玄参中苯丙素苷XS-8对兔血小板cAMP和兔血浆中PGI2/TXA2的影响

玄参属(Scrophularia L.)是玄参科(Scrophulariaceae)的一个大属,世界上共有200种以上,我国约有40种[1].玄参属有许多药材作为民间药物治疗各种疾病[2].我们对玄参的化学成分进行了较为系统的分离,发现其主要成分为环烯醚萜苷和苯丙素苷.药理实验中证实苯丙素苷能抑制血小板聚集和大鼠中性白细胞花生四烯酸(AA)代谢物白三烯(LTB4)的生成[3].本研究在此基础上,进一步探讨苯丙素苷抗血小板聚集的作用机制.     

玄参属植物化学成分与药理活性研究进展

对玄参属植物的化学成分进行整理,发现其主要为环烯醚萜,苯丙素苷,三萜皂苷和有机芳酸４种类型,对该属植物及所含成分的药理活性从抗菌,抗炎,保肝,抗血小板聚集和抗肿瘤作用方面进行归纳。认为环烯醚萜,苯丙素苷等成分可以说明该属植物的部分药理活性。     

玄参提取物的抗炎和抗氧活性

目的：研究玄参提取液和玄参中4种单体成分的抗炎和抗氧活性。方法：应用(l)角叉菜胶及眼镜蛇毒致大鼠脚趾肿胀实验;(2)Fe2+／半胱氨酸诱导肝微粒体脂质过氧化;(3)AAPH诱导红细胞氧化性溶血实验,观察玄参提取液以及玄参中环烯醚萜甙类成分哈帕酯甙、哈帕甙和苯丙素甙类成分安格洛甙C、阿格托甙的作用。结果：玄参提取液具有较好的抗肿胀作用。在相应剂量,其苯丙素甙类成分具有较强的抗氧活性,环烯醚萜甙类成分作用较弱。结论：玄参的抗炎、抗氧化作用可能主要与其苯丙素甙类成分有关。     

印度獐牙菜中的苦杏甙—杜氏利什曼原虫的拓朴异构酶Ⅰ抑制剂

龙胆科植物印度獐牙菜 Swertia chirataBuch-Ham 在印度传统医药中用作苦味健胃剂、解热和驱虫剂。曾报道从中分出三萜、酮、木脂素和环烯醚萜甙类化合物。本文从其甲醇提取液中分得苦杏甙(amarogentin)为一闭联环烯醚萜(secoiridoid)甙,它对杜氏利什曼原虫株 UR_6的 DNA 拓扑异构酶Ⅰ有抑制作用。DNA 拓扑异构酶在调节 DNA 次     

几种钓钟柳属植物中的环烯醚萜类和一种新的二聚开链单萜葡糖甙

玄参科钓钟柳属植物含有各种类型的环烯醚萜甙,已鉴别了桃叶珊瑚甙,梓醇,且发现了少见的缬草型环烯醚萜酯甙。光钓钟柳(Penstemon nitidus Dougl.)叶的甲醇提取物经DCCC和制备TLC,分离出四种环烯醚萜葡糖甙,用光谱法确认了山茱萸甙(cornin)(1),10-羟山茱萸甙(2),戟叶马鞭草甙(hastatosidc)(3)和β-二氢戟叶马鞭草甙(4)。(2)是一种新的环烯醚萜葡糖甙,经还原(3)制备得(4),但至今在自然界尚未发现。     

玄参环烯醚萜类成分的体外抗氧化活性研究

[目的]研究玄参环烯醚萜类成分的体外抗氧化活性.[方法]采用溶剂萃取法,提取玄参环烯醚萜类成分.采用分光光度法,测定玄参环烯醚萜类成分对DPPH自由基、羟自由基、超氧阴离子的清除能力,以及对H2O2诱导的小鼠血红细胞氧化溶血的抑制能力.[结果]玄参环烯醚萜类成分能显著地清除DPPH自由基、羟自由基及超氧阴离子,可抑制H2O2诱导的小鼠血红细胞氧化溶血.[结论]玄参环烯醚萜类成分具有较强的体外抗氧化活性.     

