,对动物实验性结核病也有良好疗效,而且还具有口服毒性低吸收良好等优点。为验证其临床疗效如何,我们19个临床单位在统一选例标准和临床观察项目后,自1980年4月起陆续地开展了异丁基哌嗪力复霉素对肺结核病人的临床治疗观察,现将资料齐全、疗程满六个月的332例资料分析于后。     

各种抗结核药物配合应用对实验结核病疗效的研究——Ⅱ.异丁基哌嗪力复霉素配合其他抗结核药物对实验结核病疗效的观察

异丁基哌嗪力复霉素(R76—1)是四川抗菌素工业研究所根据国外资料在甲哌力复霉素(利福平)的基础上新研制的一种力复霉素衍生物。经过抗结核菌作用和药理学方面的研究认为是一种较好的抗结核药物。现在已试用临床。 为了提高异丁基哌嗪力复霉素的疗效和减缓耐药性的产生,我们应用异丁基哌嗪力复霉素配合部份其他抗结核药物进行了实验结核病疗效的观察,并希望找到一个较好的配合药物。     

[~3H]-异丁基哌嗪力复霉素在小鼠体内的药物代谢动力学研究

异丁基哌嗪力复霉素系四川抗菌素工业研究所于1976年试制成功,经过多年的体内外抗菌作用研究,临床前药理研究和临床试用,均证实它具有抗菌谱广,作用强,毒副反应小的优点,特别是对结核,麻风杆菌具有较强的抗菌作用。临床试用于治疗结核病、麻风病、化脓性皮肤病,以及沙眼、结膜炎等疾病均取得满意的疗效,与甲哌力复霉素相比具有抗菌力强,对肝脏损害小价格便宜的特点,是一种较理想的新抗结核药。 我们在研究该药的体内过程中,发现在人和不同动物体内该药的血药半衰期有很大差别为了进一步证实这个问题,确保临床用药的安全性和研究异丁基哌嗪力复霉素的体内过程,本文通过测量小鼠口服[~3H]     

异丁基哌嗪力复霉素的血浓测定

异丁基哌嗪力复霉素是四川抗菌素工业研究所研制成功的半合成抗生素,具有杀菌效果好,用药剂量小等优点。本文介绍利用紫外分光测定法测定血中异丁基哌嗪力复霉素浓度的方法。即取血清或血浆2毫升于10毫升离心管中,加入3毫升三氯醋酸(10％),充分摇匀,离心沉淀血清蛋白,弃去上清液,蛋白沉淀部分加入0.6毫升10N NaOH,使     

异丁基哌嗪力复霉素治疗肺结核的疗效观察(续报)

自国内19个结核病防治单位用异丁基哌嗪力复霉素(力复定,RFD)治疗肺结核332例6个月的疗效分析结果发表后,由于患者仍继续服用异丁基哌嗪力复霉素及异菸肼(INH)或异丁基哌嗪力复霉素加INH及乙胺丁醇已有一年,故沿用以往的考核标准再次分析了其总的疗效,由于治疗332例的后一阶段初复治组共99例因各种原因退组,能完成一年疗程参加分析者共为233例,患病年龄大多数在青壮年。 1.病变的吸收 治疗12个月后,从X线胸片上可见到初治或复治组的病变均较治疗6个月组有继续的吸收与进步(表一)。     

异丁基哌嗪的含量测定

异丁基哌嗪是抗结核、抗麻疯杆菌新药利福定(异丁基哌嗪力复霉素)的主要中间体,为无色透明液体,碱性,具有挥发性。为了控制原料中间体的质量,本文应用电位滴定法确定等当点,选择适当的酸碱指示剂,再用该指示剂指出中和滴定的终点,从而计算含量。经过实践证明,这是一种定量准确、操作简单方便的分析方法。     

异丁基哌嗪力复霉素治疗某些皮肤病的初步疗效观察

异丁基哌嗪力复霉素(简称R-76-1)系四川抗菌素工业研究所等单位试制成功的新半合成力复复霉素类高效抗生素。实验证明该药较利福平有更强的抗结核杆菌和抗金葡菌作用。且治疗剂量较小,价格比利福平低廉。本文报道试用于皮肤结核和化脓性皮肤病治疗的初步疗效观察结果。     

新抗生素异丁基哌嗪力复霉素临床前药理试验

异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)由四川抗菌素工业研究所1976年初步试制成功,1977年后又与四川长征制药厂、无锡制药一厂共同协作深入进行工艺研究和扩大试验,提供科研所需样品。本文报导R-76-1的临床前药理试验,为过渡临床试用提供参考资料。 试验材料 R-76-1系四川抗菌素工业研究所等单位制备、棕红色粉末、(理化性质从略)实验对照品利福平(RfP)亦系该所制备。     

异丁基哌嗪力复霉素的晶型与生物有效度

异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)系力复霉素类新衍生物,四川抗菌素工业研究所半合成研究室于1976年研制成功,1978年后与四川长征制药厂、无锡第一制药厂协作进行工艺研究,并生产了部分样品供临床试用。根据临床前药理研究证明R-76-1对结核杆菌及麻疯杆菌具有与利福平相似或稍强的抗菌作用,毒性低,吸收好,用利福平1/3剂量治疗322例结核病,其近期疗效达到与利福平同等优良效果,而且毒副反应小。在抗痨     

异丁基哌嗪力复霉素与利福平复治肺结核的临床对照研究(临床71例分析)

本文通过异丁基哌嗪力复霉素与利福平复治肺结核的临床对照研究,表明两组的痰菌阴转率、空洞关闭率、病灶有效率均无显著差异,副反应亦相仿,提示异丁基哌嗪力复霉素300～400mg/日与利福平450～600mg/日的疗效相仿。     

