肺靶向贝母素甲明胶微球的制备

目的制备肺靶向贝母素甲明胶微球,并对其理化性质进行考察。方法采用乳化—化学交联法制备贝母素甲明胶微球;采用光学显微镜对微球形态、粒度分布等进行考察;利用柱前衍生HPLC方法测微球的包封率和载药量;利用透析法考察微球体外释药特性。结果在光学显微镜下观察,微球呈球形,表面光滑,很少黏连,平均粒径10.72μm,粒径在5～25μm范围内的微球占总数的85.8%,载药量为5.128%,包封率为66.35%,体外释药具有缓释特征。结论微球的粒径、形态、载药量和包封率、体外释药性能等基本符合肺部靶向的要求。     

胸腺肽明胶微球的制备和体外释药的特性

目的:为提高胸腺肽的生物利用度,增强疗效,制备胸腺肽的明胶微球.方法:用乳化交联法制备胸腺肽明胶微球,正交设计法筛选其最佳制备工艺,Lowry法测定药物的含量,计算微球的载药量、包封率及体外释药量.结果:微球粒径范围为1.0～30.2 μm,平均粒径为14.64 μm,平均载药量为20.20%(w/w),平均包封率为80.82%,其体外释药符合Higuchi方程,稳定性考察实验结果表明其稳定性较好.结论:本法制备的胸腺肽明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体外释药有明显的缓释作用,具有良好应用前景.     

托西酸舒他西林明胶微球的制备及含量测定

目的研究托西酸舒他西林明胶微球的制备及含量测定方法。方法以明胶作为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,司盘 80为乳化剂 ,用乳化 交联法制备托西酸舒他西林明胶微球 ;采用高效液相色谱法测定含量 ,DiscoveryC18(4.6mm× 15 0mm ,5 μm)为色谱柱 ,0 .0 2mol/L磷酸二氢钠溶液 乙腈 (85∶15 )为流动相 ,检测波长 2 18nm。 结果所得明胶微球呈粉末状 ,载药量为 (2 0 .18± 0 .35 ) %。托西酸舒他西林浓度在 0 .0 5 3～ 0 .5 3mg/ml范围内线性关系良好 ,平均回收率为 98.8% ,RSD为 0 .4 5 % (n =6 )。结论托西酸舒他西林明胶微球制备工艺良好 ,含量测定方法简便、快速、准确     

长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸缓释微球的研制

目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质。方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方。用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究。结果:最佳处方为PLGA浓度16%,理论载药量20%,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1%;制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18)μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)%,包封率为(91.30±0.98)%(n=3),24h累积释药率约为18%。结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好。     

丹皮酚明胶微球的制备及质量评价

目的 制备丹皮酚明胶微球并进行药剂学性质考察.方法 以丹皮酚为芯材,明胶为载体,采用交联固化法制备丹皮酚明胶微球;采用正交试验优选制备工艺,并对制得的明胶微球进行体外释药性能考察.结果 影响明胶微球包封率的主要因素为明胶浓度和搅拌速度.制得的明胶微球平均粒径100 μm,载药量和包封率分别为8.49%和86.4%,体外释药试验表明所得微球具有明显的缓释作用.结论 所选工艺可用于制备丹皮酚明胶微球,可为缓释药物传递系统提供参考.     

阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

目的：对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察，并评价其体外质量。方法：以羧甲基淀粉钠为原料，对苯二甲酰氯为交联剂，采用界面缩聚法制备空白再微球，用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球，并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果：微球形态圆整，大小均匀，粒径在20－100μm，平均粒径为53．4μm，载药量16．65％，包封率92．5％，体外释药符合Weibull方程。结论：本微球制备工艺较简便，各种因素较易控制，重现性好，载药量与包封率均较高，符合鼻腔给药微球要求。     

格列吡嗪缓释微球的制备及释药特性考察

目的采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球并考察体外释药特性。方法以乙基纤维素和水溶性高分子材料聚乙二醇6000为载体,采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球,对微球的形状、粒径分布、载药量、包封率和体外释药等进行了考察。结果该法所制微球外观圆整、流动性好,粒度分布在40～190μm内的微球占总数的99%,载药量为35.6%,包封率为89.5%,体外释药行为符合Higuchi方程,24h累计释药量96%。结论该法可用于制备格列吡嗪缓释微球。     

基因重组人干扰素-α微球的制备及理化性质研究

目的:制备基因重组人干扰素-α聚乳酸乙醇酸微球,并考察其理化性质。方法:采用复乳溶剂挥发法制备干扰素-α微球,考察其形态、粒径、分布、载药量、包封率及微粉学性质,并通过体外释药考察其缓释效果,用气/质联用法测定其有机溶剂残留量。结果:所制微球球形圆整,粒度分布范围较窄,平均粒径为45.54μm,包封率达83.49%,载药量为8.03%,流动性等较好。微球体外释药行为符合Higuchi方程,其有机溶剂残留量<0.05%。结论:所制干扰素-α微球各方面理化性质良好。     

关节腔注射用氟比洛芬PLGA缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备关节腔注射用氟比洛芬(FP)缓释微球并研究其体外释药特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备微球;正交设计法优化微球的制备工艺;采用透析法研究体外释药特性,UV法测定FP的含量。结果正交试验表明,PLGA的浓度是影响微球包封率的非常显著性因素。微球粒径范围为1.5~24.3μm,平均粒径为10.6μm,载药量为7.1%(W/W),包封率为92.7%,体外释药符合Higuchi方程,释放时间显著延长。结论本法制备的FP微球粒径大小适宜,具有明显的缓释作用,符合关节腔注射给药设计要求。     

吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究

目的制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54μg·mg^-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32μg·mg^-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。     

托西酸舒他西林胶囊的制备工艺优化

目的优化托西酸舒他西林胶囊制备工艺,使其溶出度提高。方法将托西酸舒他西林原料微粉化,以超级羧甲淀粉钠为崩解剂,微粉硅胶为助流剂,湿法制粒制备托西酸舒他西林胶囊,以溶出度为指标进行综合评分,采用正交设计优化托西酸舒他西林的生产工艺。结果最佳处方为粉碎筛网目数200目、超级羧甲淀粉钠用量15%、二氧化硅用量4%。托西酸舒他西林胶囊溶出度平均达98.15%,加速试验考察6个月后溶出度仍在90%以上。结论托西酸舒他西林胶囊的制备工艺方便、科学,溶出度显著提高。     

尼莫地平明胶微球的制备及其性质研究

目的研究尼莫地平明胶微球的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化空白明胶微球的制备工艺,用乳化法制备尼莫地平明胶微球。结果优选所制尼莫地平明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为13.48%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好地对其进行拟合。结论制备工艺稳定可行,所得尼莫地平明胶微球具有良好的缓释效果。     

托西酸舒他西林分散片的处方工艺优化

目的筛选托西酸舒他西林分散片处方工艺。方法以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、填充剂微晶纤维素（MCC）和润湿剂十二烷基硫酸钠（SDS）的用量为考察因素,分散片的崩解时间和润湿时间为评价指标进行正交试验,确定最佳处方。结果筛选的托西酸舒他西林分散片最佳处方为PVPP、MCC、SDS用量分别为5％、30％、2％,所制制剂约在42S内崩解完全,药物在15min内基本溶出。结论经筛选的处方工艺合理可行,制备的托西酸舒他西林分散片质量可靠。     

罗红霉素微球的制备及其质量评价

目的:优化罗红霉素微球的制备工艺。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂扩散法制备罗红霉素微球,以药物与囊材用量比(A)、囊材的浓度(B)、水相与油相的比例(C)为因素,包封率为指标设计正交试验优选制备工艺,并对所得微球的外观、粒径分布、载药量、包封率、体外释放度及苦味进行研究。结果:优化后的最佳工艺:A为1∶1,B为30mg.mL-1,C为4∶1。所得的微球外观圆整,平均粒径(75.0～90.0)μm,且分布均匀,载药量约45%～46%,包封率可达90%以上,可持续释药13h以上,多数试验者服药后感觉不苦。结论:优化工艺后所制罗红霉素微球具有明显掩味和缓释效果。     

莲心总碱-阿霉素明胶微球的制备研究

目的制备莲心总碱-阿霉素明胶微球。方法采用乳化交联法制备莲心总碱-阿霉素明胶微球,用均匀设计对其制备工艺进行优化。结果莲心总碱-阿霉素明胶微球的最优制备条件为：明胶浓度：22.5%,明胶与药物质量比为1∶20,油水相体积比为1∶17.5,搅拌速度：900 r.min-1,25%戊二醛溶液用量：50μL/0.6 g明胶,Span-80用量：2%。按优化工艺参数制得的载药微球呈圆球形,表面光滑,总载药量为：2.56%,包封率为：66.44%,90%的微球分布在10-100μm。结论采用优化工艺条件制备的莲心总碱-阿霉素明胶微球,载药量较大,包封率较高,粒径分布相对集中,形态较好。     

盐酸川芎嗪肺靶向微球的研究

用乳化法制备盐酸川芎嗪明肢微球,优化了工艺。对微球的外观、粒径与其分布、含量、体外释药、稳定性及体内分布等进行研究。结果表明平均粒径为12.65μm,粒径范围5.0～24.9μm占总数的87.5%,球内含药量平均为16.49%±0.49%(n=3),冰箱或室温放置稳定,体外释药符合一级动力学规律,释药t_1/2比原药延长约5倍。小鼠静注微球后20 min,在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,与溶液对照组相比,提高近6倍。     

用于被动肺靶向的异烟肼明胶微球的制备及表征

目的用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法（DSC）和红外光谱法（IR）确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。     

舒他西林甲磺酸盐体内抗菌作用研究

舒他西林对４种细菌（金葡球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯氏杆菌）共８个菌株分别感染小鼠的体内抗菌作用进行了研究，并以氨苄西林作为对照，以评价舒他西林对小鼠败血症的实验治疗疗效。实验结果显示：对金葡球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯氏杆菌，舒他西林的ＥＤ５０分别是氨苄西林ＥＤ５０的１／２～１／３、１／５～１／６和１／２～１／３，舒他西林的体内抗菌作用优于氨苄西林（Ｐ＜０．０１）。对氨苄西林敏感的肺炎链球菌，两药均显示出强大的抗菌活性，舒他西林的ＥＤ５０为氨苄西林的２～３倍，其抗菌活性逊于氨苄西林（Ｐ＜０．０１）。     

盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的工艺研究

目的研究盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的制备工艺。方法以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,Span80为乳化剂 ,采用正交设计优化空白明胶微球制备工艺 ,用乳化法和吸附法制备了盐酸尼卡地平明胶微球。采用溶媒提取法利用HPLC测定微球中药物含量。结果所得明胶微球形态良好 ,粒径分布窄 ,所选择的HPLC法用于测定明胶微球中药物含量回收率及重现性均较好 ,乳化法制备明胶微球的包封率为 31 3% ,吸附法为 5 1 %。结论所优化制备工艺可用于盐酸尼卡地平鼻粘膜给药明胶微球的制备。     

莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞

目的　制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS)。方法　用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究。结果　球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计)。体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散。稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01)。结论　微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效。