咪喹莫特乳膏的体外透皮吸收研究

目的:建立测定咪喹莫特乳膏体外透皮吸收量的方法,并考察国产与进口制剂的体外透皮率。方法:采用体外扩散池法进行体外透皮试验,反相高效液相色谱法检测国产(3批)和进口(1批)咪喹莫特乳膏在37℃环境下透过离体小猪皮肤1、2、4、6、8、12、24 h的累积透皮率。色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-85%磷酸(48∶52∶0.2),流速为1.0ml/min,检测波长为244 nm,进样量为50μl。结果:咪喹莫特检测质量浓度的线性范围为0.01~2.0μg/ml(r=0.999 2,n=6),平均回收率为99.23%,RSD=0.51%(n=3);国产和进口咪喹莫特乳膏的24 h体外累积透皮率均小于0.1%。结论:该方法操作简便、快速准确,可用于咪喹莫特乳膏的体外透皮研究。     

不同扩散膜对布洛芬乳膏体外经皮扩散实验研究

目的研究布洛芬乳膏在不同扩散膜上的经皮扩散情况以及氮酮(Azone)对其扩散的影响.方法使用流通扩散池对含氮酮和不含氮酮的布洛芬乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积渗透量,计算其经皮扩散速率.结果鼠皮的经皮扩散速率明显高于蛇蜕的经皮扩散速率(P＜0.01),不加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的6倍;加促透剂的经皮扩散速率,鼠皮是蛇蜕的3.5倍;氮酮对蛇蜕的促透作用比鼠皮强.结论蛇蜕作为体外透皮实验的扩散膜其实验数据会更有实际意义.     

维生素D2脂质体凝胶剂的体外透皮扩散

目的：本文探讨了包封于脂质体中的维生素D2体外透皮扩散能力的变化。方法：将维生素D2包封于脂质体中。并进一步制备成羧甲基纤维素钠的凝胶剂,与未包封于脂质体中的维生素D2的羧甲基纤维素钠凝胶剂比较,进行了大鼠离体皮肤的扩散实验,比较不同类型的脂质体对维生素D2透皮的影响。结果：维生素D2在游离状态下,不易进入皮肤层,维生素D2脂质体可使维生素D2在皮肤层中滞留,而且多室脂质体凝胶剂比单室脂质体凝胶剂在皮肤层中维生素D2的滞留量多。结论：脂质体作为维生素D2皮肤局部给药的载体。能够提高对皮肤的穿透力。     

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的：研究阿西美辛(ACM)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散。方法：采用Franz扩散池，离体鼠皮，分别考察不同时间点阿西美辛脂质体凝胶剂与阿西美辛凝胶剂的体外造度量、皮肤层滞留量、凝胶层滞留量，并对两种制剂的体外造皮规律进行拟合，得出规律方程。结果：阿西美辛脂质体凝肢剂与阿西美辛凝胶剂的透皮扩散行为差异有显著性。前者可显著提高药物的造皮药量，24h时累积透过药量约40％，且在皮肤层内的滞留量多于ACM凝胶剂；而ACM在非包封状态下，不易穿速皮肤，大部分仍存在于凝胶剂中。结论：阿西美辛脂质体凝胶剂可显著提高药物的造度量，有望成为阿西美辛的一种外用新剂型。     

2种盐酸特比萘芬乳膏体外透皮扩散试验研究

目的:考察2种盐酸特比萘芬乳膏体外透过皮肤量及其在皮肤中贮药量以阐明其起效途径。方法:采用改良Franz扩散池,离体小型猪皮肤,取2种盐酸特比萘芬乳膏(国产与进口制剂)各1.0g进行体外透皮扩散试验,以反相高效液相色谱法测定接受液中盐酸特比萘芬的含量(计算透过率)和皮肤中贮药量。结果:国产及进口制剂中盐酸特比萘芬的体外皮肤透过率均低于0.05%,皮肤贮药量分别为(43.1±7.5)、(42.2±4.9)μg·cm-(2n=6)。结论:2种制剂中盐酸特比萘芬几乎不透过皮肤,皮肤贮药量相近,表明二者药效和安全性基本一致,并主要发挥局部治疗作用。     

