盐酸去氢骆驼蓬碱微球体外释药特性研究

目的：探讨盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM—GMS)的体外释药规律．初步阐明其释药机理。方法：分别考察不同体外释放实验方法、不同释放介质、释放介质的不同流速对HM—GMS释药的影响．并用适当的数学模型表达HM—GMS的释药规律。结果：HM—GMS在蒸馏水中释药最快，在不同pH磷酸盐缓冲液中，HM—GMS的释药速度无明显变化，在生理盐水中释药平稳。释放介质的流速对HM—GMS的释药有影响，流速越快、释药越快。选用流室法，并以生理盐水为释放介质，控制流速为9m1／h的条件测定HM—GMS的累积释药百分率。HM—GMS体外释药规律可用Ritger—peppas方程表示。结论：所制微球具有一定的缓释特性。     

骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺研究

目的：探讨骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺。方法：采用第一煎先用一定ｐＨ值的酸水,继以一定ｐＨ值的碱水提取,以两种生物碱的提取率为指标,按正交试验设计,分别以荧分光光度法和差示分光光度法定量,考察了ｐＨ、浸泡时间和加热时间对提取率的影响。结果：第一煎用ｐＨ２或ｐＨ４的酸水溶液浸泡４０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ,第二煎用ｐＨ１０的碱水溶液浸泡２０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ。结论：此法提取简便、经济,可作为制备中药口服制剂的方法之一。     

骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

盐酸去氢骆驼蓬碱肝动脉栓塞微球处方工艺研究

目的:从新疆民族药蒺藜科植物骆驼蓬种子中提取的抗肿瘤活性生物碱成分——盐酸去氢骆驼蓬碱(HM) ,制成可供肝动脉栓塞的微球新剂型 ,对其处方设计及制备工艺进行研究。方法:选择具有生物可降解性、无毒、价廉且与盐酸 HM无相互作用的明胶为载体 ,采用乳化分散法制备盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球 ,以外观、粒径、载药量、包封率等为考察指标 ,采用正交设计确定了盐酸去氢骆驼蓬碱微球的制备工艺。结果:含药微球为淡黄色粉末 ,光镜及电镜观察微球球形圆整 ,表面附有少量药物结晶。平均产率为 86 .6 3% ,表面药量平均值为 (2 6 .2 4±0 .30 ) % (g/ g) ;载药量为 (34.4 5± 0 .35 ) % (g/ g) ;包封率为 (8.19± 0 .5 1) % (g/ g)。平均算术径为 6 3.0μm ,平均体积径为 6 9.6μm,粒径分布基本属正态 ,跨度 Span为 0 .76 9。 结论:所研制微球符合肝动脉栓塞微球剂的要求     

骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对胃Hp的敏感性研究

胃幽门螺杆菌 (Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要致病因素 ,针对 Hp感染的治疗已经成为临床治疗消化系统疾病的重要途径之一。骆驼蓬为多年生野生植物 ,容易提纯加工制作成中药 ,广泛用于肠道感染 ,且可用于治疗消化道溃疡 [1 ]。本文研究骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对 2 7株临床分离的幽门螺杆菌的体外抗菌作用 ,以期为临床应用骆驼蓬及其活性成分治疗消化道感染提供依据。1　材料与方法1.1　材料　骆驼蓬总生物碱、去氢骆驼蓬碱均由新疆医科大学药学院药剂学教研室提供。试验菌 :由新疆医科大学第一附属医院消化科提供病人胃或十二…     

去氢骆驼蓬碱口服乳剂的物理稳定性研究

目的 :考察去氢骆驼蓬碱 (harmine)口服乳剂的物理性质。方法 :分别采用界面电泳法、旋转式粘度计、电导法等方法 ,测定口服乳剂的电学、流变学、凝聚动力学等物理性质。结果 :harmine乳剂为O W型乳剂 ,乳滴平均粒径约为 5 .78μm ,相变温度为 85℃ ;乳剂荷负电 ,2 0倍稀释液的 ζ电位为 2 8.8mV ;其流变曲线为一致流值为 4.95N·m- 2 的塑性流体曲线 ;凝聚速度测定显示该乳剂凝聚活化能为 2 5 .0 6kJ。结论 :harmine口服乳剂物理稳定性良好。     

去氢骆驼蓬碱体外杀菌作用的研究

目的：研究去氢骆驼蓬碱在体外的杀菌作用。方珐：采用试管法检测去氢骆驼蓬碱对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒沙门菌、福氏志贺菌和白色念珠菌的最小杀菌浓度(MBC)及对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的时间-杀菌曲线。结果：去氢骆驼蓬碱对6种细菌的MBC为125～250μg／ml，对白色念珠菌的MBC为800μg／ml。杀菌曲线表明，其可分别在6h和24h内完全杀死10^6 cfu／ml的绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。结论：去氢骆驼蓬碱在体外对多种细菌和真菌具有较强的杀菌作用。     