马先蒿属植物的现代研究进展

马先蒿属Pedicularis植物主要含有苯丙素苷、环烯醚萜苷、酚酸、去甲基单萜苷等化学成分，具有抗氧化、抗肿瘤、滋阴护肝等多种药理活性。本文主要从化学成分和药理活性方面阐述了马先蒿属植物的研究概况，为进一步研究该属植物探讨方向。     

互叶醉鱼草中的环烯醚萜甙

从互叶醉鱼草地上部分分出３个环烯醚萜甙粉化合物。经化学和光谱方法测定结构为６－Ｏｃｉｎｎａｍｏｙｌｃａｔａｌｐｏｌ（Ｉ），ｓｐｅｃｉｏｓｉｄｅ（Ⅱ）和６－Ｏ－ｃｉｓ－ｐ－ｃｏｕｍａｒｏｙｌｃａｔａｌｐｏｌ（Ⅲ）。其中化合物Ⅲ为首次从自然界发现。     

治疗脑神经病的环烯醚萜化合物

治疗脑神经病的环烯醚萜化合物以植物双烯醚萜（ｉｒｉｄｏｉｄ）类化合物或其盐组成的药物可治疗脑神经病，如伴有帕金森氏综合征和Ｄｏｗｎ氏综合征的脑神经病。环烯醚萜化合物可选自：京尼平甙（ｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ）、栀子甙（ｇａｒｄｅｎｏｓｉｄｅ）、梓醇（ｃａ...     

天麻成分抗花生四烯酸诱导的家兔体外血小板聚集活性研究

目的:观察天麻成分抗花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA)诱导的家兔体外血小板聚集作用,明确其作用物质基础。方法:以天麻乙酸乙酯部位分离提取得到的B、C、D成分以及天麻素为研究对象,采用比浊法测定4个成分抗AA诱导的家兔体外血小板聚集作用。结果:天麻B、C、D成分高浓度(0.4mg.mL-1)对AA诱导的家兔血小板聚集均有抑制作用,IC50分别为0.104,0.163,0.263mg.mL-1,以天麻B成分抑制作用较强,并呈现一定的浓度依赖。天麻素5个浓度组与对照组比,对AA诱导的家兔体外血小板聚集的聚集率差异均无显著性意义。结论:天麻B、C、D成分均具有一定的抗AA诱导的家兔体外血小板聚集作用,以B成分抑制作用较强。在本研究浓度下,天麻素作用不明显。     

玄参的化学成分及药理作用研究进展

就近年来国内外玄参研究相关文献,对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。其主要化学成分为环烯醚萜类、苯丙素苷类;具有对心血管系统的影响和镇痛、抗炎、抑菌、增强免疫等药理作用。     

脉通灵Ⅰ、Ⅱ号对NE、KCl引起的兔主动脉条收缩及AA、ADP诱导的血小板聚集的影响

研究了脉通灵Ⅰ、Ⅱ号对家兔主动脉条收缩及血小板聚集的影响.结果表明:脉通灵Ⅰ、Ⅱ号(50～150g/L)对NE、KCl引起的主动脉条收缩有明显的抑制作用;当浓度为66.7～4.2g/LPRP时,对AA、ADP诱导的血小板聚集也有较强的抑制作用。     

脉通灵Ⅰ、Ⅱ号对NE、KCl引起的兔主动脉条收缩及AA、ADP诱导的血小板聚集的影响

研究了脉通灵Ⅰ、Ⅱ号对家兔主动脉条收缩及血小板聚集的影响.结果表明:脉通灵Ⅰ、Ⅱ号(50～150g/L)对 NE、KCl 引起的主动脉条收缩有明显的抑制作用;当浓度为66.7～4.2g/L PRP 时,对 AA、ADP 诱导的血小板聚集也有较强的抑制作用。     

