复方酮康唑凝胶剂的制备

目的：制备复方酮康唑凝胶剂。方法：将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合，以卡波姆-940为凝胶基质，以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标，进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1．0％酮康唑、0．0025％丙酸氯倍他索、1．0％硫酸新霉素、2．0％卡波姆、20％羟丙基廿环糊精、1．0％硫代硫酸钠、10％甘油、5％聚乙二醇-400、适量三乙醇胺。结论：采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂，外观透明、均匀细腻，黏附性与稳定性良好。     

正交试验优选复方酮康唑凝胶剂的基质配比

目的：优选复方酮康唑凝胶剂的最佳基质配比.方法：通过正交试验设计,利用溶解扩散模型筛选出最佳基质配比,并以HPLC法同时测定酮康唑和硝酸咪康唑的含量.结果：最佳凝胶基质配比为卡波姆-940 0.3％、甘油30％、聚乙二醇400 10％.结论：凝胶基质配比合理,凝胶中酮康唑和硝酸咪康唑的单位面积累计渗透量均值同为最大值.     

HPLC法同时测定复方酮康唑凝胶剂中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量

目的:建立复方酮康唑凝胶剂中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱,甲醇-0.2%三乙胺(醋酸调pH至6.9,V:V=75:25)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长239nm.结果:酮康唑在10.08～201.16μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9;丙酸氯倍他索在0.251～5.02μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系,r=0.999 8.酮康唑的平均回收率为99.59%,RSD为0.77%;丙酸氯倍他索的平均回收率为100.76%,RSD为1.18%.结论:本方法分离度好,简便,准确,适用于复方酮康唑凝胶剂中2组分的同时测定,可作为产品的质量控制方法.     

复方酮康唑凝胶剂的研制方法研究

目的制备复方酮康唑凝胶并建立其质控方法。方法以卡波姆-940为凝胶基质,建立酸碱度、卫生学、含量测定等质控方法,并进行刺激性试验、高速离心试验、耐热耐寒试验和室温留样观察等。用高效液相色谱法,C18柱,甲醇-水(75∶25)为流动相,检测波长为240nm,流速1.0ml/min测定复方酮康唑凝胶中酮康唑的含量。结果该剂pH为6.5～7.0,卫生学检查符合规定,酮康唑在4.0～16.0μg/ml范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.51%,日内相对标准偏差(RSD)为0.86%,日间RSD为1.02%。结论复方酮康唑凝胶剂制备工艺简单,所得制剂质量可控,性质稳定,无刺激性,临床疗效可靠,可满足临床需要。     

复方酮康唑搽剂的制备和质量控制

目的:制备复方酮康唑搽剂,并制定质量控制标准。方法:以酮康唑、氧氟沙星为主药,制成复方酮康唑搽剂,用紫外分光光度法测定含量。结果:所制备的搽剂质量稳定,无刺激性,酮康唑、氧氟沙星平均回收率分别为100.67%、100.39%,RSD分别为0.86%、0.81%。结论:制剂工艺简单,含量测定操作方法简便,结果准确,适于医院制剂室生产。     

紫花地丁复方止痒凝剂的处方和制备工艺优选

目的:考察紫花地丁复方止痒凝胶剂的处方和制备工艺。方法:采用L9(34)正交实验设计,考察凝胶基质种类、甘油用量、氢氧化钠用量3个因素对凝胶剂质量的影响,以凝胶剂的成型性、酸碱度为指标进行综合评价;采用HPLC法对复方止痒凝胶制剂的君药紫花地丁的主要成分秦皮乙素含量进行测定。结果:紫花地丁复方止痒凝胶的最佳处方包括:中药复方止痒浓缩液53.9g、卡波姆940 1.80g、蒸馏水35.9g、无水乙醇5.00g、氮酮1.50g、甘油5.40g、氢氧化钠0.432g,复方止痒凝胶中秦皮乙素平均含量为457.2μg·mL-1。结论:经验证试验,证明所优选的复方止痒凝胶剂制备工艺简单、重复性好、质量可控。     

