植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究进展

5α-还原酶活性筛选是抑制前列腺增生和抑制前列腺癌药物筛选过程中的一个重要指标。综述了近10年来植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究概况,结果发现具有5α-还原酶抑制活性的化学成分在植物中广泛存在,其中脂溶性成分以苯丙素类、萜类、醌类、三萜及甾体类为主,水溶性化合物主要包括鞣质类、黄酮类化合物。不同类别的5α-还原酶抑制剂的活性参差不齐,其中三萜类化合物、甾体类化合物和鞣质类化合物的活性相对较强。     

唇形科香茶菜属植物化学成分研究

目的：综述我国近十年来对香茶菜属植物的化学成分及其活性的研究成果。方法：查阅我国近十年来有关文献，对香茶菜属植物中新化学成分及其活性研究进行总结。结果和结论：近十年来，在香茶菜属植物中共分得23个新的化学成分，有三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍半萜、连烃甙等，但主要为二萜类化合物。研究证明该属植物的二萜类化合物具有广泛的生理活性，但对近年来发现的新化合物的活性研究还较少，应当结合药理实验对其作进一步的活性筛选及结构改造的研究。药理筛选发现许多二萜化合物具有细胞毒、抗肿瘤、抗炎活性作用。在研究中还发现该属植物除含二萜成分外，还富含三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍萜半、连烃甙等。从香茶菜属植物中分得23个新化合物在分离鉴定新成分的同时进行简单的活性测试，同时结合药理实验对有活性作用的化合物进行进一步的研究，根据药理实验对某些化合物进行适当的结构改造，极有可能发展成为有希望的抗癌新药。     

唇形科香茶菜属植物化学成分研究

目的 :综述我国近十年来对香茶菜属植物的化学成分及其活性的研究成果。方法 :查阅我国近十年来有关文献 ,对香茶菜属植物中新化学成分及其活性研究进行总结。结果和结论 :近十年来 ,在香茶菜属植物中共分得 2 3个新的化学成分 ,有三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍半萜、连烃甙等 ,但主要为二萜类化合物。研究证明该属植物的二萜类化合物具有广泛的生理活性 ,但对近年来发现的新化合物的活性研究还较少 ,应当结合药理实验对其作进一步的活性筛选及结构改造的研究。药理筛选发现许多二萜化合物具有细胞毒、抗肿瘤、抗炎活性作用。在研究中还发现该属植物除含二萜成分外 ,还富含三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍萜半、连烃甙等。从香茶菜属植物中分得 2 3个新化合物在分离鉴定新成分的同时进行简单的活性测试 ,同时结合药理实验对有活性作用的化合物进行进一步的研究 ,根据药理实验对某些化合物进行适当的结构改造 ,极有可能发展成为有希望的抗癌新药。     

药用植物萜类化合物活性研究进展

萜类化合物是植物中一类非常重要的次级代谢产物,其在自然界中分布广泛,数量众多,结构多样,是天然产物中最多的一类化合物。萜类化合物除了参与植物生长发育、环境应答等生理过程,还作为原料广泛应用于药品、食品和化妆品中,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗疟、促进透皮吸收、防治心血管疾病、降血糖等活性。此外,研究还发现萜类化合物具有抗虫、免疫调节、抗氧化、抗衰老、神经保护等作用,具有广阔的开发与应用前景。萜类化合物结构复杂、功效多样、作用机制各异。本文就药用植物中常见萜类化合物的主要生物活性及药理活性、活性机制及萜类化合物的新来源途径进行综述,并对药用植物萜类化合物的药物开发进行了展望,为基于萜类化合物的新药发现和药物设计提供有益参考。     

基于网络药理学的银杏叶提取物治疗痛风潜在作用机制初探

目的筛选银杏叶提取物中治疗痛风的活性化合物,构建活性化合物-靶标-通路网络,并阐述银杏叶提取物治疗痛风的潜在作用机制。方法建立银杏叶成分-靶点相互作用的随机森林预测模型,对银杏叶化学成分进行靶点预测,然后构建和分析银杏叶"成分-靶点-痛风"复杂网络。结果在已发现的银杏叶的158个化合物中,以类药性(DL)≥0.18和口服生物利用度(OB)≥30为条件,筛选出39个活性化合物,其中包括11个黄酮类化合物和11个萜类化合物;银杏叶中有24个活性化合物所对应的靶点与痛风中49个致病基因相关,揭示了银杏叶中活性成分与相关靶点的分子作用机制。结论银杏叶中的活性化合物可能通过3种方式治疗痛风:减少尿酸的产生、增加尿酸的排泄、抑制NALP3炎症引起的紊乱。     