酮洛芬脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

目的:研制酮洛芬(KPF)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法:通过均匀实验设计筛选KPF脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究KPF脂质体凝胶与KPF普通凝胶的经皮渗透规律。结果:KPF脂质体平均粒径为(886.2±12.08) nm,Zeta电位为(-15.05±2.36)mV,平均包封率为(76.13±1.27)%(n=3);KPF脂质体凝胶为类白色细腻粘稠胶体,对试验光照及温度条件稳定。体外透皮试验表明脂质体能促进药物的透皮吸收,脂质体凝胶在皮肤中的蓄积量为普通凝胶的2倍。结论:KPF脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。     

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的探究分析阿西美辛（ACM）脂质体凝胶剂的体外透皮扩散效果。方法使用离体鼠皮进行试验,在离体鼠皮上面使用阿西美辛脂质体凝胶剂还有阿西美辛凝胶剂,对比2种药物在不同时间点的体外透皮量、凝胶层滞留量还有皮肤层滞留量等数据,对比2种制剂的体外透皮规律,归纳其体外透皮扩散效果。结果2种制剂体外透皮扩散效果对比具有显著差异性（P〈0．05）,阿西美辛脂质体凝胶剂头皮扩散行为相对于阿西美辛凝胶剂更具有优越性,在24h透过药量累积达到40％,而相对于阿西美辛凝胶剂其皮肤层里面的滞留量也更具有优越性;而ACM没有经过包封则难以穿透皮肤,会有大量剂量依然存留在凝胶剂当中。结论使用阿西美辛脂质体凝胶剂能够使得药物透皮量极为显著的提高,是一种阿西美辛的外用新型制剂,值得临床推广。     

联苯苄唑乳膏体外经皮透过评价试验

目的通过离体透过性试验,评估受试联苯苄唑乳膏透过安全性的大小。方法以小型猪全皮皮肤为模型,应用改良的Franz立式扩散池,分别采用生理盐水、PEG400:生理盐水(1:2)混合液为接受液,于1、2、3、4、6、8、10 h定时取样,利用HPLC测定药物浓度。结果对照联苯苄唑乳膏样品和受试样品在生理盐水接受液的条件下,均不能透过离体的小型猪皮肤。在PEG400:生理盐水(1:2)接收液条件下,有微量透过,10 h的累积透过量受试联苯苄唑乳膏为(0.286±0.100)μg/cm2,对照联苯苄唑乳膏为(0.269±0.033)μg/cm2,二者经皮透过曲线基本一致。结论受试联苯苄唑乳膏和对照联苯苄唑乳膏在药物透过安全性大小上具有一致性。     

α细辛醚体外经皮扩散实验及其评价

α细辛醚(αasarone)是中药石菖蒲的有效成分之一,国内自1978年从石菖蒲挥发油中提取出α细辛醚单体以来,经广泛的药理和临床研究证明,α细辛醚具有显著镇静、平喘、祛痰、抗癫等作用。另外也有文献报道α细辛醚有降脂作用[1]。目前α细辛醚的胶囊、片剂和注射液被广泛应用于临床,但是,无论胶囊还是片剂,α细辛醚的生物利用度都是很低的[2],其绝对生物利用度均低于5%,同时对α细辛醚毒理学研究表明,当α细辛醚>182.5mg/kg时有致畸作用[3]。根据α细辛醚的性质及透皮给药的优点,我们想研制一种α细辛醚透皮给药制剂,以求达到持续、稳定、可靠…     

咪喹莫特乳膏与氟尿嘧啶软膏治疗尖锐湿疣的疗效比较

我院于2003—10-2004—08对眯喹莫特乳膏（四川明欣药业有限公司生产）与氟尿嘧啶软膏治疗尖锐湿疣的治疗效果进行了比较，现报告如下。     

咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价

制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质。载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440。体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏。     

