马来酸曲美布汀缓释片体外释药影响因素的考察

目的研究马来酸曲美布汀缓释片的体外释药影响因素。方法以紫外分光光度法为分析方法,研究马来酸曲美布汀缓释片体外释放度。结果马来酸曲美布汀缓释片的体外释药符合Higuchi和Ritger Peppas释放规律,释药速率受HPMC的规格及用量、乳糖用量、制片工艺、片剂硬度等各种因素的影响。结论体外释药规律符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。     

马来酸曲美布汀缓释片研制

目的：研制一种马来酸曲美布汀缓释片,并对比自研马来酸曲美布汀缓释片与原研药的体外释放情况。方法测定自研药与原研药在pH 1．2、pH 4．0、pH 5．2、pH 6．8及水5种介质中的释放度,采用相似性f2因子法评价不同pH介质条件下两种制剂释放曲线的相似性。结果两制剂在pH 1．2、pH 4．0、pH 5．2、pH 6．8及水介质中的f2因子分别为88．3,60．2,84．9,65．7,70．0,均大于50。结论自研药与原研药体外释放行为一致。     

马来酸曲美布汀缓释片体外释放特征与体内J＇b~H关性研究

目的考察马来酸曲美布汀缓释片体外药物释放特征与体内外相关性。方法分别采用①水、②0．1mol／L盐酸、③0．01mol／L盐酸等三种溶剂作为释放介质,考察释放介质对释放度的影响。用Wagner—Nelson方程法计算马来酸曲美布汀缓释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果马来酸曲美布汀缓释片在不同释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学。将体内累积吸收百分数y与相应时间在0．01mol／L盐酸释放介质中的体外释放百分数X进行线性回归（n=7）,回归方程为Y=1．0093x一0．3329,r：0．9600（P=0．000601〈0．001）,表明具有良好的体内外相关性,呈A级相关。结论马来酸曲美布汀缓释片的释放度不受三种释放介质影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关。     

马来酸曲美布汀缓释片杂质3,4,5-三甲氧基苯甲酸的检测

目的建立测定马来酸曲美布汀缓释片中杂质3,4,5-三甲氧基苯甲酸含量的高效液相色谱法。方法用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以高氯酸缓冲液(取高氯酸0.85 mL,加水至1 000 mL,用0.1%醋酸胺溶液约1 000 mL调pH至3.75±0.05,取此溶液1 000 mL,加戊烷磺酸钠1.54 g,振摇使溶解)-乙腈(65∶35)为流动相,检测波长为267 nm,进样量10μL。结果 3批样品中3,4,5-三甲氧基苯甲酸杂质的含量均未超过0.1%,其质量浓度在0.099～19.8μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.73%,RSD为0.23%。结论高效液相色谱法测定马来酸曲美布汀缓释片中杂质3,4,5-三甲氧基苯甲酸的灵敏度高,线性范围宽,回收率高。     

马来酸曲美布汀治疗功能性消化不良疗效观察

目的观察马来酸曲美布汀治疗功能性消化不良（FD）的临床疗效。方法选择FD患者64例，随机分为对照组和治疗组各32例。治疗组给予马来酸曲美布汀200mg口服，1日3次；对照组给予谷维素10mg口服，1日3次．疗程2周。观察治疗前后症状变化。结果马来酸曲美汀对嗳气有效率为84．6％、恶心有效率为86．7％、腹胀有效率为81．2％、腹痛治疗有效率为90．4％、腹泻有效率为84．6％、便秘有效率为85．7％，总体评估总改善率为82％。无明显不良反应。结论马来酸曲美汀治疗FD是安全有效的。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

高效液相色谱法测定马来酸曲美布汀片的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定马来酸曲美布汀片的含量。方法：采用C18柱,以0．05mol/L磷酸二氢钾缓冲液－乙腈（600：400）（用1mol/L氢氧化的溶液调节pH至5．0）为流动相,检测波工为254nm,流速为1．0ml/min,进样量20μl。结果：马来酸曲美布汀的线性范围0．8－1．2mg/ml,r=0.9999,n=5;回收率为100．01％,RSD＝0．38％。结论：方法准确、快速、简便,且不受辅料干扰。     

维生素C阴道缓释片释放度研究

目的建立维生素C阴道缓释片释放度测定方法,以考察其质量。方法以0.1 mol.L-1盐酸溶液为释放介质,介质量为900 mL,转速为100 r.min-1,采用紫外-可见分光光度法于243 nm波长处测定吸光度。结果维生素C在4.16~16.64μg.mL-1浓度与其吸收度呈良好线性关系(r=0.999 9);平均回收率为99.72%,RSD为0.58%;2 h内3批样品的释放量均在标示量的90%以上。结论该方法操作简便,准确可靠,可用于维生素C阴道缓释片释放度的测定。     

