国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

氮脒青霉素单独和联合β-内酰胺抗生素产生的细菌形态学变化

作者应用扫描电子显微技术研究氮(?)脒青霉素单独或联合几种β-内酰胺抗生素对体外和鼠体内的细菌形态学变化。分离的细菌有大肠杆菌257、503-19、736和肺炎杆菌HE7。联合的抗生素有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素Ⅳ、羟苄四唑头孢菌素、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、唑啉头孢菌素。抗生素单独或按一定比     

国产CEFTAZIDIME与10种抗生素体外抗菌活性的比较

本文报告国产Caftazidime对临床分离的450株致病菌体外抗菌活性的研究,并与头孢唑啉,头孢孟多、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟、羧苄青霉素、哌拉西林、庆大霉素和丁胺卡那霉素的抗菌作用进行比较。结果显示,Ceftazidime为一抗菌谱广、抗菌活性强的头孢菌素。对肠杆菌科细菌的作用与其它第三代头孢菌素相似,优于第一代、第二代头孢菌素,如头孢唑啉和头孢孟多。但对金黄色葡萄球菌的作用则不如后两者。Ceftazidime对绿脓杆菌的抗菌活性可与丁胺卡那霉素媲美,两药对50株绿脓杆菌的MIC_(50)和 MIC_(90)均分别为0.5和2μg/ml。本研究表明Ceftazidime为一较理想的头孢菌素,可用于治疗包括绿脓杆菌引起的严重的感染。     

三种常见致病菌耐药变迁及分析

观察综合医院４ａ间所分离的三种常见致菌耐药变化。结果表明，金黄色葡萄球菌青霉素、丁胺卡那霉素及苯唑青霉素耐药率呈逐年上升趋势，而对万古霉素、庆大霉素、氯霉素及头孢唑啉耐药率相对稳定；绿脓杆菌对羧苄青霉素、氯霉素耐药率也呈上升趋势，但对庆大霉素、多粘菌素耐药率呈下降趋势；克雷伯杆菌对庆大霉素、丁胺卡那霉素、氯霉素、氨苄青霉素、羧苄青霉及头孢唑啉的耐药在４ａ中均无明显变化。     

氧哌嗪青霉素抗菌作用的研究

本文研究了氧哌嗪青霉素在体内外的抗菌作用,并与呋苄青霉素和羧苄青霉素进行比较。结果表明氧哌嗪青霉素在体内外具有广谱抗菌作用,对阴性杆菌抗菌作用强,均优于呋苄青霉素与羧苄青霉素。其抗绿脓杆菌的敏感性比呋苄青霉素强2～4倍,比羧苄青霉素强16～30倍。血清蛋白结合率为46％,人血清不影响其抗菌活性。     

青霉烷砜与β—内酰胺抗生素的协同作用

本文研究了国产青霉烷砜与氨苄青霉素、头孢唑啉和Moxalactam对23种、465株临床常见细菌的抗菌协同作用,证实青霉烷砜本身除对硝酸盐阴性杆菌有较强的抗菌活性外,对多数实验菌仅有微弱抗菌作用;当它与氨苄青霉素、头孢唑啉联合应用时明显增强两药的抗菌活性,并扩大其抗菌谱,使部分获得性耐药菌株及耐药菌变为敏感,但这种增效作用存在细菌种与株间的差异。青霉烷砜与Moxalactam联合应用,极少出现协同作用。     

头孢哌酮抗绿脓杆菌实验研究

本文报道国产头孢哌酮对临床分离的330株绿脓杆菌的体内、外抗菌作用情况。同时与头孢噻肟、头孢甲肟、哌拉西林、羧苄青霉素、丁胺卡那霉素和庆大霉素并用,对产生的协同作用进行比较。试验结果表明,头孢哌酮对绿脓杆菌的作用优于其它五种抗生素.在12.5微克/毫升浓度条件下,头孢哌酮可抑制80％的菌株。而对哌拉西林,庆大霉素,头孢噻肟,头孢甲肟和羧苄青霉素其抑制率分别为:75％,62％,13％,8％和0.9％。对小白鼠感染绿脓杆菌的体内试验结果表明:头孢哌酮的治疗效果高于头孢噻肟和羧苄青霉素。头孢哌酮分别与丁胺卡那霉素和庆大霉素所作的体外协同作用试验,以30株绿脓杆菌为例,试验结果表明协同作用显著,其FIC指数分别为0.5529和0.5406。     

羧噻吩青霉素(Ticarcillin)在儿科领域内的基础临床研究

<正> 羧噻吩青霉素在儿科领域内进行基础临床研究所取得结果如下: 一、用羧噻吩青霉素(Tipc)与磺苄氨青霉素(SBPC)羧苄青霉素(CBPC),氨苄青霉素(ABPC)及唑啉头孢菌素(CEE),对50种敏感菌株以及在培养基中对氨苄青霉素耐药的埃希氏大肠杆菌进行抗菌活力比较。它们的抗菌活力次序是唑啉头孢菌素>羧噻吩青霉素>磺苄氨青霉素=羧苄青霉素。二、对患有呼吸系统感染的6名患儿,     

