FDA批准抗HIV新药——Raltegravir

FDA与2007-10-16批准Merck＆Co．，Inc的raltegravir片剂与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗那些经过其他药物治疗后仍发生病毒复制并且对多种抗逆转录病毒药物产生抗性的HIV感染者。     

FDA批准raltegravir用于人免疫缺陷病毒-1感染的治疗

FDA批准默克公司的raltegravir（Isentress）上市，与其他抗逆转录病毒药物联用治疗人免疫缺陷病毒（HIV）-1感染。本品是首个抗逆转录病毒的HIV整合酶抑制剂，其通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。     

新的抗AIDS药物raltegravir获得FDA批准

FDA批准日前，FDA批准了默克公司（Merck＆Co）的raltegravir片剂（[sentress）与其他抗逆转录病毒药物联用于已接受过治疗但病毒仍在复制，且人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）毒株对多种抗逆转录病毒药物耐药的成年患者治疗HIV-1感染。本品是HIV整合酶抑制剂中的第一个药物，旨在干扰HIV-1繁殖所需要的酶。本品已获得FDA的优先审核。     

抗耐药性逆转录病毒药物研究的新进展

最近1种抗HIV-1感染疫苗的失败提示了抗逆转录病毒疗法对治疗HIV-1感染患者的重要性。迄今为止,2种病毒蛋白酶（逆转录酶和蛋白酶）的抑制剂对于HIV-1感染患者的存活有着显著影响。由于当前使用的抗逆转录病毒药物耐药性的发展,迫切需要新的能作用于病毒复制不同环节的抑制剂。本文综述了最近抗逆转录病毒药物的发现进展,并着重探讨了病毒进入、病毒DNA与宿主细胞基因组整合和病毒颗粒成熟等病毒复制阶段新抑制剂的发展。     

治疗HIV-1感染的新型成熟抑制剂Bevirimat

现有的治疗HIV-1抗逆转录病毒的方法都因拮抗问题和药物间相互作用而受到限制。Bevirimat因其不同于其他抗逆转录病毒药物的作用机制而成为一种新型的HIV-1成熟抑制剂。Bevirimat可特异地抑制病毒结构蛋白合成过程中最后的限速反应,阻止成熟衣壳蛋白从底物中释放,产生未成熟、无感染力的病毒颗粒。在体外,bevirimat可抑制野生型及HIV-1抗性病毒株的复制,并获得对2病毒株的半数抑制浓度。     

01060 抗HIV新靶点药物Ⅰ期试验结果良好

一种被称为成熟抑制剂的新型具有抗逆转录病毒潜力的药物PA-457(Ⅰ)，在初步的Ⅰ期临床试验中显示前景良好。(Ⅰ)作用于和目前抗HIV治疗不同的病毒靶点，因此可能解决日益严重的HIV病毒耐药性的问题。     

抗人免疫缺陷病毒感染药raltegravir

1商品名 Isentres 2 开发与上市厂商 本品由美国默克公司(Merck)开发,2007年11月首先在美国上市 3适应证 本品联合其他抗逆转录病毒药物,适用于有病毒复制且病毒已对多种抗逆转录病毒药物耐药的人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染成人患者.     

艾滋病病毒耐药研究的新进展(摘要)

