注射用萘普生钠细菌内毒素检查法建立及方法学研究

目的建立注射用萘普生钠的细菌内毒素检查方法。方法参照中国药典2000年版附录中细菌内毒素检查法和细菌内毒素检查法应用指导原则要求进行试验,确定注射用萘普生钠的细菌内毒素限值,用不同厂家的鲎试剂对注射用萘普生钠进行干扰试验。结果注射用萘普生钠经稀释至0.5mg·mL-1浓度时可有效地排除其对鲎试验的干扰作用。结论注射用萘普生钠可用细菌内毒素检查法进行检测。     

萘普生钠质量标准统一化研究

目的 统一萘普生钠不同质量标准间相同检验项目的具体试验参数,节约试验成本,简化试验操作,保证结果真实可靠。方法 优化萘普生钠质量标准中有关物质、比旋度、L-萘普生钠、残留溶剂方法。结果 统一有关物质、比旋度、L-萘普生钠、残留溶剂测定方法,采用修订方法对企业提供多批次样品进行测定,测得结果均符合规定,为萘普生钠合理控制质量提供了检验依据。结论 规范统一的萘普生钠质量标准,各项目方法操作简便,经济实用,测定结果准确度高,进而确保临床用药的质量及安全性。     

萘普生钠注射液的药物动力学研究

以萘普生钠水溶液作对照,研究了萘普生钠注射液在家兔体内药物动力学。结果表明萘普生钠注射液的T_(max)(1.32±0.25h)较萘普生钠水溶液(4.7±1.4h)短;C_(max)(327±27μg/ml)较水溶液(168±28μg/ml)高;而Ka和Ke(0.55±0.18h~(-1),0.107±0.025h~(-1))较水溶液(0.40±0.20h~(-1),0.050±0.014h~(-1))大。以萘普生钠水溶液作“标准”制剂,计算注射液的相对生物利用度为102.96%。说明萘普生钠注射液肌注给药比口服水溶液吸收快,排泄也快,吸收程度高。     

萘普生钠片溶出度测定及体内外相关性评价

目的:进行萘普生钠片体外溶出度的测定及体内外相关性评价.方法:按USP29版萘普生钠片溶出度测定法测定萘普生钠片体外溶出度,用HPLC法测定萘普生钠片在人体内的血药浓度,并用BAPP2.0程序进行拟合.结果:以体内吸收分数(F)对体外累积溶出率(X)进行线性回归,得方程F=0.330 3X 0.699 8(r=0.991 5),体内吸收分数与体外累积溶出率具有良好的相关性.结论:USP29版萘普生钠片的溶出度方法合理,可以较好反映体内吸收情况.     

萘普生钠片质量标准提升研究

目的 筛选并优化萘普生钠片质量标准检验项目的具体试验参数,节约试验成本,简化试验操作,保证结果真实可靠。方法 通过比较各国药典标准与企业注册标准,优化萘普生钠片质量标准中有关物质、溶出度、含量测定方法。结果 提升了萘普生钠片有关物质、含量测定方法,筛选溶出度方法。各项目方法准确度高,重现性好,为萘普生钠片合理控制质量提供数据依据。结论 优化的方法进一步提升了萘普生钠片质量标准,完善了各项目检验方法,保证了测定结果的真实可靠性,进而能确保临床用药的质量及安全性。     

复方盐酸伪麻黄碱镶嵌缓释片的制备及其体外释放度的测定

目的　制备盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片,并研究其体外释放特性。方法　以亲水凝胶(ＨＰＭＣＫ100Ｍ)为缓释部分基质,采用二次压片的工艺研制了盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片;以磷酸盐缓冲液(ｐＨ7.2)为释放介质,采用紫外分光光度法和酸性染料比色法分别测定了释放液中萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的含量,并计算其体外释放度。结果　自制盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片中萘普生钠在0 .5ｈ的释放量大于75%,盐酸伪麻黄碱在0 5ｈ的累积释放约7%±3. 6%,1ｈ为15. 8%±2 .3%,4ｈ为49 .5%±3 .9%,8ｈ在85%以上。结论　该复方镶嵌缓释片兼具速释和缓释特点,效果显著。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