国产马来酸曲美布汀治疗功能性消化不良的疗效评价

目的评价国产马来酸曲美布汀(诺为)治疗功能性消化不良的安全性和疗效.方法采用多中心、开放性试验,选择在最近一年内具有早饱或上腹胀,可伴有恶心、呕吐、上腹痛、烧心、厌食、嗳气等症状,持续或间断发作超过 12 wk 以上的病人,予诺为(普利马来酸曲美布汀片, 200 mg/片, 一天三次,口服 2 wk).治疗前后分别记录一次以下症状,包括早饱、上腹胀、恶心、呕吐、上腹痛、烧心、厌食、嗳气、纳差等症状.症状按无、轻、中、重分级.同时治疗前后各检查一次血、尿、粪常规和肝肾功能.结果治疗 2 wk 后86例的总改善率为(67.64±23.91)%早饱和上腹胀满等其它症状都有非常显著的改善(P＜0.01).主要症状中的早饱为 72.2%,上腹胀满为 84.7%,不良反应发生率为 3.49%.结论马来酸曲美布汀(诺为)治疗功能性消化不良是安全有效的.     

曲马多缓释片的体外释放度考察

以0.1mol/L盐酸为溶剂，采用浆法和紫外分光光度法测定曲马多缓释片整片与半片的释放度。实验结果表明，盐酸曲马多缓释片整片和半片的体外释放度参数k无显性差异（P＞0.05)，而T50和Td有显性差异（P＜0.05)。     

苯妥英钠缓释片的研制

参照美国药典收载的“延效苯妥英钠胶囊”的体外释放速率,筛选处方,制成苯妥英钠缓释片,并进行体外释放度测定。根据测定结果表明,能达到延效目的,因此,每天只需服药1～2次。     

白桦脂酸缓释片的制备工艺研究

［摘要］目的制备白桦脂酸缓释片，并对其释药性质进行研究。方法分别采用不同粒度白桦脂酸不同粒度、含量的羟丙甲纤维素(HPMC)，以及不同的压片压力制备白桦脂酸缓释片，在0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液的释放递质中测定其释放度。结果HPMC的粒度和黏度、白桦脂酸粒度对本制剂的释药影响较大。随着HPMC用量的增加释药速率减慢。结论白桦脂酸缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合，发现释放指数（n值）为0.75，初步说明白桦脂酸从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果，为不规则转运。影响药物释放的主要因素是白桦脂酸的粒度、HPMC的用量和粒度。     

盐酸文拉法辛缓释片的初步研究

目的：制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法：利用正交设计优化处方，建立释放度测定方法，根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况，并采用不同方程拟合释放曲线。结果：用55％ HPMC K100M制得缓释片，其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论：用55％ HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

盐酸二甲双胍缓释片的实验研究

目的：研制具双重控释系统的盐酸二甲双胍缓释片,探讨其片芯和包衣的优化处方及释放机制。方法：以氢化蓖麻油作为蜡质控释材料制备片芯,采用丙烯酸树脂作为半渗透性控释包衣材料,制备具双重控释系统的盐酸二甲双胍缓释片。分别以外观、硬度、流动性、可压性及释放度作为考察指标,对片芯和包衣处方进行优化筛选。结果：所制缓释片的体外释放度不受释放介质和转速影响。处方9片芯表面光滑,硬度、流动性和可压性均较好,0．5、1和3小时的释放度分别为40．2％、56．8％和85．7％;处方5包衣可致片剂在5和8小时的释放度分别达50％和80％。本品可稳定释放达12小时,释放行为符合一级速度方程。结论：本品处方工艺可操作性强,释药持续稳定。     

甲硝唑缓释片处方优化研究

目的优化甲硝唑缓释片的处方。方法采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)的规格、HPMC和乳糖的用量为考察因素,筛选甲硝唑缓释片的最佳处方。结果最佳处方为HPMC的规格为K4M、HPMC 20%、乳糖10%;优化后所制制剂可持续释药12 h。结论甲硝唑缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。     

流动注射在线过滤紫外分光光度法测定扑尔敏片溶出度

本文报道一种在流动注射在线过滤分析法基础上的制剂溶出度的自动分析方法，并用此法测定了扑尔敏片的溶出度，测定精度度ＲＳＤ为１．４％（ｎ＝１０４），检测波长２５４ｎｍ，与经典法相比，该法具有采样量小，采样频率高，自动化程度高的优点，可实现对制剂动态溶出过程的准确监测。     

高效液相色谱法测定马来酸罗格列酮片的含量

目的建立高效液相色谱法测定进口马来酸罗格列酮片的含量。方法色谱柱:HypersilC18柱(150×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.01mol·L-1乙酸铵(50∶50),流速1.0mL·min-1,紫外检测波长:247nm。结果罗格列酮在10~200μg·mL-1浓度范围内线性良好(r=0.9999,n=3);加样回收率为99.61%,RSD为1.02%(n=6)。结论本法快速、简便、准确、重复性好。     

尼美舒利缓释片处方优化研究

目的:优化尼美舒利缓释片的处方。方法:采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以载药材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30无水乙醇溶液的处方用量作为影响因素,设计正交试验筛选缓释片的最佳处方,并进行处方验证试验。结果:优化处方为:HPMC100mg、乳糖50mg、5%PVPK30无水乙醇溶液3mL;以此处方制备的3批缓释片在12h累积释放度约为97%,未出现时滞、突释等现象,体外释药动力学符合零级方程。结论:尼美舒利缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。