盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

高效液相色谱-质谱联用法研究人体内阿奇霉素药动学和生物等效性

目的：研究健康人口服阿奇霉素胶囊后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服阿奇霉素胶囊500mg后用LC-MS联用法测定血浆中阿奇霉素浓度，以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱／质谱条件下阿奇霉素与内标及血浆杂质分离良好，在3．48～1．39×10^3μg·L^-1范国内线性良好。相对回收率大于91．2％，日内和日间RSD小于9．19％。阿奇霉素受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：Tmax分别为（2．4±1．1）h和（2．6±0．8）h，Gmax分别为（497±180）μg·L^-1和（547±243）μg·L^-1；T1／2分别为（43．7±4．4）h和（44．6±4．3）h；AUC（0-144）分别为（4．4×10^3P±1．1×10^3）μg·L^-1·h和（4．4×10^3±1．0×10^3）μg·L^-1·h；用面积法（AUG（0-144）估算的阿奇霉素胶囊相对生物利用度为（100．0±15．2）％。结论：用LC-MS法测定血浆中阿奇霉素浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高。受试的阿奇霉素胶囊与参比的阿奇霉素胶囊生物等效。     

那格列奈片剂与胶囊在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的:研究那格列奈片剂和胶囊的人体药动学和生物等效性。方法:18例健康受试者随机分为3组,交叉口服那格列奈片(受试制剂)、那格列奈胶囊(受试制剂)及市售那格列奈片(参比制剂),剂量均为120 mg。血样加入内标(地西泮)经预处理后用HPLC-MS／ESI法测定,检测离子为m／z 318(那格列奈)和m／z 286(内标)。结果:受试片剂、受试胶囊、参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(9．29±2．50),(8．84±2．20)和(9．74±2．53)μg·mL-1;Tmax分别为(1．11±0．40),(0．99±0．29)和(1．04±0．38)h;t1/2分别为(1．91±0．46),(1．87±0．37)和(1．96±0．40)h;AUC0-(?)分别为(22．02±3．62),(21．17±4．16)和(21．53±3．22)μg-h·mL-1。受试片剂、受试胶曩的相对生物利用度分别为(102．75±11．51)％和(98．85±15．26)％。经方差分析及双单侧t检验结果显示,受试制剂和参比制剂具有生物等效性。结论:那格列奈受试片剂、胶囊与市售片剂具有生物等效性。     

4种盐酸二甲双胍缓释片在Beagle犬体内生物等效性比较

目的比较4种盐酸二甲双胍缓释片在Beagle犬体内的生物等效性。方法采用单剂量随机四周期四交叉试验设计。8只Beagle犬分别灌胃给予4种盐酸二甲双胍缓释片（受试制剂A、B、D,参比制剂C）50mg·kg^-1。于给药前及给药后不同时间点取血,采用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,计算主要药动学参数,并评价各受试制剂的相对生物利用度和生物等效性。结果受试制剂D、A、B和参比制剂C的主要药动学参数为：tmax（2．6±1．2）、（2．1±0．9）、（2．1±0．6）和（2．7±0．5）h,ρmax（8881．7±2575．1）、（9587．5±2072．0）、（8189．3±2013．8）和（8579．3±1691．9）μg·L^-1,t1/2（4．4±0．6）、（4．6±0．4）、（4．7±1．3）和（4．2±1．0）h,AUC0→t（61378．8±18731．0）、（56602．8±10737．8）、（46766．1±9515．0）和（56754．2±12384．2）μg·h·L^-1,AUC0→∞（62863．1±19047．8）、（57975．5±11186．1）、（48185．2±9815．1）和（58372．7±13672．0）μg·h·L^-1,MRT（0．16±0．01）、（0．17±0．01）、（0．19±0．05）和（0．17±0．02）h。受试制剂D、A、B的相对生物利用度分别为（118．0±61．4）％、（107．0±42．0）％和（91．4±12．2）％。结论3种受试制剂和参比制剂C生物等效,其中受试制剂D的生物利用度最高,其次是A、B。     

盐酸文拉法辛胶囊在健康人体内的药动学和生物等效性

建立了LC-MS/MS法测定人血浆中的文拉法辛,研究了24例男性健康受试者双周期、交叉、随机、单剂量口服盐酸文拉法辛胶囊50 mg后的药动学和相对生物利用度.受试与参比制剂的主要药动学参数分别为:c_(max)(71.1±29.9)和(71.2±26.6)ng/m1.t_(max)(2.31±0.67)和(2.31±0.75)h:t_(1/2)(4.68±1.30)和(4.83±1.39)h;AUC_(0→24)(534.7±334.6)和(543.9±370.3)h·ng·ml~(-1),相对生物利用度为(101.8±18.3)%,两种制剂具有生物等效性.     

