右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83％和92.10%。结论 采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

基于苦味产生机制的掩味策略与评价

口服制剂中许多药物尤其是中药常常会由于不良口味的影响,致使患者的顺应性降低,限制了临床应用。文章以苦味产生机制为主线,综述目前药物掩味技术的原理、特点和制备过程,并简述掩味技术评价方法的最新进展。     

克拉霉素肠溶掩味颗粒的制备与评价

采用熔融法和流化床包衣技术制备克拉霉素肠溶掩味颗粒,将克拉霉素与药用辅料基质在一定温度下熔融后制成颗粒,再进行流化床包衣。分别用X-射线粉末衍射法(X-ray)和扫描电镜法(SEM)研究药物存在形式和载药颗粒的形态,并考察其体外释放情况。结果表明,载药颗粒的粒径范围为0.2～0.6 mm;颗粒中克拉霉素的晶型未发生变化;肠溶颗粒在0.1 mol.L-1盐酸中2 h累积释放百分数<10%,pH 6.8磷酸缓冲液中1 h累积释放百分数>80%。所制备的克拉霉素颗粒不仅有较好的掩味效果,还有较好的释放,有望更好地应用于临床。     

氟氯西林钠掩味颗粒的制备与评价

目的 制备氟氯西林钠掩味颗粒并对其质量进行评价。方法 以释放曲线、颗粒粒径为指标,采用单因素法优化其处方工艺。结果 最佳处方工艺为：主药、山嵛酸甘油酯、羧甲基淀粉钠比例为10∶15∶0.5;柠檬酸、三氯蔗糖比例为1∶3,用量为1%;物料温度67 ℃;雾化压力0.2~0.25 MPa;喷雾速度10~15 r·min^-1。制品的粒径在100目左右,相对原研制剂有5 min的滞后效应,但到15 min时其释放均达到85%。结论 优化后的制品解决了原研产品中药物本身苦味难以掩盖的问题,同时满足体外释放要求。     

喷雾干燥法制备诺西肽掩味微囊的研究

目的探索喷雾干燥法制备诺西肽微囊的最佳掩味工艺。方法以干粉得率、包封率、掩味效果、吸湿性作为指标,采用正交设计法确定最佳喷雾干燥工艺参数。结果最佳工艺参数为：进风温度185℃,进料速度600mL.h-1,压缩空气压力0.5 mPa。结论该工艺合理,诺西肽微囊质量达到预期要求,产品稳定性好,为工业化生产提供了实验依据。     

药物制剂中掩味技术的研究进展

目的:介绍国内外药物掩味技术及其评价方法的发展近况。方法:查阅相关文献,对国内外最新的药物制剂的掩味方法和评价方法进行综述。结果:现有的掩味技术包括添加矫味剂、包衣、盐析包衣、制备包合物、制备微囊或微球、制备离子交换树脂复合物等;评价方法有传统的口尝评价和电子舌评价等。结论:以上各种掩味技术均能达到一定的掩味目的,但没有一种方法对改善苦味具有普适性。掩味评价方法相对于掩味技术的发展较缓慢,电子舌虽然克服了口尝评价的缺点,但目前多用在实验研究中。     

对黄连提取物进行掩味技术的研究

目的:研究黄连提取物掩味技术。方法:在考察黄连提取物的具体方法及溶剂时将盐酸小檗碱含量当作主要指标,选择提取方法,在掩味处理提取物时主要应用包衣法。结果:提取时应用50%乙醇回流,黄连提取物颗粒包衣液制备材料用PEG6000与丙烯酸树脂Ⅱ号,70:15:15为包衣材料、增塑剂以及抗静电剂比例,经掩味后有较好口感。结论:采用上述技术掩味黄连提取物简单且便于操作,实用性高。     

双螺杆挤出技术在制备掩味制剂中的应用

大多数药物在口服给药时有苦味,因此在口服制剂中掩盖其不适的口感十分必要,但也面临着巨大的挑战。双螺杆挤出,是目前在医药领域被广泛发展的一种新技术,其在掩味制剂中的应用也成为一种新的研究趋势。双螺杆挤出技术实现苦味药物的掩味,其选择合适的载体材料和制备工艺尤为重要,本文就这两方面及其掩味原理进行了综述,为掩味技术提供新的研究方向。     

