甲巯咪唑对鼠T细胞亚群及NK细胞杀伤活性的免疫抑制作用研究

以Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ小鼠为模型，研究了甲巯咪唑（ＭＭＩ）对小鼠脾Ｔ淋巴细胞亚群及ＮＫ细胞杀伤活性的影响。结果表明，ＭＭＩ使小鼠血清中甲状腺素Ｔ３，Ｔ４水平明显降低，使脾Ｔ淋巴细胞中Ｌ３Ｔ４＋细胞数量显著减少、Ｔｈｙ１．２＋细胞和Ｌｙｔ２＋细胞数量降低、Ｌ３／Ｌｙｔ２比值下降。而且实验鼠脾ＮＫ细胞对腹水型Ｓ１８０靶细胞的细胞毒活性明显降低。表明ＭＭＩ对小鼠的细胞免疫有非特异的免疫抑制作用。     

2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性

以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a~6d,8a~8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试。结果表明:化合物8a~8h(100 μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a~6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a~8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC₅₀为76.0 μmol/L。     

3-甲基戊酸乙酯的合成及光谱特征

适当增加仲丁基丙二酸二乙酯的水解反应时间,可直接获得3-甲基戊酸,结果是合成时间从6h缩短到3h;产率由55%提高到64.6%,本文还通过与3-甲基戊酸的光谱性质进行比较,报道了3-甲基戊酸乙酯氢原子、C13核磁共振谱和红外光谱.     

3-(3-吡啶基)-6-芳基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的合成与波谱表征

目的：研究分子中含吡啶基的有多个杂环的化合物系列的波谱表征，方法：由烟酸出发，经多步反应，制得有吡啶基的均三唑并噻二嗪化合物，并进行红外，核磁共振氢谱与碳谱测试。结果：得到原料，中间体和产物的红外光谱图，产物的核磁共振氢谱与碳谱图。结论：标题化合物红外光谱1600cm^-1处多有C＝N伸缩振动峰，1250cm^-左右有N－N＝C伸缩振动峰，700cm^-1有C－S－C弯曲振动峰；噻二嗪亚甲基氢的化学位移δ值约为4．46，吡啶基四个氢原子化学位移约为9．3、8．9、8．7、8．0，噻二嗪亚甲基碳化学位移为23。     

B环溴取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的 研究B环溴取代白杨素衍生物的体外抗癌活性.方法 合成B环溴取代的白杨素衍生物.并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用.结果 合成了3个B环溴取代白杨素衍生物.结论 B环溴取代白杨素衍生物具有良好的抗癌活性(IC50=1.15～5.63μmol/L).     

6-碘取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的研究6-碘取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成6-碘取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的抑制作用。结果合成了2个6-碘取代白杨素衍生物。结论6-碘取代白杨素衍生物具有良好的抗癌活性(IC50=1.87~6.09μmol/L)。     

B环碘取代白杨素的合成及其抗癌活性研究

目的:合成B环碘取代的白杨素衍生物并观察这些衍生物抗癌活性。方法:MTT比色法测定B环碘取代的白杨素衍生物对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞、人胃腺癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果:B环碘取代的白杨素衍生物对HL-60细胞、HT-29细胞、SGC-7901细胞增殖具有不同程度的抑制作用。结论:合成了4个B环碘取代的白杨素衍生物;实验表明B环碘取代的白杨素衍生物可作为抗癌新候选药物。     

四苯基卟啉类化合物荧光光谱的性质

目的：将四苯基卟啉(H2TPP)及其衍生物作为研究对象，测定其荧光光谱和荧光量子产率，从而筛选出较好的光敏剂。方法：采用荧光分析法测定不同条件下的荧光光谱，采用参比法测定样品的荧光量子产率。结果：实验表明不同的取代基对四苯基卟啉及其衍生物荧光强度和荧光峰位移影响较小，但在非极性溶剂中荧光峰略有红移，并且溶剂影响光敏剂的量子产率，在CHCl3，DMSO中量子产率较高。结论：通过以上实验，可以从样品中选择出光敏性能较好的光敏剂。     

