右美沙芬缓释微丸人体内外相关性研究

本文对右美沙芬缓释微丸在人体内外试验的相关性进行了研究。结果表明，右美沙芬缓释微丸体外溶出度与体内吸收量之间呈显著相关性（Ｐ＜０．０１）。右美沙芬缓释微丸口服后，体内血药浓度波动小，作用平稳，持久。根据体内外相关方程可推测该药在体内的吸收量，由此可以体外溶出度作为筛选缓释微丸处方的依据。     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用…

用肠溶性辅料将Ｎａｐ制成孔道骨架结构的缓释胶囊，与市售片进行溶出度比较，用ＨＰＬＣ测定健康受试者１次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度，计算胶囊剂的生物利用度，结果：Ｎａｐ缓释胶囊具有缓释作用，缓释胶囊１次给药后，３～２４ｈ血药浓度在４０～８０μｇ／ｍｌ的有效浓度范围内，多次给药缓释胶囊能较快达到稳态，峰谷浓度波动小，与普通片生物利用度相当，具有生物等效性；体内吸收与体外溶出度有显著相关性，提示Ｎ     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用度比较

用肠溶性辅料将Nap制成孔道型骨架结构的缓释胶囊,与市售片进行溶出度比较;用HPLC测定健康受试者1次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度,计算胶囊剂的生物利用度.结果:Nap缓释胶囊具有缓释作用,缓释胶囊1次给药后3～24h血药浓度在40～80μg/ml的有效浓度范围内,多次给药缓释胶囊能较快达到稳态,峰谷浓度波动小,与普通片生物利用度相当,具有生物等效性;体内吸收与体外溶出度有显著相关性.提示Nap能动释胶囊是一种1d眼药1次能够维持有效治疗浓度的新的缓释制剂.     

卡马西平片体外溶出度与体内吸收相关性

目的：考察卡马西平（ＣＢＺ）片溶出度与体内吸收的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定卡马西平片的溶出度。４名男性健康志愿性ｐｏ单剂量２００ｍｇＣＢＺ用ＴＤｘ分析仪测定血药浓度，并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９２６１，体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９９７７。结论：ＣＢＺ片体外溶出度与体内吸收有较好的相关性     

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义。     

缓释制剂体外溶出考察方法的探讨

建立体外溶出度检查方法，使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效，最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及药代动力学

研制了双氯芬酸钠缓释胶囊．结果表明：本品的体外溶出符合一级动力学方程（相关系数ｒ＞０９８），体内血药浓度经时曲线平缓持久，达到良好的缓释效果；生物利用度为９１３％；多剂量口服３天后血药浓度达到稳态；体内吸收分数与体外累积释放分数具有良好的相关性，ｒ＝０９７５（Ｐ＜００１）．     

卡马西平缓释片的体内外相关性研究

本文对卡马西平缓释片人体内外试验的相关性进行了研究。研究结果表明，卡马西平缓释片体外溶出度与体内吸收量呈极好的相关性，相关系数γ＝０．９９８５（ｐ＜０．００１）。根据体内外试验相关关系，可由体外溶出量推测体内吸收量，保证服药安全，体外溶出试验可以作为卡马西平缓释片质量控制的依据。     

布洛芬缓释胶囊和控释片的溶出度比较

考察了布洛芬缓释胶囊和布洛芬控释片的体外溶出度,两组参数进行方差比较,有显著性差异(P<0.01),表明两种布洛芬缓释制剂的体外溶出也不一样。     

米拉贝隆缓释片的体内外相关性溶出方法研究

目的 利用流通池模拟难溶性药物米拉贝隆缓释制剂的溶出，建立米拉贝隆体内和体外的相关性(IVIVC)模型，开发具有预测能力的体外溶出方法。方法 经Loo-Riegelman法对三种不同释放速率制剂的体内血药浓度进行反卷积分获得相应的累积吸收百分数(F_abs%)，建立体外溶出目标曲线。以纯水为试验介质，流速4.0 mL·min^-1的试验条件下进行制剂R(贝坦利^?，50 mg)和制剂T1、T2(50 mg)的溶出试验，通过高效液相色谱法测定溶出度，梯形面积法获得制剂的累积溶出百分数(F_diss%)。结果建立了米拉贝隆缓释制剂体内累积吸收与体外溶出度之间的A级IVIVC(回归系数大于0.9),制剂的外部预测误差在规定范围内。结论 本研究建立的米拉贝隆缓释制剂IVIVC模型经验证具有较好的预测能力，该方法拥有的良好区分力及线性模型也可以为质量控制提供参考。     

转简膜法测定外用胶囊体外溶出度的考察

目的：应用“转筒膜法”测定外用胶囊溶出度。方法：自行设计制备“转筒”，采用孔径较大的微孔膜固定转筒底部。以氨苄西林为模型药物进行试验。结果：“转筒膜法”测定外用胶囊溶出度，综合测定栓剂溶出度常用的“转篮法”和“膜法”的优点，得到了满意的结果。结论：“转筒膜法”测定外用胶囊溶出度可以明显反映出制剂间的差异，体内外试验结果有良好的相关性，满足评价体外溶出度测定可行性的2项重要要求，为制订体外质控标准提供了依据。     

