阿立哌唑口腔崩解片在健康人体的生物利用度

目的研究阿立哌唑口腔崩解片(抗精神病药)的生物利用度。方法用随机自身交叉实验设计,24名男性健康受试者先后单剂量口服阿立哌唑口腔崩解片(试验制剂)及阿立哌唑片(参比制剂)20mg,用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0药代动力学程序处理血药浓度经时变化数据。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂各20mg后的AUC0-t分别为(2520.6±2002.5),(2329.3±1771.0)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2797.0±2096.7),(2742.9±1842.2)μg·h·L-1;Cmax分别为(62.3±37.8),(56.8±20.8)μg·L-1;tmax分别为(4.5±1.0),(4.4±0.9)h。2制剂比较均无显著性差异(P>0.05)。以阿立哌唑片为参比,口腔崩解片的相对生物利用度为(111.6±43.1)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

阿立哌唑口腔崩解片与阿立哌唑片治疗精神分裂症对照研究

目的:比较阿立哌唑口腔崩解片与阿立哌唑片治疗精神分裂症的疗效和安全性.方法:将120例精神分裂症患者随机分为研究组(阿立哌唑口腔崩解片治疗组)60例和对照组(阿立哌唑片治疗组)60例.研究组阿立哌唑口腔崩解片10-30mg/d,对照组阿立哌唑片10-30ms/d,疗程均为8周.在治疗前及治疗后第2、4、8周末使用PANSS评定临床疗效、使用TESS评定药物不良反应,进行比较分析.结果:阿立哌唑口腔崩解片的治疗有效率为68.3%.阿立哌唑片的治疗有效率为70.0%,两组疗效无显著性差异,不良反应无显著性差异(P>0.05).结论:阿立哌唑口腔崩解片与阿立哌唑片治疗精神分裂症均有良好的疗效与耐受性,两药差异不显著.     

阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中空腹和餐后条件下单剂量给药的生物等效性,以及评估两制剂的安全性。方法 采用单次给药、单中心、开放、随机、2周期、2序列、双交叉生物等效性试验设计,空腹和餐后条件下各纳入32例健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂10 mg,用经验证的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中阿立哌唑的浓度。用SAS V9.3软件计算主要药代动力学参数C_max、AUC_0-72。将C_max、AUC_0-72经对数转换后,进行方差分析和90%置信区间分析。结果 空腹组阿立哌唑口腔崩解片受试制剂和参比制剂的药代动力学参数如下：C_max分别为（51.92±16.18）和（51.27±13.78）ng·mL^-1,AUC_0-72分别为（1 771.12±399.05）和（1 823.22±352.36）ng·h·mL^-1,t_max中位数均为2.00 h,t<...     

阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神分裂症疗效的对照观察

目的观察比较阿立哌唑口腔崩解片与奋乃静治疗老年期首发精神分裂症的疗效及安全性。方法将65例老年期首发精神分裂症住院患者,随机分为阿立哌唑口腔崩解片组32例和奋乃静组33例,分别采用阿立哌唑口腔崩解片和奋乃静治疗,采用阳性与阴性症状量表（PANSS）和治疗中出现的症状量表（TESS）于治疗前后评定临床疗效和不良反应。治疗时间为8周。结果两组治疗后的PANSS评分均较治疗前显著降低（P〈0.01）。阿立哌唑口腔崩解片组和奋乃静组的显效率分别为75.0%和69.7%,总有效率分别为93.8%和90.9%,两组比较无显著性差异（P〉0.05）。两组TESS均分也无显著性差异（P〉0.05）。结论阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神分裂症效果肯定,安全性高,有利于长期巩固维持治疗。     

两种药物对改善精神分裂症患者生活质量的观察

目的观察阿立哌唑口腔崩解片与奋乃静片对改善精神分裂症患者生活质量的影响。方法对精神分裂症患者分组分别口服阿立哌唑口腔崩解片和奋乃静片,治疗6个月,观察药物对患者的精神症状、生活质量和效果指数的影响。结果阿立哌唑口腔崩解片组患者的生活质量,除精神支柱和生理领域外,其余均有明显提高;奋乃静组仅明显改善心理领域,生活质量总评有所降低。阿立哌唑口腔崩解片组的生活质量总评,心理领域,生理领域,社会关系领域,独立性领域,环境领域,阳性症状与阴性症状的改善明显优越于奋乃静组。前者的效果指数亦优于后者。结论阿立哌唑口腔崩解片比奋乃静片更有利于改善精神分裂症患者的生活质量,有利于患者重返社会。     

