二次正交旋转组合设计法优化蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的确定蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法采用不饱和水溶液-冷冻干燥法制备包合物,以二次正交旋转组合设计法设计羟丙基-β-环糊精包合工艺,采用高效液相色谱法测定包封率。结果确定最佳包合工艺为:羟丙基-β-环糊精与药物比例为4.5∶1,电动搅拌机35℃,恒温水浴搅拌210 min,进行包封。结论所确定的制备工艺合理可行,具有良好的开发应用前景。     

樟树叶挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的：研究应用β-环糊精包合樟树叶挥发油的最佳工艺。方法：用超声波法对樟树叶挥发油进行β-环糊精包合;通过正交设计优选最佳的包合工艺;水蒸气蒸馏法提取包合物挥发油,薄层色谱法和紫外光谱吸收法进行包合物验证。结果：樟树叶挥发油最佳包合工艺是挥发油与β-环糊精按1：7投料、包合温度20℃、包合时间20分钟、β-环糊精与水按1：9投料。结论：在优选的包合工艺条件下制备樟树叶挥发油包合物,挥发油包合率为94．32％,包合物收率为80．01％,此包合工艺稳定可行。     

正交试验法优选化橘红挥发油β-环糊精的包合工艺

目的：研究化橘红挥发油β-环糊精最佳包合工艺。方法：以挥发油包封率为评价指标，采用正交试验法进行工艺优选。结果：最佳工艺条件是：挥发油与β-环糊精按1：7投料，加2倍量20％乙醇研磨60min。以包合物油包封率为考察指标，运用研磨法进行包合。当V（油）：m（β-环糊精）：V（水）=1mL：7g：14mL，搅拌时间为1h时，包合效果最佳。     

丹参酮Ⅱ_A/β-环糊精包合物制备工艺优化及体外溶出性能研究

采用饱和水溶液法制备丹参酮Ⅱ_A(Tan-Ⅱ_A)与β-环糊精(β-CD)包合物,在单因素试验的基础上,以β-环糊精与丹参酮Ⅱ_A的配比、包合温度和包合时间为自变量,包合物的收率、包封率和总评"归一值"为响应值,使用Box-Benhnken设计效应面法优化丹参酮Ⅱ_A的包合工艺;采用红外光谱法(IR)、核磁共振法(NMR)对包合物进行鉴定。结果表明,丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精包合物的最优制备工艺为:丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精的配比为1∶7,包合温度为48℃,包合时间为3 h;采用优选的工艺条件制备丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精的包封率为84.75%。丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精包合物可以明显提高丹参酮Ⅱ_A溶出度。     

和胃胶囊中挥发油的β—环糊精包合工艺优选研究

目的：研究β-环糊精包合和胃胶囊中挥发油的制备工艺。方法：包合采用饱和溶液法,用正交设计试验优选最佳工艺条件。结果：最佳工艺为挥发油与β－环糊精比例为1：10（ml:g),包合温度50℃,搅拌时间2．5h。结论：优选工艺经重复试验结果满意。     

白豆蔻挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：优化白豆蔻挥发油β-环糊精包舍的最佳工艺条件。方法：以包舍率和包舍物收率为筛选指标,以挥发油与β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交试验对白豆蔻挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果：最佳工艺条件是挥发油与β-环糊精的配比为1：4,包合时间为30分钟,包合温度为30℃。结论：优选出的工艺包合率和包合物收率均较高,工艺合理、可行。     

星点设计–效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r=0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

清热达郁颗粒中挥发油包合工艺研究

目的 采用超声波法研究清热达郁颗粒中挥发油的β-环糊精包合物制备工艺.方法 用正交设计实验考察最佳包合工艺.结果 最佳包合工艺为β-环糊精与混合挥发油比例为9∶1,包合温度20℃,包合时间20 min,超声波频率为30kHz.结论此包合工艺合理,可行.     

连翘、薄荷混合挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的：本研究旨在探究β-环糊精包合连翘、薄荷混合挥发油的最佳工艺。方法：以挥发油包合率、包合物得率为综合评价指标,采用饱和水溶液法制备连翘、薄荷混合挥发油β- 环糊精包合物,通过L₉（3⁴）正交实验考察了挥发油与β- 环糊精的配比、包合温度及包合时间对制备工艺的影响,找出最佳的制备工艺条件并进行了放大验证。并用TLC、显微镜鉴别的方法对包合物进行了表征和分析。结果：优选出最佳制备工艺条件为：挥发油与β-环糊精的配比为1∶8,包合温度为55℃,包合时间为3h。结论：本实验为连翘、薄荷混合挥发油包合工艺获得最佳工艺参数及产业化放大提供了试验依据。     

星点设计-效应面法优选丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺

目的优化丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法以β-环糊精为包合材料,采用超声波法包合丹皮酚,以包合率为评价指标,β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比、包合温度及包合时间为考察因素,星点设计优化制备工艺,对试验结果进行多元线性和二次多项式方程拟合,效应面法筛选包合物最佳处方工艺条件并进行验证试验。结果二次多项式方程的复相关系数高于多元线性回归方程,预测性较好,相关系数r=951;优选的丹皮酚-β-环糊精包合物最佳包合工艺为β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比为8:1,包合温度为38℃,包合时间为42 min,最佳工艺验证结果与二项式方程预测值偏差小于5%。结论采用星点设计-效应面法优化的丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺预测性良好,且科学可行。     