比索洛尔在健康人体内的药动学和生物等效性

目的研究比索洛尔在健康人体内的药动学和生物等效性。方法采用随机交叉双周期性设计的方法对我院的30例男性健康受试者进行随机分组,将其分为两组每组15人,分别单次交叉口服剂量均为10mg的比索洛尔试用剂和参比剂,采用HPLC-FL测定方法测定受试者体内的比索洛尔含量,计算其药物动力学观察其生物等效性。结果试用剂和参比剂比索洛尔实际测得的AUCo-48h为(628.03±136.62)和(641.25±161.21)mg/(h mL)浓度最大值为(46.77±12.04)和(47.90±12.75)ng/mL.,持续时间为(2.4±0.8)和(2.14±0.76)h,平均值为(9.97±1.70)和(9.71±1.23)h。试用剂相较于参比剂的生物利用率较大,约为103%。结论比索洛尔的试用剂和参比剂均具有生物等效性和药动学,但是试用剂比参比剂的生物利用率大。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

愈创甘油醚片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的研究愈创甘油醚片在健康中国人体内药动学和生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂0．2g,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中愈创甘油醚经时血药浓度,用DAS Ver2．0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为（909．3±314．7）和（874．1±301．5）μg·L^-1;tmax分别为（0．50±0．28）和（0．56±0．25）h;t1/2,分别为（1．54±0．92）和（1．53±1．08）h;AUC0→1分别为（1441-8±411．2）和（1486．9±482．8）μg·h·L^-1,AUC0→∞分别为（1456．5±418．2）和（1505．1±490．1）μg·h·L^-1;试验制剂的AUC0→1、AUC0→∞、ρmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的91％-118％、91％-118％和94％-116％。以AUC0→t计算试验制剂中愈创甘油醚对参比制剂的相对生物利用度F为（99．7±15．1）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

加替沙星软胶囊健康志愿者体内药动学和生物等效性研究

目的:评价两种加替沙星制剂的人体生物等效性。方法:采用两制剂双周期交叉试验设计。18名健康志愿者分别单剂量口服受试制剂加替沙星软胶囊或参比制剂加替沙星片400 mg,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血液中药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(1.85±0.60)和(2.08±0.65)h,Cmax分别为(3.556±0.904)和(3.575±0.908)μg.mL-1,t1/2分别为(7.76±1.27)和(7.91±1.26)h,AUC0~t分别为(29.71±7.10)和(32.00±7.67)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(30.91±7.53)和(33.32±8.04)μg.h.mL-1。各药动学参数无显著性统计学差异(P>0.05),加替沙星软胶囊相对生物利用度F为(95.1±16.7)%。结论:2种加替沙星制剂具有生物等效性。     

米格列醇在人体内的药动学和生物等效性

目的:研究米格列醇在人体内的药动学特点和国产米格列醇片的生物等效性.方法:18名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,单剂量口服100 mg米格列醇,按照设定时间采集血样,预处理后的标本经LC-MS法进行检测.结果:经3P87拟合出米格列醇在人体内的主要药动学参数Ke为(0.36±0.06)h-1,Ka为(0.74±0.24)h-1,T1/2(a)为(1.03±0.33)h-1,T1/2(b)为(2.5±0.9)h,Tpeak为(2.4±0.6)h,Gmax为(1 883.9±912.4)μg·L-1,AUC为(7 592.7±4 207.4)μg·h·L-1,CL/f为(0.020±0.020)L·h-1,V/f为(0.06±0.07)L.方差分析结果表明,国产米格列醇片与法国产米格列醇片的主要药动学参数之间差异不明显.国产米格列醇的相对生物利用度为(97.1±13.5)%.结论:米格列醇在人体内的药动学特点符合一室模型,国产米格列醇与法国Sanofi Synthelabo公司生产的米格列醇是生物等效的.     

瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内药动学和生物等效性研究

目的:研究瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和相对生物利用度。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服瑞舒伐他汀钙胶囊(受试制剂)和瑞舒伐他汀钙片(参比制剂),剂量均为20 mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中瑞舒伐他汀钙的浓度,用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服瑞舒伐他汀钙受试和参比制剂后,血浆瑞舒伐他汀的tmax分别为(3.56±1.68)h和(3.63±1.56)h;Cmax分别为(21.17±13.74)ng·ml-1和(26.33±23.22)ng·ml-1;t1/2分别为(10.68±5.50)h和(9.04±6.00)h;AUC0-t分别为(219.31±146.09)ng·h·ml-1和(252.43±194.96)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(225.32±146.76)ng·h·ml-1和(257.24±194.61)ng·h·ml-1,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为81.1%~106%,81.8%~105.4%和77.9%~104.5%。受试制剂的相对生物利用度F为(100.7±54.1)%。结论:瑞舒伐他汀钙受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸文拉法辛缓释片人体药动学和生物等效性研究

目的建立测定文拉法辛血浆药物浓度的HPLC荧光检测法,研究盐酸文拉法辛缓释片在人体的药动学和评价生物等效性.方法48例青年健康志愿受试者(单次给药24例,多次给药24例),分别单次和多次交叉口服文拉法辛参比制剂75 mg和受试制剂75 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中文拉法辛和O-去甲文拉法辛经时血药浓度,采用DAS 2.0进行药动学参数计算.结果单次和多次口服盐酸文拉法辛缓释片的血药浓度-时间曲线符合一室开放模型.单次口服受试制剂和参比制剂后文拉法辛的Tmax分别为(6.5±1.9)与(6.3±1.4)h,t1/2分别为(11.6±4.9)与(11.7±4.3)h,AUC0～1分别为(1 840.0±1 153.1)和(1 956.O±1 201.2)μg·h·L-1;O-去甲文拉法辛的Tmax分别为(12.0±6.0)与(10.3±6.1)h,t1/2分别为(18.9±4.8)与(20.3±6.2)h,AUG0-t分别为(1 356.8±344.1)和(1 382.8±287.3)μg·h·L-1;文拉法辛和O-去甲文拉法辛的生物利用度分别为(94.3±13.3)%和(99.3±20.4)%.多次口服受试制剂和参比制剂6 d后文拉法辛的AUCss分别为(1 488.9±863.3)和(1 630.7±962.2)μg·h·L-1,Tmax分别为(7.0±1.6)与(6.7±1.8)h,DF分别为(114.63±27.05)和(110.94±24.25);O-去甲文拉法辛的AUCss分别为(528.3±220.6)和(568.3±251.1)μg·h·L-1,Tmax分别为(7.7±2.1)与(7.3±1.9)h,DF分别为(70.12±21.63)和(71.67±24.27);文拉法辛和O-去甲文拉法辛的生物利用度分别为(93.2±17.7)%和(95.9±17.0)%.结论经方差分析和t检验,证明两制剂生物等效.     