旋覆花属植物化学成分及药理活性研究进展

依据近年来国内外发表的论文文献,对旋覆花属植物的化学成分及药理活性的研究进展进行综述。分析和归纳该属植物中近二十年来相继发现的化合物,主要报道了倍半萜、二萜、黄酮及甾体类化合物,并对其中主要化合物的药理活性进行了概述。认为倍半萜类化学成分是菊科旋覆花属植物的特征性成分,其药理活性主要集中在抗肿瘤和抗炎两方面。     

南蛇藤及其有效成分抗胃癌作用机制的研究进展

随着中医药抗肿瘤研究的深入,越来越多的中药被发现并证实具有很好的抗肿瘤效果。其中南蛇藤及其有效成分抗肿瘤的研究已近20年,许多研究已经证实南蛇藤及其有效成分具有很好的抗胃癌活性。已经被分离和证实具有抗肿瘤活性的成分包括萜类化合物、脂肪类化合物和苷类化合物等,其中萜类化合物的抗肿瘤活性最强。南蛇藤及其有效成分抗胃癌的主要作用为抑制胃癌细胞的增殖、诱导胃癌细胞凋亡、抑制胃癌细胞侵袭转移和上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transformation,EMT）、抑制胃癌血管生成和逆转胃癌多药耐药等。这些研究结果对深入挖掘南蛇藤抗胃癌活性成分和分子机制具有非常重要意义。从南蛇藤抗胃癌的有效成分及其南蛇藤抗胃癌的作用机制研究2个方面对南蛇藤抗胃癌的相关研究进行综述,为今后南蛇藤的进一步开发和利用提供参考。     

云南鼠尾草茎叶中化学成分及其抗血管生成活性研究

目的:研究云南鼠尾草茎叶的化学成分,寻找抗血管生成活性成分,综合开发药用植物资源.方法:利用溶剂超声提取,硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、MCI柱色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据对其进行结构鉴定,通过鸡胚尿囊膜模型(CAM)进行活性筛选.结果:从提取物中共分离得到7个化合物,分别被鉴定为(+)桉油烯醇(1)、5,7,4'-三羟基二氢黄酮(2)、β-香树素(3)、3β-羟-12-乌苏烯(4)、马斯里酸(5)、熊果酸(6)、3-氧-12-烯-28-乌苏酸(7).抗血管生成实验表明化合物5,6在鸡胚尿囊膜模型中表现出较好抗血管生成作用.结论:化合物1,2,5,6首次从该植物中分离得到,并首次发现化合物5(齐墩果烷型),6(乌苏烷型)在0.8 nmoL/egg的剂量下就具有抑制血管生成的活性,且呈剂量依赖性.     

条叶龙胆中环烯醚萜类化学成分及细胞毒活性研究

目的:利用植物化学和现代谱学分析相结合的手段,针对性地开展条叶龙胆中特征性成分——环烯醚萜类化学成分的研究,并对所分离得到的环烯醚萜类单体成分进行细胞毒活性试验,为新的抗肿瘤药物研发提供物质基础。方法:运用现代植物化学的研究手段对条叶龙胆进行针对性的提取、分离,并利用包括核磁共振(1D,2D NMR)、质谱等多种谱学手段对其进行结构鉴定,采用MTT方法测定各单体环烯醚萜类化合物的细胞毒活性。结果:从条叶龙胆乙醇提取物中分离得到了9个环烯醚萜类成分,分别鉴定为天目地黄苷A(1),天目地黄苷E(2),6-酮基-8-乙酰钩果草苷(3),6,7-去氢-8-乙酰钩果草苷(4),齿叶玄参苷A(5),大花木巴戟苷C(morinlongoside C,6),3'-O-β-D-吡喃葡萄糖基獐牙菜苷(7),地黄新苷B(8)和地黄新苷C(9)。采用MTT方法对化合物1~9进行细胞毒活性评价,结果显示化合物1、4、5、8对人源肝癌细胞Hep G2增殖具有抑制活性,IC50值分别为13.6、12.0、7.5、9.0μmol·L-1。结论:环烯醚萜类化合物1~9均为从该植物中首次分离得到,且发现了对人源肝癌细胞Hep G2增殖有一定抑制活性的环烯醚萜类成分。     

苍术属植物中倍半萜类化合物化学结构和生物活性研究进展

倍半萜类化合物是苍术属植物的主要活性成分之一,从苍术属植物根茎中分离得到的倍半萜类化合物按骨架类型可分为桉叶烷型、愈创木烷型、香根螺烷型和艾里莫酚烷型4种,以桉叶烷型为主.苍术属倍半萜类化合物具有广泛的生物活性,包括抗炎、抗肿瘤、保护神经系统、保肝、抗菌和抗病毒等活性.总结了苍术属植物中倍半萜类化合物化学成分的结构特点...     