头孢呋辛酯掩味微丸的制备

目的:制备头孢呋辛酯掩味微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备头孢呋辛酯含药素丸,在此基础上进行水分散体掩味包衣,并测定制剂体外溶出度。结果:所得含药微丸40～50目,收率为89.5%,载药量为6.29%,45min时的溶出度达到80%。结论:采用水分散体包衣成功地制备了头孢呋辛酯掩味微丸。     

银杏叶提取物掩味方法筛选及口腔崩解片制备

目的研究用不同方法对银杏叶提取物掩味,并将其制备成口腔崩解片,对所得的片剂进行质量考察。方法以明胶为载体材料,采用研磨法、溶剂法及喷雾干燥法3种固体分散技术掩味;以口服后有无苦感为掩味评价指标,比较了研磨法、溶剂法及喷雾干燥法对银杏叶提取物的掩味效果;采用粉末直接压片制备其相应的口腔崩解片。结果3种掩味方法均基本可达到掩盖银杏叶提取物苦味的目的,制得的口腔崩解片口腔中60 s内完全崩解,且无苦味,无砂粒感,硬度均在2.0以上,脆碎度均小于0.5%,可满足片剂生产的基本要求,研磨法制备的片剂外观最好。结论采用固体分散技术可以达到掩盖银杏叶提取物苦味的目的,其口腔崩解片质量合格。     

正交设计法优化复方氢溴酸右美沙芬糖浆的处方工艺

目的:探讨使用正交设计方法对多组分口服溶液的处方工艺进行优化.方法:以复方氢溴酸右美沙芬糖浆为模型药物,采用正交设计,在评价指标中引入综合评分来量化稳定性和口感,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度.结果:经正交设计回归得到优化条件,其预测值与试验结果一致,优化所得处方工艺合理,产品稳定性及口感好.结论:使用正交设计,以综合评分为指标,可用于含多种主辅料成分的糖浆处方筛选与工艺优化.     

氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片的制备

目的 制备氢氯噻嗪-羟丙基-β-环糊精（HCTZ-HP-β-CD）包合物微孔渗透泵片。方法 采用中和法制备HCTZ-HP-β-CD包合物,并通过红外光谱法和核磁共振法对其进行表征;以累积释药百分率为指标,采用单因素法优化包衣膜处方,并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果 优化后的氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片12 h内符合零级释药模型,累积释放度达到90%。结论 以HCTZ-HP-β-CD包合物为中间体,可制成12 h内零级释药特征显著的微孔渗透泵片。     

Patterns and Perceptions of Dextromethorphan Use in Adult Members of an Online Dextromethorphan Community

Abstract

Dextromethorphan (DXM) is a widely available antitussive that has, at elevated dose levels, euphoric and dissociative effects. This article presents the reported patterns and preferences of DXM use, and perceptions of DXM use among adult members of an online DXM community. Analyses were conducted of quantitative and qualitative responses from nine female and 43 male individuals, aged 18–63 years old. All respondents reported illegal and DXM drug use, beginning, on average, at 15.7 and 17.1 years of age, respectively. The majority of respondents first heard about DXM online or from a friend, preferred to use DXM alone, ingested substances concurrently with DXM to modify its effects, had not been to an emergency room or arrested because of their DXM use, and used DXM for its dissociative and mind-altering effects. DXM was perceived as safe and in no need of further regulation with only 14% of respondents mentioning DXM’s addictive qualities. Findings from this sample of adult DXM users reveal a sophisticated subculture in which users report using DXM specifically to induce changes to their mental state and use a variety of substances to modify or enhance DXM’s effects.     

