慎用他莫昔芬治疗乳腺增生症

他莫昔芬 (ｔａｍｏｘｉｆｅｎ)为绝经期后乳腺癌、雌激素受体 (ＥＲ)阳性的辅助内分泌疗法药物 ,但也有用于治疗女性乳腺增生症的报道[1 3] ,但经临床观察 ,以慎用为妥。1　材料与方法1 1一般资料　全部 4 2例均为 2 0 0 1年 3月至 4月间女性病例 ,年龄 2 3～ 5 5ａ ,其中 >5     

他莫昔芬临床研究进展

他莫昔芬是乳腺癌内分泌治疗的首选药物,对雌激素受体阳性的进展期乳腺癌病人的有效率达６０％,对早期乳腺癌疗效较好,可降低复发的相对危险性和死亡率,他莫昔芬与化疗联合治疗绝经后早期乳腺癌有协同作用,且可降低对侧乳腺癌和心血管疾病的发病率,并能预防绝经后病人的骨质疏松等。     

他莫昔芬的不良反应

他莫昔芬（tamoxifen,TAM）已被广泛用于乳腺癌患者,它对乳腺癌的治疗和预防作用得到临床的肯定.但其不良反应尤其是备受争议的它对子宫内膜的影响值得注意和监测.他莫昔芬通常有很好的耐受性,其大部分不良反应的发生与药物本身的抗雌激素作用有关.除此之外,它还有几种不常见但值得关注的不良反应.     

他莫昔芬的不良反应

结合近年来的献资料，综述了口服他莫昔芬的不良反应，包括对子宫、卵巢、性激素及性激素受体的影响，对肝脏的损伤，对血液系统的影响等。     

他莫昔芬预防乳腺癌

家族性乳腺癌的基因鉴定可使许多妇女清楚地意识到患乳腺癌的危险性，但这种基因鉴定并未引起人们的重视，且误认为低脂肪饮食或刀岁前怀孕即可预防乳腺癌，因此，应找到一种有效的预防方法。目前认为，使绝经期提前或采用两侧卵巢切除术可减少易发妇女一生中乳腺癌的发生。卵巢切除术所致的雌激素水平低下可用促性腺激素释放激素（LHRH）激动剂来纠正，但是这种治疗法不但昂贵，且只有少数人选择。他莫昔芬（Tam）为抗雌激素药，已证实它在体外有预防乳腺癌的作用，作用于乳腺癌细胞G0／G1期，抑制其增长。通过动物实验发现能抑制诱发的…     

他莫昔芬临床研究进展

他莫昔芬是乳腺癌内分泌治疗的首选药物，对雌激素受体阳性的进展期乳腺癌病人的有效率达60％，对早期乳腺癌疗效较好，可降低复发的相对危险性和死亡率。他莫昔芬与化疗联合治疗绝经后早期乳腺癌有协同作用，且可降低对侧乳腺癌和心血管疾病的发病率，并能预防绝经后病人的骨质疏松等。     

他莫昔芬的慢性不良反应

他莫昔芬(三苯氧胺Tamoxifen,TAM)是一种作用强的抗雌激素药物,商品名Nolvadex。Neven 等研究表明服用TAM(20mg/d,平均17.5mo,患者平均年龄54a)可明显增加治疗组子宫粘     

他莫昔芬治疗乳腺痛

作者用雌激素拮抗剂他莫昔芬(tamoxifen)每日20mg和安慰剂对60名严重乳腺痛患者进行了随机双盲对照试验。病人为有环状或非环状乳腺痛病史6个月以上者,他莫昔芬组31例中22例疼痛消失(71%);安慰剂组29例中11例疼痛消失(38%)。用其他方法治疗3个月无效的病人中12名经他莫     

他莫昔芬与抗抑郁药联用

日前发布的一项研究初步表明，心脏病患者服用抗抑郁药物和其他抗精神病药物后，出现致死性心脏停搏的可能性比其他患者高。但是该发现还没有从其他地方得剑证实，而且也不清楚是否是直接由药品所致。     

他莫昔芬致严重肝损伤

1名44岁女性乳腺癌患者,于手术及化疗后服用他莫昔芬20mg/d作为辅助内分泌治疗。3个月后患者ALT、AST、γ-GT值升高,服用6个月时患者肝功能检查显示:ALT396U/L、AST278U/L、γ-GT211U/L。经保肝治疗后好转,后改用阿那曲唑、戈舍瑞林治疗,未再出现肝功能异常。     

他莫昔芬与抗抑郁药联用

一项新的研究表明,服用他莫昔芬（tamoxifen,Nolvadex）的患者同时服用抗抑郁药物会增加患者乳腺癌的复发率。 他莫昔芬可以使患者乳腺癌患者的复发率降低一半,一些患者由于服用激素类药物出现潮热潮红的症状,因而同时也服用抗抑郁药物。长期以来医生已经知道抗抑郁药物和其他一些药物可以使他莫昔芬在血浆中的活性代谢物的含量降低,但是是否会增加肿瘤的复发风险还不清楚。     

