月桂氮酮对无环鸟苷霜体外透皮吸收作用的影响

考察不同浓度月桂氮Ｚｈｕｏ酮对无环鸟苷霜的透皮促渗作用，进行合理的处方筛选。以离体兔皮为渗透屏障，采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池，研究不同浓度氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用。无环鸟苷霜的透皮吸收为零级动力学过程，氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用无浓度依赖性，经试验测得２％氮酮对无环鸟苷的促渗作用最强。     

月桂氮卓酮对无环鸟苷霜体外透皮吸作用的影响

本文以离体兔皮为渗透屏障，研究不同浓度氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用。结果表明，无环鸟苷霜的透皮吸收为零级动力学过程，氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用无浓度依赖性。经试验测得2%氮酮对无环鸟苷的促渗作用最强。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用

目的研究驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用。方法采用常温电晕充电的-500V,-1 000 V、-2 000 V聚丙烯为驻极体,1%、3%、5%的氮酮为化学促渗剂,利用透皮实验仪和HPLC,研究驻极体、氮酮以及驻极体联用氮酮对环孢菌素A溶液的透皮促渗作用。结果不同表面电压的驻极体以及不同浓度的氮酮均能提高环孢菌素A的累积渗透量;-1 000 V驻极体与1%氮酮联用,环孢菌素A的累积渗透量较1%氮酮单独使用略有提高。结论负极性驻极体、氮酮对环孢菌素A均有促渗作用,负极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A没有明显联合促渗作用。     

促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响

目的考察促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响,并筛选最佳透皮吸收剂及用量。方法采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮为透皮屏障,HPLC法测定含量,计算累积透皮量。结果累积透皮量检测表明,不同促渗剂的促渗强弱顺序依次为3%氮酮>5%丙二醇>5%油酸>3%薄荷脑>不加促透剂,不同用量的氮酮促渗作用强弱顺序依次为5%氮酮>3%氮酮>1%氮酮>菌克。结论几种促透剂对菌克软膏中硝酸咪康唑均有促透皮吸收作用,其中氮酮的促透效果最好,且5%氮酮的促透效果最为明显。     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

氮酮对班布特罗透皮吸收的促渗作用研究

目的 研究班布特罗的经皮渗透性，并考察不同浓度的氮酮对其的影响。方法以30％乙醇-水溶液为接受液，采用Valia-Chien水平扩散池进行大鼠离体皮肤的渗透实验。结果不同浓度的氮酮对班布特罗的促渗作用不同。结论 由t检验及SPSS曲线拟和的结果可知，氮酮对班布特罗透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性，氮酮的最佳促渗浓度为5％，增渗比ER为8．58。     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗稼透释药实验,测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯≈4％氮酮＞3％氮酮。结论：3％双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异（P＜0.05)。     

羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究

目的 考察羌活挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法 用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，观察不同浓度的羌活挥发油对大黄藤素的促透皮作用。以紫外分光光度法测定大黄藤素的含量。结果 不同浓度的促透剂中5％羌活油，5％氮酮的促透效果最好，5mg·mL^-1。大黄藤素24h平均累积渗透量分别为6166．96、5068．87μg·cm^-2；6h平均透皮速率常数分别为277．53、221．44μg·cm^-2·h^-1；增渗倍数分别为1．1104、1．3217。结论 5％羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用。     

咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选

目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数。结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型。加1%氮酮透皮速度最快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量最多,是未加氮酮的2.489倍。结论:氮酮用量为1%时透皮速度最快,透皮量最大。     

Penetration enhancing effect of Azone on the transport of 5-fluorouracil across the hairless rat skin

The effect of the penetration enhancer, Azone, on drug transport across skin was investigated using an in vitro permeation technique involving diffusion cells, hairless rat skin and 5-fluorouracil. The permeability of 5-fluorouracil across full-thickness skin (stratum corneum to dermis transport) was enhanced by Azone about 100-fold although a lag time of approximately 10 h was observed. This long lag time was not found after in vitro and in vivo pretreatments with Azone. Azone had no effect on the epidermis-to-dermis transport (across stripped skin) or dermis-to-stratum corneum transport (across reversed full-thickness skin). These results suggest that the amount of Azone in the skin, especially in the stratum corneum, may be related to its penetration enhancing effect. The results also suggest that incorporation of Azone into transdermal dosage forms could be useful in enhancing the transport of drugs for which the rate-limiting step for percutaneous absorption is penetration of the stratum corneum.     

氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响

目的 考察氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响。方法 以大鼠腹部皮肤为屏障，考察氮酮浓度（体积比）对鬼臼毒素固体脂质纳米粒表现透皮系数的影响。结果 当氯酮浓度分别为0，1％，2％，3％。4％，5％，6％时，鬼臼毒素脂质纳誊粒的表观透皮系数（x10^5）分别为24．82，53．05，55．14，43．92，20．57，25．86，23，30。结论 在有效浓度范围内，氮酮可增加鬼臼毒索固体脂质纳米粒的透皮吸收，含不同浓度氮酮的鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮能力有差异。     

透皮促进剂对白花前胡甲素体外经皮渗透的影响

目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

盐酸普萘洛尔透皮吸收的研究

采用离体小白鼠皮肤为透皮屏障,用简单小室法,以生理盐水为接受液,研究了盐酸普萘洛尔在氮酮,薄荷油促进剂的作用下的透皮吸收效果,在1%盐酸普萘洛尔溶液中加入2%促吸剂,促进效果依次为氮酮、薄荷油。     

N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用。方法：以季胺化程度为60％的,N-三甲基壳聚糖（TMC60）为透皮吸收促进剂,以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备尼莫地平凝胶（TMC60组）。用Franz扩散池进行体外透皮研究,并与含同浓度的氮酮（氮酮组）、油酸（油酸组）的尼莫地平凝胶及不含促进剂的尼莫地平凝胶（空白组）的效果进行比较。结果：空白组、氮酮组、TMC60组及油酸组的稳态透皮速率（J,μg·cm^－2·h^-1）分别为6．59,13．22,16．39和16．77。与空白组相比,TMC60尼莫地平凝胶有显著的透皮吸收促进作用（P〈0．05）,且作用强度明显优于氮酮（P〈0．05）,与油酸相似（P〉0．05）。结论：TMC60可较好地促进尼莫地平凝胶的体外透皮扩散。     

运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶最佳配方

目的：寻找塞来昔布（celecoxib,CLX）凝胶的最佳配方。方法：采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮芯卓酮（氮酮）的两种水平（1.0%和2.0%）,亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平（0.5%和1.0%）,重复3次实验。运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量（Q）。结果：裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用。进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用。结论：本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号（海藻酸钠+1.0%氮酮和0.5%薄荷醇）为最佳。同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关。