氟胺酮研究进展

氟胺酮是氯胺酮的氟代衍生物,属于苯环利啶类新精神活性物质,吸食后可产生与氯胺酮类似的麻醉、分离和致幻作用。近年来,氟胺酮在多个国家出现滥用并呈上升趋势,已出现相关致死案例。氟胺酮主要以鼻吸或口服形式滥用,多数情况下,氟胺酮与其他苯环利啶类物质(以氯胺酮为主)或其他毒品共同滥用,单独滥用的情况较少。氟胺酮具有低蛋白结合率及亲脂性高的特点,摄入后可快速分布于各器官,主要代谢产物为去甲氟胺酮。为有效遏制氟胺酮蔓延趋势,包括我国在内的多个国家已对氟胺酮进行了列管。本文对氟胺酮的理化性质、药理毒理作用、药代动力学、检验方法和滥用管制情况等方面的研究进展进行了综述,以期为相关部门和研究人员提供参考。     

胺碘酮联合小剂量氟伐他汀治疗阵发性房颤的临床观察

目的评价胺碘酮联合小剂量氟伐他汀治疗阵发性房颤的疗效和安全性。方法将78例阵发性心房颤动患者随机分为胺碘酮组(n=35)和胺碘酮 氟伐他汀组(n=43),治疗随访时间为6个月,研究的一级终点是房颤复发。比较两组治疗后的窦性心律维持率。结果治疗6个月后胺碘酮组有效率为71.4%,胺碘酮 氟伐他汀组有效率为78.4%(P<0.05),组间差异有统计学意义。结论胺碘酮联合小剂量氟伐他汀治疗阵发性房颤安全有效,还可能减少心脑血管病的发生。     

氟胺酮和氯胺酮的毒性比较研究

目的:分析氟胺酮和氯胺酮的急性毒性及神经毒性作用.方法:急性毒性实验采用"上下法"给药,观察小鼠给予氟胺酮或氯胺酮2 d内的反应,并计算半数致死量(median lethal dose,LD50).神经毒性实验则采用MTT法观察氟胺酮或氯胺酮对神经细胞的毒性作用,并计算半数抑制浓度(half maximal inhib...     

氟他胺生产工艺改进

目的研究氟他胺硝化工序在不同的温度条件下,产品质量及收率的影响。方法采取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化反应的温度。结果氟他胺硝化物收率由55%提高到70%。结论采取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化反应的温度可提高氟他胺的收率。     

胺碘酮的临床应用

胺碘酮 (Ａｍｉｏｄａｒｏｎｅ，Ａ)的药理作用复杂 ,除对钾通道有阻滞外 ,对多种离子通道均有阻滞作用 ,而发挥作用又非简单地模拟几种离子通道作用的结合 ,因此 ,它是多通道阻滞剂 ,多通道阻滞剂似比单通道阻滞剂为好。Ａ抗心律失常作用涉及Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药的全部电生理特性 ,故不是纯Ⅲ类抗心律失常药物。Ａ是多靶点药物 ,多靶点药物优于单靶点药物。Ａ作为一种广谱抗心律失常药 ,对心功能不良者心律失常的治疗较Ⅰ类抗心律失常药有着无以伦比的安全性 ,尤其是作为顽固性、恶性室性心律失常的首选药 ,其疗效已得到公认。现今又…     

氟他胺灭活排污方法研究

目的:本文对氟他胺生产过程废水中氟他胺灭活进行研究。方法:针对氟他胺具酰胺结构的情况,用75％乙醇、纯化水为溶剂,加入不同碱量静放4 h、100℃回流1 h,3h后用高效液相色谱法测定残留含量。结果:实验表明,以水为溶剂,加入与氟他胺等重量的氢氧化钠,在100℃温度下回流3 h后,氟他胺活性彻底被消除。     

胺碘酮的临床应用进展

胺碘酮作为抗心律失常药物,于70年代末在我国开始应用于临床。有关这个药物的临床研究在各地广泛开展起来,比如:维持窦性心律,防治心肌梗死后心律失常,以及延长充血性心力衰竭病人的生存率等。尤其近年来随着大规模临床试验的开展,其在防治恶性室性心律失常及心房颤动,改善临床预后方面的有益作用越来越引起人们的高度重视。     

HPLC法测定小剂量胺碘酮及去乙基胺碘酮血药浓度

目的:建立RP-HPLC法测定小剂量胺碘酮及去乙基胺碘酮的血药浓度.方法:色谱柱:Nova-PakC18柱(3.9 mm×150 mm, 4 μm);流动相:甲醇-醋酸盐缓冲液(pH 4.5)-三乙胺(80∶20∶0.5), 在使用前超声脱气15 min;检测波长:242 nm;以丹参酮IIA为内标.结果:胺碘酮及去乙基胺碘酮在0.4～8.0 μg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9987与0.9982,日内、日间RSD均小于10%(n=5).结论:此方法快速、准确、灵敏、简便,适用于小剂量胺碘酮及去乙基胺碘酮血药浓度测定.     

