Synthesis of 2-(Alkylthio)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines and 3-(Alkythio)-1,2,4-triazolo[3,4-a]pyrimidines and Their Vasodilator Activity

本文作者合成了新的５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２苄硫醚类（Ｂ系列）５，７二甲基１，２，４三唑并［３，４ａ］嘧啶２苄硫醚类化合物（Ｄ系列），并测定了这两类化合物在体外对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋和１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ）引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明，Ｂ系列化合物的活性均高于Ｄ系列化合物，在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高。５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性，在浓度为１０５ｍｏｌ·Ｌ１和１０４ｍｏｌ·Ｌ１时，对１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ引起的离体血管条痉挛的抑制率均为１００％；对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为４７％和１００％。     

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

Studies on Quantitative Determination of Active Principles in Chinese Herbal Medicine by Second Derivative Differential Pulse Polarography

本文建立了中草药黄芩中黄芩甙、青黛中靛蓝、牡丹皮中丹皮酚、荜茇中胡椒碱的二阶导数差示脉冲极谱的定量分析方法。黄芩、靛蓝、丹皮酚和胡椒碱的化学结构中都含有ＣＯ，在酸性条件下，于滴汞电极上均可发生还原反应生成ＣＯ，并分别于１５５０Ｖ，１３００Ｖ，１６３０Ｖ，０８６０Ｖ（ｖｓＡｇ／ＡｇＣｌ）处出现良好的二阶导数差示脉冲极谱峰。黄芩、靛蓝、丹皮酚和胡椒碱分别在４５×１０５～２７×１０４ｍｏｌ·Ｌ１，３８×１０５～２５×１０４ｍｏｌ·Ｌ１，１０～６０×１０４ｍｏｌ·Ｌ１和７０×１０５～２５×１０４ｍｏｌ·Ｌ１范围内，浓度与其二阶导数差示脉冲极谱峰幅值呈极为显著的线性关系（Ｐ〈００１），检测限分别为９０×１０８ｍｏｌ·Ｌ１，８４×１０９ｍｏｌ·Ｌ１，９２×１０９ｍｏｌ·Ｌ１和８７×１０９ｍｏｌ·Ｌ１。方法简便、快速、灵敏，结果准确。     

Synthesis and Antibacterial Activities of 2-Substituted-6-oxo-8-fluoro-9-nitrogen-containing Heterocycle-6H-imidazo(4,5,1-ij)-quinoline-5-carboxylic Acids and Their Analogues

６氟７（４甲基１哌嗪基）８氨基４氧代１，４二氢喹啉３羧酸乙酯（５Ａ）和脂肪酸在ＰＰＡ中缩合，得２烃基６氧代８氟９（４甲基１哌嗪基）６Ｈ咪唑并（４，５，１ｉｊ）喹啉５羧酸（２Ａｂ～２Ａｅ），６氟７含氮杂环８氨基４氧代１，４二氢３喹啉羧酸（９Ａ～９Ｄ）与各种酸在ＰＰＡ中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应，可分别得到其它目的物２Ａｆ～２Ａｈ，２Ｂｃ，２Ｃｃ，２Ａａ～２Ｄａ，２Ｂｉ和２Ｃｉ。体外抗菌筛选证明仅化合物２Ａｂ和２Ａｃ具有中等程度的抗菌作用。     

天然化合物3,6-二羟基-5-甲基-2-正辛基-1,4-苯二醌的合成

天然化合物３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌的合成全哲山１）朴虎日金成哲（延边大学药学院，延吉１３３０００）关键词天然化合物；合成；３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二...     

6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探

设计并合成了１０个６（４取代１哌嗪乙酰胺基）３,４二氢２（１Ｈ）喹啉酮类化合物,其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证．初步药理实验表明：６（４苄基１哌嗪乙酰胺基）３,４二氢２（１Ｈ）喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用．     

1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

报道了２９个新的１（１取代苯基）２（１Ｈ１，２，４三唑或苯并三唑基）Ｏ（取代苄基）乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明，大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性，化合物Ｔ１，Ｔ４，Ｔ６，Ｔ１１，Ｔ１２，Ｂ１，Ｂ３，Ｂ４和Ｂ６对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。     

新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ~(3(5),9(10))-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２酮２的合成。文中探讨了用炔钾粗品对Ａ失碳Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２，１７二酮１和Ａ失碳６β，１９环氧Δ３雄甾２，１７二酮３的选择性炔化，分别得标题化合物２（４４％）及Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基６β，１９环氧Δ３雄甾２酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

１（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）３取代２丙醇的合成及抗真菌活性研究张大志周廷森吴义杰刘超美麻铭川冯向庭（第二军医大学药学院，上海２００４３３）氮唑类化合物是目前抗真菌药物研究最为活跃的领域之一。该类化合物可分...     