萘普生钠的剂型研究与临床应用

报道萘普生钠的剂型研究与临床应用     

萘普生钠的人体药动学及相对生物利用度

目的 :对萘普生钠的两种制剂进行生物等效性评价。方法 :本实验采用高效液相色谱法测定了 18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服萘普生钠颗粒剂 (受试制剂 )和胶囊 (参比制剂 )后的不同时刻血浆中萘普生钠的浓度。依据测定数据 ,计算萘普生钠两种制剂的药动学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果 :18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后 ,血浆中萘普生钠的Tmax分别为 (1.1± 0 .6 )和 (1.3± 0 .8)h ;Cmax分别为 (36 .1± 7.6 )和 (40 .6± 8.9)mg·L-1;t1/2 分别为(15 .9± 2 .5 )和 (15 .5± 2 .2 )h ;AUC0～t分别为 (499.6± 118.2 )和 (5 39.9± 12 6 .9)mg·h·L-1;AUC0→∞ 分别为 (5 5 9.5± 132 .4 )和 (6 6 7.2± 15 5 .6 )mg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度 (94 .8± 13.1) %。以上参数统计学分析结果表明两种制剂差异无显著性。结论 :萘普生钠两种制剂体内生物作用等效     

光纤传感溶出度监测系统测定萘普生钠胶囊溶出度

目的:建立萘普生钠胶囊体外溶出度的测定方法.方法:采用桨法,转速100 r·min-1,以pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出递质,利用萘普生钠在330 nm处的紫外吸收,用光纤化学传感溶出度过程分析系统(FOCSDT)原位监测萘普生钠胶囊溶出过程.同时取样,用紫外分光光度法测定溶出度,作对照实验.结果:在24.6～123.2 mg·L-1范围内,测定信号与萘普生钠的浓度成线性关系.两种测定方法差异无显著性(P＞0.05).结论:FOCSDT药物溶出度过程分析系统连续完整地反映了药物溶出情况,提供了快速溶出药物溶出度监测的可信方法.     

高载药量萘普生微乳的制备及其抗炎镇痛作用实验研究

目的:制备载药量高的萘普生微乳,并对其进行抗炎、镇痛作用的初步药效学研究。方法:以聚山梨酯-80为表面活性剂、十四酸异丙酯为油相、乙醇为助表面活性剂,用相转变温度法制备萘普生微乳。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,低、中、高剂量的萘普生微乳分组局部涂抹给药后分别用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀以研究萘普生微乳的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生微乳对小鼠的镇痛作用。结果:所制微乳载药量达4.2%。中、高剂量的萘普生微乳给药后能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及卡拉胶所致大鼠足跖肿胀,并能明显提高小鼠的痛阈,减少小鼠醋酸刺激的扭体次数(P<0.01或P<0.05)。与阳性对照药比较,中、高剂量的萘普生微乳均显示相近或更强的抗炎镇痛作用。结论:采用相转变温度法制备的萘普生微乳对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。     

高效液相色谱法测定注射用萘普生钠的含量

目的：建立注射用萘普生钠含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法：色谱柱为C18柱（150mm×4．6mm，5μm），以醋酸铵缓冲液（称取醋酸铵7．7g，加水50mL溶解，加冰醋酸6mL与适量水使成100mL）-甲醇（25：75）为流动相，检测波长为332nm。结果萘普生钠进样量在0．24～1．60μg范围内与峰面积呈良好的线性关系，r：0．9997，平均回收率为99．40％，RSD为0．40。结论：该方法精密可靠，可作为注射用萘普生钠的质量控制方法。     

甲氧氯普胺对大鼠体内萘普生钠吸收的影响

目的研究甲氧氯普胺对大鼠体内萘普生钠吸收的影响。方法将大鼠 12只分为单用组和合用甲氧氯普胺组 ,采用高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后不同时间点萘普生钠的血药浓度 ,并运用 3P87程序计算主要药动学参数。结果单用组和合用组的Ka 分别为 3 873h-1和 6 0 86h-1,tmax 分别为 1 0 5 2h和 0 76 8h ,cmax 分别为 0 0 95mmol/L和 0 10 7mmol/L ,AUC分别为1 4 4 5mmol·h/L和 1 881mmol·h/L。结论甲氧氯普胺可以显著缩短萘普生钠的达峰时间 ,促进药物吸收     

荧光分光光度法测定萘普生胶囊的含量

萘普生（Ｎａｐｒｏｘｅｎ）为非甾体抗炎、解热、镇痛药,具有疗效好、毒性小、副作用少的特点。萘普生含量测定已报道的方法有氢氧化钠滴定法、紫外分光光度法［１］、高效液相色谱法［２］等。本文采用荧光分光光度法测定了萘普生胶囊的含量,以无水乙醇为溶剂,在激发...     