中药复方配伍理论下生血宝复方化学成分溶出规律研究

目的 通过检测7种配伍及7个单味组成药的单个化学成分与总响应成分的溶出量及变化情况,探讨生血宝复方配伍理论背后的科学内涵。方法 根据生血宝复方中君臣佐使组方规律将各单味药重新进行配伍分组,建立16种成分（原儿茶酸、原儿茶醛、红景天苷、芍药苷、毛蕊异黄酮苷、二苯乙烯苷、木犀草苷、毛蕊异黄酮、特女贞苷、白藜芦醇、木犀草素、蟛蜞菊内酯、芒柄花素、旱莲苷A、大黄素、大黄素甲醚）同时含量测定的超高效液相色谱（UPLC）-二极管阵列检测器（PDA）方法学,并运用总量统计矩等方法进行定性定量分析。结果 7种配伍分组（君、臣、佐使、君加臣、君加佐使、臣加佐使、复方）16个成分的总溶出量前3位的是E（君+佐使）、复方组、C（佐使）,分别为2.956 3、2.884 6、2.007 2 mg/g,与复方指纹图谱相似度最高前3位是D（君+臣）、B（臣）和墨旱莲,其值分别为0.767、0.754、0.711。结论 从中药化学成分溶出规律角度探讨了中药复方配伍理论科学内涵,研究结果揭示了生血宝复方中各成分的溶出度受复方配伍规律的影响与支配,同时也为生血宝复方制剂的现代化研究奠定了基础。     

葛根芩连汤成分间自组装纳米粒改善伊立替康所致肠毒性作用研究

目的 基于中药经典复方葛根芩连汤（Gegen Qinlian decoction,GQD）合煎过程中成分间相互作用,探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康（CPT-11）所致肠毒性作用的药理活性,为来源于中药汤剂的活性成分间的自组装纳米粒提供参考。方法 采用溶剂挥发法分别制备小檗碱-汉黄芩苷自组装纳米粒（berberine-wogonoside nanoparticles,Ber-Wog NPs）、小檗碱-葛根素自组装纳米粒（berberine-puerarin nanoparticles,Ber-Pue NPs）、黄芩苷-葛根素自组装纳米粒（baicalin-puerarin nanoparticles,Bai-Pue NPs）、黄芩苷-巴马汀自组装纳米粒（baicalin-palmatine nanoparticles,Bai-Pal NPs）、黄芩苷-甘草酸自组装纳米粒（baicalin-glycyrrhizic acid nanoparticles,Bai-GA NPs）5种组分自组装纳米粒,测定其粒径分布、多分散指数（polydispersity index,PDI）、包封率、载药量,采用透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）观察其微观形貌,紫外光谱和傅里叶红外光谱考察成分间相互作用;考察5种组分自组装纳米粒缓解CPT-11致小鼠迟发性腹泻的药理作用。结果 组分间按1∶1投药比,制备所得Ber-Wog NPs、Ber-Pue NPs、Bai-Pue NPs、Bai-Pal NPs、Bai-GA NPs的平均粒径分别为（198.09±4.64）、（216.29±5.31）、（173.53±5.46）、（185.75±3.38）、（242.10±12.30）nm;PDI分别为0.14±0.06、0.13±0.06、0.19±0.03、0.19±0.01、0.21±0.05,TEM观察均为球状纳米粒,除Ber-Wog NPs外,其余4种纳米粒包封率均较高。紫外可见吸收光谱和红外光谱提示,5种纳米粒的组装均是通过分子间非共价键作用形成;分子对接模型进一步提示,其形成机制与分子间静电相互作用或氢键相关。药效试验结果显示,制剂组可缓解小鼠体质量降低,腹泻指数降低,结肠组织炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin,IL-1β）含量降低,IL-10含量升高;苏木精-伊红染色（hematoxylin-eosin staining,HE染色）显示结肠黏膜组织病变显著缓解。结论 GQD来源的几种代表性成分可高效自组装形成纳米粒,且具有类似GQD缓解CPT-11所致肠毒性作用,为研究传统中药汤剂药效物质基础形态与药效的相关性提供了新思路。     

