克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎68例临床观察

目的 评价阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎的安全性,为临床治疗提供依据.方法 将68例确诊的细菌性肺炎患儿随机分成治疗组与对照组,治疗组采用口服阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片治疗;对照组采用阿莫西林克拉维酸钾序贯治疗(先静脉滴注3～4 d后再换用阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服),两组总疗程均为10～14 d.结果 治疗组与对照组总有效率分别为91.4%和93.9%,两组对照差异无统计学意义(P＞0.05).结论 阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎具有安全、有效、经济、痛苦小、患儿易接受等优点,值得临床推广应用.     

阿莫西林克拉维酸钾(4∶1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎68例临床观察

目的 评价阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎的安全性,为临床治疗提供依据。方法将68例确诊的细菌性肺炎患儿随机分成治疗组与对照组,治疗组采用口服阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片治疗;对照组采用阿莫西林克拉维酸钾序贯治疗(先静脉滴注3~4 d后再换用阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服),两组总疗程均为10~14 d。结果治疗组与对照组总有效率分别为91.4%和93.9%,两组对照差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林克拉维酸钾(4:1)分散片口服治疗小儿细菌性肺炎具有安全、有效、经济、痛苦小、患儿易接受等优点,值得临床推广应用。     

探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性

目的:探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性,以为临床合理应用提供指导。方法:采用高效液相色谱法对阿莫西林钠克拉维酸钾注射液在氯化钠溶液和葡萄糖溶液中的稳定性进行测定。结果:阿莫西林钠克拉维酸钾注射液在氯化钠溶液中的稳定性相对较高,且在3h内含量下降均在10%以内;在葡萄糖溶液中的稳定性较差,且随着葡萄糖溶液含量的增加稳定性越差(P0.05)。结论:阿莫西林钠克拉维酸钾注射液可与氯化钠溶液配伍应用,并尽量在3h内滴注完成。     

阿莫西林/克拉维酸钾、头孢他啶单用与联用治疗新生儿肺炎的疗效及其对肠道微生态的影响

目的:探讨并比较阿莫西林/克拉维酸钾、头孢他啶单用与联用治疗新生儿肺炎的疗效及对肠道微生态的影响。方法:将81例新生儿肺炎患儿随机分为阿莫西林/克拉维酸钾组、头孢他啶组、联合用药组各27例,另选同期在我院出生的健康新生儿27例作为对照组。阿莫西林/克拉维酸钾组给予静脉注射阿莫西林/克拉维酸钾,头孢他啶组给予静脉注射头孢他啶,联合用药组给予静脉注射阿莫西林/克拉维酸钾和头孢他啶,均按说明书用药治疗1周。结果:三组患儿的治愈率、治愈时间比较差异均无统计学意义(P均>0.05);三组患儿使用抗生素治疗1周后,肠道乳酸杆菌、双歧杆菌、肠球菌、真杆菌4种益生菌数量均少于对照组(P均<0.01),肠杆菌(腐败菌)数量均多于对照组(P均<0. 01);联合用药组治疗1周后4种益生菌的数量均少于阿莫西林/克拉维酸钾组和头孢他啶组(P均<0.01)。结论:阿莫西林/克拉维酸钾、头孢他啶单用与联用治疗新生儿肺炎的效果相当,但联合用药对患儿肠道正常微生态的影响更大,因此,临床在选择抗生素联用方案时应慎重。     

国产和进口阿莫西林-克拉维酸治疗小儿肺炎的疗效比较

目的 :比较国产和进口阿莫西林 克拉维酸治疗小儿细菌性肺炎的临床疗效。方法 :随机选择住院的肺炎病儿 4 0例 ,分为治疗组 (男性 11例 ,女性 9例 ,年龄 2 7mo±s 12mo)和对照组 (男性 12例 ,女性 8例 ,年龄 2 9mo± 16mo)。分别选用国产及进口阿莫西林 克拉维酸 ,剂量均为 30mg·kg- 1,iv ,gtt ,bid ,疗程 10～ 14d。结果 :治疗组总有效率为 80 % ,对照组总有效率为 90 % ,2组的疗效比较经Ridit分析差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,2组均未见不良反应。结论 :国产阿莫西林 克拉维酸与进口阿莫西林 克拉维酸临床疗效相似。     