奥拉西坦颗粒在健康人体中的药动学和生物等效性

目的:研究奥拉西坦颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服奥拉西坦颗粒(受试试剂)和奥拉西坦胶囊(参比试剂),剂量均为1600 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥拉西坦的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服奥拉西坦受试和参比制剂后,血浆奥拉西坦的Cmax分别为(32.9±13.9)mg.L-1和(31.9±6.4)mg.L-1,tmax分别为(1.01±0.34)h和(1.1±0.4)h,t1/2分别为(4.2±2.3)h和(4.0±2.2)h,AUC0→24分别为(147.7±63.6)μg.h.mL-1和(148.2±41.1)μg.h.mL-1,AUC0→∞分别为(153.7±64.6)μg.h.mL-1和(153.1±42.7)μg.h.mL-1。AUC0-24、AUC0-∞和Cmax的90%可信区间分别为84.9%～107.2%,85.6%～108.1%和89.7%～107.0%。受试制剂的相对生物利用度F0-24和F0-∞分别为(99.9±29.6)%和(100.7±28.8)%。结论:奥拉西坦受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸地尔硫[艹卓]缓释片在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的研究盐酸地尔硫[艹卓]受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性。方法单剂量试验组：18名健康受试者随机交叉口服受试制剂和参比制剂,剂量为120mg。多剂量组：18名健康受试者随机交叉连续口服受试制剂和参比制剂60mg（bid,连续7d）。血样经预处理后采用HPLC紫外检测法测定地尔硫[艹卓]浓度,以计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果单剂量口服120mg盐酸地尔硫[艹卓]后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t分别为（901．71±270．84）和（926．82±277．02）ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为（974．58±292．88）和（995．85±291．13）ng·h·mL^-1,Cmax分别为（97．66±26．36）和（101．78±33．54）ng·mL^-1,tmax分别为（3．4±0．8）和（3．4±1．0）h。以AUC0-t计算受试制剂的相对生物利用度为（97．5±10．2）％。多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]60mg达稳态后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t^ss分别为（803．42±205．68）和（783．22±181．62）ng·mL^-1,AUC^ss分别为（566．67±128．14）和（549．59±112．58）ng·h·mL^-1、Cmax^ss分别为（84．07±21．12）和（79．09±19．12）ng·mL^-1、Cmin^ss分别为（27．34±5．81）和（27．21±5．02）ng·h·mL^-1、Cav分别为（47．222±10．678）和（45．799±9．381）ng·mL^-1、tmax分别为（3．O±O．3）和（3．1±0．4）h、DF分别为（1．19±0．26）和（1．12±0．24）,以AUC0-t^ss计算的受试制剂的相对生物利用度为（102．6±12．5）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

左炔诺孕酮分散片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的研究左炔诺孕酮分散片在人体内药动学和生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计,20名健康女性受试者随机交叉单剂量口服1.5mg左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中左炔诺孕酮经-时血药浓度,用DASVer2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（29.28±6.15）ng·mL^-1和（30.63±6.44）ng·mL^-1;Tmax分别为（1.71±0.24）h和（1.75±0.23）h;t1/2分别为（17.56±6.07）h和（17.77±6.22）h;CL/F分别为（5.00±1.99）L·h-1和（4.76±1.83）L·h^-1;AUC0→t分别为（316.56±94.25）ng·h·mL^-1和（334.32±109.64）ng·h·mL^-1,AUC0→∞分别为（332.53±93.58）ng·h·mL^-1和（351.35±108.11）ng·h·mL^-1;试验制剂的AUC0-t,AUC0-∞,Cmax的90%置信区间分别为参比制剂相应参数的89.1%～102.1%、89.0%～101.5%和91.8%～100.0%。以AUC0→t计算试验制剂中左炔诺孕酮对参比制剂的相对生物利用度F为（96.85±18.23）%。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

左炔诺孕酮分散片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的 研究左炔诺孕酮分散片在人体内药动学和生物等效性。方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康女性受试者随机交叉单剂量口服1.5 mg左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中左炔诺孕酮经-时血药浓度,用DAS Ver2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果 左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂的主要药动学参数C_max分别为(29.28(6.15) ng·mL^-1和(30.63(6.44) ng·mL^-1;T_max 分别为(1.71(0.24) h和(1.75(0.23) h;t_1/2分别为(17.56(6.07) h和(17.77(6.22) h;CL/F分别为(5.00(1.99) L·h^-1和(4.76(1.83) L·h^-1;AUC_0-t分别为(316.56(94.25) ng·h·mL^-1和(334.32(109.64) ng·h·mL^-1,AUC_0-t分别为(332.53(93.58) ng·h·mL^-1和(351.35(108.11) ng·h·mL^-1;试验制剂的AUC_0-t,AUC_0-∞,C_max的90%置信区间分别为参比制剂相应参数的89.1%～102.1%、89.0%～101.5%和91.8%～100.0%。以AUC_0-t计算试验制剂中左炔诺孕酮对参比制剂的相对生物利用度F为(96.85(18.23)%。结论 经方差分析及双单侧t检验结果显示, 试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊的人体生物等效性及其药动学研究