异丁基哌嗪力复霉素抗菌作用机理的研究——Ⅰ.异丁基哌嗪力复霉素对细菌大分子合成影响的初步探讨

异丁基哌嗪力复霉素和甲哌力复霉素均为力复霉素SV的半合成衍生物,结构式见图1。     

异丁基哌嗪力复霉素治疗沙眼、结膜炎、角膜炎疗效观察

异丁基哌嗪力复霉素(简称R76-1)系四川抗菌素工业研究所从利福霉素SV经人工半合成获得的利福霉素类新衍生物,其抗菌作用强,可抑制若干革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌。特别对于结核杆菌和麻疯杆菌具有高效。河南省眼科研究所在抗沙眼药物筛选的实验研究中发现利福平对沙眼衣原体有显著作用,并用于临床有较好效果。我所于1976年起用作为大规模治疗沙眼药物,得到同样效果。鉴于异丁基哌嗪力复霉素系利福平类新衍生物,抗菌谱广,作用强,因而我所于1980年应用于临床以治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病,以冀得到更高的疗效为广大病员服务。通过观察,发现效果相当明显,现报道如下。 一、沙眼: 应用R76-1治疗沙眼68例。性别:男42     

异丁基嗪哌力复霉素的致畸试验

异丁基哌嗪力复霉素系四川抗菌素工业研究所等单位于1976年通过半合成获得的利福霉素类新衍生物(利福定,简称R76-1)。实验证明R76-1具有比甲哌力复霉素(利福平,RFP)更强的抗菌作用与对动物实验性结核病的疗效。R76-1的一般毒性与药理研究,作者等已报道于前文。因利福平业已证明具有明显的致畸作用,故妇女在怀孕期间不用,尤其是妊娠三月以内列为禁     

新药异丁基哌嗪力复霉素临床科研交流会在乐山召开

一九八○年十月十七日在四川省乐山市长征制药厂召开了新药异了基哌嗪力复霉素(R-76-1)临床科研交流会。会议期间重点交流了新药R76-1在抗结核和抗麻风以及其它感染性疾病的临床试用情况。 一、治疗结核病方面:参加临床科研共18个单位,疗程满三个月共315例,其中男195例,女120例。 (一)治疗效果: 1.痰结核菌的改变:治疗前痰结核菌集菌或厚涂片全部阳性。治疗三个月时转阴初治组90/142例为63.38％,复治组129/173为74.57％。 2.X线检查结果: i)病灶改变:病灶吸收好转总有效率初治组122/142例为85.91％,复治组130/173例为75.14％。 ii)空洞改变:315例有空洞213个。空     

异丁基哌嗪的气相色谱分析方法的研究

本文介绍异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)的侧链——异丁基哌嗪的气相色谱分析方法。研究表明,异丁基哌嗪及有关化合物使用25％阿匹松M—6201(80—100目)—KOH作固定相能得到完全分离,用内标法定量测定的相对误差和相对偏差分别小于2％和1％。此法准确、快速、简便,对哌嗪类化合物存在下的异丁基哌嗪的定量分析尤为适用。     

尿中异丁基哌嗪力复霉素排泄情况的分析

新的半合成力复霉素类抗生素异丁基哌嗪力复霉素的氯仿溶液呈黄绿色,在450mμ处有特征的光吸收峰,本文利用此原理用氯仿提取尿中的异丁基哌嗪力复霉素并比色测定其含量,观察了药物在体内的吸收、代谢和排泄情况。 被测试的病员9人,清晨5时排空尿液后服药(四川抗菌素工业研究所生产)200mg,分另,J收集5～7、7～9、11～13、13～15、15～17、17～20、20～次晨5时的尿液,并记录体积。取尿液3ml于离心管中,加入3ml氯仿,加盖后剧烈振荡100次,离心后用细滴管小心吸取下层氯仿提取液,在450mμ处以未服药健康人尿为对照空白,测定光吸收,再从空白尿中加入已知浓度的异丁基哌     

临床试用异丁基哌嗪力复霉素治疗麻风病三月小结(福建组)

异丁基哌嗪力复霉素(R-76—1)由四川抗菌素研究所制成后,经鼠麻风感染模型观察其治疗效果,优于利福平。此后该药对犬的毒力试验,无明显毒性。继我院临床试用R-76-1治疗麻风后,按计划1979年10月在福建省又选择了10例麻风患者进行临床试用,观察该药的毒性及抗麻风疗效。现将福建组R-76-1临床试用三月小结如下: 一、病例选择 试用对象为未经过利福平类药物治疗,细菌指数(BI)在4.0以上,形态指数(MI)在10％左右的界线类偏瘤型(BL)和纯瘤型(LL)麻风临床症状明显的患者。     

从物理性能测定异丁基哌嗪力复霉素晶型的研究

异丁基哌嗪力复霉素(商品名利福定)是近年来四川抗菌素工业研究所等单位研制成功的一种半合成高效抗结核、抗麻风的新抗生素。经X-射线仪测定其衍射光谱,发现该药同甲哌力复霉素一样系多晶型药物,在不同工艺和不同干燥条件下所得产品的晶型不同。由于晶型不同,故所得产品的生物有效性、溶解速度、稳定性等差异较大,目前以A及C型晶型为质量稳定、生物活力高的产品。 目前多晶型药物的不同晶型一般都是通过X-射线衍射光谱的测定来区分的,但由     

国产新药利福定的药理及临床应用

<正> 国产新药利福定Rifandin(R76-1)是力复霉素SV的新型衍生物,又名异丁基哌嗪力复霉素,结构式如图。自1977年试用以来,已初步证明本品具有高效、低毒及用量小(仅利福平的1/3)的优点,可望取代利福平。1981年5月经国家技术鉴定会通过,已正式投产。