Synthesis and Antitumor Activity of Podophyllotoxin Analogues

在三氟乙酸催化下，由４′去甲基表鬼臼毒素１０和５烷基４氨基３巯基１，２，４三唑９（ａｇ）合成了７个目标化合物１１（ａｇ），并对它们进行了ＨＬ６０、Ｋ５６２细胞株体外活性试验，结果表明：１１（ａｇ）对Ｋ５６２细胞株显示出较强的活性。     

益气活血药的药效学研究

益气活血药,系黄芪(Radix Astragali)、川芎(Rhizoma chuanxiong)复方注射液,本文对该药进行了主要药效学及一般药效学研究。实验结果表明:该药对豚鼠离体心脏的收缩力,心率,兴奋阈值无明显影响。对豚鼠离体气管平滑肌,小剂量使收缩,大剂量使舒张。对小鼠在常压与低压(-380mmHg)缺氧气下,存活时间显著延长(P<0.05)。对家兔血液检测,体外使红细胞压积,血沉,全血粘度,血浆粘度均降低(P<0.05),体内使红细胞压积,血沉下降。能改善小鼠的微循环障碍。对家兔,大鼠引起暂时的心率减慢,血压暂时略降低。对小鼠活动及呼吸改变不大。     

高原高血压患者的血压变异性分析

目的 探讨世居和移居高原的高血压患者血压变异性(BPV)特点及其意义。 方法 对176例世居和移居高原的高血压病患者在平原地区(成都)进行24小时动态血压监测(ABPM)并对其结果进行统计,将24小时血压负荷值≥25％者作为观察组,<25％者作为对照组,以测得的血压标准差作为BPV指标。结果 两组民族间BPV各指标的比较相近(P均>0.05);24小时最高、最低、平均血压和24小时、白昼、夜间血压,观察组均显著高于对照组(P均<0.01),24小时平均心率两组相近(P>0.05);24小时BPV各指标观察组均显著大于对照组(P均<0.01)。观察组左室肥厚的检出率显著高于对照组(P<0.01),各种并发症的检出率相近(P>0.05)。 结论 世居和移居高原的高血压病患者BPV受多种因素的影响,缺氧是影响BPV和血压的主要因素。这种对血压调节系统的刺激作用对世居和移居患者是同等的。BPV和血压的变化白昼大于夜间,收缩压大于舒张压且血压负荷值越大,BPV越大,左室重构的机会越多。     

具有降压和降血脂活性的二氢吡啶衍生物的合成

To develop new drugs with the effects of lowering blood-fat and blood pressure, compounds 1～7 and 10 were synthesized by the reactions of 2-methyl-2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]propionyl chloride with a hydroxyl group in 1,4dihydropyridines. Compounds 8 and 9 were obtained by the reactions of 2-methyl-2-[4-(4- chlorobenzoyl)phenoxy]propionyl chloride with salicylic aldehyde first, and then with β-aminocrotonates. All 1～10 are new compounds, and their structures were elucidated by means of ¹HNMR and MS. The effects of compounds 1～10 on lowering cholesterol, triglyceride and blood pressure were investigated, and some of which were found to have the effects of lowering triglyceride and blood pressure.     

SERIAL PHENOTYPIC ANALYSIS OF MOUSE PERIPHERAL BLOOD LEUKOCYTES

Repeated phenotypic analysis of mouse peripheral blood leukocytes over short periods of time (2 weeks) has been difficult because of the very limited volumes of blood available under guidelines of the Institutional Animal Care and Use Committee. The loss of leukocytes and variations among laboratories during conventional flow cytometry sample preparation based on lysing and repeated washing have been limiting factors when measuring multiple parameters in small samples. We describe a method of phenotypic analysis using a no-lyse, no-wash staining technique combined with fluorescent triggering for data collection that can be performed on volumes of 20 μL or less of whole blood per set of markers in one tube. This method allows repeated phenotypic analysis of peripheral whole blood from mice. Fluorescent triggering with anti-CD45-PE/Cy5 antibody allows high-quality phenotypic data to be collected for CD4, CD8, TcR- β, CD45R (B220), CD11b, and Gr-1 epitopes on leukocytes from mouse peripheral blood without lysis. The markers selected cover the major populations in peripheral mouse blood. Reproducibility and time-course data are presented for sampling periods as long as 4 weeks. Data produced by flow cytometers manufactured by two different companies show well-correlated results. An instrument equipped with a gated amplifier or a photomultiplier tube suitable for Cy7 conjugates could measure additional parameters. Because of interference from unlysed erythrocytes, scatter parameters are not useful for identifying cell populations with this method.     