葡萄糖对人血管内皮细胞周期和凋亡的影响

目的：观察高浓度葡萄糖对人血管内皮细胞周期和凋亡的影响。方法：用不同浓度葡萄糖（Glu）作用体外培养的人脐静脉内皮细胞（HUVECS）24h、48h、72h，绘制细胞增殖曲线，用流式细胞仪分析细胞周期和凋亡的变化。结果：高浓度Glu(20mmol/L、40mmol/L)对内皮细胞的生长增殖有明显抑制作用，使G0/G1期细胞比例增加，S和G2/M期细胞比例下降，同时诱导了内皮细胞的凋亡，并随作用浓度增加、时间延长更为明显。结论：高糖使培养的HUVECS凋亡加速，同时抑制细胞增殖。细胞可能被阻滞在G1/S转变期。     

丙咪嗪抗血小板聚集作用与细胞外Ca_(2+)浓度的关系

目的：观察丙咪嗪抗血小板聚集作用与细胞外Ｃａ２＋浓度的关系。方法：以比浊度法进行血小板聚集实验。结果：丙咪嗪００１～１ｍｍｏｌ／Ｌ浓度明显对抗凝血酶及二磷酸腺苷诱导的人血小板聚集，且其抗血小板聚集作用随着细胞外Ｃａ２＋增加（加入ＣａＣｌ２１ｍｍｏｌ／Ｌ）与降低（加入乙二醇二乙醚二氨四乙酸１ｍｍｏｌ／Ｌ）而呈现减弱和增强现象，与维拉帕米作用相似。结论：丙咪嗪的抗血小板聚集作用可能与抗钙作用有关。     

脂血对Sysmex XS-1000i血液分析仪测定血常规主要指标的影响

目的：探讨脂血对Sysmex XS-1000i血液分析仪测定血常规主要指标的影响。方法选取无溶血、黄疸、脂血的血液样本80例,平均分为4份,分别为A、B、C、D 4组。A组为对照组,B组为轻度脂血组,C为中度脂血组,D组为重度脂血组,各20例。采用Sysmex XS-1000i血液分析仪测定血常规,将测定结果与对照组进行对比分析。结果中度脂血组Hb[（155.60±9.62）g/L]、MCH[（33.12±1.55）pg/L]、MCHC[（346.28±3.69）g/L]与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);重度脂血组Hb[（166.82±16.12）g/L]、MCV[（97.95±2.88）fL]、MCH[（35.85±1.18）pg/L]、MCHC[（365.72±10.52）g/L]与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论中重度脂血对Sysmex XS-1000i血液分析仪测定Hb、MCV、MCH、MCHC参数影响较大。     

异氟烷对心肌动作电位及缝隙连接蛋白Cx43的作用

目的:观察异氟烷对心肌动作电位及缝隙连接蛋白Cx43表达的影响.方法:健康家兔40只,采用Langendorff离体心脏平衡灌注15min后,随机分为5组:I0.65组,用0.65MAC异氟烷的K-H液灌注;I0,65H用0.65MAC异氟烷加0.5mmol/L庚醇的K-H液灌注;I1.3组,用1.3MAC异氟烷的K-H液灌注;H0.5组,用庚醇0.5mmol/L的K-H液灌注;S组,用K-H液灌注.观察记录灌流15min时(基础值)和给药15min时的心率(HR)及心内膜心肌(Endo)、中层心肌(M)、心外膜心肌(Epi)的动作电位时程(APD)和振幅(APA),灌注完毕取左心室心肌组织,用免疫组织化学检测心肌Cx43蛋白表达.结果:I0.65组心肌动作电位无明显影响,I1.3组APD显著延长(P＜0.05),H0.5组HR显著减慢(P＜0.05),APD显著延长(P＜0.05),k0.65H组给药后有发生心律失常甚至心电活动停止现象;Cx43蛋白表达I0.65H组较H0.5组表达少(P＜0.05),H0.5组较I0.65、I1.3组表达少(P＜0.05),I1.3组较I0.65组、S组表达少(P＜0.05).结论:异氟烷与庚醇对心脏动作电位和缝隙连接蛋白Cx43可能有着相似的作用,延长动作单位时程,减少Cx43蛋白表达,改变Cx43蛋白分布;异氟烷可能通过阻滞缝隙连接,对心脏动作电位产生作用.     