阿立哌唑口腔崩解片治疗首发女性精神分裂症临床观察

目的探讨抗精神病药物-阿立哌唑口腔崩解片治疗首发女性精神分裂症的临床疗效及安全性。方法 26例首发女性精神分裂症患者,采用阿立哌唑口腔崩解片治疗8周,用阳性和阴性症状量表（PANSS）、不良反应量表（TESS）、结合实验室检查结果评价阿立哌唑口腔崩解片的疗效及安全性。结果阿立哌唑口腔崩解片治疗首发女性精神分裂症总有效率为92.3%,显效率为73.1%,对女性患者的月经周期、体重、血糖等未见明显影响。结论阿立哌唑口腔崩解片治疗首发女性精神分裂症临床疗效好,且安全性高。     

阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍43例临床分析

目的探讨阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍的临床疗效及安全性。方法对43例老年期精神障碍患者给予阿立哌唑口腔崩解片治疗,分别于治疗前及治疗后第8周末采用阳性与阴性症状量表和副反应量表评定临床疗效及不良反应。结果非典型抗精神病药物阿立哌唑口腔崩解片治疗老年性精神障碍第8周的起效时间、疗效、安全性和依从性均优于典型性抗精神药物。入组患者的阳性症状、阴性症状、一般病理症状及总分与治疗前比较均有显著性下降（P均〈0.01）,且不良反应较轻微。结论阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神障碍疗效显著、不良反应轻微、安全性高、依从性好。应作为治疗老年期精神障碍的首选药物。     

Beagle犬血浆中阿立哌唑的LC-MS/MS测定法及其在口溶膜药动学研究中的应用

建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中阿立哌唑的浓度。以苯海拉明为内标,采用电喷雾电离源正离子模式、多反应监测(MRM)进行定量分析。阿立哌唑在0.1～100 ng/mL范围内线性关系良好。方法学验证结果表明,该方法回收率为97.8%～100.3%,批内RSD≤3.80%,批间RSD≤6.97%,无明显基质效应,稳定性良好。将经验证的方法应用于自制阿立哌唑口溶膜与市售阿立哌唑口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学研究。试验结果表明,2种剂型具有相似的药动学性质,自制阿立哌唑口溶膜的相对生物利用度为(110.1±10.5)%。     

阿立哌唑治疗精神分裂症31例临床观察

阿立哌唑口腔崩解片（aripiprazole,商品名博思清）是最新一代非典型抗精神病药,为了解其疗效及不良反应,以阿立哌唑治疗31例精神分裂症患者,报告如下。     

阿立哌唑口腔崩解片与利培酮片治疗精神分裂症的疗效和安全性比较

目的对阿立哌唑口腔崩解片与利培酮片在治疗精神分裂症时的安全性以及疗效进行分析比较。方法将我院处于康复期的精神分裂症患者120例随机分为利培酮片组与阿立哌唑组,在对他们进行一个疗程(即12周)的治疗后,利用不良反应症状量表(即TESS)、阴性症状表以及阳性症状表(即PANSS)、健康状况的问卷调查等方式来对其治疗的不良反应以及治疗效果进行评定。结果在对本研究的两组患者进行治疗后,他们的PANSS评分都出现了明显的下降;这两组患者疗效评定方面的比较没有明显差异,其不具备统计学意义,P>0.05;在不良反应方面,阿立哌唑组的不良反应出现概率低于利培酮片组。结论利培酮片与阿立哌唑口腔崩解片这两种药物在对康复期的精神分裂症患者进行治疗时,其疗效基本一致,且具有起效快的优点,但是在选用利培酮片时,应多加注意药物的不良反应并采取相应防治措施。     

阿立哌唑口腔膜剂的制备与质量评价

采用溶剂浇铸法制备阿立哌唑口腔膜剂。以膜剂的厚度、质量、机械性能、崩解时间、含量及含量均匀度为指标,采用单因素试验考察了成膜材料、增塑剂和填充剂对膜剂性能的影响。所得优化处方制品厚度均匀性较好、具有适宜的柔韧度和拉伸性能,重量差异、含量及含量均匀度符合中国药典要求,在体外能在30 s内崩解。以市售阿立哌唑口腔崩解片为参比制剂,对比研究优化后膜剂的体外溶出度和在Beagle犬体内的药动学行为。结果表明,本品在p H 4.0乙酸盐缓冲液中的溶出行为优于参比制剂,在Beagle犬体内与参比制剂生物等效。     

