大黄酚在兔体内药物代谢动力学的研究

大黄酚(Chrysophanol,Chry)是从蓼科植物大黄中提取的有效成分之一,化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(1,8-d ihydroxy-3-m ethyl anthraqu inone)分子量为254.23[1]。研究表明,大黄酚具有止咳、抗菌、止血[2]作用,并能促进肠管动物的神经兴奋和肌肉麻痹[3],实验还表明,大黄酚具有抗大鼠肝、脑过氧化脂质生成的作用[4,5]。口服大黄煎剂在兔血浆中的药物代谢动力学国内已有报道[6]。但纯品大黄酚在兔体内的药物代谢动力学过程尚未见报道。本文利用高效液相色谱法测定兔血浆中大黄酚的含量,研究iv大黄酚在兔体内的药物代谢动力学,为进一步阐明…     

缺血性脑卒中病理状态下的药物代谢动力学研究进展

疾病状态下生理和病理变化可能引起药物代谢动力学参数的显著改变,在病理状态下进行药物代谢动力学研究对提示药物的体内过程及指导临床合理用药具有重要的意义。现就缺血性脑卒中(IS)病理状态下药代动力学参数发生的一系列变化和变化的原因进行评述,以期为抗IS药物研究及临床设计合理安全用药提供参考。     

中药药物动力学研究

尽管中药药物动力学的研究方法或对中药药物动力学研究结果的分析和评价都存在许多困难和难题,中药药物动力学的研究仍然取得了较大的进展。在分析技术方面已较多地采用了色谱分离技术联用相应的检测手段,使分析方法专一灵敏;在药物动力学的研究方法方面,除血药浓度测定法的中药药物动力学研究外,根据中药(复方)组成和作用特点,有探讨研究生物效应法(药效、毒效)应用的理论和实践,也有将药物动力学与药效学相结合的方法(PK/PD)引入到中药药物动力学的研究;同时也开始注意到中药体内的代谢转化以及中西药合用发生药物代谢动力学和药效学的相互作用,这些都是中药药物动力学研究的重要内容。     

抗乙肝病毒治疗的肝靶向药物传递系统研究进展

 目的 为了提高现有抗乙肝病毒药物的疗效、降低毒副作用、避免病毒耐药性的产生,采用肝靶向药物传递系统将药物运送至作用靶点。方法 广泛查阅国内外文献,对抗乙肝病毒治疗的肝靶向药物传递系统进行了详细阐述和深入讨论。结果 肝靶向药物传递系统能够将抗乙肝病毒药物定向输送至肝脏或肝细胞,降低药物在其他组织器官分布,减少潜在的毒副作用,同时提高了药物的抗病毒疗效,降低了给药剂量。结论 使用肝靶向药物传递系统特别是采用纳米技术取得了较好的抗乙肝病毒治疗效果,为了更好地利用乙肝病毒生命周期的潜在靶点进行干预治疗,具有多功能团的肝靶向药物传递系统仍然会是纳米治疗领域的主要研究方向之一。     

红景天苷药物动力学的研究进展

综述国内外近年来红景天苷在生物样品中的提取方法、检测方法,动物体内吸收、分布、代谢、排泄规律以及药物动力学参数,分析红景天苷药物动力学研究中尚存在的问题,提出进一步开展红景天苷吸收机制、红景天苷代谢产物和生物利用度等研究,为红景天苷进一步研发和利用提供参考。     

抗肝纤维化药物的研究进展

综述近年来抗肝纤维化药物研究的概况。肝纤维化是持续的慢性损害所致的肝脏细胞外基质(ECM)过度沉积和组织结构重构的病理变化,肝星状细胞(HSCs)的活化为其发生的关键环节。不断阐明的肝纤维化分子机制使抗肝纤维化药物研究有了长足进步。目前,抗肝纤维化药物主要包括肝细胞保护剂、ECM合成降解调节剂、HSCs活化凋亡调节剂、抗炎免疫调节剂。中医药治疗肝纤维化研究也取得了一定的进展。     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

黄芩素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢对于其肝代谢的预测

 目的 测定黄芩素的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱,运用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢速率、动力学特征预测该化合物在人体肝微粒体中的代谢行为。方法 采用12种人源尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶以及人肝微粒体,在体外测定黄芩素代谢速率及代谢动力学特征。结果 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱表明尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9是对黄芩素代谢最快的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶同工酶。代谢动力学研究及动力学参数比较结果显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9可能是负责黄芩素肝代谢的主要同工酶。相关性研究结果同样明确显示,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶酶特异性代谢可对黄芩素在人体肝微粒体中的代谢情况进行预测。结论 黄芩素主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9代谢,其尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶特异性代谢指纹谱、代谢动力学特征可用于预测黄芩素在肝微粒体中的代谢速率及代谢特征。     

抗禽流感病毒天然药物的筛选

从禽流感病毒、人感染禽流感病毒的致病机制和抑制病毒的途径，并据此结合抗人流感病毒成分研究提出抗禽流感病毒天然药物筛选的思路和研究方向，为新药的进一步开发研究提供基础。     

