喹啉酸对大鼠蓝斑核神经元放电的影响

<正> 近年来对兴奋性氨基酸(excitatory amino acid,EAA)的研究表明,谷氨酸类似物对神经元兴奋性的毒性作用是通过其相应的受体亚型实现的,其中N—甲基—D—门冬氨酸(NMDA)受体的激活和癫痫病因关系密切。喹啉酸(quinolinic acid)是哺乳动物脑内色氨酸的代谢产物,并且是一种选择性NMDA受体激动剂。由喹啉酸产生的神经元兴奋和变     

兴奋性氨基酸受体拮抗剂的实验研究与临床展望

<正> 谷氨酸(Glutamic acid,Glu)是哺乳动物脑内的一种兴奋性神经递质,中枢神经系统(CNS)内大多数兴奋作用都由Glu及其他兴奋性氨基酸(Excita-tory amino acid,EAA)传递。高浓度Glu及其结构类似物对神经元有明显毒性作用,这是引起缺氧—缺血、低血糖、癫痫病中神经元损伤和产生亨廷顿氏症、Alzheimer病、橄榄桥脑小脑萎缩症等神经溃变病的重要原因。EAA神经毒性作用机制在于通过受体引起靶细     

脑缺血与兴奋性氨基酸的关系

脑梗死后由于脑组织细胞的缺血、缺氧可引起一系列的病理、生理改变。兴奋性氨基酸(Excitaory AminoAcid,EAA)是中枢神经系统的主要兴奋性神经递质,EAA包括谷氨酸(GLU)、天冬氨酸(ASP)等。近年来,随着兴奋性氨基酸研究的深入,已有越来越多的证据表明,兴奋性氨基酸对脑缺血时脑组织细胞具有兴奋毒性作用,是脑缺血病理改变的主要环节。下面就脑梗塞后脑缺血与兴奋性氨基的关系综述如下。     

基于谷氨酸的治疗方法：以谷氨酸转运系统为靶点

谷氨酸的作用具有双重性，既是体内主要的兴奋性神经递质，又是潜在的内源性神经毒。为探索新的治疗方法．离子型和代谢型谷氨酸受体在多种中枢神经系统疾病中被广泛研究。但关于其转运蛋白或兴奋性氨基酸转运体（excitatory amino acid transporters，EAATS）的研究仍不多见。近年来。随着多种EAATS亚型被克隆，研发出选择性转运体抑制剂。这为阐明各亚型转运体在调节细胞外谷氨酸稳态中的具体作用提供了重要的研究工具。     

甲基门冬氨酸(NMDA)受体

前言 1959年三位澳大利亚学者开始对电离子透入脑部的物质进行电生理研究,他们从氨基酸着手,根据确切的、可重复的实验结果,把氨基酸分为两类:产生抑制作用的GABA和甘氨酸以及产生兴奋作用的谷氨酸和天门冬氨酸。GABA很快被公认为神经递质,而对谷氨酸和天门冬氨酸的性质一直争论不休,历时二十多年才阐明了三类主要的兴奋性氨基酸(EAA)受体:使君子酸型(quisqualate type,QA)受体;海人藻氨酸型(kainate type,KA)受体和NMDA型(Nmethyl-D-aspartate type)受体。     

兴奋性氨基酸及其受体与转运体在抗癫痫药理学研究中的意义

目的:综述兴奋性氨基酸(EAA)、兴奋性氨基酸受体(EAARs)及兴奋性氨基酸转运体(EAATs)在抗癫痫药理研究中的意义。方法:以"Excitatory amino acids""Receptor""Transporter""Epilepsy"等为关键词,在Pub Med数据库中检索2004-2014年的相关文献,归纳总结后,从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论:检索到相关文献150余条,其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸(Glu)含量增加,从而诱发癫痫;EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性,导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体(m Glu Rs)可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于m Glu Rs和EAATs的药物、调节第二类m Glu Rs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床,将对癫痫的防治发挥积极作用。     

兴奋性氨基酸研究的新进展

引言兴奋性氨基酸(EAA)领域的研究一直在迅速进展,并呈现多样化的特点。对这类化合物(谷氨酸、天冬氨酸和其它有关的酸性氨基酸)与疾病关系的深入了解,以及对其尚未发挥的治疗潜力的逐渐认识,已吸引了具有深远意义的医药研究和大众媒介的注意。本文试图综述EAA研究领域的新进展,重点是以EAA为基础的新治疗药物的结构和作用机理。命名     

缺血性卒中神经元损害的分子瀑及新治疗制剂目标

脑卒中在全世界都是一个主要的死亡和致残原因 ,在所有卒中中 ,缺血性卒中约占 85 % [1 ] ,本文就缺血性卒中引起神经元损害的分子瀑 ( Cascade)及新的治疗制剂目标作一介绍。1　神经元损害的分子瀑见附图。附图　引起神经元损害的分子瀑　　 * VGCC电压控制钙通道A　谷氨酸释放抑制剂 ,B　钙拮抗剂 ,C　 NMDA和 AMPA受体拮抗剂 ,Mg,D　 NOS抑制剂 ,E　抗氧化剂 ,F　粘附分子抗体1 .1　兴奋性氨基酸 ( EAA) :缺血脑组织中有大量 EAA释放。 EAA主要是谷氨酸 ( Glu)和天门冬氨酸 ( ASP) ,Glu正常细胞内高于细胞间隙 1 0 0 0倍 …     

喹喔啉二酮类——一种非甲基门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂

近年来,对兴奋性氨基酸(EAAs)作用的受体机制的研究十分活跃。EAA受体根据电生理研究分为三个亚型,即N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体、使君子酸(QA)受体及海人藻氨酸(KA)受体。本文重点介绍非甲基门冬氨酸(NMDA)受体研究的新进展。     

兴奋性氨基酸与原癌基因c-fos

<正>兴奋性氨基酸(excitatory amino acids,EAA)在哺乳动物脑内含量丰富,分布较广泛.它们是大多数兴奋性神经元的递质;同时,它们又与全身代谢及维持细胞内外的水和离子的分布相关,是中间代谢物.EAA的代谢紊乱或过量EAA在神经组织中的积聚可通过兴奋性毒性作用引起脑组织损伤.哺乳动物脑内至少有五种EAA受体类型:N-甲基右旋天冬氨酸(NMDA)型、a-氨基羟甲基恶唑丙酸(AMPA)型、海人藻酸(KA)型、L-AP_4型及亲代谢型.