丹参酮脂质体的稳定性及包封率研究

目的:研究丹参酮脂质体的稳定性及包封率.方法:以卵磷脂、胆固醇、丹参酮等为原料用薄膜-超声法制成丹参酮脂质体,在电镜下观察丹参酮脂质体的形态和粒径,用高效液相色谱法测定其包封率.结果:保存于25℃、4℃的脂质体混悬液经过24 h后发生分层,沉淀;保存于-18℃、-80℃者电镜下可观察到呈圆球型的脂质体;冷冻干燥者脂质体基本破坏.贮存8个月的丹参酮脂质体包封率高于贮存9个月者.结果:不同贮存条件丹参酮脂质体形态差异较大,以-18℃、-80℃低温保存者形态较稳定;丹参酮脂质体包封率随贮存时间延长而下降.     

新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察

目的:制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体,并对其稳定性进行考察.方法:采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体,以透射电镜(TEM)观察其形态,动态光散射(DLS)考察粒径分布,用超速离心法测定包封率,并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性.结果:新型姜黄素脂质体粒径小,平均粒径97.08nm(多分散系数PDI为0.173),包封率为(99.37±0.89)%;稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌(115℃,67kPa,30min)、最终浓度为40%的乙醇和最终浓度为lM的盐酸.结论:和传统脂质体相比,新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性,可以使药物更好地发挥作用.     

新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察

目的：制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体，并对其稳定性进行考察。方法：采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体，以透射电镜（TEM）观察其形态，动态光散射（DLS）考察粒径分布，用超速离心法测定包封率，并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性。结果：新型姜黄素脂质体粒径小，平均粒径97．08nm（多分散系数PDI为0．173），包封率为（99．37±0．89）％；稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌（115℃，67kPa，30min）、最终浓度为40％的乙醇和最终浓度为1M的盐酸。结论：和传统脂质体相比，新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性，可以使药物更好地发挥作用。     

白藜芦醇脂质体的制备工艺研究

目的制各白藜芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺。方法采用薄膜法制备白藜芦醇脂质体,通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化。结果大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2：1,大豆卵磷脂与白藜芦醇质量比为3：1,包封率为93．52％（n=3,RSD=0．91％）。结论优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

人参皂苷Re冻干脂质体的制备及贮存稳定性研究

目的建立并优化人参皂苷Re(Re)脂质体制备工艺,提高Re脂质体贮藏稳定性。方法薄膜分散-机械震荡法制备Re脂质体,透析法分离脂质体与未包封的游离药物,HPLC法测定包封率,冷冻干燥技术制备冻干脂质体制剂;以包封率为主要筛选指标,采用正交试验设计优选脂质体处方及冻干工艺。结果薄膜分散-机械震荡法制备的Re脂质体包封率最高,最佳处方工艺为药物与磷脂质量比1∶30,磷脂与胆固醇质量比16∶1,冰水浴超声30 min,双蒸水为水化液;最佳冻干工艺为以蔗糖为冻干保护剂,二糖-水质量比为1∶10,-20℃为预冻温度,0.9%的生理盐水为再水化液。结论 Re脂质体制备工艺稳定可行,以蔗糖为冻干保护剂制得的Re脂质体各指标良好,显著延长贮存时间。     

莪术油多囊脂质体处方及制备工艺研究

目的研究莪术油多囊脂质体的处方及制备工艺。方法采用二次乳化法制备,并通过正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定其中主药含量计算包封率。结果其最佳处方为磷酸缓冲液的pH为6.5、卵磷脂0.50g、胆固醇0.25g、吐温80为0.40g、三酰甘油0.50g,制得的莪术油多囊脂质体包封率为85.91%。结论该处方工艺切实可行,重现性好,为进一步研究莪术油多囊脂质体奠定基础。     

丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的]制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法]采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果]丹参酮Ⅰ在1.004~6.024μg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21)nm,电位为(-35.37±0.84)m V。[结论]薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

注射用姜黄素脂质体的制备及其质量评价

目的:制备载药量高、包封率高、粒径均匀、稳定性好的注射用姜黄素脂质体,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散高压均质法结合冻干工艺制备;考察脂质体的形态、粒径分布、zeta电位,用超滤离心法测定脂质体的包封率;通过加速稳定性实验对脂质体的稳定性进行考察;以自制的姜黄素注射液为参比制剂,比较了对小鼠肝癌瘤株H22和肺癌瘤株Lewis的抑制作用。结果:复溶后,姜黄素脂质体的平均粒径为120.1nm,zeta电位-50.5mV,包封率(95.45±0.86)%,载药量(4.1±0.1)%,加速试验中各项指标未发生明显变化,与姜黄素注射液相比,姜黄素脂质体对小鼠肝癌瘤株H22的抑瘤率可增加31.5%(P<0.01),对小鼠肺癌瘤株Lewis的抑瘤率可增加22.9%(P<0.01)。结论:姜黄素制成脂质体后,能提高稳定性,抑瘤率有显著的提高。     

