新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星

加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗茵药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对G-菌的抗茵活性,对G 菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病.其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应.现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述.     

广谱喹诺酮类抗菌药巴罗沙星

巴罗沙星为一广谱氟喹诺酮类抗菌剂 ,对革兰氏阳性和阴性菌均具有优秀的抗菌作用 ,其中对临床分离的MSSA、MRSA、表葡菌、肺炎链球菌和酿脓链球菌的MIC90 分别为 0 2、6 2 5、0 2、0 3 9和 0 3 9μg/mL ,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 4～ 16倍 ,与司帕沙星相当。对耐环丙沙星的葡萄球菌属的MIC90 为 6 2 5 μg/mL,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 8～ 16倍 ,司帕沙星的 2倍。在日本进行的临床研究表明 ,总有效率 87 3 % ( 15 5 5 / 1782 ) ,其中对肺炎、肺化脓症的有效率为 94 8% ( 14 6/ 15 4) ,特别是对枝原体肺炎 ( 3 7例 )和衣原体肺炎 ( 4例 )全部有效。不良反应发生率 3 8% ( 75 / 1974) ,与其它同类产品相当。     

喹诺酮类抗菌药奈诺沙星

尽管喹诺酮类抗菌药在治疗多种细菌感染中得到了广泛应用,但其不合理使用导致的细菌（尤其是肺炎链球菌和流感嗜血杆菌）耐药性已日渐成为严重的临床问题。研究显示,大多数耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）对现有的喹诺酮类药物均有耐药性,故新型强效的喹诺酮类抗菌药的研发从未中止。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

喹诺酮类抗菌药 吉米沙星 gemifloxacin

1商品名 Factive 2开发与上市厂商 由韩国LG Life Sciences公司研制,2003年4月获美国FDA许可,2003年7月首次在韩国上市。     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星

司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),是日本大日本制药公司开发的新喹诺酮类合成抗菌剂.图1司帕沙星的结构式本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性、阴性及厌氧菌等均有很强的抗菌作用,还对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌、支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌及非典型抗酸菌等也显示出强大的抗菌活性,而且其消化道吸收及组织分布良好,消除半衰期长,与茶碱、丙磺舒、芬布芬等无相互作用.     

新氟喹诺酮类抗菌药普利沙星

普利沙星是新口服的氟喹诺酮类抗菌药.本品为前体药,其活性代谢产物通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋,导致细菌细胞无法分裂繁殖.临床上用于治疗各种敏感致病菌引起的感染.本品不良反应较少,尤其是光敏性在同类药中是最小的.综述普利沙星的药理作用、药动学及临床评价.     

氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星

普卢利沙星(prulifloxacin)为ulifloxacin的脂溶性前药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、军团菌和衣原体等具有广谱抗菌活性。本文归纳总结了该品的合成方法,并对其药效学、一般药理学、毒理学、药动学和临床研究等的研究进展予以综述。     

新氟喹诺酮类抗菌药奥鲁沙星

奥鲁沙星 (olamufloxacin ,HSR 90 3 )由日本北陆制药株式会社 (HokurikuSeiyaku)研究开发 ,属于第四代氟喹诺酮类抗菌药 ,较之前开发的各种氟喹诺酮类抗菌药而言 ,其抗菌谱广 ,对G 菌、G- 菌及衣原体等均有杀灭作用 ,且副作用小 ,药动学特性好。现正处于Ⅲ期临床研究阶段。本     

喹诺酮类抗菌药加诺沙星的药理学研究

对加诺沙星体外抗菌活性,抗生素后效应,小鼠全身感染,兔肺炎链球菌脑膜炎,大鼠细菌性心内膜炎和仓鼠支原体肺炎的治疗试验,加诺沙星对幼龄大鼠关节软骨损伤试验和志愿者反复口服给药的安全性和药动学进行了综述。实验证明加诺沙星具有广谱强效抗菌作用,口服对感染动物有良好保护作用,对大鼠关节软骨未见损伤。志愿者口服安全性好,有优良的药动学参数。     

