洛索洛芬钠涂膜剂的制备与质量控制

目的 制备洛索洛芬钠涂膜剂,建立其质量控制方法 . 方法 采用壳聚糖为成膜材料,按药剂学原理制备洛索洛芬钠涂膜剂;采用高效液相色谱法测定洛索洛芬钠含量. 结果洛索洛芬钠质量浓度与峰面积的线性范围为10～90 μg•mL-1,平均回收率为100.22%,RSD为0.44%. 结论 洛索洛芬钠涂膜剂制备工艺合理,质量控制方法可行,各项指标均符合《中华人民共和国药典》2005年版涂膜剂项下相关要求.     

洛索洛芬钠缓释片体外释放特性研究

目的 对洛索洛芬钠缓释片体外释放特性进行研究。方法 采用高效液相色谱法进行测定，色谱柱为C18柱，流动相为甲醇：水：冰醋酸：三乙胺(600：400：1：1)，检测波长为222 nm。结果 在5～100 μg·mL^-1浓度范围内，峰面积对浓度有良好的线性关系，日内RSD≤1.37%，日间RSD≤1.70%，回收率为99.93%。洛索洛芬钠缓释片体外释放符合Weibull分布函数：LnLn［1（1 F%）］=0.385 7Lnt 1.721 4 (r=0.993 9)。结论 该方法准确，重现性好，洛索洛芬钠缓释片具有明显的体外12 h缓释作用。     

洛索洛芬钠明胶微球的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微球,以期达到缓释,降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性等目的。方法:本文通过单因素考察试验和正交试验,优化了处方及制备工艺。结果:采用乳化-交联法制备微球,筛选了最优处方,确定了可行的制备方法。     

洛索洛芬钠片在健康志愿者体内的生物等效性

目的　研究洛索洛芬钠片的人体生物等效性。方法　健康志愿者2 0名,用随机双交叉试验方法,单剂量(6 0mg)口服洛索洛芬钠的试验或参比制剂,洗净期为2wk ;分别于服药后10h内不同时间点抽取静脉血。用HPLC法测定血浆中洛索洛芬浓度。用3P97程序进行生物等效性评价。结果　单剂口服试验或参比制剂的cmax分别为(3.6 72±1.0 4 1)、(3.35 4±0 .6 93)mg·L-1;tmax分别为(0 .6 6 7±0 .16 7)、(0 .75 0±0 .183)h ;T1/2 分别为(1.4 4 3±0 .2 0 4 )、(1.5 82±0 .30 5 )h ;AUC0→10 分别为(8.5 15±1.84 5 )、(8.0 2 4±1.36 9)mg·h·L-1;AUC0→∞分别为(8.6 19±1.85 1)、(8.14 9±1.4 4 0 )mg·h·L-1。AUC0→∞、AUC0→10 、cmax的90 %置信区间分别为93.3%～115 .8%、99.2 %～114 .8%、10 2 .4 %～12 3.3% ;相对生物利用度为(10 6 .5±16 .9) %。结论　试验制剂和参比制剂具有生物等效性     

洛索洛芬钠片的质量分析

目的 对2017年浙江省药品生产及流通领域的41批次洛索洛芬钠片的质量进行考察分析,评价本品的质量现状并分析存在的问题。方法 将法定检验与探索性研究相结合,针对现行质量标准不完善等问题,采用X-射线衍射法考察晶型;采用HPLC进行手性分离,考察有关物质、溶出度及稳定性;采用电感耦合等离子体发射光谱仪考察溴残留;采用近红外光谱扫描法建立近红外光谱库。对法定检验及探索性研究的结果进行统计分析。结果 法定检验与探索性研究结果之间存在差异。结论 探索性研究结果表明部分法定质量标准不完善,且各厂家的产品质量有差异,应引导企业进行制剂工艺改进,提高质量,并采用更完善的方法全面控制产品质量。     

日本批准洛索洛芬钠透皮贴片上市

日本厚生省最近批准第一制药三共公司（Daiichi Sankyo）的洛索洛芬钠50、100mg透皮贴片（Ioxoprofen sodium，Loxonin Tape）上市，用于消炎镇痛。     

洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价

以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。     

洛索洛芬钠片中间控制快速检测方法研究

目的建立洛索洛芬钠片中间控制中颗粒含量的快速检测方法。方法采用紫外分光光度法与高效液相色谱法比较。结果在223nm处有最大吸收,其浓度在4.0～24.0μg.mL-1与吸收度线性关系良好;回归方程为C0=30.59A-0.2631;相关系数r=0.999。将紫外检测结果乘以校正因子（K=0.9615）,即C=29.41A-0.2530,与高效液相色谱法比较,两种检测方法结果基本一致。结论紫外分光光度法简便易行、快速、准确、重现性好,可用于洛索洛芬钠片中间控制中颗粒含量的快速检测。     

洛索洛芬钠片临床应用注意事项

目的：合理使用洛索洛芬钠片。方法：通过病例的用药点评。结果：双氯芬酸钠缓释片与洛索洛芬钠片同用容易致消化道溃疡、消化道出血。结论：在临床使用洛索洛芬钠片过程中,严格按照该药的注意事项及药物相互作用,安全而合理地使用。     

HPLC法测定洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银的含量

目的:建立测定洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银含量的方法,为该制剂的质量控制提供参考。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(55∶45∶0.1∶0.1,V/V/V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为223nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果:洛索洛芬银检测质量浓度线性范围为6.53~130.7μg/m L(r=0.999 9);定量限为0.253μg/m L,检测限为0.076μg/m L;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;加样回收率为96.79%~103.68%(RSD=2.23%,n=9)。结论:该方法操作方便、结果准确、重复性好,可用于洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银的含量测定。     

HPLC法测定国产洛索洛芬钠片人体相对生物利用度

目的 建立人血浆中洛索洛芬钠浓度的HPLC测定方法,研究健康受试者口服国产洛索洛芬钠片的药代动力学,以进口洛索洛芬钠片作为参比制剂,计算两制剂的相对生物利用度,判断两种制剂是否等效。方法 血浆样品加入内标后经三氯乙酸沉淀蛋白、涡旋、离心,吸取上清液进样。色谱柱为Shimadzu VP-ODS(150mm×4.6mm i.d.,5μm C₁₈),流动相为0.05mol·L^-1磷酸二氢钾-甲醇(27∶73)(v/v),紫外检测波长230nm。测定了20名受试者单剂量口服两种洛索洛芬钠片60mg后血药浓度时间过程。结果 最低检测浓度0.2μg·ml^-1,回收率大于80%,日间和日内的变异系数小于10.5%,线性范围为0.2～12.0μg·ml^-1(r=0.9998),符合生物样品分析的要求。主要药动学参数分别为:国产洛索洛芬钠片:t_1/2为1.39±0.15h,AUC_0-6h 10.71±1.45μg·h·ml^-1,C_max7.23±1.02μg·ml^-1,t_max0.4±0.1h；参比制剂t_1/2为1.41±0.15h,AUC_0-6h 10.46±1.32μg·h·ml^-1,C_max7.49±1.26μg·ml^-1,t_max0.4±0.1h。结论 建立的HPLC法简单快速，定量可靠准确，适合于洛索洛芬钠临床研究。洛索洛芬钠受试制剂的相对生物利用度为（103.2±15.1）%。经统计学分析，两制剂生物等效。     

罗格列酮钠肠溶片的制备及质量控制

目的:制备罗格列酮钠肠溶片并建立其质量控制方法。方法:以罗格列酮钠为主药制备制剂,采用高效液相色谱法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为白色包衣片,检查符合2005年版《中国药典》中的相关规定;罗格列酮检测浓度的线性范围为10～83μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.64%(RSD=1.05%)。结论:该制剂制备工艺可行,质量可控。     

华法林钠颗粒的制备及质量控制

目的:制备华法林钠颗粒并建立其质量控制方法。方法:采用等量递加配研法制成颗粒,以颗粒的溶解时间和溶化性为指标对处方中各辅料的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定主药华法林钠含量。结果:筛选出较佳处方,所制颗粒大小均匀;华法林钠检测浓度在5·92~17·86μg/ml范围线性关系良好(r=0·9998,n=7),平均回收率为101·26%~101·84%(n=5),RSD<1·0%;颗粒溶解后水溶液放置10d稳定性较好。结论:本制剂制备方法简便、可行,含量测定方法准确、可靠、灵敏,可用于其质量控制;颗粒溶解后可进一步准确地分剂量。     