正交试验优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方

目的:优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方。方法:以成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分(总分15.0分)为指标,以卡波姆940、丙二醇、三乙醇胺及药材提取液等在处方中的用量为考察因素,设计正交试验优化复方粉背雷公藤凝胶剂处方,并进行验证试验。结果:优化处方为卡波姆940 1.0 g、氮酮2.0 g、亚硫酸氢钠0.4 g、提取液50 m L、丙二醇10g、三乙醇胺1.0 g,加水至100 g。验证试验结果显示所制凝胶综合评分均值为14.8(RSD=1.35%,n=3)。结论:优化处方所制复方粉背雷公藤凝胶成型性好,质量符合要求。     

正交设计优选丁香酚痤疮凝胶剂处方量

目的:优选丁香酚凝胶剂的处方。方法:以正交设计通过改良Franz扩散池筛选最佳处方配比,气相色谱法测定丁香酚含量。结果:制备的凝胶剂,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论:该凝胶剂配方合理,适宜于痤疮的治疗。     

酮康唑脂质体凝胶剂的制备

目的配制酮康唑脂质体凝胶剂,建立质量控制方法;方法采用薄膜法制备酮康唑脂质体,Sephadex G-50柱测定其包封率,利用高效液相法测定酮康唑脂质体凝胶剂中酮康唑的含量.结果脂质体凝胶剂为乳白色,脂质体平均包封率为65%.结论该脂质体凝胶剂制备工艺可行,检测方法可靠.     

酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺研究

目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。     

丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究

目的制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相,Solutol HS15为表面活性剂和PEG 400为助表面活性剂,纯化水为水相构建伪三元图。评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度。通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶,并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度。采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察。结果表面活性剂和助表面活性剂之比为1∶1时,形成的微乳区域最大;微乳(F3)的球体尺寸为83.27 nm,含量稳定。加入0.5%卡波姆940和6%甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶,微乳(F3)黏度为106.8 mPa·s,微乳凝胶(FG3)黏度增加到15.7 Pa·s。体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大,微乳凝胶(FG3)渗透12h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08%。家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症。结论丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性,有望成为丁香酚的新型给药制剂。     

盐酸芦氟沙星凝胶剂的研制

目的 :制备盐酸芦氟沙星凝胶 ,并建立质量控制方法。方法 :以卡波姆940为基质制备凝胶 ,采用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星含量 ,并考察其稳定性。结果 :盐酸芦氟沙星线性范围为2～10μg/ml(r=0 9999) ,平均回收率为99 52 % ,RSD=0 38 % (n=6) ;凝胶稳定性良好。结论 :该凝胶制备工艺可行 ,性质稳定     

Formulation development of ambroxol hydrochloride soft gel with application of statistical experimental design and response surface methodology

The purpose of present work was to develop ambroxol hydrochloride soft gel formulation with the application of statistical experimental design and response surface methodology (RSM). A two-factor, three-level (3(2)) full factorial design of experiment with RSM was run to evaluate the main and interaction effect of two independent formulation variables that included the amount of low-acetylated gellan gum and sodium citrate. The dependent variables included viscosity (Y(1)), amount of drug release at 10 min (Y(2)) and 30 min (Y(3)), and gelation time (Y(4)). In order to obtain a formulation having the maximum amount of drug release at 10 min and minimum gelation time, RSM optimization was used. The prepared formulations were evaluated for pH, viscosity, rheological properties, gelation time, drug content, in vitro drug release, appearance, and taste. All the formulations showed a gelation time in the range of 6 to 48 min. The drug content in all the formulations was within limit (99.6 ± 1.56%). The viscosity of all the formulations was found in the range of 1872-12,182 cP. Dissolution studies of the formulations showed drug release in the range of 40.56-72.46% within 10 min and 80.2-100.5% within 30 min. Human evaluation tests revealed that all the gels possessed acceptable characteristics. This study showed that the soft gel formulation GA5, containing 0.3% of gellan gum and 0.4% of sodium citrate, has potential use as an immediate release soft gel for oral drug delivery. LAY ABSTRACT: The objective of this investigation was to develop a new, immediate-release, soft gel dosage form for ambroxol hydrochloride, an oral expectorant and mucolytic agent. This novel soft gel dosage form needs to be suitable for pediatric and geriatric patients as well as patients with dysphagia. A statistical technique was used for optimization of the gel formulation. The methodology, called a design of experiment with response surface methodology, evaluated several independent formulation variables, including the amount of two ingredients, low-acetylated gellan gum and sodium citrate. Their effects were studied by comparing physical properties of the gel such as viscosity, amount of drug release at 10 and 30 min, and gelation time. The final optimized formulation (0.3% of gellan gum and 0.4% of sodium citrate) was chosen to maximize the amount of drug release at 10 min, minimize gelation time, and optimize viscosity in a reasonable range. After this optimization exercise, the prepared ambroxol hydrochloride soft gel formulations were evaluated for pH, viscosity, rheological properties, gelation time, drug content, in vitro drug release, appearance, and taste. Human evaluation tests revealed that all the gels possessed acceptable organoleptic characteristics.     