烷氧染料木黄酮衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的研究烷氧染料木黄酮衍生物的体外抗癌活性。方法在催化剂的作用下,染料木黄酮与卤代烃发生取代反应,生成了一系列染料木黄酮衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病（HL-60）细胞、人结肠癌（HT-29）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞的增殖抑制作用。结果合成了4个烷氧取代染料木黄酮衍生物,其中化合物3a（4′,5,7-三甲基染料木黄酮）对HL-60、HT-29和SGC-7901细胞增殖的抑制作用均强于5-氟尿嘧啶（5-Fu）。结论染料木黄酮衍生物3a具有潜在的抗癌活性。     

四苯基卟啉类化合物电子吸收光谱的研究

目的：将四苯基卟啉及其衍生物作为研究对象，测定其电子吸收光谱，从而筛选出较好的光敏剂。方法：采用紫外可见分析法测定不同条件下的吸收光谱。结果：实验表明极性不同的各类溶剂对四苯基卟啉的光谱性质影响并不明显，但不同结构的四苯基卟啉化合物的光谱性质有所不同。结论：从测定样品中可以优选出2种电子吸收光谱靠近红光区的光敏剂。     

三白草酮衍生物的合成及其保肝活性研究

目的对三白草中具有保肝活性的成分三白草酮进行结构修饰,意图得到保肝活性更强的衍生物。方法以三白草酮为原料,在四氢呋喃-甲醇碱性体系中,用NaBH4将C-2’羰基还原为羟基得衍生物A;再以乙酸酐为乙酰化试剂,DMAP为催化剂,吡啶为溶剂将该羟基酰化得衍生物B。以四氯化碳小鼠急性肝损伤模型考察衍生物的保肝降酶活性。结果得到2个尚未见文献报导的三白草酮衍生物A和B,其结构经1 H NMR,13 C NMR和Q-TOF-MS确定。药理实验表明A的降酶效果比三白草酮要好,B与三白草酮相当。结论将三白草酮中羰基还原为羟基能增强降酶活性,该羟基酰化后降酶活性与三白草酮相当。     

7-烷氧白杨素衍生物合成及其抗癌活性研究、

目的研究7-烷氧白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成7-烷氧取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病（HL-60）细胞、人结肠癌（HT-29）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖抑制作用。结果合成了6个烷氧取代白杨素衍生物,其中化合物2b对HT-29细胞增殖的抑制作用强于5-Fu;化合物2a、2b、2e、2d对HL-60细胞增殖的抑制作用强于5-Fu。结论7-烷氧白杨素衍生物具有潜在的抗癌活性。     

B环三氟甲基取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的研究B环三氟甲基取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成B环三氟甲基取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病（HL-60）细胞、人结肠癌（HT-29）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的抑制作用。结果合成了3个三氟甲基B环取代白杨素衍生物,其中化合物6对HL-60、HT-29细胞增殖的抑制作用最强。结论化合物6（7-羟基-4＇-三氟甲基-黄酮）具有良好的抗癌活性。     

一氧化氮供体型阿司匹林和水杨酸甲酯的合成及其生物活性测定

目的合成一氧化氮（NO）供体型阿司匹林和水杨酸甲酯，并检测其体外释放NO的能力和抗炎活性。方法通过酯键和醚键将阿司匹林和水杨酸甲酯分别与NO供体结构偶联，利用Griess试剂检测其释放NO的活性，并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型初步研究其抗炎活性。结果合成了6种化合物，其中4种在体外具有良好的NO释放能力，6种化合物均保持有抗炎活性。结论所有化合物的结构均经MS、^1H-NMR确证，呋咱环型化合物体外能有效释放NO，NO供体结构的引入对其母体化合物的抗炎活性影响甚微。