阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.     

阿西美辛控释胶囊的研制及释放度研究

采用薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸，用此微丸制成含阿西美辛３０ｍｇ的胶囊。测定其释药情况表明，该胶囊可达到预期的控释效果。     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的制备及体外释放度

目的：制备双氯芬酸赖氨酸盐缓释片,对其释放机制进行考察。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMCK4M）为主要辅料,制备水溶性骨架片,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的处方,以进口双氯芬酸钠缓释片为对照,根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的缓释片在12;h内呈现良好的零级释药特征。结论：以正交法优选的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方合理,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比差异无显著性。     

酮洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的：优化筛选酮洛芬缓释片的处方。方法：以体外释放度为指标,采用正交设计法优化酮洛芬缓释片的处方,并考察酮洛芬缓释片体外的释放机制。结果：最佳处方为：酮洛芬110g,羟丙甲纤维素（HPMC）20g,乳糖30g,乙基纤维素（EC）40g。酮洛芬缓释片体外释放行为符合Higuchi方程。结论：酮洛芬缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。     

格列齐特缓释片的制备及体外释放度

选用两种黏度的羟丙甲纤维素为骨架材料和粘合剂,采用湿法制粒制备格列齐特缓释片;并与参比制剂比较体外释放行为.结果表明,所得片剂的体外释放符合一级动力学规律,释放曲线经f2(相似因子)判断,与参比制剂相似.     

阿西美辛缓释片人体相对生物等效性

目的对自制制剂阿西美辛缓释片和参比制剂缓释胶囊进行人体生物等效性评价.方法10名健康志愿者采用自身对照给药方案,单剂量、多剂量口服阿西美辛缓释片或缓释胶囊.采用HPLC法测定阿西美辛及其活性代谢产物吲哚美辛的血药浓度,用3P97计算机程序求算药物动力学参数,并进行生物等效性评价.结果阿西美辛缓释片、缓释胶囊的主要药物动力学参数T1/2分别为(9.349±2.049)和(8.130±2.253)h,tmax分别为(3.700±0.483)和(3.600±0.516)h,cmax分别为(1.067±0.124)和(1.086±0.122)μg/ml,AUC0→24分别为(8.055±1.350)和(7.981±1.306)h*μg/ml,阿西美辛缓释片的相对生物利用度为(102.7±25.6)%.结论经双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效.     

石杉碱甲缓释片的制备及体外释放度的测定

石杉碱甲（Huperzine A）是从石杉科石杉属植物千层塔中分离得到的一种新型石松类生物碱有效单体。石杉碱甲具有多靶点作用，除抑制乙酰胆碱酯酶活性外．还对神经元产生保护作用．对多种实验性记忆损害均有改善作用。近年来，国内大量临床研究也已证实，石杉碱甲对阿尔茨海默病（AD）、血管性痴呆（VD）、智力低下、精神分裂症等患者的学习、记忆障碍以及神经退行性疾病有一定的治疗作用．     

右旋布洛芬缓释片的制备及其释放度测定

目的:制备右旋布洛芬缓释片。方法:采用正交设计法进行处方筛选,制备缓释片,测定其释放度。结果:缓释片的释放行为符合Higuchi方程,7 h累积释放量大于75％。结论:该缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。     

复方阿仑膦酸钠缓释片的制备及体外释放度考察

目的:制备复方阿仑膦酸钠缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、无水乳糖处方用量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方,以湿法制粒压片制备制剂,并考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC 80mg、EC 20mg、无水乳糖20mg。所制制剂可持续12h释药,释放行为符合Higuchi方程。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

利巴韦林缓释片的制备及其释放度测定

目的:制备利巴韦林缓释片,对其释放机制进行考察.方法:建立高效液相色谱(HPLC)体外释放度测定法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架片,采用单因素试验筛选辅料种类,通过均匀设计优化出缓释片的处方.结果:所制备的缓释片在8 h内呈良好的零级释药特征.结论:以均匀设计优选的利巴韦林缓释片处方合理,体外释放性能良好.     

美沙拉嗪缓释片的处方筛选及体外释放度研究

目的:制备美沙拉嗪缓释片剂,并评价其体外释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选,制备美沙拉嗪缓释片剂,测定其释放特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能符合Higuchi模型,持续释药达8h。结论:该片剂工艺简单,可适合工业化生产     