基于指纹图谱及化学计量学研究不同发酵程度建曲中成分变化

目的 采用指纹图谱技术结合化学计量学分析方法,探究不同发酵程度建曲中化学成分的差异性,筛选差异性标志物,为规范建曲炮制工艺、建立饮片质量标准提供参考。方法 采用Waters SunFire C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%乙酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量1.0m L/min,检测波长280 nm,柱温30℃,进样体积10μL,建立不同发酵时间建曲HPLC指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2004A版）进行相似度评价,标定共有峰并进行指认及归属;以共有峰峰面积为指标,利用层次聚类分析法（hierarchicalclusteranalysis,HCA）对不同发酵时间建曲进行区分,再借助正交偏最小二乘-判别分析法（orthogonal partial least square-discriminant analysis,OPLS-DA）筛选出不同发酵程度建曲间差异性标志物;建立多指标成分含量测定方法,对多个差异性标志物进行定量分析。结果 不同发酵时间建曲指纹图谱相似度大于0.900,共标定46个共有峰,指认并归属21个成分;HCA结果显示9...     

多中心切割二维液相色谱法同时测定九味熄风颗粒中10种成分

目的 采用在线多中心切割二维液相色谱法,建立同时测定九味熄风颗粒中10种成分的含量测定方法。方法 第一维采用Acquity BEH C18(100 mm×3.0 mm,1.7μm)为色谱柱,第二维色谱柱为X Select HSS T3(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相均采用甲醇-乙腈（95∶5）混合溶液-磷酸水体系,梯度洗脱;体积流量分别为0.2、1.0 mL/min;柱温35℃。结果 同时测定了九味熄风颗粒中次黄嘌呤、天麻素、有机酸类（原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸）、环烯醚萜苷类（马钱苷酸、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、当药苷）10种成分的含量,各成分在考察的质量浓度范围内线性关系良好（r≥0.999）,精密度RSD均小于2%,重复性RSD均小于5%,供试品溶液室温24 h内稳定,平均加样回收率为97.45%～104.82%,13批制剂中次黄嘌呤、天麻素、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、马钱苷酸、隐绿原酸、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、当药苷质量分数分别为0.034～0.111、1.224～2.078、0.032～0.055、0.010～0.066、0.202～0.341、1.052...     

清肺汤中8种有效成分同时测定及其指纹图谱研究

目的采用HPLC-VWD同时测定清肺汤市售制剂中绿原酸、苦杏仁苷、栀子苷、橙皮苷、黄芩苷、汉黄芩苷、甘草酸铵、五味子醇甲等指标成分的含量并建立清肺汤的指纹图谱,表征与区分不同来源的清肺汤市售制剂。方法采用Agilent Technologies Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,3.5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,体积流量0.6 mL/min,进样量10μL,同时对指标成分的含量和指纹图谱进行检测。采用指纹图谱相似度评价、热图聚类分析等方法,表征与区分不同来源清肺汤市售制剂。结果 8种成分专属性、线性关系(r20.9998)、精密度(RSD≤1.85%,n=6)、重复性(RSD≤1.82%,n=6)、稳定性(RSD≤1.49%,48h)均良好;加样回收率为(93.19±1.93)%～(102.36±4.17)%(n=6)。含量测定结果显示清肺汤市售制剂中指标成分的每日服用量在不同厂家中波动较大,如黄芩苷的波动范围59.85～224.05mg;但在相同厂家的不同剂型中波动不明显,如港香兰药厂2种制剂中黄芩苷质量为140.00～142.47 mg;同时指纹图谱相似度计算结果均大于0.945,表明不同来源的清肺汤市售制剂指纹图谱相似度较高。结论该方法准确可靠、具有良好的重复性,可用于测定清肺汤市售制剂中8种成分的含量及建立清肺汤的指纹图谱,通过成分每日服用量热图聚类分析与相似度评价,能表征与区分不同来源的清肺汤市售制剂。     