由于未采用最佳治疗方案或者病人未能坚持高效抗逆转录病毒疗法(HAART),导致人体免疫缺损病毒-Ⅰ(HIV-1)耐药的出现。然而,即使患者能够很好地坚持HAART治疗,也很难长期维持检测水平以下的病毒载量。通常来说,单个HIV-Ⅰ靶基因的变异,即可特异性导致病毒对相应抗逆转录病毒药物的耐药。但是,应用3种药物联合治疗时,病毒至少需要有针对3种抗逆转录病毒药物的变异才会引起耐药和治疗失败。这些耐药突变的出现常为暂时性的,并与药物的半衰期(t1/2)和耐药株的病毒活力有关。特异性的耐药突变在主要的药物种类中,即核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI,如nevi-rapine)、非核苷类似物逆转录酶抑制剂(NNRTI,如AZT)、蛋白酶抑制剂(PI,如nelfinavir)和整合酶抑制剂(INI,如raltegra-vir),已广为人知。然而,由于HIV-1的基因背景及二次变异的差异,病毒的耐药水平可能高低不一。另外,特异性的抗逆转录病毒药物CCR5拮抗剂(如maraviroc)可通过多种未知机制及途径选择耐药突变。基于在乌干达、中国、阿根廷和其他一些国家的研究,本研究所研发了1种检测耐药的新技术。该技术不仅可检测B亚型(主要流行于欧洲和北美),还可检测其他不同亚型HIV中新出现的耐药。为更好了解表型耐药情况,还研发了1种新的应用PCR技术从患者体内快速扩增HIV靶基因,利用酵母重组技术克隆其进入HIV基因组中。然后用产生的嵌合病毒做药物敏感试验。较之细菌克隆技术、酵母重组技术允许克隆更大的HIV基因,且不需要特别的克隆位点。由于表型分析法更为常用且费用较高,也研发了1种基因型耐药分析法。该方法是在绝大多数耐药突变位点上应用特异性寡核苷酸连接法分辨出该突变位点的存在与否。耐药突变的频率由多功能流式荧光检测仪测定。     

抗感染药：Isentress在Ⅲ期研究中显希望

Merck公司报告了其研究中的HIV治疗药物Isentress（raltegravir）（Ⅰ）用于曾接受过治疗的病人的有希望的阶段性结果。（Ⅰ）（原称为MK-0518）是新一类抗逆转录病毒药物整合酶抑制剂的第一个产品，抑制病毒DNA嵌人人体DNA中，阻止病毒复制和感染新的细胞。     

前沿进展

研究表明服用抗艾药物可降感染艾滋病病毒风险 联合国艾滋病规划署近日发布公报称，最新研究表明，未感染艾滋病病毒者服用抗逆转录病毒药物可大幅降低在异性性行为中感染艾滋病病毒风险．     

FDA批准Intelence用于儿童HIV-1型患者治疗

<正>2012年3月27日,FDA批准Intelence(etra-virine)扩大适应症,与其他抗逆转录病毒药物联用,用于有以往用药经验且对其他非核苷类逆转录病毒抑制剂或抗逆转录病毒药物有耐药性的6～18岁的儿童HIV-1患者。获得批准的新剂型为25 mg规     

抗逆转录病毒药物的现状与研发

获得性免疫缺陷综合征（AIDS）是威胁人类健康的最危险疾病之一,是由人免疫缺陷病毒（HIV-1）感染引起。从HIV-1病毒发现后的30余年,已有大量的抗逆转录病毒药物投入研发,抑制病毒复制增殖周期的关键阶段。抗逆转录病毒药物延长了患者生命,同时也产生了病毒的耐药变异,因此需要开发针对耐药的新药物。简述美国已上市的抗逆转录病毒药物信息,重点关注抗逆转录病毒药物的研发进展以及非临床研究中的相关问题。     

抗HIV感染治疗的现状

<正> 抗HIV感染治疗从核苷类逆转录酶抑制剂到蛋白酶抑制剂,现已进入了规范有效的治疗时期——HAART治疗。即是联合多种抗逆转录病毒药物的高活性抗逆转录病毒方法。此法除能增强抑制HIV的复制作用外,还可延缓或阻断病毒因变异而产生的耐药性。其治疗原则为:(1)及早治疗,最好争取免疫功能尚未破坏之前;(2)联合治疗药物至少     

抗HIV/AIDS药物:现状与展望

目前已有20余种抗人免疫缺陷病毒(HIV)药物应用于临床,新型抗病毒药物的研制将有助于清除HIV/AIDS患者体内的病毒。高效抗逆转录病毒疗法(HAART)使HIV／AIDS患者的病死率明显下降。     