复方克林霉素磷酸酯凝胶的制备及质量控制

目的：研制复方克林霉素磷酸酯凝胶剂并建立质量控制标准。方法：用卡波姆-940作基质，三乙醇胺为中和剂，加入维A酸与克林霉素磷酸酯制成凝胶剂。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定凝胶的含量。结果：制备的复方克林霉素磷酸酯凝胶剂细腻、光洁透明、稳定性好。结论：该凝胶剂配方合理，含量检测方法简便且可操作性强。     

复方氟尿嘧啶凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方氟尿嘧啶凝胶并建立其质量控制方法。方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶;采用反相高效液相色谱法测定其中主药含量,同时考察制剂稳定性及刺激性。结果:所制备凝胶涂展性好,性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;氟尿嘧啶、氢化可的松检测浓度的线性范围分别为0.06～0.14(r=0.9998)、0.006～0.014mg.mL-1(r=0.9999),平均回收率分别为100.70%(RSD=0.51%)、99.88%(RSD=0.83%);室温避光条件下放置6mo各项指标未见明显变化,刺激性与空白基质比较未见明显差异。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方氧氟沙星眼用凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备复方氧氟沙星眼用凝胶剂并建立质量控制方法.方法:采用卡波姆940作基质制备眼用凝胶剂,采用HPLC同时测定氧氟沙星和阿昔洛韦的含量.结果:所得的制剂外观透明,所建立的含量测定方法,氧氟沙星和阿昔洛韦的回收率分别为99.84%(RSD=0.57%)和99.74%(RSD=0.75%).结论:本法制备眼用凝胶的工艺可行,制剂质量稳定.     

复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂,建立其质量控制方法.方法:以壳聚糖、羧甲基纤维素为凝胶材料制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂;采用紫外分光度法测量乳酸左氧氟沙星含量,采用容量法测定谷氨酸锌含量.结果:乳酸左氧氟沙星的线性范围为4.5～20.5 μg·ml-1,平均回收率为100.2%,RSD为0.18%(n=9).结论:该凝胶剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,质量稳定.     

吡嘧司特钾眼用原位温度敏感凝胶的制备及其体外释放度的研究

目的：以吡嘧司特钾为模型药物,制备眼用原位温度敏感凝胶,考察其体外释放度。方法：以泊洛沙姆407/188为基质,筛选最佳处方以达到合适的胶凝温度,建立高效液相色谱法测定吡嘧司特钾含量并以无膜溶出模型考察体外释放度。结果：处方中以5%甘露醇为溶媒,0.1%吡嘧司特钾（w/v）、0.01%苯扎溴铵（v/v）、6%泊洛沙姆188（w/v）和20%泊洛沙姆407（w/v）的组成可以达到最适胶凝温度,经影响因素试验考察证明该制剂性质稳定,体外释放度考察结果表明药物的释放与时间成线性关系。结论：本文制备的吡嘧司特钾眼用原位温度敏感凝胶具有很好的温度敏感性,能够延长药物在眼部停留时间且给药方便,有望开发成为一种新型眼用给药制剂。