7β-{D-α-[3-(α-呋喃甲酰)脲]苯乙酰胺基}头孢菌素及其(S)-亚砜和砜衍生物的合成和体外抗菌活性

具有酰化的芳甘氨酰侧链的青霉素和头孢菌素如a、b、c、d等式均具有抗绿脓杆菌作用,对绿脓杆菌菌膜上所存在的青霉素结合蛋白-3(PBP_3)有较高的亲和力,影响细菌细胞隔膜的形成,使细菌形态变为长丝状而失活~[1]。国产呋脲苄青霉素钠盐(BLP-1597)经体外抗菌试验,药理、临床证实,虽对β-内酰胺酶不稳定,但体外抗绿脓杆菌作用,却优于羧苄青霉素,临床治疗中,对阴性杆菌感染较为满意。为此我们合成了呋脲苄头孢菌素Ⅲ＇a～c及其(S)-亚砜Ⅳ＇a-c和砜V＇a-b等衍生物,并进行了体外抗菌活性比较试验。     

国产头孢三嗪与三种抗生素联用对革兰氏阴性菌的体外抗菌作用

国产头孢三嗪分别与丁胺卡那霉素、庆大霉素和羧苄青霉素联用对临床分离的5种38株革兰氏阴性菌的体外抗菌作用。结果表明:头孢三嗪与上述三种抗生素联用对所试菌株有协同作用,无拮抗作用发生。其中头孢三嗪与丁胺卡那霉素联用,72％的菌株呈现有协同作用;与庆大霉素联用,66％菌株呈现协同作用;与羧苄青霉素联用,76％菌株呈现协同作用。     

国产羟苄四唑头孢菌素体内外抗菌作用的研究

本文研究了国产羟苄四唑头孢菌素在体内外的抗菌作用,并与噻吩头孢菌素、氨苄头孢菌素、唑啉头孢菌素及硫咪头孢菌素进行比较。证明本晶为广谱抗生素,对革蓝氏阳性球菌作用比氨苄头孢菌素强,与噻吩头孢菌素、唑啉头孢菌素相似,但不及硫咪头孢菌素。对阴性杆菌均明显优于上述四种第一代头孢菌素。 对大肠杆菌1515和克肺杆菌2-78感染     

羟羧氧酰胺菌素和氨噻肟头孢菌素对血培养分离菌株的体外活性比较

本文报道了用肉汤微量稀释方法测定羟羧氧酰胺头孢菌素与氨噻肟头孢菌素等6种头孢菌素类和3个氨基糖苷类抗生素对从临床分离出来的分离菌株经血培养复原的菌株体外抗菌活性的比较。文章使用的11种抗生素是:羟羧氧酰胺菌素、头孢菌素Ⅰ、唑啉头孢菌素(头孢菌素Ⅴ)、羟苄四唑头孢菌素、托普霉素、三氟唑头孢菌素(Cefazaflur)、羟氨苄头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素、氨噻肟头孢菌素、艮他霉素及丁胺卡那霉素。     

头孢菌素族的临床应用

作者对头孢菌素Ⅱ、Ⅰ、Ⅳ、环已烯胺头孢菌素(Cephradine)、唑啉头孢菌素(Cephazolin)、呋肟头孢菌素(Cefuroxime)及羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxnin)、氯氨苄头孢菌素(Cefa-clor)等九种头孢菌素族抗生素的抗菌作用、药理、毒性、使用和展望等方面作了较详细的评述。     

19种抗菌药物对绿脓杆菌体外抗菌活性的研究(英文)

本文对比研究了19种抗菌药物对40株绿脓杆菌体外抗菌活性。抗菌药物包括7种半合成青霉素类、6种第3代头孢菌素类、5种氨基糖苷类抗生素及1种喹诺酮类抗菌药物。应用琼脂平板稀释法测定MIC范围、MIC_(50)及MIC_(90)。实验结果证明,Ceftazidime是19种抗菌药物中抗绿脓杆菌活性最强者(MIC0.5～16μg/ml)。酰脲类青霉素如阿洛西林、呋苄青霉素和哌拉西林抗绿脓杆菌活性也较高,在浓度为8μg/ml时,分别可抑制92.5％、90％和85％菌株。Cefsulodin和头孢哌酮也具有较高的抗绿脓杆菌活性,在浓度为8μg/ml时,分别可抑制92.5％和95％菌株。上述抗菌药物对绿脓杆菌的体外抗菌活性可与氨基糖苷类抗生素媲美。 作者对比了我院分离与北京市其他医院分离的绿脓杆菌对19种抗菌药物的敏感性,其中5种青霉素类及3种头孢菌素类对我院分离菌株的MIC明显高于外院,此结果与用药特点不同有关。同时提示我院分离菌株对β-内酰胺类抗生素敏感性下降,应引起临床医生注意。 同时应用棋盘法测定了阿洛西林和苯唑西林、哌拉西林与氟嗪酸对4株耐羧苄青霉素绿脓杆菌的联合药敏。结果表明,两组组合均显示了协同或部分协同效应。     