天然大豆磷脂制备热敏脂质体的方法及质量评价

目的：研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法：以天然大豆磷脂为主要材料，胆固醇为附加剂，参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素：磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑)，每个因素选取五个水平进行实验。采用逆相蒸发法制备氟脲脱氧核苷热敏脂质体并对其药物释放量、粒径大小及水中稳定性进行测定。结果：42℃时，药物释放量达到了被包封药物量的88．28％。水中放置4个月基本稳定，渗透率4．5％。结论：天然磷脂能替代合成磷脂制备具有良好相变温度的热敏脂质体。     

雷公藤涂膜的制备及稳定性

目的：探讨雷公藤涂膜的制备方法，观察涂膜剂的稳定性。方法：采用95％乙醇提取有效成分，聚乙烯醇为成膜材料，制备雷公藤涂膜，制定质量标准，结果：雷公藤涂膜质量稳定，成膜性好。结论：雷公藤涂膜制备工艺可行，质量可控。     

雷公藤中具有抗癌活性的二萜类化合物

目的研究雷公藤的化学成分及其细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,用各种有机波谱鉴定化合物结构;以MTT法测试各化合物的抗癌活性。结果分离得到5个萜类化合物,鉴定为雷酚萜L(3-epi-triptobenzeneB,Ⅰ)、雷酚萜B(3β,14-dihydroxy-abieta-8,11,13-triene,triptobenzeneB,Ⅱ)、雷酚萜E(wilforolE,Ⅲ)、雷酚萜酸(triptohairicacid,Ⅳ)、雷酚萜酸甲醚[11-hydroxy-14-methoxy-18(4→3)-abeo-abietan-3,8,11,13-tetraen-18-oic-acid,hypoglicacid,Ⅴ]。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为雷酚萜L(triptobenzeneL),化合物Ⅳ为首次分离得到。细胞毒实验表明各化合物均有一定的抗癌活性。     

中药配伍应用于雷公藤减毒增效的研究进展

综述了近年来中药配伍应用于雷公藤减毒增效的研究发展状况，从现代医学和中医辨证论治的角度阐述了中药与雷公藤配伍减毒增效作用的机制和方法,为其他有毒中药的合理应用提供了参考,并提出了中药配伍向中药复方制剂发展的建议。     

雷公藤超临界CO2提取物的HPLC指纹图谱建立

目的：建立雷公藤超临界CO₂萃取物的色谱指纹图谱。方法：采用高效液相色谱法对其进行测定,色谱柱：Kromasil C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-1‰磷酸水溶液进行梯度洗脱,柱温35 ℃,检测波长267 nm,分析时间80 min；流速1.0 mL·min^-1,测定10批超临界萃取物的色谱图,确立标准指纹图谱。结果：由此指纹图谱标示出雷公藤超临界CO2萃取物的27个共有峰,以化学对照品结合HPLC-MS鉴定了其中21峰。结论：该分析方法的稳定性、精密度、重现性较好,为雷公藤有效部位的质量控制提供了依据。     

雷公藤茎叶中的一个新蒽醌化合物

本文报道从雷公藤茎叶中分离出一个新的蒽醌化合物,经波谱分析,其结构被鉴定为1,8-二羟基-4-羟甲基蒽醌(1,8-dihydr xy-4-hydroxymethylanthraquinone)。     

雷公藤药材HPLC指纹图谱的研究

 目的建立雷公藤药材的色谱指纹图谱。方法采用高效液相色谱法分析,色谱柱:Kromasil C₁₈(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸)进行梯度洗脱,柱温35℃,检测波长267nm,分析时间80min;流速1.0mL·min^-1,测定10批药材的色谱图,确立标准指纹图谱。结果指纹图谱标出雷公藤药材的29个共有峰,以化学对照品结合HPLC-MS鉴定了其中18个峰。结论该分析方法的稳定性、精密度、重现性较好,为雷公藤药材的质量控制提供了依据。     