目的:建立人血浆中盐酸二甲双胍与格列本脲的HPLC测定法,评价盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用是否具有生物等效性.方法:20名健康受试者单剂量交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲5mg和盐酸二甲双胍1 000mg)后不同时间点采血,分别采用HPLC-UV,HPLC-MS检测法,测定血浆中盐酸二甲双胍及格列本脲的药物浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:供试制剂与参比制剂中盐酸二甲双胍AUC0-12分别为(16.25±3.50)和(16.79±3.99)mg·h·L-1,Cmax分别为(3.35±0.71)和(3.47±0.77)mg·L-1,Tmax分别为(1.9±0.3)和(1.9±0.4)h,t1/2ke分别为(2.81±0.31)和(2.79±0.33)h.供试制剂与参比制剂中格列本脲AUC0～15分别为(1.236±0.523)和(1.170±0.522)mg·h·L-1,Cmax分别为(0.258±0.075)和(0.264±0.073)mg·L-1,Tmax分别为(2.5±0.4)和(2.4±0.4)h,t1/2ke分别为(3.93±1.61)和(3.36±0.62)h.两制剂中盐酸二甲双胍及格列本脲主要药动学参数经统计学分析差异无显著性.结论:该方法简便灵敏,盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用具有生物等效性.     

盐酸二甲双胍片生物等效性研究

目的;评价贝氏和博莱盐酸二甲双胍片生物等效性。方法:将20名健康男性志愿者随机分为两组,分别交叉口服两种盐酸二甲双胍片剂,用高效液相色谱法测定血清中药物浓度;用3p97软件计算药代动力学参数;用方差分析和单双侧t检验及（1-2α）置信区间法分析两种盐酸二甲双胍片剂是否等效。结果:分别单剂口服1000mg贝氏或博莱盐酸二甲双孤片剂的Tmax为（2.42±1.03）h和（2.50±1.08）h;Cmax分别为（2.22±0.60）μg/ml和（2.12±0.47）μg/ml;AUC0-24分别为（16.69±5.70）mg/（h·L）和（16.98±6.38）mg/（h·L）。经3种方法的统计分析,两者无显著性差异（P>0.05）。结论:贝氏盐酸二甲双胍片与博莱盐酸二甲双胍片的相对生物利用度为（98.29±11.98）％,两种盐酸二甲双胍片剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊的药动学与生物等效性

目的研究2种罗红霉素胶囊在健康志愿者体内的药动学与相对生物利用度,评价其生物等效性。方法采用双交叉、自身对照的方法,20名健康志愿者分成2组,分别单剂量口服受试胶囊和参比胶囊各300 mg,于规定时间点取血,以HPLC法测定血药浓度。结果受试胶囊和参比胶囊的ρmax分别为:(8.71±3.07)和(8.74±3.66)mg.L-1;tmax为(1.68±0.59)和(1.75±0.34)h;t12为(14.46±3.55)和(14.30±2.82)h;AUC0→t为(101.91±38.34)和(100.52±36.91)mg.h.L-1;AUC0→∞为(111.60±40.16)和(109.79±37.85)mg.h.L-1。结论方差分析及双单侧t检验表明,受试制剂与参比制剂生物等效。     

兰索拉唑片的人体药动学和生物等效性研究

目的 建立HPLC测定人血浆中兰索拉唑浓度,评价兰索拉唑片(受试制剂)与兰索拉唑口崩片(参比制剂)的人体生物等效性。方法 20名男性健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服兰索拉唑片和口崩片各30 mg,采集到的血浆样品加入奥美拉唑为内标,碱化后经乙醚-二氯甲烷提取,进行测定。色谱柱为ODS C₁₈柱(150 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相：甲醇-乙腈-水(15∶28∶57 );检测波长：285 nm,测定血浆中兰索拉唑浓度,应用DAS 2.0.1软件计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数：T_max分别为(1.8 ± 0.5)和(1.9 ± 0.5)h;C_max分别为(1 144 ± 240.8)和(1 162 ± 267.4)ng·mL^-1;t_1/2分别为(1.4 ± 0.3)和(1.4 ± 0.3)h;AUC_0~12分别为(3 258 ± 1 222)和(3 055 ± 1 151)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(3 341 ± 1 251)和(3 135 ± 1 182)ng·h·mL^-1,以AUC_0~12计算,与参比制剂相比受试制剂兰索拉唑的相对生物利用度为(108.7±21.6)%(n=20)。结论 两种兰索拉唑制剂具有生物等效性。