阿莫西林/克拉维酸钾2种给药方案疗效比较

目的:比较阿莫西林/克拉维酸钾2种给药方案的疗效。方法:156例细菌性下呼吸道感染患儿随机分为A、B组,均静脉滴注阿莫西林/克拉维酸钾,给药方案分别为100mg.kg-1,qd和50mg.kg-1,q12h,疗程均为7~14d。结果:对轻、中度感染患儿,A、B组有效率分别为83.3%、87.8%(P>0.05);对重度感染患儿,A、B组有效率分别为43.3%、81.4%(P<0.01)。结论:对轻、中度下呼吸道感染患儿,可采用阿莫西林/克拉维酸钾1日1次给药方案;对重度感染患儿,仍应采用1日2次的给药方式。     

RP-HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14:1)中阿莫西林、克拉维酸的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)中阿莫西林和克拉维酸钾的含量。方法采用依利特C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),岛津L—10A高效液相色谱仪,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠7.8 g,加水900 mL溶解,用磷酸或10 mol.L-1氢氧化钠溶液调节pH值至4.4±0.1,加水稀释至1 000mL)-甲醇(95∶5)为流动相;流速:1.0 mL.min-1;检测波长为220 nm。结果阿莫西林在0.332 1～1.162 3 g.L-1的浓度范围内,相关系数为0.999 6,平均回收率(n=9)为99.45%,RSD为0.34%。克拉维酸在0.028 1～0.098 4 g.L-1的浓度范围内,相关系数为0.999 8,平均回收率(n=9)为100.47%,RSD为0.99%。两者的浓度和峰面积之间线性关系良好。阿莫西林(C16H19N3O5S)(以无水物计)为标示量的90.0%～110.0%,克拉维酸(C8H9NO5)(以克拉维酸计)为标示量的90.0%～120.0%。结论该测定方法简便、准确、可靠,灵敏度高,可作为阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)中阿莫西林、克拉维酸钾的质量控制方法。     

阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾在临床应用上的不良反应比较分析

目的探讨阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾在临床治疗中的不良反应发生情况。方法 500例感染性疾病患者,随机分为阿莫西林组与阿莫西林-克拉维酸钾组,各250例。分别给予阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾治疗。比较两组患者的不良反应发生情况。结果阿莫西林组的过敏反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应发生率依次为24.4%、0.8%、8.8%、4.8%,阿莫西林-克拉维酸钾组依次为7.2%、6.0%、0、5.2%,阿莫西林组的过敏反应、消化系统反应发生率高于阿莫西林-克拉维酸钾组,阿莫西林-克拉维酸钾组的循环系统反应发生率高于阿莫西林组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论阿莫西林-克拉维酸钾在感染性疾病的治疗中安全性更高,可改善患者病情,有利于提高其治疗后的生活质量,值得临床推广应用。     

校正因子在阿莫西林/克拉维酸钾片含量测定中的应用探讨

目的 在阿莫西林/克拉维酸钾片中,利用阿莫西林对照品对克拉维酸进行含量测定.方法 计算克拉维酸与阿莫西林之间的校正因子,用阿莫西林对照品加校正因子对克拉维酸的含量进行测定.结果阿莫两林与克拉维酸进样量分别在0.2178～6.5340μg(r=1.0000)与0.0632～1.897μg(r=1.0000)范围内与其峰面积呈良好的线性关系,克拉维酸与阿莫西林之间的校正因子f=1.330,克拉维酸回收率为99.29%(n=9).结论 将校正凶子应用到阿莫西林克拉维酸钾片中进行含量测定是可行的、实用的.     

用HPLC-荧光检测同时测定阿莫西林和克拉维酸钾浓度

12名男性健康受试者采用随机交叉给药方法.单剂量口服试验药阿莫西林-克拉维酸钾干混悬剂(4:1)和对照药阿莫西林-克拉维酸钾(4:1)干混悬剂,阿莫西林500mg,克拉维酸钾125mg,进行人体生物利用度和药代动力学比较.用HPLC荧光检测同时测定阿莫西林和克拉维酸钾血浓度.结果试验药和对照药中阿莫西林的Tmax 1.58± 0.36和1.56± 0.34h;Cmax13.94± 2.20和13.38± 2.67 mg· L-1;T1/2 1.57± 0.19和1.53± 0.23h;AUC 52.28± 8.22和50.24± 9.44 mg· h· L-1,相对生物利用度104.89%± 7.73%.克拉维酸钾的Tmax 0.96± 0.37和1.06± 0.50h;Cmax 2.13± 0.44和2.69± 0.99mg·L-1;T1/2 1.27± 0.19和1.28± 0.32h;AUC 5.38± 0.83和5.66± 1.04mg·h· L-1,相对生物利用度95.91%± 11.21%.两种制剂的AUC和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax用非参数法统计,两种制剂中阿莫西林和克拉维酸钾两个组份均显示为生物等效.     

HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾颗粒的含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定阿莫西林克拉维酸钾颗粒中阿莫西林和克拉维酸钾的含量。方法:采用Phenomenex C18(2)色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),岛津LC-10A高效液相色谱仪,以0.78%的磷酸二氢钠水溶液(pH值为4.4)-甲醇(95∶5)为流动相,流速0.8mL/min,柱温30℃,检测波长220nm,进样体积为10μL,分析时间为10min,外标法定量。结果:阿莫西林在质量浓度为0.60~1.20mg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999,平均回收率(n=9)为99.32%,RSD为0.29%。克拉维酸在0.10~0.30mg/ml浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9999,平均回收率(n=9)为99.08%,RSD为0.28%。克拉维酸钾(以克拉维酸计)和阿莫西林(以无水物计)分别为其标示量的90.0%~110.0%。结论:该测定方法简便、准确、可靠,灵敏度高,可作为质量控制方法。     

阿莫西林-克拉维酸序贯治疗急性细菌性感染在急诊科的应用

目的 :评价阿莫西林 克拉维酸治疗急性细菌性感染的有效性和安全性。方法 :用阿莫西林 克拉维酸治疗呼吸道感染 6 6例 ,泌尿系感染 31例和消化道感染 16例共 113例 (男性 6 1例 ,女性 5 2例 ,年龄 39a±s 16a)。静脉注射 1.2 g ,每日 2～ 3次 ,5d± 3d后改为 0 .375～ 0 .75 g口服 ,每日 3次 ,总疗程 7～ 14d。结果 :阿莫西林 克拉维酸治疗各类感染总有效率分别为 94 % (6 2 / 6 6 ) ,91% (2 8/ 31)和 94 % (15 / 16 )。 113例中分离出 73株致病菌 ,对阿莫西林 克拉维酸敏感率 82 % ,细菌清除率 86 %。不良反应为食欲减退和一过性肝功能异常 ,占 5 %。结论 :阿莫西林 克拉维酸对急性细菌性感染疗效好 ,不良反应轻微 ,可作为急诊科一线用药     

阿莫西林/克拉维酸国产分散片与进口糖浆人体生物等效性研究

20名健康受试者采用随机交叉给药方案 ,分别单剂量口服国产阿莫西林 /克拉维酸 (4∶ 1)分散片和进口制剂 (含阿莫西林 5 0 0 m g,克拉维酸 12 5 mg) ,进行人体药代动力学和生物等效性研究。采用高效液相色谱法测定血清中阿莫西林及克拉维酸的浓度 ,经 3P97程序拟合 ,阿莫西林采用梯形法计算的两者 AUC0 - t均值分别为 (2 2 .94± 5 .0 4)和 (2 3.0 6± 5 .87) mg· h/L ,实测 Cmax均值分别为 (10 .71± 3.2 7)和 (9.99± 2 .96 )mg/L ,实测 Tmax均值分别为 (1.0 3± 0 .2 7)和 (0 .95± 0 .2 6 ) h。克拉维酸采用梯形法计算的两者 AUC0 - t均值分别为 (5 .2 3± 1.5 0 )和 (5 .42± 1.49) mg·h/L,实测 Cmax均值分别为 (2 .5 0± 0 .6 1)和 (2 .44± 0 .6 9) mg/L,实测Tmax均值分别为 (1.0 0± 0 .32 )和 (1.0 5± 0 .33) h。经统计学分析 ,国产制剂和进口制剂具有生物等效性。阿莫西林的相对生物利用度为 (10 1.2± 15 .8) % ,克拉维酸的相对生物利用度为 (97.3± 13.7) %。     

HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾混悬剂中的含量

报道了以高效液相色谱法测定阿莫西林克拉维酸钾混悬剂（7：1）中阿莫西林和克拉维酸钾含量的方法,该法操作简便、快速、灵敏度高,专属性强,重现性好,用C18反相柱,以0.05mol/L磷酸二氢钠水溶液（pH4.4)-甲醇（95:5)为流动相,流量为1.0ml/min,于220nm波长处检测,样品中阿莫西林的含量为112.2%-113.4%,克拉维酸钾的含量为115.7%-117.5%。     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾临床不良反应对比研究