帕利哌酮缓释片与利培酮片对女性首发精神分裂症患者糖脂代谢影响的对比研究

目的 观察对比帕利哌酮缓释片与利培酮片对女性首发精神分裂症患者糖脂代谢影响。方法 将85例在德阳市精神卫生中心治疗的女性首发精神分裂症患者随机分为观察组42例和对照组43例，分别给予帕利哌酮缓释片和利培酮片单药治疗2个月。治疗前后测量体质量指数（BMI）、腰围、三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白（HDLC）、低密度脂蛋白（LDLC）、空腹血糖（FPG）、餐后2 h血糖（2 h PG），采用阳性和阴性症状量表（PANSS）进行疗效评价。结果 治疗前两组PANSS总分及各因子分（阳性症状、阴性症状和精神病性分）及治疗后两组PANSS总分及各因子分分别比较，差异均无统计学意义。与治疗前相比，治疗后两组PANSS总分[观察组（47.94±13.64）分，对照组（49.07±12.56）分]及各因子分均显著低于治疗前PANSS总分[观察组（86.31±9.21）分，对照组（85.95±9.77）分]及各因子分，差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗前两组患者糖、脂各指标比较，差异无统计学意义。治疗后对照组TG、TC、LDLC、BMI和腰围上升，HDLC降低，与治疗前比较，差异具有统计学意义（P<0.05）；观察组BMI和腰围与治疗前比较明显变大，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组治疗后TG、TC、LDLC、BMI和腰围均显著低于对照组，HDLC显著高于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。两组FPG、2hPG、SBP和DBP比较，差异无统计学意义。观察组患者不良反应发生率明显低于对照组（P<0.05）。结论 帕利哌酮缓释片和利培酮对女性首发精神分裂症患者具有相同的疗效，但是帕利哌酮缓释片对女性患者血脂、BMI和腰围的影响较小，要优于利培酮片。     

卡托普利联合硝苯地平缓释片治疗高血压的效果观察

目的分析卡托普利联合硝苯地平缓释片治疗高血压的效果。方法随机将本院收治的100例高血压患者分为对照组和观察组,对照组患者采用硝苯地平缓释片治疗,观察组患者采用卡托普利联合硝苯地平缓释片治疗,观察两组治疗效果。结果观察组患者收缩压以及舒张压的下降程度明显高于对照组．差异有统计学意义（P〈0．05）,观察组的治疗的总有效率为96．0％,对照组治疗的总有效率为78．0％,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论卡托普利联合硝苯地平缓释片治疗高血压的效果明显,且不良反应少,安全性高,值得临床推广使用。     

乙醇摄入对盐酸苯环壬酯控释片释放行为的影响

目的：考察乙醇摄入对盐酸苯环壬酯控释片释放行为的影响。方法：测定盐酸苯环壬酯控释片中盐酸苯环壬酯原料在不同浓度乙醇磷酸盐缓冲液（pH3.0）中溶解度;关键辅料WSR-HM、WSR-LM在不同浓度乙醇磷酸盐缓冲液（pH3.0）中的黏度;以0%、5%、20%、30%、40%乙醇磷酸盐缓冲液（pH3.0）为释放介质,考察并比较盐酸苯环壬酯控释片的体外累积释放度,并采用扫描电镜观察释放介质中不同浓度的乙醇对盐酸苯环壬酯控释片薄膜衣的表面结构和释药孔的影响。据此分析乙醇影响盐酸苯环壬酯控释片体外释放的原因。结果：盐酸苯环壬酯在pH3.0磷酸盐缓冲液和5%、20%、30%、40%乙醇磷酸盐缓冲液（pH3.0）中的溶解度分别为39.6,47.3,84.7,171.4,235.4 mg·mL^-1;WSR-HM、WSR-LM的黏度随释放介质中乙醇浓度的增加而下降;盐酸苯环壬酯控释片在pH 3.0磷酸盐缓冲液和5%乙醇磷酸盐缓冲液释放介质中的释放曲线相似（相似因子f₂=74）,但在20%、30%、40%乙醇磷酸盐缓冲液（pH3.0）释放介质中的释放度有显著变化;盐酸苯环壬酯控释片完全释放后,残留释药孔的直径分别为552,600,630,718,815 μm。结论：5%乙醇对盐酸苯环壬酯控释片的释放影响最小,而随着乙醇浓度的增加,乙醇通过改变盐酸苯环壬酯溶解度、WSR-HM及WSR-LM黏度和溶胀程度从而对盐酸苯环壬酯控释片的释放产生影响,并且乙醇浓度越大,体外释放越快。     

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察

目的制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,考察该制剂的释药影响因素及释药机理。方法利用正交设计优化处方 ,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,体外释药速度较市售缓释片缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式 ,16h内呈现良好的零级释放特征 ,此后 ,随渗透泵内药量的减少 ,释放速度略下降     

己酮可可碱控释片的制备及体外释放度的考察

目的：研究己酮可可碱控释片的处方工艺。方法：对片芯组成进行考察，采用薄膜包衣技术制备己酮可可碱控释片。利用相似因子对优化处方重现性进行评价。结果：致孔剂用量、渗透促进剂种类和崩解剂用量对释药曲线有明显的影响，自制片符合零级释药特征。结论：该控释片处方及制备工艺简单，重现性好，适合工业生产，同时为水溶性大剂量药物制备成控释片提供了一种新的方法。     

氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究

目的 :制备氯氮平 (Clozapine)缓释片剂。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料 ,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果 :处方 7具有很好的缓释效果 ,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论 :处方 7为优良缓释片。