胺碘酮的不良反应与合理应用

通过对胺碘酮的不良反应的归纳，旨在引起临床的重视，并就如何合理使用胺碘酮进行探讨，为临床合理用药提供参考。     

氟他胺灭活排污方法研究

目的：本对氟他胺生产过程废水中氟他胺灭活进行研究。方法：针对氟他胺具酰胺结构的情况，用75%乙醇、纯化水为溶剂，加入不同碱量静放4h、100℃回流1h，3h后用高效液相色谱法测定残留含量。结果：实验表明，以水为溶剂，加入与氟他胺等重量的氢氧化钠，在100℃温度下回流3h后，氟他胺活性彻底被消除。     

胺碘酮的临床应用

目前抗心律失常药物的研究方向转到了Ⅲ类药物，而胺碘酮在多项大规模、多中心临床试验中被证实有良好的抗心律失常作用。该文就胺碘酮在恶性室性心律失常、心房颤动及心房扑动、心肌梗死后心律失常、心力衰竭后心律失常的临床应用及其常见的毒副作用和防治进行了概述。     

小剂量胺碘酮在心律失常中的临床应用

目的观察小剂量胺碘酮长期治疗各种心律失常的疗效和安全性。方法回顾性分析我院近5年来收治的以其他药物治疗无效的心律失常患者112例,给以胺碘酮负荷量800mg/d,1周后400mg/d,再1周后100~200mg/d维持,平均给药时间(29±8)个月。结果胺碘酮治疗室性心律失常的有效率81%,房性心律失常有效率78%,与胺碘酮有关的副作用累计发生率为9%,引起甲状腺功能异常和肺间质纤维化各2例。结论小剂量胺碘酮治疗心律失常安全有效。     

胺碘酮治疗心律失常的最小有效维持量

目的：探讨胺碘酮治疗心律失常的最小有效维持量。方法：心律失常７８例（用其他抗心律失常药治疗无效）改用胺碘酮０．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗，其中６０例自觉症状消失，心律失常控制获显效，对取得显效的６０例（男性３６例，女性２４例；年龄６２±ｓ７ａ）病人采用逐渐减量的方法，由胺碘酮０．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，逐渐减至０．１ｇ，０．０５或０．０２５ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ。结果：经过２４±１５ｍｏ的减量观察，发现胺碘酮     

胺碘酮的临床应用

胺碘酮是一种广谱抗,心律失常药物,主要为Ⅲ类抗心律失常作用,兼有I类和Ⅱ类抗心律失常作用。胺碘酮能阻滞钠、钙及钾通道,有一定的非竞争性阻断α及β受体作用,能够较明显地抑制复极化,延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程（ADP）和有效不应期（ERP）。该药有利于消除折返,可降低窦房结自律性,提高室颤阈,并可降低蒲肯野纤维和窦房结的传导性。此外,它还有扩张冠状血管、降低外周血管阻力、降低心肌作功等作用,对冠状血管等平滑肌具有舒张作用,几乎无负性肌力作用。其适用于室上性、室性心率失常,对心房颤动、心房扑动和室上性心动过速效果良好。     

测定人血清中胺碘酮的高效薄层色谱法

应用ＨＰＴＬＣ法，以氟安定为内标，建立了测定血清中胺碘酮含量的ＨＰＬＴＣ法，本文方法简便。快速，重现性亦较好，在ＰＨ６，用正已烷提取胺碘酮的平均提取率在９７％以上，血样测得结果的相对标准偏差日内小于３．４％，日间小于７．５％。     

胺碘酮长期应用致间质性肺炎

1例62岁女性患者,因心房颤动服用胺碘酮300mg/d,4年后出现咳嗽、咯痰、发热。胸部CT检查示双肺间质弥漫性病变。考虑为药物性间质性肺炎,与胺碘酮有关。停用胺碘酮,给予泼尼松治疗。患者病情逐渐好转。     

胺碘酮治疗心律失常的最小有效维持量

目的：探讨胺碘酮治疗心律失常的最小有效维持量。方法：心律失常７８例（用其他抗心律失常药治疗无效者）改用胺碘酮０．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗，其中６０例自觉症状消失，心律失常控制获显效，对取得显效的６０例（男性３６例，女性２４例；年龄６２±ｓ７ａ）病人采用逐渐减量的方法，由胺碘酮０．２ｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，逐渐减至０．１ｇ，０．０５或０．０２５ｇ，ｐｏ，ｑｄ。结果：经过２４±１５ｍｏ的减量观察，发现胺碘酮治疗心律失常的最小有效维持量为０．０５～０．１ｇ，ｐｏ，ｑｄ，与体重无关。当药量减至０．０６６ｇ／ｄ时其毒副作用基本消失。结论：胺碘酮０．０５～０．１ｇ，ｐｏ，ｑｄ是安全、有效、可长期服用。房室传导阻滞及心动过缓病人忌用。     

抗心律失常药物胺碘酮

胺碘酮已广泛用于治疗心律失常,疗效显著,不良反应少,是一个不可替代的抗心律失常药物.