雷公藤地上部分提取物对家兔Masugi肾炎的影响

目的 :观察雷公藤地上部分提取物对Masugi肾炎模型家兔的影响。 方法 :用羊抗兔肾血清静脉注射到兔身上造成家兔Masugi肾炎模型 ,经药物治疗后 ,观察药物对模型家兔肾功能相关指标及肾组织的影响。结果 :雷公藤地上部分提取物能显著地抑制Masugi肾炎模型家兔尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、肾小球细胞数的升高。 结论 :雷公藤地上部分提取物对家兔Masugi肾炎有较好的治疗作用。     

基于UPLC-Q-TOF-MS比较雷公藤与昆明山海棠叶片的代谢产物差异

为了区分雷公藤与昆明山海棠之间的代谢产物差异,采用UPLC-Q-TOF-MS对采自5个地区的雷公藤与昆明山海棠叶片代谢物进行分析,通过系统聚类、主成分分析研究雷公藤与昆明山海棠叶片代产物特征,利用OPLS-DA模型进一步分析,挑选出VIP> 5.0,r> 0.85的差异代谢物,再对差异代谢物进行mann-Whitney非参数检验,将满足P< 0.001,ROC曲线下面积AUC=1的化合物确定为区分雷公藤与昆明山海棠的潜在生物标记物.结果表明,雷公藤与昆明山海棠叶片代谢物差异显著,分析次生代谢物信息,雷公藤与昆明山海棠可分为二类,同时筛选获得区分二者的潜在生物标记物23个.     

雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进展

从药效物质基础、提取纯化工艺等方面,对雷公藤有效部位提取纯化工艺研究进行综述。雷公藤提取物具有显著的抗炎及免疫抑制作用,其有效部位主要包括二萜类、生物碱类和三萜类,其中很多成分既是抗炎免疫抑制的有效成分,又是毒性成分。文献报道及市售制剂存在提取纯化工艺不一致、工艺指标选择不够全面、使用毒性大的限制级有机溶剂等问题,造成不同制剂质量和疗效差别很大。有必要引入谱效结合的研究方法,对雷公藤进行更深入研究,建立一种安全、有效的提取纯化工艺。     

雷公藤中倍半萜生物碱类化学成分的研究

目的 对雷公藤Tripterygium wilfordii乙醇提取物氯仿部位中的倍半萜生物碱类成分进行研究。方法 采用酸提碱沉法,结合中性氧化铝、十八烷基硅烷键合硅胶（ODS）及半制备高效液相等多种色谱技术进行分离纯化,并运用1D-NMR、2D-NMR、MS、ECD等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤乙醇提取物氯仿部位中分离得到5个倍半萜生物碱类成分,分别鉴定为(1S,4S,5R,6R,7R,8S,9S,10S)-1,8,11-triacetoxy-7-nicotinoyloxy-4,5-dihydroxy-dihydroagarofuran(1）、triptersinine U(2）、macroregeline F(3）、雷公藤宁碱B(4）和triptonine B(5）。结论 化合物1为新化合物,命名为雷公藤司宁Z15;化合物3为首次从该植物中分离得到。     

雷公藤用药者血液系统不良事件发生率的Meta分析

文章系统评价了雷公藤(TWP)用药者血液系统不良事件的发生率情况.以"Tripterygium wilfordii Hook.f.","toxicity","side effect","adverse","safety","tolerability"为关键词在CMCC,CBMDisc,CNKI,VIP,万方,Medline,Embase,The Cochrane Library等8个数据库(均从最早至2013年5月25日)中,系统检索了雷公藤用药者发生血液系统不良事件的随访研究,包括随机对照试验、队列研究、病例系列研究.采用MetaAnalyst软件进行了血液系统不良事件发生率的Meta分析,并按照年龄、用药方式、观察时间和就诊科室进行亚组分析和敏感性分析.根据入选及排除标准,共纳入49篇文献,拆分后形成54个研究纳入分析,因率的Meta分析各研究之间总是存在较大异质性,故采用随机效应模型.结果显示总的TWP用药者血液系统不良事件平均每1 000人发生61次.针对3个主要血液系统不良事件:白细胞减少、血红蛋白减少和血小板减少,加权合并的发生率分别为5.6% (95%CI,4.3% ~7.3%),1.7%(95%CI,0.5% ~5.0%),1.8%(95%CI,1.0% ~3.1%). 54个研究中,45个为高质量研究,敏感性分析显示高质量研究合并后与总的合并值接近.由结果可知,TWP用药者血液系统不良事件的发生率较高,应重视对血液系统不良事件的防治.