去氢骆驼蓬碱软膏对小鼠上皮细胞有丝分裂及表皮角化的影响

目的：了解去氢骆驼蓬碱软膏对雌激素周期小鼠阴道皮皮模型及鼠尾鳞片表达模型的作用,为开发新的治疗银屑病药物提供初步的实验依据。方法：制备雌激素周期小鼠阴道上皮模型及鼠尾鳞片表皮模型,用光学显微镜观察分析基底细胞中有发裂数及颗粒鳞片数。结果：与对照组相比,去氢骆驼蓬碱软膏对两个实验模型的作用均存在显著差异（Ｐ〈０．０１）。结论：去氢骆驼蓬碱软膏能抑制增殖活跃的上皮细胞并促使表皮角化安全,起到治疗银现的     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度研究

目的 建立了盐酸特拉唑嗪胶囊剂溶出度的测定方法.方法 采用转蓝法,500 ml盐酸溶液(9 ml→1 000 ml)为溶出介质,转速:100 r/min,45 min取样,245 nm波长处分光光度法检测.结果 盐酸特拉唑嗪的溶出度含量在2.0-6.0 μg/ml(r=0.999 5,n=5)范围内呈良好的线性关系,平均回收率100.9%,RSD为1.4%.结论 采用紫外分光光度法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度操作简便,结果准确,能够用于盐酸特拉唑嗪胶囊剂的质量控制.     

HPLC测定天参胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的建立了高效液相色谱法测定天参胶囊中盐酸小檗碱含量的方法。方法固定相为Kromasil-C18(250 mm×4．6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为V(甲醇):V[1．2％三乙胺溶液(醋酸 40 mL,三乙胺12 mL,加水稀释至1 000 mL)]=45:55;流速为1．0 mL／min,检测波长345 nm。结果天参胶囊中盐酸小檗碱能与多种物质有效分离。盐酸小檗碱在3—15μg／mL范围内线性关系良好,r=0．9990,平均回收率为99．5％(n=5),RSD为2．5％。结论本法简便、快速、准确, 可用于天参胶囊的质量控制。     

盐酸氨溴索缓释胶囊的药代动力学和生物等效性研究

目的：研究单剂量口服（ｐｏ）自制盐酸氨溴索（Ａｍ ｂ）缓释胶囊的药代动力学和生物利用度。方法：采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定８名健康志愿者单剂量ｐｏ ７５ ｍ ｇ 自制（Ａ）和进口（Ｂ）Ａｍ ｂ 缓释胶囊后的血药浓度,计算药代动力学参数与相对生物利用度,并以配对ｔ检验进行统计分析。结果：单剂量ｐｏ Ａ 与Ｂ的ｔｍ ａｘ ,ｔ１／２,ｃｍ ａｘ ,ＡＵＣ０～ｔ分别为（５．００±１．０７）,（４．６２±１．１９） ｈ;（４．０６±０．６１）,（４．２１±０．９３） ｈ;（１５３．６２±２９．２０）,（１４８．３６±１７．９１） ｎｇ／ｍ ｌ;（１ ４１０．３６±３３６．０６）,（１ ２９４．３６±２２５．０７）ｈ·ｎｇ／ｍ ｌ。结论：两种制剂的体内吸收和峰浓度以及经对数转换都无显著性差异（Ｐ＜ ０．０５）,具有生物等效性,自制胶囊的相对生物利用度为（１０８．２７±１５．５７）％ 。     

盐酸贝那普利片联合黄葵胶囊治疗糖尿病肾病的对照研究

目的 观察盐酸贝那普利片联合黄葵胶囊治疗糖尿病肾病的疗效及安全性。方法 将112例糖尿病肾病患者随机分为对照组和治疗组,每组各56例,对照组给予盐酸贝那普利治疗及降糖、降脂和优质低蛋白饮食控制。在此基础上,治疗组加用黄葵胶囊治疗,观察治疗前后的疗效和不良反应。结果 治疗前后各项检测指标间差异有显著性(P<0.05),治疗组疗效明显优于对照组,差异有显著性(P<0.05)。结论 盐酸贝那普利片联合黄葵胶囊治疗糖尿病肾病疗效显著。     

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min~(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

