非甾体抗炎药Nabumetone

萘丁美酮(Nabumetone)系口服后在体内变为活性代谢物而起作用的前体药物。活性代谢物在人体内的消除半减期长,约1天。动物实验表明,本品对各种炎症模型的抗炎作用虽不如消炎痛,但明显较阿司匹林强,镇痛作用也优于阿司匹林。另外,致溃疡形成作用较消炎痛及阿司匹林弱,对人消化道稍有刺激作用。毒性试验未发现异常。     

非甾体抗炎药Naproxcinod

由法国NicOx公司开发的非甾体抗炎药（NSAID）naproxcinod为经典NSAID萘普生（napro—xen）与一氧化氮（NO）供体偶联所得到的新化合物,亦为首个具有环氧合酶（cox）抑制作用的NO供体（CINOD）,目前正在进行治疗骨关节炎的Ⅲ期临床研究。     

非甾体抗炎药研究进展

非甾体抗炎药是妇科、外科常用的消炎止痛药 ,自阿司匹林问世以来已有一百余年的历史。 2 0世纪 70年代 ,人们进一步认识了其作用机理后 ,有关的研究不断发展 ,现就一些主要的观点作一介绍。一、非甾体类抗炎药概述非甾体抗炎药 (ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ -ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇｓＮＳＡＩＤｓ)是指一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非类固醇药物。它可以减轻或控制由炎症引起的症状和体征 ,如痛经、急慢性附件炎、贫腔炎所致的腰腹部疼痛、术后疼痛、关节或软组织的疼痛 ,但非甾体抗炎药仅是一种症状性治疗的药物。二…     

非甾体抗炎药Bermoprofen

Bermoprofen(AD-1590)系日本大日本制药公司开发的非甾体抗炎药,口服给药后吸收迅速,其吸收率约可达100％,24小时后尿及粪便中排泄率各为70～80％与20～30％。本品解热作用强,约为消炎痛的10倍以上,阿司匹林的1000倍以上,高剂量对正常体温无影响。钻痛作用及抗炎作用与消炎痛大致等同。对溃疡形成的作用弱。 12例术后疼痛患者使用本品,每日3次,每次2片(每片含量10mg),首次给药后的镇痛效果为中等改善3例,轻度改善以上     

非甾体抗炎药与阿尔茨海默病

阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种慢性进行性中枢神经系统变性疾病,占整个痴呆病人的75%,病因未明,药物治疗非常有限。最近的研究强调炎症和免疫机制在变性过程中的重要性。非甾体抗炎药(NSAID)是一组具有解热镇痛、消炎、抗风湿、抗血小板聚集的药物,种类很多,常用的药物近20种。按环氧合酶(COX)的新分类法可分为:①COX 非特异性抑制药:如吲哚美辛、布洛芬、萘普生;②COX-1特异性抑制药:如小剂量阿司匹林(ASA);③COX-2选择性(倾向性)抑制药:萘丁美酮、美洛昔康;④COX-2特异性抑制药:塞来昔布、罗非昔     

非甾体抗炎药的研究进展

本文综述了近年来非甾体类抗炎药的基础研究、新的临床用途和研究前景。     

非甾体抗炎药的新进展

<正> 近年来,越来越多的抗炎镇痛新药已经用于风湿病的治疗,这些药物临床作用的基础在于抑制前列腺素的合成,然而它们在不同的疾病中有不同的作用。由于它们精细的作用方式不尽相同,其药理作用和毒性也差异很大,特别是不同病人对不同的非甾体抗炎药(NSAID)有完全不同的反应。因此,试制多种药物以适应治疗的个体化,对各种病人寻求最有效的治疗方案是很有价值的,同时必须记住这些药物     

非甾体抗炎药的新进展

非甾体抗炎药(NSAID)已用作抗炎、镇痛和解热药,也用于一些血栓和动脉硬化症及前列腺素对发病起重要作用的其他病症.为增加疗效、减少副作用,现已研究了一些NSAID的新化合物和新制剂,特别是药物运释系统(DDS)的应用.     