咪喹莫特固体脂质纳米粒的制备及体外透皮作用

考察了以Precirol ATO5为脂质材料制备的咪喹莫特固体脂质纳米粒（SLN）的理化性质。载药SLN粒径88．3～112．8nm，多分散指数0．061～0．288，ζ电位-0．72～3．13mV，包封率50．2％～52．5％。分别考察了自制咪喹莫特乳膏及其SLN的体外透皮情况。结果表明，两者8h累积透皮量无显著性差异，持续透皮24h，SLN在局部皮肤中的药物滞留量为乳膏的1．55倍。     

尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究

目的:采用2种方法制备尼莫地平脂质体,并考察其包封率与体外透皮性。方法:用薄膜法和乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,考察2种方法所制脂质体的粒径分布及包封率;采用Franz扩散装置对脂质体进行体外透皮试验,并与尼莫地平溶液比较。结果:薄膜法和乙醇注入法制备的脂质体平均粒径分别为(768.7±190.6)、(1 742±270)nm,平均包封率均高达97%以上。与尼莫地平溶液比较,脂质体中药物透皮缓慢,其中以薄膜法制备的脂质体在48h以后其单位面积累积透皮量显著更高。结论:2种制备方法中以薄膜法更优。     

氯雷他定柔性脂质体的制备及体外透皮研究

目的:制备氯雷他定柔性脂质体并研究该脂质体中氯雷他定的体外透皮情况.方法:用逆向蒸发法制备柔性脂质体,采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验.结果:与普通脂质体相比较,柔性脂质体能提高氯雷他定的透皮速率.结论:柔性脂质体可显著促进氯雷他定的透皮吸收情况.     

颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收研究

目的:研究颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收特性,为其临床应用提供参考。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,用高效液相色谱法进行测定,考察制剂中的芍药苷的累计透过量。结果：芍药苷累计透过量Higuich方程为Q=2.667t_1/2-4.204,r=0.8593。结论：芍药苷的累计透过量符合Higuich方程。     

盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究

以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为。结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0．4mg．cm~(-2)．h~(1/2)。离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13．9μg·cm~(-2)．h~(-1)。     

布洛芬传递体的制备及体外透皮研究

采用正交设计优化布洛芬传递体处方,并以水-甲醇(20:80,用0.1%三氟乙酸调至pH 2.0)为流动相,HPLC法测定布洛芬含量.比较了几种促渗剂(3%月桂氮革酮、吐温-20、尿素、1,2-丙二醇)对布洛芬传递体体外透大鼠皮肤的影响.结果表明,3%月桂氮革酮的促渗效果最好,稳态渗透速率为(85.98±6.54)μg·cm~(-2)·h~(-1).     

基于pH梯度载药技术的咪喹莫特脂质体的制备工艺研究

目的 根据咪喹莫特的理化性质,利用pH梯度主动载药技术制备脂质体,考察其性状、粒径、表面电荷及体外释药特征。方法 葡聚糖凝胶滤过法测定脂质体的包封率,以包封率与成型性为主要指标筛选制备方法,考察水化液的种类、pH值、离子强度及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、脂药比、维生素E用量对包封率的影响;正交试验优化咪喹莫特脂质体的处方,考察脂质体样品在0~4℃下的稳定性。结果 按处方咪喹莫特50 mg、大豆卵磷脂400 mg、胆固醇130 mg、油酸10 mg、维生素E 5 mg、柠檬酸pH 2.5缓冲液5 mL,采用薄膜分散法工艺制备脂质体样品,并进行pH梯度主动载药,pH值调至7.0。制得的咪喹莫特脂质体呈白色均匀的混悬液,脂质体微粒圆整,分散性好,粒径（347±21）nm,包封率（81.2±1.9）%,Zeta电位（-12.19±1.7）mV。结论 pH梯度主动载药技术适于咪喹莫特脂质体的制备。