生物利用度

一、引言生物利用度过去称“生理利用度”,其含意是指药物被机体吸收进入全身血循环的程度。广义的生物利用度概念,应包括药物吸收的速度与吸收总量。生物利用度是客观评价药剂内在质量的一项重要的指标。根据上述定义,生物利用度有二项参数:(1)生物利用度的速度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收的速度的相对比值;(2)生物利用度的程度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收总量的相对比值,即相对百分数。这些数值可说明:(1)药物从剂型中被吸收的量;(2)药物被吸收的速度;(3)药物在机体的体液或组织     

难溶性药物口服吸收体内外相关性的研究进展

体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)是将药物剂型体外的释药情况与其体内相应的应答关联起来,用数学模型描述药物体外性质(药物溶出的速率或程度)与体内特性(血药浓度或药物吸收量)的关系.它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数.研究某个药物制剂的体内外相关性的目的,在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标.水难溶性药物制剂是中国药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一.药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂,在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义.一个制剂的改变需要进行一系列生物利用度实验,以证明新制剂与旧制剂具有生物等效性.这过程需要耗费大量的时间和金钱.而具有良好体内外相关性的药物,能很好预测体内释药特征,可以申请豁免生物等效性研究,不仅节约时间,还降低成本.影响药物体内外相关性的因素很多,主要包括体外溶出度研究,体内生物利用度试验研究和拟合模型的数学方法这3个方面.     

生物利用度测求方法的进展

生物利用度(Bioavailability)是衡量药物制剂内在质量的重要标尺。严慎的药物及剂型研制工作者,在进行新药的剂型选择以及旧药的处方工艺改进时都必须考虑生物利用度的问题;目前正在发展中的一些新剂型,如控释制剂、渗透泵制剂、具有全身作用的皮肤贴敷剂、     

生物利用度实验的设计和结果评价问题

生物利用度已成为评价药物制剂质量的重要标准之一。为了向临床提供合理用药的依据和控制同类制剂质量;在治疗时根据制剂吸收情况不同来调整给药方案;研究和发展新制剂和新剂型,药品生产者、临床药师和药剂研究工作者都需要开展生物利用度实验工作,适宜和周密的实验设计和结果分析是保证实验结论正确可靠的重要环节。一、实验前的准备 1.对药物及待试制剂的了解对药物及待试制剂理化性质和体内动力     

用尿排泄法测定药物的绝对生物利用度

药物生物利用度有几种计算方法。一般情况下是在同一受试者身上交叉服用试验制剂和同剂量的标准制剂后,比较血药浓度曲线下的面积(AUC_0~∞)或者比较尿中原型药物或代谢物的总量(U_0~∞)。倘若标准制剂选用静脉注射剂,则计算出的生物利用度为“绝对生物利用度”;选用溶液剂或者口服标准参比品则为“相对生物利用度”。当许多药物因理化性质或毒性的原因不能制成,或不应使用静脉注射剂时,就不能测得这类药物的绝对生物利用度。1974年     

水飞蓟、水飞蓟素及水飞蓟宾(续)

51 用软胶囊技术提高水飞蓟宾在人体内生物利用度的交叉、随机临床研究[英]/论文,352 水飞蓟素等黄酮木脂素制剂生物利用度的改善     

改善中药制剂口服生物利用度的研究概况与思考

中药制剂的口服生物利用度问题一直是制约中药制剂发展的瓶颈之一。本文介绍了中药制剂的分类,对采用改变剂型、制剂新技术、应用吸收促进剂、基于药物生物药剂学特征的给药系统设计和基于配伍规律的中药复方制剂处方设计等方面改善中药制剂口服生物利用度的研究现状进行分析。提出制约中药制剂口服生物利用度研究的因素及存在的问题,探讨改善中药制剂口服生物利用度的研究思路,以期为中药制剂的现代化研究提供借鉴。     

非晶固体分散体技术的研究现状

提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.非晶固体分散体(ASD)能极大增加药物的溶解度和溶出速度,从而改善其生物利用度,被广泛用于难溶性药物的递送.ASD的成功必须满足两点要求:良好的物理稳定性以及良好的溶出以获得较高的生物利用度.本文主要综述ASD的制备方法,表征技术,物理稳定性以及制剂设计理论,以期为AS...     