益母草注射液对家兔血液粘度及纤维蛋白原的影响

本文采用毛细管法和加热法观察了益母草注射液对家兔血液粘度及纤维蛋白原的影响。益母草注射液以16～48mg/kg剂量给药,使家兔血液粘度及纤维蛋白原降低,给药后12h降低作用最显著。     

齐墩果酸对血小板功能的影响

本文研究了齐墩果酸对老龄小白鼠某些功能的影响。研究结果表明,老龄小白鼠灌胃给予齐墩果酸后可明显抑制胶原及ADP诱导的血小板聚集,连续给药一周,其对血小板聚集的抑制作用明显优于一次给药的作用,剂量增加,作用加强;又可使血小板电泳迁移速率加快。     

粤黄鸡分化品系血液蛋白质多态性基因频率的变化

本试验采用醋酸纤维薄膜电泳和聚丙烯酸胺凝胶电泳方法测定了粤黄鸡4个分化品系(群体)以及石歧杂鸡和杏花鸡的血液蛋白质多态性,观察了多态性血液蛋白质基因频率的变化,根据基因频率计算出6个群体相互之间的相似系数和标准遗传距离及各群的平均杂合度,分别以系统聚类分析和主分量分析方法对这种变化进行研究。结果表明,4个粤黄鸡分化品系大多数多态性血液蛋白质基因频率相近,少数出现品系(群体)间差异,而相似系数和遗传距离说明品系(群体)间分化与选育目的相符;系统聚类分析显示4个粤黄鸡分化品系(群体)与石歧杂鸡间关系较为密切;与杏花鸡相对地较为疏远,主分量分析却清楚地表明了粤黄鸡从石岐杂鸡中的分化以及与杏花鸡的区别。这两种分析方法结果相互补充,而两者的不一致有待进一步研究。另外,平均杂合度似乎也表明了品系(群体)选育程度的差异。     

高原汉族军人凝血纤溶系统的研究

目的 研究高原汉族军人血液凝血纤溶系统的状态变化。方法 检测38名汉族军人血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、纤溶酶原激活物抑制剂(PAI)和纤维蛋白原(Fbg)含量,并与36名世居高原健康藏族军人进行比较。结果 汉族军人较世居藏族军人t-PA活性降低(P<0.05),PAI活性增高(P相似文献   

POTENTIAL USE OF THE SCAN STATISTIC FOR QUALITY CONTROL IN BLOOD PRODUCT MANUFACTURING

ABSTRACT

There are minimal standards for the processing of whole blood components, and to apply those standards requires a system of quality assurances. Excessive indications of failures in compliance trigger inspections and other remedial actions, but the demarcation of what is excessive is a critical issue. Issues of low volume in some production facilities, low expected frequency of nonconformance, multiple nonindependent statistical tests, and controlling both the false-positive and false-negative rates all complicate quality assurance procedures. The scan statistic is a statistic that computes the number of events in a moving window throughout the period of risk. Monitoring plans based on scan statistics are developed to estimate the probability that a process that is under control.     

HPLC法测定血瘀证兔血清中游离阿魏酸

建立了一个用于测定正常及血瘀证兔血清中游离阿魏酸(FA)浓度的反相高效液相色谱法,此法简便、快速、灵敏而准确。以香豆素为内标,取0.2mlFA的血清,加入含有内标的乙腈沉淀蛋白,上清液挥干,残渣定容于60μl乙腈中。以DuPontZorbox C₁₈为分析柱,流动相为乙腈-0.10mol·L^-1磷酸缓冲液(pH2.5)(3:7v/v),紫外检测波长320nm,最小检出量和平均回收率分别为1ng和97.0±1.8%,血清中FA的线性范围20～800ng·ml^-1(r=0.9986),日内及日间相对标准差均小于7%。本法被用于正常及血瘀证兔体内FA的药代动力学研究。通过本实验发现FA在正常及血瘀证兔体内的药代动力学参数有显著差异,与证治药效学假说基本相符。