目的:对比分析阿莫西林、阿莫西林-克拉维酸钾临床不良反应.方法:收集我院2011年2月~2014年3月药品不良反应监测中心数据库关于阿莫西林-克拉维酸钾与阿莫西林不良反应监测报告453例,将所得病例分为研究组(阿莫西林-克拉维酸钾不良反应)与对照组(阿莫西林不良反应),回顾性分析两组临床资料、不良反应表现、构成比及持续时间,并予以对比.结果:研究组不良反应91例,对照组不良反应362例.两组年龄、性别、体质量相比,差异无统计学意义(P>0.05);与对照组相比,研究组在皮肤附件中不良反应较少,胃肠、循环系统、中枢神经系统不良反应发生率较高,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组相比,研究组不良反应持续时间较短,差异有统计学意义(P<0.05).结论:在临床治疗中,与阿莫西林相比,应用阿莫西林-克拉维酸钾相对安全,值得推广.     

2种不同规格的阿莫西林克拉维酸钾片溶出度比较

目的研究比较2种不同规格(0.457 g和0.228 5 g)的阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度。方法 3个批次的阿莫西林克拉维酸钾片用于实验,每批随即抽取12片,以水为溶剂,采用高效液相色谱法测定溶出度。除0时外,另选择5、15、30 min共3个时间点进行取样测定,直到药物溶出>90%或达到溶出平台,分别计算各时间点药物溶出百分比,绘制每批样品的药物溶出曲线。结果 2种规格各3批样品在15 min时溶出度均>90%,即已达到溶出平台。结论 0.457 g的阿莫西林克拉维酸钾片与0.228 5 g阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度具有高度相似性,其质量具有一致性,可以开发。     

阿莫西林／克拉维酸咀嚼片

阿莫西林 /克拉维酸咀嚼片是由β-内酰胺类抗生素阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸 (2∶ 1)组成的复合制剂 ,每片含阿莫西林 12 5 mg,克拉维酸 6 2 .5mg。由山东淄博新达公司生产 ,1999年获国家药品监督管理局批准。1　药物动力学口服极易吸收 ,食物对吸收影响不大 ,生物利用度高 ;组织分布广泛 ,可分布于各种组织及体液中。健康志愿者单次口服阿莫西林 /克拉维酸 375 mg(阿莫西林2 5 0 mg,克拉维酸钾 12 5 mg) ,阿莫西林、克拉维酸的达峰时间分别为 5 9.7± 2 0 .3和 72 .4± 31.0 min;血药峰浓度分别为 3.8± 0 .81和 2 .6± 1.0 6 mg…     

克拉维酸钾／阿莫西林片剂人体生物等效性研究

16名男性健康受试者分别随机交叉口服625mg克拉维酸钾/阿莫西林片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)和进口阿莫克拉片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),用微生物法测定血清中具有抗菌活性的阿莫西林的浓度,计算克拉维酸钾/阿莫西林片中阿莫西林的相对生物利用度。结果表明,阿莫西林在克拉维酸钾/阿莫西林片和进口阿莫克拉片的达峰时间Tmax分别为(1.688±0.814)、(1.250±0.465)h;达峰浓度Cmax分别为(9.332±2.238)、(9.289±2.089)mg/L;消除半衰期T1/2分别为(1.155±0.313)、(1.129±0.322)h;药-时曲线下面积AUC分别为(24.494±5.099)、(24.360±5.430)mg*h/L。两种制剂的主要药代动力学参数AUC及Cmax经方差分析无显著性差异(P>0.05)。克拉维酸钾/阿莫西林片的相对生物利用度为(101.6±13.8)%。对AUC进行双单侧t检验及90%可信限证实两种制剂生物等效。     

HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾分散片的含量

采用HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾分散片的含量。用PhenomenexC18(4 6× 15 0mm 5 μm)色谱柱;甲醇 -0 0 5 7mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸或 10N的氢氧化钠调pH值至 4 4± 0 1)(5∶95 )为流动相;检测波长为 2 2 0nm。阿莫西林在 4 0 4 8～ 2 0 2 4 0 μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r =0 9999),最低检出限 0 0 4ng;克拉维酸在 4 0 0 8～ 2 0 0 4 0 μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r =0 9999),最低检出限 0 0 8ng。阿莫西林及克拉维酸钾的回收率分别为 10 0 1%( RSD =0 6 8%)和 99 8% ( RSD =1 2 6 %)