菊芩清解颗粒中挥发油β—环糊精包合物制备研究

目的：研究β－环糊精包合野菊花等挥发油的最佳工艺。方法：正交试验法、考虑挥发油包结率。结果：W成选最佳包合工艺为,取挥发油的6倍量的β－环糊精,溶于挥发油的80倍量水中,在60℃的条件下包结,搅拌1h。结论：此工艺适合大生产的要求。     

荆芥挥发油β-环糊精包结工艺的研究

目的　用正交实验优选荆芥挥发油 β-环糊精包结工艺的最佳条件。方法　采用正交设计的方法 ,用研磨法制备包结物 ,以包结率为优选指标 ,筛选最佳工艺条件。结果　影响包结效果的主要因素为 β-环糊精的用量。结论　最佳工艺条件为油与 β-环糊精之比为 1∶ 6 (m L· g- 1 ) β-环糊精与水之比为 1∶ 3(g/ m L) ,研磨时间为 1h     

吲哚美辛-β-环糊精包合物的制备、鉴定及溶出度的测定

 本文选用共沉淀法制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物（简称包合物）。经X－射线衍射法、差热分析法以及NMR法进行鉴定，证明吲哚美辛与β－环糊精（简称β－CD）确已形成包合物，吲哚美辛的苯环部分被个β－CD包合；含量测定证明主、客分子比为1∶1；经溶出度测定，包合物可明显提高吲哚美辛的溶解度及溶解速度。     

香附油-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的制备香附油-β-环糊精(β-CD)包合物并考察其理化性质。方法采用正交试验法优选香附油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、红外光谱法及差示热分析法对包合物进行物相鉴定,并对其粒径分布和粉末形态进行考察。结果最佳包合条件为:β-CD与香附油比为8:1,包合温度为50℃,包合时间为3h;香附油包合前后薄层斑点基本一致;香附油红外特征吸收峰在包合后消失;差示热分析显示包合物与空白β-CD基本相似;包合物粒径范围在4～150μm之间,电镜下呈现片状或块状结晶。结论按优选工艺,香附油与β-CD形成稳定的包合物,且包合完全,粒径分布均匀,粉末形态好。     

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

 目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T_50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。     

通脉平胶囊中挥发油提取工艺及其β-CD包合工艺的研究

目的:探讨通脉平胶囊中挥发油的提取工艺及β-CD包合工艺。方法:以采用单因素试验,用正交试验法对挥发油的提取工艺进行优选,以挥发油体积为指标,以浸泡时间(A)、提取时间(B)、加水量(C)为因素进行正交试验。采用正交试验法,以包合物得率和包合率为评价指标进行包合工艺的研究。采用研磨法制备肉桂挥发油的β-环糊精(β-CD)包合物,为寻求最佳的包合工艺,选择挥发油与β-CD的投料比、搅拌时间、包合温度3个因素,采用正交试验方法进行试验。结果:挥发油的最佳提取工艺是将药材加8倍量水浸泡1h,水蒸气蒸馏6h。最佳包合工艺为挥发油与β-CD投料比1:8,搅拌时间1个小时,包合温度为60℃。并采用紫外分析法对包合物进行验证。结论:挥发油提取工艺及其β-CD包合工艺合理可行。     

莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

 目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应。HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。     

β-环糊精包合阿德福韦的理论研究

目的采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究,从分子水平对β-环糊精（β-CD）包合阿德福韦（PMEA）的可行性进行研究和探讨。方法受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中“HEGXUM”的晶体复合物,不同价态的配体PMEA在0PLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果在包合过程中,PMEA容易被β-CD包合,包合后容易形成PMEA-β-CD包合物;包合过程中以β-CD：PMEA=2：1包合较β-CD：PMEA=1：1包合更容易形成包合物;分子问的范德华作用能起主要作用,而静电作用能起次要作用;配体PMEA所带的价电荷数也会对包合作用产生影响,PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合,带负电荷有利于双分子β-CD包合。结论β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物,包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

旋光度法测定β环糊精-双氯芬酸钠的包合比

 目的 利用旋光度增量测定β环糊精-双氯芬酸钠的包合比。方法 测定摩尔比不同的β环糊精-双氯芬酸钠系列溶液的旋光度,减去相同浓度的纯主体溶液的旋光度,绘制旋光度增量-浓度比曲线,由曲线拐点所对应的主客体之比确定包合物的摩尔组成比。结果 多种旋光度增量-浓度比曲线在β环糊精和双氯芬酸钠投料比1∶1和2∶1处均显示有2个拐点,提示包合态双氯芬酸钠有2种组成,分别为1∶1或2∶1。结论 旋光度增量法不仅可用于β环糊精-双氯芬酸钠包合物组成比的确定,还可用于以β环糊精为主体的其它包合物的组成比的确定。