β-内酰胺酶抑制剂CP-45899和几种β-内酰胺抗生素合用对多种抗生素耐药的肠道细菌和假单孢菌属协同作用的不一致性

青霉烷砜(CP—45899)是一个青霉烷酸的衍生物,能抑制由金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、脆性拟杆菌产生的β—内酰胺酶,在CP—45899存在时,这些产生酶的菌株对于青霉素G或氨苄青霉素均敏感。CP—45899也抑制由肠道细菌和绿脓杆菌产生的β—内酰胺酶,但对这两种菌,CP—45899和β—内酰胺抗生素的协同作用不稳定。本文报道了CP—45899和氨苄青霉素及六种较新的β—内酰胺抗生素:包括硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)、羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)、氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazo-ne)、氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)、羟羧     

头孢羟氨苄与甲氧苄啶联合对葡萄球菌和乙型链球菌的体外抗菌作用

目的观察头孢羟氨苄与甲氧苄啶以不同比例配伍后对葡萄球菌、乙型链球菌抗菌的作用。方法通过2倍稀释法分别测定出乙型溶血性链球菌ATCC32204、金葡菌ATCC26003及临床分离株对头孢羟氨苄与甲氧苄啶的MIC值；用微量棋盘稀释法测出头孢羟氨苄与甲氧苄啶联用后的分级抑菌浓度(FIC)指数和联合杀菌协同系数(T／E)。结果头孢羟氨苄与甲氧苄啶联用后的FIC指数范围为0．2～0．86，联合杀菌协同系数达0．7以上。结论无论从FIC指数还是从杀菌协同系数衡量，头孢羟氨苄与甲氧苄啶联用有协同作用或相加作用，体外抗菌活性明显增强。     

呋苄青霉素衍生物合成研究 Ⅰ.溴呋苄青霉素的合成

呋苄青霉素系我厂研制成功的对绿脓杆菌有效的广谱抗生素,经北医临床药理研究所抗生素室临床试用,效果满意。为了给临床合理用药提供资料,要求进一步研究该抗生素在体内的吸收、分布和代谢等情况。为此、我们合成了溴呋苄青霉素,以便于进行定位的卤氚置换反应而得到定位氚标记的呋苄青霉素供药理研究使用。与此同时,我们也对溴呋苄青霉素的抗菌作用作了初步探讨。从溴呋苄青霉素对5株绿脓杆菌和5株大肠杆菌最低抑菌浓度来看,其体外抗菌作用和呋苄青霉素基本一致。本文介绍溴呋苄青霉素合成。 溴呋苄青霉素:化学名,6-(D-2[3-(-5-     

氨噻肟头孢菌素与丁胺卡那霉素、庆大霉素联合应用对绿脓杆菌和克氏肺炎杆菌的体外协同试验

庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素与β-内酰胺抗生素联合应用已有许多报道。氨噻肟头孢菌素(HR-756)是一种广谱、高效的β-内酰胺抗生素,当其与丁胺卡那霉素(AMK)联合应用时,对革兰氏阴性菌有协同作用。就绿脓杆菌而言与庆大霉素(GM)联用对74 ％菌株呈协同作用,26 ％呈相加作用,而未发现拮抗作用。 国产HR-756已由四川抗菌素工业研究所、东北制药总厂、四川长征制药厂协作研制成功。本文报道国产HR-756与丁胺卡那霉素、庆大霉素联合应用对15株绿脓杆菌和10株克氏肺炎杆菌的协同试验结果。 国产HR—756为类白色粉末,972γ/mg,由四川抗菌素工业研究所提供。硫酸丁胺卡那霉素(AMK)为白色结晶粉末,638γ/mg,成都第四制药厂生产。硫酸庆大霉素(GM),     

β-内酰胺酶抑制剂及其可能的医用价值

微生物细胞能产生破坏青霉素及头孢菌素的β-内酰胺酶,是对该类抗生素耐药的主要原因之一。如果弄清该过程的机理及β-内酰胺酶作为催化剂水解β-内酰胺环的CO-N键的作用,那么,就不难找到可以抑制这些酶活性,并免受其破坏的化合物。目前,根据β-内酰胺梅与其底物分布的关系,可将它们分成三大类,即:青霉素-β-内酰胺酶,头孢菌素-β-内酰胺酶和呋肟头孢菌素-β-内酰胺酶。大肠杆菌、肠杆菌、柠檬酸杆菌、粘质沙雷氏菌、雷氏变形菌、绿脓杆菌所产生的β-内酰胺酶,可以水解苄青霉素、噻孢霉素、唑啉头孢菌素、头孢菌素Ⅳ;与此     

近年来有关半合成β—内酰胺族抗菌素的国外研究概况

自青霉素及头孢菌素的结构改造工作开展以来,已获得了许多有价值的新抗菌素。例如,对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌有效的苯甲异噁唑青霉素(P_(12))、具有广谱特点的氨苄青霉素和对绿脓杆菌有效的羧苄青霉素等。几个半合成头孢菌素如先锋霉素Ⅰ(Cepbalothin)、先锋霉素Ⅱ(Cephaloridine)及头孢立新(Cephalexin)等,不仅具备广谱特性,而且还对耐青霉素的