家犬口服盐酸利福喷丁胶囊的药物动力学研究

目的研究健康家犬口服盐酸利福喷丁胶囊的药物动力学。方法采用高效液相色谱法测定家犬交叉口服盐酸利福喷丁胶囊和参比制剂利福喷丁胶囊后的血药浓度,应用3P97程序计算主要药代动力学参数,估算其相对生物利用度,并进行等效性检验。结果盐酸利福喷丁胶囊的T1/2、Cmax、Tmax、AUC0~60分别为(13·72±4·21)h、(22·09±7·13)mg/L、(5·17±0·41)h、(307·37±114·48)mg/(L·h),利福喷丁胶囊的上述参数分别为(14·62±3·47)h、(21·01±7·43)mg/L、(5·67±0·52)h、(291·13±104·06)mg/(L·h)。其血药浓度时间曲线均符合一级吸收的一房室模型,且两制剂药代动力学参数接近。两制剂间的lnAUC0~60,lnAUC0~∞及lnCmax经方差分析和双单侧t检验发现,两制剂之间具有生物等效性。Tmax经Wilcoxon检验发现,两制剂间也具有等效性。盐酸利福喷丁胶囊的相对生物利用度为94·7%。结论盐酸利福喷丁胶囊和参比制剂利福喷丁胶囊生物等效。     

通心络治疗血管性痴呆的疗效观察

目的观察通心络胶囊治疗血管性痴呆(VD)的疗效及对脑血流、脑电图的影响。方法120例VD患者随机分为A组(60例)和B组(60例)。A组予通心络胶囊4粒口服,每日3次;B组予盐酸多奈哌齐5mg口服,每日1次。2组均12周为1个疗程。按简易精神状态量表(MMSE)、韦克斯勒记忆量表(WMS)及日常生活自理量表(ADL)行治疗前后疗效评定;检测经颅多普勒超声(TCD)、脑电图(EEG)的变化,并观察不良反应。结果A组60例均完成1个疗程,B组有2例失访,58例完成1个疗程。A组治疗总有效率为66.7%,B组为60.3%,差异无统计学意义(P>0.05);与治疗前比较,治疗后2组MMSE、WMS、ADL积分均显著提高(P<0.01),颈内动脉系和椎基底动脉系血流平均速度均增加(P<0.01),α波频和波幅、θ波频均增加,θ波幅减低(P均<0.01)。2组患者均未见明显不良反应。结论通心络胶囊治疗VD疗效与多奈哌齐相当,可用于VD的治疗。     

中药五灵胶囊体内相对生物利用度

目的：探讨中药五灵胶囊和五灵丸的主要有效成分五味子乙素体内代谢过程。方法采用高效液相色谱法,测定五味子乙烯在家兔体内 度,并观察其时变化过程,以3P87软件计算药物动力学参数。结果五灵胶囊中五味子乙素的分布半衰期、肖除半衰期分别为1．23h和4．80h,达峰时间在3．08h经时曲线下面积为28．14mg.h^-1.L,两种剂的主要药物动力学参数经比较无显著差别,五灵胶囊的相对生物利用度为97．5％％,结论两种剂型为生物等效制剂。     

RP-HPLC法测定胃泰胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的建立测定胃泰胶囊中盐酸小檗碱含量的方法。方法采用反相液相色谱法,用依利特BDS C18色谱柱(200 mm×5.0 mm,5μm),以乙腈-0.03 mol/L磷酸二氢钾溶液(体积比30∶70)为流动相;流速为1.0 mL/m in,检测波长为347 nm。结果盐酸小檗碱质量浓度在0.212~1.06 mg/mL范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为97.86%,RSD1.7%(n=9)。结论该法操作简便、结果准确、分离效果好,可用于胃泰胶囊的质量控制。     

复方玄驹胶囊联合盐酸达泊西汀治疗早泄症的近远期疗效观察

目的:探讨复方玄驹胶囊联合盐酸达泊西汀治疗早泄症(PE)的近远期疗效.方法:选取本院门诊就诊的已婚PE患者68例,采用数字随机表法分为对照组和观察组,各34例.对照组给予盐酸达泊西汀治疗,观察组在对照组基础上给予复方玄驹胶囊治疗,均持续用药4周.评估两组疗效及不良药物反应,随访3个月记录复发率;治疗前后及随访末期记录两组射精潜伏时间,发放早泄评估量表(PEP)评估早泄控制效果,根据国际勃起功能指数(IIEF)问卷项目评估自身及配偶性交满意度.结果:观察组治疗有效率、药物不良反应发生率分别为91.18%、14.71%与对照组的88.24%、5.82%比较,差异无显著性,观察组3个月复发率为2.94%低于对照组的20.59%,差异有显著性;观察组随访末期射精潜伏时间长于对照组,差异有显著性;观察组治疗后及随访末期控制射精能力、早泄相关苦恼、早泄相关良性沟通困难、自身性交满意度、配偶性交满意度评分均高于对照组,差异有显著性.结论:复方玄驹胶囊联合盐酸达泊西汀治疗PE与单独使用盐酸达泊西汀的近期疗效一致,但前者控制射精能力、性交满意度、降低复发率、提高远期疗效上更具优势.