三七总皂苷鼻腔用制剂的研究

目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂。方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂。结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下，大幅度提高了PNS的生物利用度。结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收，降低刺激性。     

地高辛与普鲁本辛、消胆胺的相互作用

地高辛在临床上多用于具有生命危险的病人,地高辛制剂生物利用度的不一致性导致药物毒性增加或者疗效降低。影响地高辛片生物利用度的因素很多。据报告,在片剂制备过程中,即使对药物粉末质点的大小加以很好控制,成品的绝对生物利用度也只能达到60～80％。此外,药物相互作用也是影响地高辛生物利用度的重要因素。为了改善地高辛口服的生物利用度,近年来广泛采用地高辛溶液制成的软明胶胶丸,该胶丸剂的     

从影响四环素生物利用度的原因谈如何提高其治疗作用(综述)

前言随着医药科学水平的进展,对抗菌药物的作用机理越来越清楚,因此对其质量的要求也就越来越高。目前有些国家对某些原料药和制剂要求生物利用度(Bioavailability)合格方能出售。所谓“生物利用度”或“生物有效度”是指药物进入生物体后能被生物吸收并发挥作用的实际能力。常用血药浓度及尿中排泄累计量来测定它。影响四环素生物利用度的因素很多,已知从原料药生产到制剂加工,以及贮藏过程中均可影响其生物利用度。现仅就国外的研究结果做一文献总结,供有关同志参考,以便生产出     

壳聚糖在生物大分子药物给药中的应用

壳聚糖具有促进生物大分子药物透膜渗透和生物粘附作用。利用壳聚糖形成的自身聚集体以及用壳聚糖制备的微粒制剂、混合胶体和包衣制剂等，均可提高生物大分子药物的生物利用度。     

难溶性药物的制剂增溶技术及应用

目的：综述难溶性药物增溶和提高生物利用度的制剂技术及应用。方法：查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果：难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论：随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。     

以蛋白质为载体的纳米制剂质量研究进展

纳米制剂是一类利用纳米技术制备的新型递药系统制剂,可改善药物生物利用度.近年来的相关研究表明,以蛋白质为纳米载体,与疏水性药物形成纳米复合物,使其具有毒性小、选择性好、生物利用度高的优良特性.本文主要对以蛋白质为载体的纳米制剂的质量研究现状进行综述,总结了运用现代分析技术建立的相关质量指标,旨在为这类制剂的研究发展提供...     

影响药物玻璃化形成能力的因素及评判方法的研究概况

目前,诸多药用活性成分由于溶解度低、生物利用度低而未能被开发成药物制剂.因此,提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.将药物由晶态转变为非晶态,能大幅增加药物的溶解度,从而改善其溶出速度和生物利用度.了解并掌握药物的玻璃化形成能力(即由晶态转变成非晶态的能力)及其影响因素,是判断是否适宜制备非晶态药物的基础....     

水飞蓟素高生物利用度新剂型的研究概况

介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。     

自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用

药物的难溶性严重影响药物的生物利用度,也严重影响药物制成各类制剂。如何增加中药难溶性成分的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。对于难溶性药物来说,药物只有处于溶解状态下,才能表现出较好的溶出和生物利用度。自微乳化释药系统和液固压缩技术均有很好的增溶作用,而且液固压缩技术使药物以无定形或分子状态给药,两者联合应用,可以显著提高药物的溶出度和生物利用度,为中药增溶领域提供一种新的思路与方法。     

药物代谢动力学和制剂研究

本文介绍药物代谢动力学(Pharmacokinetics简称药代动力学)原理在长效制剂、制剂的生物利用度(Bioavailability)研究工作中的运用问题。生物利用度是药剂间相对疗效的一种度量。在长效制剂中,既有生物利用度问题,又有自己独特的设计原理问题,都可以运用药代动力学方法加以研究。制剂生物利用度的详细情况,可以参考有关文献。它虽不是本文讨论的重点,但为了说明问题,拟作简述如下。     

体外溶出速率和体内生物利用度的相关性

许多药学和医学文献报道,化学上等量的口服药物制剂在临床上会产生不同的效应。这些药物的水溶性通常有限,因此可认为这种变化是它们溶出速率的差别引起的。早期的体内外相关促使人们有意识地改变药物或其剂型的某些参数,以确定这些改变是否与生物利用度如吸收速率、吸收程度或某些其他体内参数的变化有关。测定体外溶出速率,已逐渐成为进行制剂质量控制的标准方法。由于 FDA 要求保证制剂中活性成分的生物利用度,制药工业中研究固体药物制剂的溶出速率已变成头等重要的事情。     

辛香料成分缓控释制剂的研究进展

摘 要 辛香料成分具有多种药理活性,但溶解度差,生物利用度低的特点限制了其制剂的发展。缓控释制剂能够在提高药物溶解度的基础上,延缓药物的释放行为,从而提高药物的生物利用度。本文综合国内外辛香料成分缓控释制剂的研究概况,为进一步地开发和利用辛香料活性成分提供参考依据。