非甾体抗炎药的不良反应

非甾体抗炎药(NSAIDs)应用于临床已有100多年的历史,具有抗炎、镇痛效果,广泛应用于风湿性疾病、类风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软组织和运动损伤、痛经及发热的治疗,近年经过研究逐步用于心血管疾病及肿瘤的预防。目前,NSAIDs是全球处方量最大的药物之一,但使用NSAIDs的患者中约1/3发生药物相关不良反应,10％患者需停药。NSAIDs的使用也增加了患者住院和死亡风险。     

非甾体抗炎药的进展

非甾体抗炎药(NSAIDS)能有效地减轻急性关节炎的症状,主要通过抑制炎症组织中环氧酶(COX)活性,使前列腺素(PG)合成减少而发挥作用,由于COX介导的PG也是一种正常的生理物质,尤其对胃和肾等组织器官具保护作用.因此NSAIDS在起到抗炎作用的同时,常产生一些不良反应.     

非甾体抗炎药的近况

2005年4月7日美国FDA发表了非甾体类抗炎药有增加心血管不良事件和胃肠道出血的潜在风险的声明,我国国家食品药品监督管理局随之也表示,将对这类药品的安全性问题予以“密切关注”。     

非甾体抗炎药的临床药理

所有非甾体抗炎药(NSAIDs)都有血浆蛋白结合率高及分布容积低的特点,其半衰期的不同是由清除率的大小所致。NSAIDs以不同的途径经由肝脏代谢,可以几种机理发生药物相互作用:如药物蛋白结合的置换,诱导或抑制肝脏药物代谢,与其他有机酸竞争肾小管主动分泌。近年来的大量研究表明,应特别注意NSAIDs动力学的一些特点:(1)仅以药物总浓度来计算药物体内过程会出现失误,而应以有药理活性的游离药物浓度来分析;(2)丙酸类NSAIDs仅一个对映体有活性,研究这类药物的药动学应着眼于活性立体异构体的分析;(3)丙酸类NSAIDs能被肝脏代谢为不稳定的酰基葡萄糖醛酸结合物,     

非甾体抗炎药不良反应综述

人类使用非甾体抗炎药(简称NSAID)已有100多年的历史.由于其具有确定的抗炎、镇痛效果,被广泛应用于风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软组织疾病和运动损伤的治疗,另外还用于心血管疾病及肿瘤的预防.     

非甾体抗炎药的研究进展

关节炎和类风湿关节炎是一类胶原组织疾病。对这类炎症,早期的糖皮质激素甾体抗炎药(SAID)虽有较好疗效,但长期应用可产生依赖性,且有易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用,五十年代后期便转向非甾体抗炎药(NSAID)的研究,试图获得疗效确实、副作用小且宜长期服用的药物。近几年来国内外对此类药物的研究十分活跃,并已取得了不少成果,现将有关进展综述如下。     

手性非甾体抗炎药物

非甾体抗炎药物是一种具有重要临床应用价值的药物，其化学结构类型多样化，多数结构是手性分子。ＮＳＡＩＤ对映异构体在药效，毒性和动力学性质上存在差别，而除了少数药物外，临床应用的手性ＮＳＡＩＤ是其外消旋体。因此在手性ＮＳＡＩＤ产品中是不中应该有Ｒ－构型是一值得讨论的问题。     

非甾体抗炎药的不良反应

非甾体抗炎药的不良反应郑希林（山东省梁山县药品检验所２７４８００）非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ）是应用非常普遍的一类药物，常用的约３０余个品种，且几乎每年都有新合成品种被推荐到临床。这类药物不仅具有解热镇痛和抗炎作用，而且能影响前列腺素的合成。有些品种还...     

非甾体抗炎药与免疫

非甾体抗炎药(NSAID)的药物众多,作用与用途广泛,近30年来发展极为迅速。传统上把水杨酸类、吡唑酮类等具有解热、止痛和抗炎等作用的药物称为解热镇痛药。五十年代初,保泰松应用于抗炎抗风湿,并第一次引用了NSAID这一概念。六十年代提出了这类物具有氧化磷酸化解偶联作用,1971年Vane提出了抑制前列腺素(PG)合成说。据统计,目前已在临床中应用的NSAIDN少有30多个。近年来发现NSAID对人体的免疫功能有不同程度的影响,不少资料证明NSAID具有免疫调节作用,且与其抑制PG的合成有密切的关系。因此,对NSAID对机体免疫功能的作用作一概述,对开发这类药物的新用途和指导临床合理用药均有一定的意义。