利尿药的药物相互作用

 本文论述了利尿药物之间以及利尿药与强心甙类、抗生素类、降压药、抗炎镇痛药、抗痛风药、降血糖药、激素类、镇静药、精神药物、肌松剂及其它药物之间因配合使用而产生的有益效应或不良反应。文中还针对药物应用于机体后的药物代谢动力学和药效学的影响，从理论上和实践上分别作了叙述。     

抗SARS冠状病毒药物研究与开发途径

目的 探讨抗SARS冠状病毒药物开发途径。方法 回顾SARS冠状病毒感染机制和病毒的生物学机制以及SARS临床特征和治疗策略。结果 从病毒复制、感染的特点以及人体对该病毒的反馈机制和特点推测疫苗、免疫调节剂、反义核酸药物和特异性酶抑制剂、非特异性抗病毒小分子药物以及预防传播药物等是开发抗SARS CoV药物的可能途径。结论 目前特异性抗病毒药物的开发仍然是研究人员必须面对的一大挑战，短时期内寻找和筛选出有较高疗效的抗SARS冠状病毒药物有相当大的困难，但通过多种途径、针对多个靶点开发抗病毒药物对于SARS的临床治疗将产生积极意义。     

纳米药物的药代动力学研究概述

纳米药物的研究取得快速发展,对近年来纳米药物药代动力学研究的一般方法和分析方法,以及纳米药物的吸收、分布、转化和代谢等研究情况进行了综述,为进一步全面研究纳米药物打下基础。     

浅谈药物动力学教学的几点体会

<正>药物动力学(Pharmacokinetics),即药物代谢动力学,是研究药物在体内的含量随时间变化规律的学科[1]。药物动力学系统地介绍药物动力学的基本理论、研究方法及其在合理用药与新药开发中的应用,其广泛应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒     

川芎嗪体内药物代谢动力学研究

川芎嗪 (Tetramethylpyrazinek ,TMPZ)化学名为甲四基吡嗪 ,为伞形科藁本属川芎 (LigusticumChuaxiongHort)和姜科植物温莪术 (CurcumaAromaticaSalisb)根茎及大戟科植物通风麻风树 (JatrophaPodagricaHook)茎中的主要化学成分之一。根据报道有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善肾脏缺血及保护肾功能等作用。从 70年代中期以来 ,TMPZ成为国内临床治疗缺血性脑血管病的常用药物。动物和临床药代动力学研究表明 ,TM PZ有吸收迅速、分布广泛和主要在肝内代谢迅速消除的特点。近年来 ,对TMPZ的体内药代动力学研究也逐渐深入展开 ,拟对此作一研究。     

二至丸药理作用研究进展

作为平补肝肾之阴的经典方剂,二至丸具有保肝降酶、抗肝纤维化、抗衰老、调节免疫、降血脂、改善缺铁性贫血、抗骨质疏松、抑制肿瘤生长、降血糖、抗疲劳、抗血栓等作用,广泛用于治疗临床各科疾病及防治亚健康,然其药理研究稍显不足,尤其是药物代谢、药物动力学等方面,还有待于进一步研究。本文就二至丸的药理作用作一综述,为后续研究奠定基础。     

老年人药物代谢动力学特点

老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学.药物进入机体至排出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程或称药物处置.其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢.药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系.因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生.老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物)吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等.……     

抗肝纤维化药物实验研究新进展

肝纤维化(Hepatic Fibrosis)是诸多慢性肝病的病理基础改变,是肝脏纤维组织过度沉积和纤维分解不平衡的结果.许多肝纤维化患者可进一步发展成肝硬化,在肝硬化的基础上,尤其是病毒性肝炎为病因者,尚有一定比例的患者可继续发展为肝细胞癌.因此,肝纤维化严重威胁着人民的生命健康,给国民经济造成重大的负担.近年来,国内外日益重视对肝纤维化药物的研究,尤其是中医中药抗肝纤维化越来越显示其优越性,研究手段从单纯的传统病理形态学研究发展到利用现代免疫学、细胞生物学和分子生物学技术来探讨肝纤维化与早期肝硬化的发生、发展及其纤维溶解和吸收的机制,为防治措施提供了理论依据.     

抗艾滋病药物研究进展

 艾滋病是目前对人类健康威胁最大的传染病之一，本文阐明了艾滋病病毒的结构、复制特征及艾滋病的发病机制。针对艾滋病病毒复制周期的五个阶段分别介绍了目前认为是较有希望的抗艾滋病药物，特别是艾滋病病毒逆转录酶抑制剂及蛋白水解酶抑制剂研究的最新进展。     

纳米药物的药代动力学研究概述

纳米药物的研究取得快速发展，对近年来纳米药物药代动力学研究的一般方法和分析方法，以及纳米药物的吸收、分布、转化和代谢等研究情况进行了综述，为进一步全面研究纳米药物打下基础。     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科.开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义.