金诺芬—β—环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物。首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β—CD)包合两分子金诺芬(1)。用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999。结果表明,制成包和物后Ⅰ在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍。     

姜黄素甲基化-β-环糊精包合物制备工艺研究

 目的 制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,改善其在水中溶解度.方法 采用饱和溶液法制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,以包合物溶解度为评价指标,筛选最佳包合处方和工艺,以差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法对包合物进行确证.结果 最佳包合工艺:姜黄素和甲基化-β-环糊精投料摩尔比为1∶2,包合温度为45℃,反应时间为2 h.测得姜黄素甲基化-β-环糊精包合物的水中溶解度约为10 mg/ml.结论 姜黄素经包合后在水中溶解度提高了约500倍.     

正交实验考察荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺

目的：用饱和水溶液法制备荜茇提取物-β-环痛精包合物。方法：采用正交实验设计，以包合率和产率为指标筛选最佳包合工艺。结果：最佳包合工艺为A3B1C3D1，即β-环糊精与提取物的比例为8：1（g/g），包合温度为30℃，包合时间为6h，β-环糊精与水的比例为1：22（g／ml）。此奈件下的包合率和产率分别可达约79％和75％。结论：通过正交实验优化出的荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物并对其进行鉴定。方法在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用冷冻干燥法制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物,利用气相色谱、显微成像及差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加,大蒜油的溶解度显著提高,其溶解曲线呈AL型,包合物主、客分子比为1∶1,表观稳定常数KC=171.85L·mol-1。气相色谱显示,大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的显微图像和差示扫描图谱与物理混合物的图谱具有显著性差异。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大大蒜油的溶解度,而制成包合物冻干粉;大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,表明包合物已经形成。     

2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用

目的考察不同pH条件下不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精溶液对氯诺昔康的增溶作用。方法在室温下运用相溶解度法对氯诺昔康的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定氯诺昔康在溶液中的浓度。包合物的表观稳定常数由回归方程求得:K=斜率/截距(1-斜率)。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,氯诺昔康的溶解度显著提高,在pH7、pH8、pH9条件下HPCD对氯诺昔康的增溶量分别为0.499、1.791、2.405mg·ml-1。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数,在pH7、pH8、pH9条件下表观稳定常数分别为132.42、66.53、38.60。结论难溶性药物氯诺昔康与2-羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物,2-羟丙基-β-环糊精对于难溶性药物氯诺昔康是较理想的增溶剂。     

饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物研究

目的探讨用饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物的最佳工艺。方法运用饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定葛根素含量,紫外光谱、红外光谱验证包合物。结果通过正交试验得到最佳制备工艺为葛根素与β-环糊精投料比为1∶1,包合时间为3h,包合温度为60℃,包合率可达94%。结论饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于葛根素口服制剂的改进。     

三种不同环糊精对Forskolin包合作用的研究

目的通过不同环糊精对Forskolin(FSK)包合作用的研究,有效提高FSK在水中的溶解度。方法使用水溶液法分别用磺丁酯-β-环糊精(SE-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)制备FSK的环糊精包合物,测定比较了包合前后的溶解度。采用相溶解图法、有机溶剂提取法和差热分析法对包合物进行了验证。结果3种环糊精与FSK均能形成包合物,并增加了FSK在水中的溶解度,增溶能力依次为DM-β-CD>HP-β-CD>SE-β-CD。结论3种环糊精对难溶性药物FSK均具有包合作用,但增溶能力不同。     

茜草双酯的β-环糊精包合物

目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.     

p75NTR-ECD对Aβ培养小鼠海马干细胞增殖影响的研究

目的:研究p75NTR胞外段(p75NTR-ECD)对体外培养神经干细胞(NSCs)增殖的影响。方法:选取2月龄小鼠,分离培养海马NSCs,进行鉴定后传至第3代,加入Aβ1-42共培养,将不同浓度p75NTR-ECD加入上述培养体系中,观察NSCs增殖变化。结果:观察组(Aβ1-42组)海马NSCs增殖细胞数与对照组比较,差异非常显著(P<0.01);加入p75NTR-ECD 75μg/ml、150μg/ml和300μg/ml后,Aβ1-42培养小鼠海马NSCs增殖细胞数逐渐增多,与加入0μg/ml(加入前)比较,均差异非常显著(P<0.01)。结论:在离体实验条件下,Aβ1-42对海马NSCs的增殖有明显的抑制作用;同时加入p75NTR-ECD后则可以阻断Aβ1-42对小鼠海马NSCs增殖的抑制作用。     