他莫昔芬治疗功能性子宫出血

目的：观察他莫昔芬治疗功能性子宫出血的疗效。方法：对月经过多病人先行诊刮子宫内膜，并把内膜做病理检查确诊为功能性子宫出血病人３９例，治疗组２１例，年龄４１±ｓ１２ａ，对照组１８例，年龄３６±２２ａ。从每个周期月经ｄ５开始，治疗组给他莫昔芬１０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ×２０ｄ，对照组给己烯雌酚１ｍｇ，ｐｏ，ｑｎ，连服２０ｄ后用黄体酮２０ｍｇ，ｉｍ，ｑｄ×３ｄ。２组病人均连续用药３个周期为一个疗程，按病情轻     

高效液相色谱法测定枸橼酸他莫昔芬片中枸橼酸他莫昔芬的含量

目的：建立高效液相色谱法测定枸橼酸他莫昔芬片中枸橼酸他莫昔芬的含量。方法：采用Waters SunFireTM C18柱（150mm×4.6mm,5μm）,流动相为磷酸盐缓冲液∶乙腈（60∶40）,流速1.0ml·min-1,检测波长236nm。结果：枸橼酸他莫昔芬在25.32～126.6μg·ml-1的范围内线性关系良好（r=1.000,n＝5）,测得平均回收率为99.28％（RSD＝0.46％）。结论：本方法快速、简便、准确,专属性强,可用于枸橼酸他莫昔芬片的质量控制。     

他莫昔芬的结构改造

乳癌细胞带有雌激素受体，雌激素与这受体结合，可促进乳腺肿瘤生长。他莫首芬（tamoxifen）是雌激素受体阻断剂，阻扰雌激素与乳癌细胞雌激素受体相结合，因而近年应用这药物治疗乳癌，显示效用。进一步更有医务人员倡议用这药物预防乳癌。可是，他莫首芬有副作用，可诱发子宫癌或子宫内膜癌，还可作用于中枢神经系统，导致抑郁、易怒、或短时期记忆衰退。1995年4月美国化学会上，Brewster报告将其与碘甲烷作用，结合成季按盐，水溶性便增高，亲脂性降低，于是不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，它不能透入大鼠脑内，而小鼠体内的癌组…     

他莫昔芬所致眼毒性

他莫昔芬常见副作用为潮红、月经不调、恶心、呕吐、骨癌及肿瘤部位疼痛或潮红，此外，早在1978年即有4例高剂量（每天120～180mg）应用他莫昔芬致眼性病变的报道，上述患者平均用药时间为17～27个月，用药量累计达108～230g，4例皆出现折射性视网膜浑浊，其中3例患者视力下降，出现水肿性斑块并发生浅表性角膜浑浊，停药后，2例患者视网膜病变加剧，1981年，对其中1例患者进行尸检局发现，其视神经和内丛展均受到损伤，表明发生不可逆性轴索退变。上述早期发现使得人们以为只有在高剂量应用他莫昔芬时会造成眼毒性，此后，亦进行了多项以较…     

他莫昔芬治疗功能性子宫出血

目的：观察他莫昔芬治疗功能性子宫出血的疗效。方法：对月经过多病人先行诊刮子宫内膜，并把内膜做病理检查确诊为功能性子宫出血病人３９例，治疗组２１例，年龄４１±ｓ１２ａ，对照组１８例，年龄３６±２２ａ。从每个周期月经ｄ５开始，治疗组给他莫昔芬１０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ×２０ｄ，对照组给己烯雌酚１ｍｇ，ｐｏ，ｑｎ，连服２０ｄ后用黄体酮２０ｍｇ，ｉｍ，ｑｄ×３ｄ。２组病人均连续用药３个周期为一个疗程，按病情轻重可用药１～２个疗程。结果：治疗组治愈率达８１％，优于对照组（２２％）。不良反应在治疗组主要为月经过少，停药后３ｍｏ恢复正常，对照组有恶心，呕吐，头昏等，持续用药能消失。结论：他莫昔芬对功能性子宫出血的治愈率较己烯雌酚为高，不良反应少。     

他莫昔芬的新作用

他莫昔芬（tamoxifen，TAm）是目前治疗乳腺癌的有效药物之一。其抗肿瘤作用开始时被认为主要在肿瘤细胞水平通过与雌激素受体结合，竞争性抑制雌二醇而产生治疗作用。近年来越来越多的实验和临床资料表明，TAM不仅是竞争性结合雌激素受体，且’能影响其他体内物质，如抑制蛋白激酶C和依赖cAMP的Ca2+-钙调蛋白磷酸二酯酶，以及诱导肿瘤细胞周围细胞分泌负生长因子TGF－β等。高度亲脂的TAM分子和细胞膜的相互作用有重大意义。在膜结合部位可使TAM集中在股上。TAM是一种股抗氧剂，它可保护细胞膜（包括核膜）抵抗可能致癌的自由基中…