萘普生与扑热息痛的解热作用临床比较

甲氧萘丙酸(naproxen,萘普生),为一种新型的强效非甾体消炎镇痛药。动物试验证实,其镇痛、解热作用分别为阿司匹林的7倍和11倍,而毒性作用低,耐受性好。蔡普生和消炎     

萘普生锌给药剂量与药效关系的探讨

以生理盐水和萘普生悬浮液为对照,对萘普生锌悬浮液在镇痛,抗炎和解热作用方面的用药剂量与药效关系进行了探讨。结果表明,萘普生和萘普生锌在镇痛、抗炎、解热方面的作用与生理盐水比较,有显著性差异。但同等剂量的奈普生和萘普生锌在镇痛,抗炎,解热方面的作用无显著性差异。且二者的用药剂量与药效之间呈现量效关系。     

萘普生钠氯化钠注射液与注射用氟罗沙星存在配伍禁忌

<正>在临床工作中我们发现萘普生钠氯化钠注射液(0.275g,湖南金健药业有限责任公司)与注射用氟罗沙星(沈阳新马药业有限公司)存在配伍禁忌。在输液过程中,当滴完萘普生钠氯化钠注射液更换注射用氟罗沙星时,输液管内立刻出现浑浊及絮状物。     

萘普生钠片的人体生物等效性

目的 :比较国产和进口萘普生钠片在 2 0名男性健康受试者间的药物动力学和生物等效性。方法 :随机交叉单剂量口服萘普生钠片 0 .5 5 g后 ,采用高效液相色谱 -荧光检测法测定血药浓度。结果 :国产和进口萘普生钠片的药物动力学参数如下 :AUC0 - t分别为 (975 .36± 176 .5 1)、(982 .5 5± 141.0 4) ︼g· h/ ml;cmax分别为 (72 .0 5± 13.95 )、(75 .6 2± 15 .0 5 ) ︼g/ m l;tmax分别为 (1.6 0± 1.17)、(1.15± 0 .5 9) h;T1 / 2 分别为 (11.6 9± 1.47)、(11.82± 1.38) h。经统计学处理 ,上述各项参数间差别均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。国产萘普生钠片相对生物利用度为 (99.18± 9.93) %。结论 :萘普生钠片国产片与进口片具有生物等效性     

萘普生及其钠盐、锌盐栓剂抗炎镇痛作用的比较

萘普生及其钠盐、锌盐栓剂抗炎镇痛作用的比较贾海鹰（内蒙古医学院药学系呼和浩特０１００５９）王玉和（内蒙古呼铁局工程处中心卫生所）徐俐峰路广秀成瑞（内蒙古医学院第一附属医院）萘普生是一种非甾体的抗炎镇痛药物，我们试制其钠盐及锌盐栓剂，并以萘普生栓剂为对...     

萘普生肠溶微丸胶囊的毒理学研究

目的考察萘普生肠溶微丸胶囊对小鼠的急性毒性和对大鼠急性胃部刺激性的影响。方法采用两种不同的给药途径对昆明种小鼠进行急性毒性研究;灌胃给予萘普生肠溶微丸胶囊和萘普生胃溶胶囊对大鼠胃部刺激性进行比较。结果灌胃给药LD50为1329.6(1148.1~1539.6)m g.kg-1,腹腔注射给药LD50为596.3(557.1~638.3)m g.k-g 1;萘普生肠溶微丸胶囊和萘普生胃溶胶囊给药剂量为100、200、400m g.k-g 1时,致溃疡指数分别为0.2、0.1、0.2和2.6、3.4、3.6,与溶媒对照组比较,萘普生肠溶微丸胶囊对胃部无刺激作用(P>0.05),萘普生胃溶胶囊对胃部有明显的刺激作用(P<0.01)。结论萘普生肠溶微丸胶囊毒性较低,对胃部无明显刺激作用。