新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星

甲磺酸帕珠沙星是与左氧氟沙星(LVFX)同一母环系的10-(1-氨基环丙基)喹诺酮类药物.本品对葡萄球菌属的MIC90为3.13～25mg·L-1,其活性相当于或优于LVFX和环丙沙星(CPFX);对链球菌属和肠球菌属的MIC90为3.13～ 6.25mg·L-1,其活性除了对屎肠球菌优于LVFX外,其余均逊于LVFX和CPFX;对绝大多数G-菌的MIC90为0.013～ 6.25mg·L-1,其活性大体上与LVFX和CPFX相当.日本的临床研究表明,静注本品对呼吸道感染的总有效率为75.1%(181/241);对复杂性尿路感染的总有效率为78.7%(118/150);对外科感染的总有效率为81.8%(63/77).不良反应发生率为2.4%(13/532),主要是轻或中度的头疼、头晕、药疹、腹泻、胃部不适感等.     

新氟喹诺酮类抗菌药西他沙星

西他沙星（DU-6859a）是日本三共株式会社开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008-01在日本首次上市，用于治疗呼吸道和泌尿道重度感染。本品对包括氟喹诺酮耐药株在内的许多革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株具有广谱抗菌活性，其双重作用机制（即可同时作用于细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，且对这2种靶酶的作用趋于平衡）决定其在治疗期间出现耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类抗菌药。西他沙星口服吸收迅速，分布广泛，生物利用度高，对肺炎住院患者的临床疗效与亚胺培南／西司他丁相当，未见严重不良反应，且潜在的光毒性很低。此外，其注射剂型目前在日本和美国／欧洲分别处于Ⅲ和Ⅱ期临床试验阶段，可望在不久将上市，同时本品也有望在临床上替代曲伐沙星以弥补后者因肝毒性而被严格限制使用的缺憾。     

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价.吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用.     

普卢利沙星--新一代氟喹诺酮类抗菌药

普卢利沙星(NM441)是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物。体内外实验和临床研究表明,NM441对G+菌和G-菌均具有强的广谱抗菌活性,安全性较好,适用于呼吸、泌尿等多种组织和器官系统细菌感染的治疗。并对其药物动力学、药理作用和临床应用等方面的研究进行了简要总结。     

新型氟喹诺酮类抗菌药gemifloxacin

本品与其它喹诺酮类抗菌药相比,其抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）和其它呼吸道致病菌如流感杆菌,卡他摩拉克菌及肺炎链球菌等的作用要强很多。本品不仅有望成为一日１次的呼吸道感染治疗药物,而且在对抗泌尿道致病菌包括大肠杆菌和变形杆菌等方面均有较高的疗效。此外,在药动学与毒理学方面,亦优于环丙沙星。体外试验中,本品不受肺炎球菌菌株中耐β－内酰胺或大环内酯类菌株的影响;对耐青霉素与红霉素的肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星的１６～６４倍以上。与ｇａｔｉｆｉｏｘａｃｉｎ,格帕沙星（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉ…     

喹诺酮类抗菌药

(上接第10期)2第四代喹诺酮莫昔沙星:抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期长达12h,8位为甲氧基,光敏反应低。加替沙星:抗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌与屎肠球菌等革兰阳性菌的活性约比环丙沙星、左氧氟沙星强2～8倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,但抗铜绿假单胞菌的活性仅为环丙沙星的1/4。对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期为7～8h,8位亦为甲氧基,光敏反应低。司帕沙星:抗革…     

喹诺酮类抗菌药

(一)概述喹诺酮类Quinolones抗菌药是指吡啶酮酸Pyridonecarboxylicacid并联苯、吡啶或嘧啶环等芳香环组成的化合物,通过选择性地抑制细菌DNA促旋酶与拓扑异构酶IV而出现抗菌作用,是对人类相对安全的一类合成抗菌药。(见图1)1962年发现萘啶酸,继而出现奥索利酸,对大肠杆菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌包括当时一些抗生素的耐药菌株有抗菌活性。这些被后来称之为第一代的喹诺酮,都是疏水性化合物,抗菌谱窄,在体内易被代谢,组织浓度低,中枢神经毒性较大,仅用于治疗尿路与肠道感染。1975年出现在7位上连有哌嗪基的吡哌酸,为两性离子型亲水性化合…