艾滋病患者伴非感染性疾病治疗中的药物相互作用

随着抗逆转录病毒治疗的推广,人免疫缺陷病毒(HIV)感染/获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的预后得到很大改善,非感染性疾病已逐渐成为其发病和死亡的主要原因.抗逆转录病毒药物与治疗心血管疾病等非感染性疾病的常用药物间的相互作用可引起药动学参数及临床疗效的改变.本文通过归纳HIV/AIDS患者常用抗逆转录病毒药物和常见...     

Etravirin

Etravirine（TMC-125）是强生公司下属的Ti—botec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），具有抗HIV感染作用。2008年1月18日，etravirine经美国FDA批准上市，商品名为Intelence。该药与其他抗逆转录病毒药物合用，可以用于治疗对其他抗病毒药物耐药的艾滋病患者。     

HIV/HCV合并感染HIV母婴阻断效果分析

目的探讨以三联高效抗逆转录病毒药物治疗（highly active antiretrorival therapy,HAART）为主的综合措施预防人类免疫缺陷病毒（HIV）和丙型肝炎病毒（HCV）合并感染者HIV母婴传播效果。方法给HIV/HCV合并感染的孕妇孕期应用三联高效抗逆转录病毒药物治疗,方案为AZT＋3TC＋EFV或AZT＋3TC＋NVP,结合安全分娩和人工喂养预防HIV母婴传播。结果 21例婴儿中有8例年满12月龄行HIV抗体检测结果均阴性,13例年满18月龄行HIV抗体检测结果均阴性,现阶段母婴传播率为零。结论 HIV/HCV合并感染的孕产妇孕期应用三联高效抗逆转录病毒药物治疗为主的综合措施,HIV母婴传播阻断效果与单纯HIV感染母婴阻断效果相比较效果相似。     

用于人类免疫缺陷病毒携带者及艾滋病患者的止泻药物Crofelemer

腹泻是许多人类免疫缺陷病毒(HIV)携带者和艾滋病(AIDS)患者用药后常见的不良反应,也是患者停止使用抗逆转录病毒药物、改用其他治疗方案的原因之一。2012年12月31日,由Napo制药公司开发的crofelemer(商品名:Fulyzaq)获美国FDA批准,用于减轻正在接受抗逆转录病毒联合用药治疗的HIV携带者及AIDS患者的水样腹泻     

HIV/HBV双重感染者的抗HBV治疗

乙型肝炎病毒(HBV)感染已成为西方国家人免疫缺陷病毒(HIV)感染者发病和死亡的重要原因。我国13亿人口约1/10携带有HBV,而目前国内对HIV感染者中HBV 的感染情况还缺少认识。对于已经或需要开展抗逆转录病毒治疗的患者,治疗乙肝主张使用拉米夫定(一日300mg);对于不行抗逆转录病毒治疗的患者,则提倡使用干扰素或小剂量阿德福韦酯。戒酒、合理用药、预防其他病毒感染有助于保护HIV/ HBV双重感染患者的肝功能。     

已进入临床研究阶段的新药

核苷类逆转录酶抑制剂Apricitabine[关键词]核苷类逆转录酶抑制剂;抗HIV药;Apricitabine[中图分类号]R978.7高效抗逆转录病毒疗法(HAART,不少于3种治疗药物的组合,其中至少有2种具抗逆转录病毒活性)可降低HIV感染的发病率和死亡率,能有效降低血液中HIV水平,但其治疗失败造成病毒反弹仍是一个难题,主要原因是HAART的副作用所致顺应性差(导致采用次优化疗法)及耐药性病毒株的迅速产生。据考察,约有30%的病人在使用HAART的6年内对3类抗逆转录病毒药物产生耐药性从而增加了治疗期间艾滋病相关疾病发生的危险。包括拉米夫定、齐多夫定…