白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线。 结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10 μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%。 结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

几种ACA复式微囊的制备及药物释放研究

目的 :通过考察不同处方和工艺制备的吲哚美辛-海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠(ACA)复式微囊的体外释放,研究复囊中药物释放的特点。方法:以吲哚美辛为模型药物,采用不同的交联剂CaCl2、BaCl2的制备工艺,结合液化囊心、冻干工艺制备复式微囊,考察复囊中药物在体外的释放。结果:药物在ACA复式微囊中释放比在单囊中缓慢,ACA-Ba-Ba复囊中药物释放最慢(释放90%药物要18～21 h);液化囊心后药物释放略有加快,冻干工艺使药物释放减慢;复囊中药物在人工胃液中2 h释放低于20%,在人工肠液中1 h释放超过90%。结论:ACA复式微囊能较好地控制药物达到缓释效果,有望成为一种新型药物缓释剂型。     

布洛芬肠溶微囊的研制

目的以肠溶性高分子材料羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)为囊材将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,对该微囊进行体外释药评价。方法采用HPMCP为囊材,硫酸钠溶液为凝聚剂,布洛芬粉末为囊心物,以单凝聚法制成微囊。布洛芬微囊含量测定以无水乙醇为溶媒,超声破碎微囊并提取,用一阶导数分光光度法在274.2nm处测定。结果布洛芬微囊无布洛芬刺激性气味,在显微镜下,呈不规则晶体状粒子,粒径3～25μm。微囊含量测定方法简单方便,灵敏度可靠。微囊的载药量为38.50%。微囊在人工胃液中2h内几乎不溶解,而在人工肠液中2h释药量达96.5%。结论将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,掩盖了药物的刺激性,可达到胃中不溶而肠中溶解的目的。     

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。     

卡托普利缓释微囊的制备及其溶出度的测定

目的：利用明胶－邻苯二甲酸醋酸纤维素（ＣＡＰ）为囊材制备卡托普利缓释微囊。方法：采用复凝聚法，通过控制温度及ｐＨ值制备符合要求的微囊。结果：制得的微囊在光学显微镜下呈规则圆球体，粒径分布在２００～５５０μｍ范围内的占微囊总数的９７．７％，平均粒径为（２８６．５６±３５．８）μｍ，包封率为（７６．８±１．２）％，载药量为（８６．６±２．５）ｍｇ／ｇ，微囊中药物溶出率与溶出时间的平方根为一线性方程。结论：卡托普利微囊具有明显的缓释作用。其释药特性符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能

目的 研究以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材，将吲哚美辛微囊化的制备工艺。方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标，利用复凝聚法，通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果 壳聚糖浓度为0．4％、成囊pH为3．0、搅拌速度为200r／min、成囊温度为60C为最佳工艺条件。红外与紫外光谱分析表明在成囊过程中吲哚美辛与壳聚糖发生共价结合。结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊，重现性好，工艺稳定，同时体外溶出实验表明，该微囊具有较好的缓释作用。     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

正交法制备羧甲基壳聚糖－纳米银纳米微球

目的:制备以纳米银为模型药物的羧甲基壳聚糖载药纳米微球,探索载药纳米微球的制备条件对粒径、包封率的影响,确定最佳制备工艺。方法:三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备载药纳米微球,测量药物的包封率及粒径。紫外分光光度法测定该制剂中纳米银释放情况。结果:通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是羧甲基壳聚糖浓度4.2 mg/mL,滴速为5 s/滴,纳米银投药量为20 mg（500 μL）。在此条件下进行实验,制备出的载药纳米微球的平均粒径为514.1 nm,多分散系数0.204,包封率61.67%。8 h内累计释放量达80%以上,方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好。结论:该制备工艺简单、稳定,可制备出包封率高、粒径适宜的羧甲基壳聚糖-纳米银纳米微球。     

右旋酮洛芬-β-环糊精微球的制备和体外释药研究

目的制备右旋酮洛芬-β-环糊精微球,以延长药物的体外释药时间.方法以明胶、阿拉伯胶为材料,用复凝聚法制备了右旋酮洛芬-β-环糊精微球,测定其包封率、载药量、药物含量,并且与右旋酮洛芬在人工胃液及人工肠液中进行溶出度比较.结果右旋酮洛芬-β-环糊精微球较右旋酮洛芬溶出缓慢.结论该制备工艺能满足缓释制剂设计要求,药物微球具备缓释特征.     

消化道酶类药物剂型研究—双糖酶肠溶微囊

人体肠道各种双糖酶均可因先天性或继发性缺乏而引起相应的双糖消化吸收障碍。其中乳糖酶缺乏在东方人种内普遍存在。所引起的不良影响,对处于哺乳期的婴幼儿尤为严重。用外源性的双糖酶口服以辅助双糖消化吸收是一个较好的治疗方法。但是,由于微生物来源的双糖酶在消化道易被胃酸和胃肠道蛋白酶破坏,国外在临床试验中曾采取高剂量酶制剂口服的方法,以保证有足够的双糖酶残留量进入小肠发挥作用。此法成本高且疗效不稳定。本文报道双糖酶肠溶微囊的研制。体外实验证实,本制剂能使双糖酶在人体小肠内释放而避免被胃液破坏。有希望用于双糖吸收障碍症的临床治疗。     