紫外分光光度法测定氢溴酸右美沙芬缓释胶囊的含量及溶出度

本文采用紫外分光光度法测定氢溴酸右美沙芬缓释胶囊的含量及体外溶出度，以２７８ｎｍ为测定波长，快速简便，平均回收率为１００．１％，相对标准偏差为０．８５％。     

萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收相关性研究

目的 :研究萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与其在家犬体内吸收的相关性 ,考察体外释放条件设计的合理性。方法 :以人工胃液为溶出介质 ,测定两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放度 ;单剂量给予家犬萘哌地尔缓释胶囊200mg 后测定血药浓度变化 ,用3p97药动学程序对萘哌地尔体内过程进行拟合 ,根据拟合结果计算不同时间点萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的吸收分数 ;以反卷积分法求算积分方程中的输入函数。以体内吸收分数或输入函数与同时间点体外累积释放度回归 ,求得相关系数并与相关系数临界值进行比较。结果 :采用模型拟合计算的吸收分数法、反卷积分法计算所得的两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收回归的相关系数均大于相关系数临界值 ,制剂的体外释放与体内吸收的相关性良好。结论 :模型拟合计算吸收分数与反卷积分法用于萘哌地尔缓释胶囊体内外相关性研究 ,方法简单可行。研究结果为萘哌地尔缓释制剂的快速处方筛选、体外释放条件的合理设计及缓释制剂的快速评价提供了理论依据     

β环糊精对甘草酸二铵胶囊体外溶出度和体内生物利用度的影响

建立了测定体外溶出介质中甘草酸二铵（ＤＧ）及血浆中ＤＧ的反相高效液相色谱法，并对含有β－环状糊精（ＣＤ）的ＤＧ胶囊（Ａ）与不含ＣＤ的ＤＧ胶囊（Ｂ）进行了体外港出度和动物体内生物利用度的研究。体外溶出度试验表明：两种胶囊的Ｔ＿（５０）差异非常显著（Ｐ＜０．０１），胶囊Ａ主药的溶出比Ｂ快。生物利用度试验表明：胶囊Ｂ相对于Ａ的口服吸收分数为０．７７．口服胶囊后主药（ＤＧ）的体内过程符合表现一级吸收和一级消除的二室模型。     

头孢拉定胶囊溶出度、体内生物利用度及其相关性研究

本文对不同厂家头孢拉定胶囊溶出度、体内生物利用度进行了比较试验,表明头孢拉定胶囊的处方、工艺、辅料、空胶囊对于头孢拉定溶出度、生物利用均有影响,体外溶出度与体内生物利用度有一定的相关性。     

茶碱控释胶囊的体外释放与体内吸收相关性

目的：考察茶碱控释胶囊（ＴＰＣＣ）释放度与体内的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定ＴＰＣＣ的释放度。采用紫外分光光度法对８名健康受试者单剂量ｐｏＴＰＣＣ４００ｍｇ测定经时血药浓度,并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外释放度与体内吸收分数的相关系数为ｒ＝０．９６９．４。结论：ＴＰＣＣ片体外溶出度与体内吸收具有良好相关性。     

转筒膜法测定外用胶囊体外溶出度的考察

目的:应用转筒膜法测定外用胶囊溶出度。方法:自行设计制备转筒,采用孔径较大的微孔膜固定转筒底部,以氨苄西林为模型药物进行试验。结果:转筒膜法测定外用胶囊溶出度,综合测定栓剂溶出度常用的转篮法和膜法的优点,得到了满意的结果。结论:转筒膜法测定外用胶囊溶出度可以明显反映出制剂间的差异,体内外试验结果有良好的相关性,满足评价体外溶出度测定可行性的2项重要要求,为制订体外质控标准提供了依据。     

克拉霉素缓释胶囊释放度与体内吸收度相关性的研究

摘要目的：研究两种释药机理的克拉霉素缓释胶囊试验制剂体内一体外相关性，建立与体内吸收相关的释放度测定法。方法：在不同pH介质中测定克拉霉素缓释胶囊的体外释放度。采用LC-MS-MS测定健康志愿者单剂量交叉口服250mg克拉霉素胶囊(F-1和F-2)后血药浓度，以Wagner—Nelson法计算药物的体内吸收百分数。以体外释放百分率对体内吸收百分数在相应的时间点进行相关性分析。结果：表明缓释胶囊F-1在pH5．0介质中释放百分率与体内吸收百分数相关，相关系数为0．9984，缓释胶囊F-2在pH6．0介质中释放百分率与体内吸收百分数相关，相关系数为0．9939。结论：经相关性检验，两种克拉霉素缓释胶囊的体外释放与体内吸收为水平A相关。F-1在体内的吸收程度高于F-2，为F-1的处方筛选提供了理论依据。     

双氯芬酸钠缓释制剂含量及体外溶出度的测定

目的：考察不同厂家双氯芬酸钠（DS）缓释制剂的含量及溶出度,评价 其内在质量。方法：紫外分光光度法测定含量及溶出度,检测波长：276nm。结果：不同厂家的DS缓释制剂的体外溶出度有显著性差异。结论：为了确保DS缓释制剂的临床疗效,应对其进行体外溶出度的测定。     

双氯灭痛微囊的含量测定及体外溶出度观察

本文利用紫外分光光度法测定双氯灭痛微囊含量，并对双氯灭痛微囊及肠溶片进行体外溶出度测定比较。实验结果表明，双氯灭痛微囊与肠溶片Ｔ５０、Ｔ４比较具有显著差异（ｐ＜０．０５），表明双氯灭痛微囊具有明显的缓释作用，延长药物作用时间，这为其制备长效制剂提供了依据。