磷酸川芎嗪氯化钠注射液的制备与质量控制

目的：制备磷酸川芎嗪氯化钠注射液，并对其质量进行控制。方法：磷酸川芎嗪1.0 g，氯化钠9.0 g，纯化水溶解并加至1 000 mL定容制备磷酸川芎嗪氯化钠注射液。采用高效液相色谱法测定磷酸川芎嗪含量，银量法测定氯化钠含量。结果：磷酸川芎嗪在20.0～200.0 μg· mL 1浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9)，平均回收率100.13%，RSD＝0.56%(n＝9)；氯化钠平均回收率100.27%，RSD＝0.39%(n＝9)。结论：该制剂处方合理，制备工艺简便，质量易于控制。     

抗坏血酸氯化钠注射液的制备及质量控制

目的:制备100mL装量抗坏血酸氯化钠注射液并建立其质量控制方法。方法:以抗坏血酸为主药制备注射液;采用紫外-可见分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制制剂检查、鉴别等均符合2005年版《中国药典》相关规定;抗坏血酸检测浓度的线性范围为4.0～12.0μg·mL-1(r=0.9999);平均回收率为99.85%(RSD=0.75%,n=6)。结论:本制剂组方合理,制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

双氯芬酸钠中空栓的制备及质量控制

目的:制备双氯芬酸钠中空栓并建立其质量控制方法。方法:以混合脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制备制剂为乳白色栓剂;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为5～25μg·mL-1(r=0.9997),平均回收率为102.04%(RSD=1.08%)。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

HPLC法测定国产洛索洛芬钠片人体相对生物利用度

目的　建立人血浆中洛索洛芬钠浓度的HPLC测定方法 ,研究健康受试者口服国产洛索洛芬钠片的药代动力学 ,以进口洛索洛芬钠片作为参比制剂 ,计算两制剂的相对生物利用度 ,判断两种制剂是否等效。方法　血浆样品加入内标后经三氯乙酸沉淀蛋白、涡旋、离心 ,吸取上清液进样。色谱柱为ShimadzuVP ODS(15 0mm× 4 . 6mmi d ,5 μmC18) ,流动相为 0 . 0 5mol·L 1磷酸二氢钾 甲醇 (2 7∶73) (v/v) ,紫外检测波长 2 30nm。测定了 2 0名受试者单剂量口服两种洛索洛芬钠片 6 0mg后血药浓度 时间过程。结果　最低检测浓度 0 . 2 μg·ml 1,回收率大于 80 % ,日间和日内的变异系数小于 10 . 5 % ,线性范围为 0 . 2～12 . 0 μg·ml 1(r=0 9998) ,符合生物样品分析的要求。主要药动学参数分别为 :国产洛索洛芬钠片 :t1/2 为 1. 39± 0 . 15h ,AUC0 . 6h10 . 71± 1 .4 5 μg·h·ml 1,Cmax7. 2 3± 1 .0 2 μg·ml 1,tmax0 4± 0 1h ;参比制剂t1/2 为 1. 4 1± 0 .15h ,AUC0. 6h10 .4 6± 1 .32 μg·h·ml 1,Cmax7 4 9± 1 .2 6 μg·ml 1,tmax0 .4± 0 .1h。结论　建立的HPLC法简单快速 ,定量可靠准确 ,适合于洛索洛芬钠临床研究。洛索洛芬钠受试制剂的相对生物利用度为 (10 3 .2± 15 .1) %。经统计学分     

HPLC法测定洛索洛芬钠缓释微丸中洛索洛芬钠的含量

哈药集团三精制药股份有限公司摘要目的:本文通过对洛索洛芬钠微丸的含量测定研究,建立一种高效的含量测定方法,为制备洛索洛芬钠微丸型制剂的安全有效和稳定行提供科学依据。进而为剂型选择,处方设计,工艺及质量控制提供理论基础。方法:采用高效液相色谱法对洛索洛芬钠的含量进行测定。结果:通过方法学考察发现,洛索洛芬钠缓释微丸中洛索洛芬钠的含量稳定性良好,方法适宜。     

更昔洛韦阴道栓的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦阴道栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质、更昔洛韦为主药制备栓剂;采用高效液相色谱法测定更昔洛韦的含量。结果:所制栓剂类白色透明鸭嘴形栓剂,软硬度合适;鉴别、检查等符合《中国药典》2005年版相应规定;更昔洛韦检测浓度线性范围为2.0～90.0 μg.mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.28%(RSD=0.58%,n=9)。结论:更昔洛韦阴道栓制备工艺简单,含量测定方法操作简便、结果准确。