β-七叶皂苷钠对高压电损伤后早期大鼠的组织抗渗作用

目的研究β-七叶皂苷钠在大鼠高压电损伤早期的抗渗作用。方法将100只SD大鼠随机分为β-七叶皂苷钠组和对照组,分别制成下肢高压电损伤模型后即刻静脉注射β-七叶皂苷钠(β-七叶皂苷钠组)及等量生理盐水(对照组)。各组分别按电烧伤后1、6、24、48、72h分为5小组,每小组10只,大体观察后取创周组织参照改良伊文思蓝渗出法行血管通透性测定及组织含水量测定。结果β-七叶皂苷钠组1、6、24、48h和72h 5个时相点伊文思蓝(EB)浓度分别为(293.15±64.45)μg/g、(239.37±41.47)μg/g、(259.49±33.74)μg/g、(243.62±32.78)μg/g、(226.25±29.69)μg/g,对照组相应EB浓度为(402.10±43.22)μg/g、(282.45±28.05)μg/g、(322.65±29.01)μg/g、(300.66±41.15)μg/g、(273.01±39.43)μg/g,β-七叶皂苷钠组与对照组相比差异均有统计学意义,P0.05或P0.01。β-七叶皂苷钠组1、6、24、48h和72h 5个时相点组织含水量分别为(73.08±2.04)%、(80.47±2.23)%、(78.36±1.97)%、(77.22±1.15)%、(75.16±3.09)%,对照组相应时间点组织含水量为(76.30±2.60)%、(84.68±1.71)%、(82.18±2.09)%、(80.57±2.27)%、(79.15±2.22)%,与对照组相比,β-七叶皂苷钠组各时相点差异均有统计学意义,P0.05或P0.01。与对照组相比,β-七叶皂苷钠组血管通透性及组织含水量均降低。结论β-七叶皂苷钠对高压电损伤大鼠具有抗渗作用。     

胰岛素样生长因子-Ⅱ、胰岛素样生长因子结合蛋白-1、抵抗素对妊娠期高血压诊断及严重程度判断价值

目的探讨胰岛素样生长因子-Ⅱ、胰岛素样生长因子结合蛋白-1、抵抗素对妊娠期高血压的诊断及严重程度判断的价值。方法将石家庄市第二医院自2016年7月至2018年6月收治的144例妊娠期高血压患者纳入B组,将同期收治的30例正常孕妇纳入A组。比较A、B两组研究对象羊水胰岛素样生长因子-Ⅱ、胰岛素样生长因子结合蛋白-1、抵抗素水平,以及不同程度妊娠期高血压患者羊水胰岛素样生长因子-Ⅱ、胰岛素样生长因子结合蛋白-1、抵抗素水平。结果 B组胰岛素样生长因子-Ⅱ(16.34±4.57)ng/ml,低于A组的(21.68±1.43)ng/ml;B组胰岛素样生长因子结合蛋白-1(186.84±33.45)ng/ml,高于A组的(145.43±11.45)ng/ml;B组抵抗素(0.86±0.25)μg/ml,高于A组的(0.46±0.16)μg/ml。两组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。妊娠期高血压、轻度子痫前期、重度子痫前期胰岛素样生长因子-Ⅱ分别为(19.64±2.95)ng/ml、(14.84±1.83)ng/ml、(12.64±1.65)ng/ml,随着病情加重,胰岛素样生长因子-Ⅱ水平呈下降趋势;胰岛素样生长因子结合蛋白-1分别为(156.53±9.34)ng/ml、(186.45±13.45)ng/ml、(224.64±19.43)ng/ml,随着病情加重,胰岛素样生长因子结合蛋白-1水平呈上升趋势;抵抗素分别为(0.68±0.19)μg/ml、(0.86±0.25)μg/ml、(0.97±0.32)μg/ml,随着病情加重,抵抗素水平呈上升趋势。组间比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论胰岛素样生长因子-Ⅱ、胰岛素样生长因子结合蛋白-1、抵抗素对妊娠期高血压的诊断及严重程度判断具有一定的临床价值。     

水合氯醛β-环糊精包合物的研究

为探讨水合氯醛β－环糊精包合物的制备工艺，通过差示热分析确证形成包合物，运用顶空气相色谱技术测定其含量，并对包合物与机械混合物的性质进行了比较，对包合物的稳定性进行了初步研究。认为制成包合物达到了矫臭矫味和提高稳定性的目的     