盐酸多奈哌齐口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸多奈哌齐口腔崩解片与盐酸多奈哌齐片人体的生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服盐酸多奈哌齐口腔崩解片(受试制剂)与盐酸多奈哌齐片(参比制剂)5 mg,用液质联用法测定人血浆中多奈哌齐的浓度,用DAS 2.1软件计算药动学参数,并评价两制剂的生物等效性.结果:口服受试制剂和参比制剂药动学参数分别为Cmax(8.56±2.10)和(8.08±1.78) ng·ml-1,tmax(2.65±0.74)和(3.05±0.83)h,t1/2 (70.31±19.54)和(71.15±18.47)h,AUC0～216(373.76±94.15)和(353.04±81.42) ng·h·m1-1,AUC0～∞(420.30±110.99)和(399.80±108.56) ng·h·ml-1.受试制剂AUG～216的90％置信区间在参比制剂的等效范围内.结论:两种盐酸多奈哌齐制剂生物等效.     

精神分裂症患者阿立哌唑血药浓度检测的相关性研究

目的建立测定精神分裂症患者血浆阿立哌唑药物浓度的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法。方法选用C18色谱柱,检测波长257 nm,流动相为乙腈-甲醇(40.5∶59.5),乙醚+二氯甲烷为提取剂,流速1 ml/min。测定34例单一服用阿立哌唑的精神分裂症患者的血药浓度。结果阿立哌唑日内和日间精密度(RSD)分别<3.6%和<3.5%,平均回收率97.43%,最低有效检测浓度为5 ng/ml,阿立哌唑在5～800 ng/ml内有良好的线性关系,患者口服阿立哌唑日剂量20～30 mg测得阿立哌唑的平均血药浓度为(371.2±36.6)ng/ml。结论本方法操作简便、灵敏度高、准确性好,可用于临床监测阿立哌唑血药浓度和药代动力学研究。     

国产与进口班布特罗片的人体生物等效性研究

目的:研究国产班布特罗口腔崩解片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价两者生物等效性。方法:20例健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产盐酸班布特罗口腔崩解片(受试制剂)或进口盐酸班布特罗片(参比制剂)20 mg后,采用液相色谱串联质谱法测定血浆中班布特罗及其代谢产物特布他林的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂药代动力学参数为:Cmax(6.22±1.51)和(5.96±1.39)ng.mL-1;Tmax(2.52±0.72)和(2.70±0.86)h;t1/2(11.06±3.60)和(10.64±2.24)h;AUC0～72 h(56.69±16.82)和(52.86±14.57)ng.h.mL-1。特布他林药代动力学参数:Cmax(10.04±2.92)和(9.38±2.87)ng.mL-1;Tmax(4.35±1.04)和(4.60±1.14)h;t1/2(19.60±4.26)和(18.27±4.22)h;AUC0～72 h(199.60±68.89)和(179.55±50.18)ng.h.mL-1。国产盐酸班布特罗口腔崩解片单次给药后的相对生物利用度为(107.4±16.9)%(班布特罗),(110.9±18.6)%(特布他林)。结论:国产班布特罗口腔崩解片与进口班布特罗片在人体内生物等效。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性研究

目的建立人血浆中加兰他敏的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服国产的氢溴酸加兰他敏口腔崩解片(受试制剂)及氢溴酸加兰他敏口腔分散片(参比制剂),采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子检测受试者血浆中加兰他敏的浓度。结果计算两者主要药动学参数:Cmax分别为(51.883±14.185)和(53.500±13.478)μg.L-1,tmax分别为(1.092±1.014)和(1.150±0.528)h,AUC(0→30)分别为(501.679±136.094)和(464.010±100.890)μg.h.L-1。结论受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为106.2%,两制剂在人体内具有生物等效性。     