油浴模拟砂炒过程中印乌碱的结构转化途径及转化产物毒性研究

目的研究印乌碱在砂炒(油浴模拟)过程中的结构转化途径并比较印乌碱及其转化产物的毒性。方法采用HPLC法筛选出印乌碱发生结构转化的温度和时间参数;通过柱色谱法和NMR、MS等波谱法,分离、鉴定出印乌碱的砂炒转化产物;采用心脏毒性实验比较原型成分印乌碱及其转化产物的毒性。结果通过比较不同炮制温度、时间样品的HPLC色谱图,筛选出印乌碱在160～180℃,加热10～30 min时发生结构转化;分离、鉴定出砂炒产物mithaconitine;II导联心电图(electrocardiogram,ECG)表明,0.06mg/kg印乌碱可引起正常大鼠出现室性早搏(ventricularprematurebeat,VPB)、室性心动过速(ventricular tachyrhythmia,VT)等心律失常现象;mithaconitine在该剂量下未引起大鼠典型的心律失常ECG。结论砂炒过程中,印乌碱的C-8位脱去乙酰基,转化为14-benzoylpseudaconine;接着,14-benzoylpseudaconine的C-8位、C-15位发生脱水反应转化为mithaconitine,达到砂炒减毒的目的。     

柿叶中黄酮类化合物及提取工艺研究进展

柿叶来源于柿科柿属植物柿Diospyros kaki的干燥叶。柿叶中的主要化学成分有黄酮、三萜等,其中黄酮类化合物是中药制剂脑心清片的主要活性成分,在脑心清片治疗心脑血管疾病的过程中起关键作用,因此柿叶中的黄酮类成分具有较高的经济和药用价值。针对柿叶中的黄酮类化合物结构类型及柿叶黄酮的不同提取工艺进行综述,以期为柿叶中黄酮成分的深入开发和应用提供参考依据。     

经典名方温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱建立及9种成分含量测定

目的建立经典名方温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱,同时对其中9种成分进行含量测定,为其质量控制提供参考。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm~3 4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,采用多波长切换法,检测波长分别为220、280、320、380 nm,柱温25℃,对15批温经汤标准汤剂进样分析,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2012年版)并结合聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)与偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)对结果进行评价,同时进行含量测定。结果建立了温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱,15批样品相似度在0.902～0.992,共标定出18个共有峰,指认出其中9个色谱峰(即2号峰没食子酸、5号峰芍药苷、7号峰甘草苷、8号峰阿魏酸、9号峰芹糖异甘草苷、11号峰异甘草苷、14号峰桂皮醛、15号峰甘草酸铵、16号峰丹皮酚),CA、PCA及PLS-DA将15批样品分为2类。定量分析条件方法学考察结果良好,9个成分加样回收率在94.91%～108.16%;15批样品中没食子酸、芍药苷、甘草苷、阿魏酸、芹糖异甘草苷、异甘草苷、桂皮醛、甘草酸铵及丹皮酚的质量分数分别为10.7～31.3、95.8～228.4、18.6～62.4、3.3～8.3、4.8～18.7、2.8～10.6、13.7～108.2、83.9～292.3、31.1～125.5 mg/g。结论建立的HPLC指纹图谱结合多成分同时含量测定的分析方法简便稳定,重复性好,可为经典名方温经汤物质基准的质量评价提供依据。     

三物黄芩汤的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

三物黄芩汤（Sanwu Huangqin Decoction,SHD）始载于《金匮要略》,由黄芩、苦参、地黄3味药组成,为滋阴清热之经典方剂。主要含有黄酮类、生物碱类、环烯醚萜苷类及苯乙醇苷类等化合物,具有抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗过敏、抗白塞病等药理作用,临床多用于发热性疾病、红斑性肢痛症、自身免疫性肝病、皮肤性疾病等。通过对SHD的处方考证与历史沿革、化学成分、药理作用及现代临床应用等进行系统分析,并在此基础之上,依据中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）的五原则对SHD的Q-Marker进行预测,黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A,苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐定碱、三叶豆紫檀苷、苦参酮,地黄中梓醇、地黄苷D可初步确定为SHD的Q-Marker,为完善SHD的制剂过程中质量溯源体系及其质量评价与控制体系奠定一定的基础。     

代谢组学在中医药领域的应用与展望

代谢组学作为系统生物学的重要组成部分，与中医药基础理论的“整体观”具有一致性，通过现代分析技术手段检测生物体系内代谢产物的变化，更准确、直接地反映生物体系的终端和表型信息，揭示中医药治疗复杂疾病的作用机制。将中医药研究与代谢组学方法相互结合是中医药现代化进程的重要之举，为探求中医药研究新思路和新方法奠定重要基础。通过对近10年相关研究成果进行归纳，概述代谢组学在中医证候、中药作用机制、中药安全性评价和中药质量控制等方面的应用和研究进展，分析和总结代谢组学在中医药领域中的研究方法，并提出代谢组学在中医药研究中的思考和展望。