免网织红细胞乙酰转移酶的纯化及性质研究

Histone acetyltransferases from the ribosomes of rabbit reticulocytes were purified more than 100 fold. The procedures of purification included the following: acetyltransferases were released from ribosomes by 0.5 mol/L KCl treatment, then isolated by sedimentation through buffered sucrose containing 0.5 mol/L KCl. They were partially purified from the high salt washing fraction by sequential chromatography on histone-sepharose 4B, DEAE-cellulose 52 and phosphocellulose P11 columns and by nondenaturing polyacrylamide gel electrophoresis. Three main active bands were observed on 7.5% polyacrylamide gels under non-denaturing conditions with molecular weights of about 120,000, 70,000 and 40,000 respectively. The optimal pH for acetyltransferase activity was 7.5-8.0, and 1 mmol/L MgCl2 and 25 mmol/L KCl were required for activity. 70% of the activity was inhibited by 100 mmol/L MgCl2. The Michealis constants derived from double-reciprocal plots of the acetyltransferases for histone and acetyl coenzyme A were 1.2 mumol/L and 18-20 mumol/L respectively.     

Arsenic Induced Inhibition of δ-aminolevulinate Dehydratase Activity in Rat Blood and its Response To Meso 2,3-dimercaptosuccinic Acid and Monoisoamyl DMSA

Objective The objective of this study was to investigate arsenic induced changes in blood δ-aminolevulinic acid dehydratase (ALAD) after in vitro and in vivo exposure to this element and its response to co-administration of meso 2,3-dimercaptosuccinic acid (DMSA) and monoisoamyl DMSA (MiADMSA) either individually or in combination.Methods Rat whole blood was exposed to varying concentrations (0.1, 0.2 and 0.5mmol/L) of arsenic (Ⅲ) or arsenic (Ⅴ),to assess their effects on blood ALAD activity. Varying concentrations of MiADMSA and DMSA (0.1,0.5 and 1.0mmol/L) were also tried in combination to determine its ability to mask the effect of arsenic induced (0.5mmol/L) inhibition of blood ALAD in vitro. In vitro and in vivo experiments were also conducted to determine the effects of DMSA and MiADMSA either individually or in combination with arsenic,on blood ALAD activity and blood arsenic concentlation.Results In vitro experiments showed significant inhibition of the enzyme activity when 0.1-0.5 mmol/L of arsenic (Ⅲ and Ⅴ) was used.Treatment with MiADMSA increased ALAD activity when blood was incubated at the concentration of 0.1mmol/L arsenic (Ⅲ) and 0.1mmol/L MiADMSA. No effect of 0.1mmol/L MiADMSA on ALAD activity was noticed when the arsenic concentration was increased to 0.2 and 0.5 mmol/L. Similarly, MiADMSA at a lower concentration (0.1mmol/L) was partially effective in the turnover of ALAD activity against 0.5 mmol/L arsenic (Ⅲ),but at two higher concentrations (0.5 and 1.0mmol/L) a complete restoration of ALAD activity was observed. DMSA at all the three concentrations (0.1,0.5 and 1.0mmol/L) was effective in restoring ALAD activity to the normal value Conclusions The results thus suggest that arsenic has a distinct effect on ALAD activity.Another important toxicological finding of the present study,based on in vivo experiments further suggests that combined administration of DMSA and MiADMSA could be more beneficial for reducing blood ALAD inhibition and blood arsenic concentration than the individual treatment.     

乙醇对兔心室肌细胞L-型钙离子通道电流的影响

【目的】观察乙醇对兔心室肌细胞L-型钙离子通道电流（ICa,L）的影响。【方法】采用蛋白酶消化的成年兔单个心室肌细胞及膜片钳全细胞技术，记录不同浓度乙醇对ICa,L的作用。【结果】（1）乙醇抑制ICa,L峰值，24mmol／L和240mmol／L乙醇抑制率差异有统计学意义（P〈0．05）。（2）24、80、240mmol／L乙醇使ICa,L的电流一电压（I—V）曲线上移，在各测试电压下，电流均减小，但不影响曲线形状，用乙醇后最大激活电压仍在0mV左右。【结论】致毒浓度（24mmol／L）的乙醇对ICa,L具有明显抑制作用。可导致心肌产生负性肌力作用，动作电位时程缩短，诱发心律失常。