HPLC法测定人血浆中伊曲康唑的含量及其药代动力学研究

目的建立HPLC法测定人血浆中伊曲康唑含量方法及药代动力学特征的研究。方法选取20名健康受试者高脂饮食后随机交叉口服受试制剂和参比制剂伊曲康唑片100mg。采用HPLC-UV法测定伊曲康唑的血药浓度。结果受试制剂的相对生物利用度为(99.7±9.2)%。结论伊曲康唑的药代动力学特征较明显,表明两制剂具有生物等效性。     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片/胶囊在健康志愿者的药代动力学,评价两制剂的生物等效性。方法20例健康志愿者随机单剂量交叉口服伊曲康唑分散片或胶囊200mg,按设定时间采集肘静脉血;采用高效液相色谱法,测定伊曲康唑经时血浓度,计算其药代动力学参数,进行双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析,评价两制剂的生物等效性。结果伊曲康唑最低定量限为5ng.mL-1,在5~600ng.mL-1范围内线性关系良好,回收率、日内、日间差符合生物样品分析要求。伊曲康唑试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t1/2为29.0±6.9h和31.9±8.4h,Tmax为4.8±0.4h和4.8±0.4h,Cmax为301.6±117.3 ng.mL-1和316.4±141.3 ng.mL-1,AUC0~120为6088.64±1780.59ng.mL-1.h和6077.71±1744.69 ng.mL-1.h,AUC0-∞为6403.92±1782.97 ng.mL-1.h和6483.91±1713.40ng.mL-1.h。试验制剂伊曲康唑分散片相对生物利用度F为100.53%±9.58%,双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析显示,两制剂为生物等效制剂。结论HPLC方法测定伊曲康唑血浓度,方法简单,准确,灵敏,适于伊曲康唑血药浓度测定及其药代动力学研究;伊曲康唑试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。     

吗丁啉片在正常人体内的药动力学及相对生物利用度分析

目的 分析与探讨吗丁啉片在正常人体内的药动力学及相对生物利用度.方法 依照两制剂双周期的自身相对照交叉的试验方法,选择20例身体健康的志愿者,均为男性,使其分别接受单剂量口服试制剂吗丁啉片与参比制剂吗丁啉片,将其随机分为观察组与对照组,每组各10人,观察组先口服受试制剂,之后服用参比制剂;对照组先服用参比制剂,之后服用受试制剂,以7 d为一清洗期.用HPLC法对血药浓度进行测定,并对药代动力学参数加以计算,对两种制剂生物等效性予以评价.结果 口服试制剂吗丁啉片20 mg后,其药代动力学参数：t1/2为（9.15±0.78）h、Tmax为（0.76±0.25）h、Cmax为（28.95±4.07）μg·L^-1、AUC0-t为（144.37±30.95）μg·h^-1·L^-1;服用参比制剂吗丁啉片20 mg之后,其药代动力学参数：t1/2为（8.59±1.11）h、Tmax为（0.78±0.33）h、Cmax为（29.63±5.02）μg·L^-1、AUC0-1为（140.52±31.14）μg·h^-1·L^-1.用AUC0-t计算得出,和参比制剂比较,受试制剂中的吗丁啉片相对生物利用度平均为（103.1±5.5）%.结论 由该次研究可得出,两种吗丁啉存在生物等效性.     

格列美脲口腔崩解片正常人体生物等效性研究

目的研究格列美脲口腔崩解片在正常人体的药代动力学及相对生物利用度。方法20名健康志愿受试者分别单剂量口服格列美脲口腔崩解片（受试制剂）和普通片（参比制剂），用高效液相色谱法测定血药浓度，以3P97计算药动学参数和生物等效性。结果受试制剂或参比制剂体内药时曲线均符合二室模型，峰浓度（Cmax）分别为（406.894-230.57）ng／mL和（409．62±231．58）ng／mL，达峰时间（Tmax）分别为（3.704-1．53）h和（3．58±1．04）h，0～t药时曲线下面积（AUC-t）分别为（3311．60±2038，99）ng·h／mL和（3127，85±1625．64）ng·h／mL．两者药代动力学参数无显著性差异（P〉0．05），受试制荆相对生物利用度为（105．87±12．92）％。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

磷酸苯丙哌林人体药代动力学及其制剂的相对生物利用度研究

本文首次报道了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法及该药在人体内的药代动力学行为.绘制了10名健康男性受试者服用磷酸苯丙哌林两种制剂60 mg(以苯丙哌林计)后的血浆浓度-时间曲线,用TopFit 2.0软件进行房室模型拟合,结果表明苯丙哌林体内药动学过程符合二室模型.磷酸苯丙哌林分散片和胶囊的Tmax分别为1.76 ± 0.29 h和1.80 ± 0.41 h, Cmax分别为479.4 ± 171.5和456.4 ± 173.9 μg· L- 1;AUC0-t为4309.4 ± 1549.9和4119.5 ± 2018.8 μg· L-1· h.统计检验表明,10名受试者服用两种制剂后的药代动力学参数无显著性差异,具有生物等效性.