维胺酯-β-环糊精包合物的研究

应用３因素８水平的均匀设计方法，优化出维胺酯－β－环糊精包合物最佳制备条件，所得包合物的包合率为９９．３％，其表观稳定常数为１３９４Ｍ－１．     

HPLC法测定复方氢溴酸右美沙芬糖浆中2组分及防腐剂的含量

目的：建立HPLC法测定复方氢溴酸右美沙芬糖浆中2组分及防腐剂的含量。方法：采用Agilent Zobax SB-C18（250mm×4.6 mm,5μm）柱;以甲烷磺酸溶液（取甲烷磺酸4.8 g,加水750 ml,加三乙胺10 ml,用磷酸调节p H值至3.5）-乙腈（75∶25）为流动相;检测波长为280 nm;柱温为30℃;流速为1.0 ml·min^-1;进样量为20μl。结果：愈创甘油醚在102-1 025μg·ml^-1、氢溴酸右美沙芬在15-619μg·ml^-1、苯甲酸在10-407μg·ml^-1范围内,线性关系良好;平均回收率分别为100.0%（RSD=0.35%）、100.1%（RSD=0.77%）、100.8%（RSD=0.49%）。结论：本法简便、快速、准确,可用于复方氢溴酸右美沙芬糖浆的质量控制。     

吲哚美辛β-环糊精包合物的制备

制备吲哚美辛β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备吲哚美辛β-环糊精包合物．结果：采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定,表明吲哚美辛与β-环糊精确已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1：1．结论：吲哚美辛β-环糊精包合成功,明显提高吲哚美辛的溶解度、溶出速度。     

NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备及其特性研究

目的 考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。方法 采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件。结果 优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min^-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 min,NL-101：羟丙基倍他环糊精摩尔比为1：10,按此条件采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,采用X衍射分析和红外光谱法进行确认,表明冷冻干燥后得到了包合物。结论 NL-101与羟丙基倍他环糊精通过冷冻干燥法可形成包合物,按此工艺条件,NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的包合率>95%,同时包合物可提高NL-101的溶解度。     

正交设计法筛选丹皮酚-β-环糊精包合物工艺研究

目的优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交试验法，以利用率和包封率为评价指标，筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果最佳制备工艺为1份丹皮酚、24份40％酒精、8份β-环糊精，超声处理时间为40min。结论该工艺合理、稳定可行，对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。     

右美沙芬缓释混悬液的生物等效性研究

在 18名男性健康受试者中研究国产右美沙芬缓释混悬液的药物动力学特性及生物等效性。采用双周期交叉设计 ,反相高效液相色谱 -荧光检测法测定血浆中右美沙芬活性代谢物去甲右美沙芬的浓度。单剂量口服 6 0 m g右美沙芬缓释混悬液与进口对照品的 cmax分别为 4 36 .8± 116 .7和 4 0 9.5± 113.7ng/m l;Tmax为 3.3± 1.0和 3.4±0 .8h;T1 /2 为 7.5± 2 .7和 7.5± 3.1h;AUC0→ tn为 3435± 6 6 4 .2和 32 6 9± 6 2 6 .0 ng· ml- 1 · h。多剂量服药达稳态后两制剂的波动度分别为 (12 1.9± 37.1% )和 (133.2± 4 0 .6 ) %。主要药动学参数经统计学检验表明 :国产右美沙芬缓释混悬液与进口同类产品具生物等效性 ,相对生物利用度为 (10 5 .9± 13.8) %。     

HPLC同时测定美敏伪麻溶液中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏及氢溴酸右美沙芬的含量

目的建立用HPLC同时测定美敏伪麻溶液中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏及氢溴酸右美沙芬含量的方法。方法采用色谱柱:HYPERSIL C18(4.6 mm×200 mm,0.5μm),以十八烷基键合硅胶为填充剂。流动相:0.0025 mol.L-1己烷磺酸钠甲醇溶液—水(含1.5%三乙胺)(53∶47)用磷酸调至pH 3.0。检测波长:205 nm;流速:1 m l.m in-1。结果线性范围分别是盐酸伪麻黄碱5.48~274μg.m l-1(r=0.99997,n=5);马来酸氯苯那敏0.43~21.4μg.m l-1(r=1.0000,n=5);氢溴酸右美沙芬1.94~96.8μg.m l-1(r=0.99998,n=5)。结论本法简单、快速、精确、重复性高,可作为产品的质量控制方法。