在线凝胶色谱-气相色谱-质谱联用快速测定茶叶中9,10-蒽醌含量

目的 建立基于在线凝胶色谱-气相色谱-质谱联用(GPC-GC-MS/MS)及稳定同位素稀释技术快速测定茶叶中9,10-蒽醌(9,10-AQ)的新方法.方法 茶叶经乙腈提取,用基质分散固相萃取(QuEChERS)技术净化后上机,在线GPC-GC-MS/MS系统(多反应监测方式,MRM)对9,10-AQ及其同位素内标(蒽醌-d8,AQ-d8)进行检测.结果 茶叶样品经QuEChERS法处理后直接上机测定9,10-AQ,在1～100μg/L浓度范围内线性良好(r=0.9995).以取样量1 g,定容体积5 ml计,方法检出限2μg/kg,定量限5μg/kg,加标回收率在81.2％～103.0％,RSD值为3.4％～6.8％,供测样品溶液24 h内稳定性良好.结论 该法样品前处理简单快速、灵敏度高、稳定性好、消耗试剂少,适用于大批量茶叶样品快速筛查测定,为茶叶中9,10-AQ分析提供了新途径.     

Study of the effects of Moerella iridescens polysaccharide on hepatitis B virus transfected HepG2 cells

目的 研究彩虹明樱蛤多糖(MIP)对转染HBV的HepG2细胞表达功能的影响.方法 以不同浓度( 10-2～ 104μg/ml) MIP作用于体外培养的HepG2.2.15细胞,采用MTT法、时间分辨免疫分析法(TRHA)和ELISA法检测MIP对HepG2.2.15细胞的毒性作用及HBsAg、HBeAg、Pre-S1Ag表达的影响,采用FQPCR检测MIP对HBV DNA复制的抑制作用.结果 MIP在10-2～102μg/ml浓度范围内对HepG2.2.15细胞无毒性作用,TC50为4633μg/ml.MIP在10-2～102μg/ml浓度范围内,对HBsAg、HBeAg、Pre-S1Ag以及HBV DNA均有一定抑制作用,相应的治疗指数分别为129、28、20和83.结论 MIP具有一定的抗HBV活性.     

蟾酥β—环糊精包合物的理化性质考察

目的　考察蟾酥 β -环糊精的理化性能。 方法　采用薄层色谱、X -射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行了理化鉴别 ,采用紫外光谱法考察包合物中蟾毒配基类化合物的溶解度和体外溶出度。结果　薄层色谱图谱显示 ,蟾酥被 β -环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X -射线粉末衍射图谱及红外光谱与蟾酥、蟾酥 β -环糊精混合物的图谱具有显著性差异。包合物中蟾毒配基类化合物在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论　蟾酥被 β-环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与蟾酥相比其理化性质有较显著的改变     

开颅手术对大鼠血脑屏障的影响

目的 通过切开硬脑膜和蛛网膜与不切开硬脑膜的开颅手术分析大分子物质是否会进入脑脊液和脑实质内. 方法 将成年雄性SD大鼠采用随机数字表法分成3组,分别为实验组A、实验组B和对照组C.A组在全身麻醉下行开颅手术,剪开硬脑膜和蛛网膜;B组仅做硬脑膜外的开颅手术;C组只麻醉,不做开颅手术.使用伊文思蓝作为示踪剂来检测实验结果,分别于不同时间点(1,3,6,12,24,72 h、1周)之前0.5 h内通过静脉注射一定剂量的伊文思蓝,0.5 h后处死,收取脑标本.采用荧光分光光度计测量脑组织中伊文思蓝的含量,分别进行统计学处理.对照组除未做开颅手术外,其他处理同实验组.取一部分A组和B组大鼠分别于术前和术后3,72 h进行脑组织含水量测定. 结果 脑组织取材时可见A组1,3,6,12,24 h局部呈浅蓝色,72 h脑组织的浅蓝色较微弱,1周未发现蓝染.B组和C组局部脑组织未发现蓝染.A组术后1,3,6,12,24,72 h和1周脑组织中伊文思蓝的含量[(18.07±1.25)μg/ml、(36.21±0.78)μg/ml、(25.73±1.14)μg/ml、(16.53±0.84)μg/ml、(23.34±1.91)/μg/ml、(43.34±2.25)μg/ml、(25.27±1.88)μg/ml]均比B组[(3.15±0.45)μg/ml、(3.36±0.33)μg/ml、(2.98±0.54)μg/ml、(3.47±0.55)μg/ml、(3.54±0.37)μg/ml、(2.88±0.42)μg/ml、(2.85±0.22)μg/ml]和C组[(2.97±0.37)μg/ml]高(P<0.01).利用干湿重法进行术前、后脑组织含水量测定,结果显示术前后脑组织含水量改变差异无统计学意义(P>0.05). 结论 开颅术后一些大分子物质能通过头皮创面渗出,在硬脑膜缝合不十分严密的情况下,能越过血脑屏障和血脑脊液屏障直接进入蛛网膜下腔,并进入脑组织内.     