非离子表面活性剂囊泡作为阿司匹林药物载体的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对阿司匹林的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以Span-60和胆固醇为主要原料,通过真空旋转一超声波法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对阿司匹林的包封作用以及被包封的阿司匹林在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。结果0．01mol／L司盘60：胆固醇：1：1时形成的非离子表面活性剂囊泡对0．2mg／ml的阿司匹林的包封率是91％;药物释放实验显示,在模拟胃液和模拟肠液中游离阿司匹林的释放率为98％,包封于囊泡中的阿司匹林的释放率为50％。结论非离子表面活性剂囊泡对阿斯匹林具有较高的包封率及明显缓释作用。     

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材,以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件,并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％,囊材与药量比例为1：1,EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3,验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％,载药量为46．74％,24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象,微囊的粒径范围为10-50μm,体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便,工艺条件稳定、合理、可行。     

Chitosan-DNA microparticles as mucosal delivery system: synthesis, characterization and release in vitro

Background Mucosal immunity is important to defense against dental caries. To enhance mucosal immunity,a DNA vaccine mucosal delivery system was prepared by encapsulating anticaries DNA vaccine (plasmid pGJA-P/VAX) in chitosan under optimal conditions and the characteristics of the microparticles was investigated.Furthermore, the release properties and protective action of microparticles for plasmid were studied in vitro.Methods Plasmid loaded chitosanmicroparticles were prepared byconcentration of DNA, sodium sulfate, and the chitosan/DNA ratios incomplex coacervation. Three factors,complexes [ better expressed as N/P ratio: the number of poly nitrogen (N) per DNA phosphate (P) ] influencing preparation were optimized by orthogonal test. The characteristics of microparticles were evaluated by scanning electron microscopy (SEM) and confocal laser scanning microscopy (CLSM). DNA release rate of microparticles in similar gastro fluid (SGF) or similar intestinal fluid (SIF) at 37~C was determined by ultraviolet spectrophotometry.Results High encapsulation efficiency (96.8%) was obtained with chitosan microparticles made under optimal conditions of 50 mmol/L Na2SO4,200μg/ml DNA and N/P ratio of 4. The size of particles was about 4 to 6μm. The encapsulation process did not destroy the integrity of DNA. When incubated with SIL, after a release of about 10% in the first 60 minutes, no further DNA was released during the following 180 minutes.When incubated with SGL, the microparticles released a small burst (about 11% ) in the first 60 minutes, and then slowly released at a constant, but different rate.Conclusions These chitosan microparticles showed suitable characteristics in vitro for mucosal vaccination and are therefore a promising cartier system for DNA vaccine mucosal delivery.     

5-氟尿嘧啶的囊泡制备及体外释放研究

目的 研究非离子表面活性剂囊泡对抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据.方法 以司盘40和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对5-氟尿嘧啶的包封作用,包封率的影响因素以及被包封的5-氟尿嘧啶在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况,并通过正交实验优化影响因素.结果 0.10 mol/L司盘40∶胆固醇=1∶1时形成的非离子表面活性剂囊泡对1.20 mg/mL的5-氟尿嘧啶的包封率是40％～55％;药物释放实验显示,在6h,在模拟胃液和模拟肠液中游离的5-氟尿嘧啶释放率为95％,包对于囊泡中的5-氟尿嘧啶的释放率为25％.结论 非离子表面活性剂囊泡对5-氟尿嘧啶具有较高的包封率及明显缓释作用.     

硫酸长春新碱PLGA微囊的制备及体外释放性质研究

目的:制备硫酸长春新碱乳酸-乙醇酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]微囊并考察其体外释放.方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备硫酸长春新碱PLGA微囊,考察了内、外水相pH值,PLGA,Span 80,NaCl浓度和CH_2Cl_2挥干方法对微囊包封率的影响,并对其形态、粒径分布和体外释放性质进行了研究.结果:制得的硫酸长春新碱PLGA微囊为球形,表面光滑,平均粒径约为643.1 nm,平均包封率为39.5%.结论:采用复乳-溶剂挥干法成功制备硫酸长春新碱PLGA微囊,体外释放表明具有其缓释作用.     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

双氯芬酸钠肠溶片体外释放度比较

目的：对3个药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片的体外释放度进行研究，为其质量控制提供参考，方法：选用转蓝法，用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠的含量，并对释药参数T50、Td,T70进行统计分析，结果：3种双氯芬酸钠肠溶片在45min的释放量均超过标示量70％，但释药参数差异具有统计学意义（P＜0．01），结论：不同药厂生产的双氯芬酸钠肠溶片的质量存在显著差异，预示在临床应用时会导致疗效的差异。     

枸橼酸莫沙必利片体外溶出度的研究

目的通过测定进口药的枸橼酸莫沙必利片（商品名：加斯清）及国产样品的体外溶出度,为药品的质量和指导临床合理用药提供科学依据。方法依据国家标准[WS1-（X-287）-2003Z]和进口药品注册标准（JX20080288）的体外溶出度的规定,采用紫外分光光度法分别测定加斯清及国产样品在模拟胃液（0.1 mol/L盐酸）和人工肠液（pH=6.8磷酸缓冲液）中的溶出度。结果加斯清及国产样品在模拟胃液中的溶出度均较好,10 min后溶出度均大于90%;加斯清在人工肠液中的溶出度优于国产样品：45 min时的溶出度大于80%,符合进口药品注册标准（JX20080288）,而国产样品A、B、C在人工肠液中60 min时的溶出度均低于50%,不符合进口药品注册标准（JX20080288）。结论加斯清及国产样品在模拟胃液的溶出度均较好,而在人工肠液中的溶出度加斯清优于国产样品。