非甾体抗雄激素药物Flutamide的合成

对文献报道的以三氟甲苯为起始原料的合成方法进行了改进。减缩了两步反应,简化了工艺操作,总收率43.7％,与文献收率相仿。     

易达拉封的合成及结构鉴定

将苯肼加热至50℃，与丁酮酰胺反应，可直接得到易达拉封，收率达97％。     

N甲基—N—苯甲酰甲基—α,β—环氧—β—苯基丙酰胺的制备

以苯甲醛为原料经Ｄａｒｚｅｎｓ缩合,酯妥交换及氧 步反应制备Ｎ－甲基－Ｎ－苯甲酰甲基－α、β－环氧－β－苯基丙酰胺的方法,三就总收率为４６．５％,该方法操作简单,较适合于大量制备的要求。     

N—取代—2—呋喃丙酰胺类化合物的合成与驱蚊活性

合成了15个呋喃丙酰胺类化合物。化合物 S-1、S-3、S-12、S-13、S-2、S-5、S-7、S-10对白纹伊蚊(Aedes albopictus)有明显的驱避作用。其中前4个驱避作用超过 DEET,S-13作用最强,为 DEET的1.54倍。     

3—叔丁基—L苏氨酸叔丁酯的制备

在多肽合成中,由于氨基酸叔丁酯很容易被酸分解,所以它常被用为羧基保护基来参加反应。氨基酸叔丁酯可从氨基酸与乙酸叔丁酯和高氯酸反应制得,也可从氨基酸在二氧六环和浓硫酸混合液中与异丁烯反应     

月桂酸二乙醇酰胺修饰利福喷丁脂质体的制备、性质及肺部给药

目的制备表面活性剂修饰利福喷丁(RIF)脂质体，进行该脂质体水化性能、载药量、释药速度和肺部给药研究。方法采用薄膜超声法制备利福喷丁脂质体，比较月桂酸二乙醇酰胺(LDEA)，Tween 80和azone修饰利福喷丁脂质体的形态、包封率、释药速度和离体猪肺膜透过性，通过纤支镜进行肺部给药研究。结果RIF-LDEA脂质体粒径在15～50 nm，包封率为83.0%，表观透膜系数Kp为44.29；LD₅₀为675 mg·kg^-1。结论LDEA修饰使利福喷丁脂质体的载药量增加1倍、释药速度的可调性强及安全性好。经纤支镜介导灌注给药治疗肺内膜结核的效果显著。     

新一类氟喹诺酮药物—苯磺酰胺氟喹诺酮

概述了新一类的氟诺酮－－苯磺酰胺氟喹的研究进展,包括其合成、体外抗菌活性、构效关系分析、作用机制,并展望了苯磺酰胺氟喹诺酮的应用前景。     

呱氨托美丁及其代谢产物在大鼠体内药动学

目的:研究呱氨托美丁(MED-15)单剂量灌胃给药及静脉注射在SD大鼠体内的药动学。方法:12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给药MED-15(100mg.kg-1)或静脉注射MED-15(8mg.kg-1),采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-15代谢产物托美丁-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美丁的浓度,应用DAS2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算。结果:血样中未检测到MED-15,只能检测到其代谢产物MED-5及托美丁。灌胃组大鼠托美丁的Cmax为(2.8±1.1)mg.L-1,tmax为(7.9±1.1)h,AUC为(20.2±7.0)mg.h.L-1,静脉注射组大鼠托美丁的Cmax为(17.0±1.2)mg.L-1,AUC为(59.9±4.2)mg.h.L-1。结论:原药MED-15在大鼠胃肠道内有较强的首过代谢,导致生物利用度低。     

嗜酒结核病患者用异烟肼、利福喷丁和吡嗪酰胺治疗出现严重肝损害

1名55岁有嗜酒史的男性肺结核患者，口服异烟肼0．3g／d、利福喷丁0．45g／d2次／周、吡嗪酰胺1．5g／d。3周后出现乏力、食欲不振、尿黄、皮肤巩膜黄染，并出现腹水。实验室检查：ALT 178．9U／L，AST 85．7 U／L，TBil 136．4μmol／L，DBil 134μmol／L。甲、乙、丙、丁、戊型肝炎血清学试验均呈阴性。给予保肝、对症治疗。12d后，症状好转，肝功能恢复正常。     

γ,γ—二烃基—α—羟基丁内酯的合成

本文以a-氧合羧酸和取代烯烃为原料，在浓硫酸或Lewis酸存在下，通过SN1亲核取代反应，合成了3个a-羟基丁内酯的衍生物（Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ）．药理活性试验表明：化合物Ⅲ是很有前途的食物摄入控制剂。     

HPLC—DAD及HPLC—ESI—MS／MS法对马齿苋环多巴酰胺的定性定量研究

对中药马齿苋中环多巴酰胺类生物碱进行定性定量分析。采用HPLC—DAD及改进的HPLC-ESI-MS／MS方法,从马齿苋中鉴定了8个新环多巴酰胺Oleracein H-O和4个已知环多巴酰胺Oleracein A—D。通过分析11批样品,首次建立了马齿苋药材环多巴酰胺的HPLC指纹图谱,并同时对2个主成分Oleracein A（OA）和Oleracein B（OB）进行了定量研究,对总环多巴酰胺进行了半定量分析,结果表明,十一批马齿苋药材中OA和OB的含量分别为35．00—151．93mg／kg和40．00-150．44mg／kg,总环多巴酰胺的含量分别为314．16-928．60 mg／kg（NOA计算）或475．83—1393．00 mg／kg（NOB计算）。本实验结果为马齿苋药材的质量评价和质量控制提供了新方法。