头孢唑啉钠-人纤维蛋白凝胶防治骨科感染的实验研究

目的　研究人纤维蛋白凝胶载入头孢唑啉钠对骨感染的防治作用。　方法　将头孢唑啉钠 2. 0g加入浓度为 100mg/ml的人纤维蛋白原溶液 10ml,搅拌后加入浓度为 200PE/ml的人凝血酶原复合物溶液 5ml,制成凝胶。取雌性新西兰大白兔 24只,在其双侧胫骨开窗注入0. 2ml金黄色葡萄球菌(1×106 CFU/ml);分成三组,A组植入头孢唑啉钠 -人纤维蛋白凝胶,B组植入头孢唑啉钠,C组为空白对照组,于 2, 4, 8周观察放射学及组织学改变,并进行体外释放试验。结果　A组各时相点未出现骨感染表现,骨缺损得到修复;B、C组分别于 2周后和 1周后出现肢体肿胀、窦道形成、流脓等骨感染表现。体外释放试验,第 1天释放量为(1 043. 94±0. 20)μg/块,第35天下降至(7. 21±0. 02)μg/块。　结论　头孢唑啉钠 -人纤维蛋白凝胶制作简便,既可有效地防治骨感染,又可促进骨组织的修复。     

苏合香β—环糊精包合物与混合物的稳定性比较

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的稳定性。方法：以苏合香含量为测定指标,分别对包合物和混合物进行强光照射、高温,高湿,挥发性试验。结果;在光、热,湿等因素影响下,包合物中苏香含量没有明显变化,而混合物中苏合香含量均明显下降。包合物的热失重比混合物小。结论：苏合香β－环糊精包合物具有一定的抗光照性,热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯苏合香。     

用酶联免疫吸附法测定畜产品、饲料中β-兴奋剂类药物

本实验采用酶联免疫吸附法测定β-兴奋剂类药物,在添加浓度为0.5μg/L,1.0μg/L的空白尿液中的回收率均在88.6%~110.3%之间;在添加浓度25μg/kg,50μg/kg的空白猪配合饲料中的回收率均在83.1%~106.2%之间;在添加浓度为0.5μg/kg,1.0μg/kg的空白羊肉中的回收率均在73.6%~106.3%之间;在添加浓度为0.5μg/kg,1.5μg/kg的空白牛肉中的回收率在76.5%~106.5%之间.各添加浓度的批内、批间变异系数均小于11%,满足残留检测方法回收率在60%~120%;批内、批间变异系数小于等于20%的要求.结论:用酶联免疫吸附法可对畜产品、饲料中β-兴奋剂类药物残留进行初步筛选,对疑似阳性样品再用仪器方法确认.     

胎球蛋白A的纯化及其对3T3-L1脂肪细胞胰岛素通路的抑制作用

目的 对胎球蛋白A(AHSG)蛋白进行纯化,并探讨其对脂肪细胞胰岛素通路的调节作用.方法 通过硫酸铵沉淀、PEG沉淀、DEAE离子交换和Protamine亲和层析方法纯化血浆中的AHSG蛋白.培养3T3-L1前脂肪细胞并分化为成熟脂肪细胞,置于低糖DMEM培养基培养,然后加入终浓度为100μg/ml和600μg/ml的AHSG及终浓度为600μg/ml的人白蛋白(HAS)分别进行培养,最后用不同浓度(0、10、20nmol/L)的胰岛素刺激细胞.采用Western blotting检测AHSG和HSA对3T3-L1脂肪细胞胰岛素下游分子IRS-1和Akt的磷酸化水平的影响.结果 从血浆中纯化的AHSG蛋白纯度达90%以上.纯化的AHSG在100μg/ml浓度下可以减弱胰岛素对IRS-1蛋白磷酸化的影响,在600μg/ml浓度下可以完全抑制IRS-1蛋白磷酸化;纯化的AHSG在100μg/ml浓度下可以减弱胰岛素对Akt蛋白磷酸化的影响,在600μg/ml的浓度下可以明显抑制Akt蛋白的磷酸化,而600μg/ml的HAS则不能抑制IRS-1和Akt蛋白的磷酸化.结论 从血清中纯化出的AHSG在生理浓度下可以抑制胰岛素对3T3-L1细胞中IRS-1和Akt蛋白的磷酸化作用,在脂肪细胞胰岛素通路中扮演着重要角色.