纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年,为羟（二）氢吗啡酮衍生物,纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用,几分钟内就能消除呼吸抑制,增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制,催醒及急性酒精中毒。近年来,纳洛酮在治疗中的适应症越来越广泛。现综述如下：     

运用纳洛酮抢救急性酒精中毒的临床疗效观察

本组资料报告纳洛酮抢救急性酒精中毒22例，经临床观察，纳洛酮除了能迅速逆转吗啡类的作用，解除呼吸抑制外，对急性酒精中毒也有促醒作用，且疗效显著，几无不良反应。     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

纳洛酮的临床应用

自 1973年中枢神经系统发现吗啡受体以来 ,β—内啡肽类物质及其吗啡受体拮抗剂纳洛酮倍受重视。纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是阿片受体拮抗剂 ,静脉给药后 1— 3分钟产生效果 ,并迅速通过血脑屏障 ,脑内浓度比血浆浓度高 4 6倍 ,透过血脑屏障的速度为吗啡的 12倍。纳洛酮能有效地拮抗内源性吗啡样物质所介导的各种反应 ,但不抑制呼吸 ,广泛用于儿科急救 ,新生儿缺氧缺血性脑病 ,镇静催眠药中毒 ,吗啡类药物中毒 ,酒精中毒 ,有机磷农药中毒引起的急性呼吸衰竭。1 新生儿窒息北京医科大学第一医院儿科报告 :窒息新生儿血浆 β—内啡肽 (…     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察

纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。     

纳洛酮救治误注大剂量哌替啶致呼吸心跳骤停1例

患男，6个月，体重6kg，误皮下注射哌替啶100mg，颜面、口唇发紫，抽搐。查体：全身皮肤青紫，无呼吸，双瞳孔针尖大，光反应消失，颈动脉搏动未触及。诊断：哌替啶中毒呼吸心跳骤停。立即给予胸外心脏按压，呼吸器复苏；im肾上腺素0.4mg，可拉明0.09mg，洛贝林2.5mg；iv纳洛酮0.2mg，约2min出现心搏，继之自主呼吸恢复，但节律不齐，心率210次/min，血压5.6/3.2kPa；静滴碳酸氢钠、地塞米松、可拉明，面色渐红润，呼吸仍不规则，16次/min，球结膜稍水肿，肺部痰鸣多；iv纳洛酮0.2mg，并给西地兰强心；甘露醇、呋塞米交替脱水，氨苄青霉素预防感染等。次日患儿神清、精神佳、面色红润，除肺部有少许痰鸣外无异常。 哌替啶系阿片受体激动剂，作用与吗啡相似，纳洛酮对体内吗啡受体有异性拮抗作用，与吗啡竞争同一受体，能够阻断吗啡作用，静注1～3min可消除呼吸抑制，增加呼吸频率，提高通气量。     

纳洛酮在临床急救中应用的新进展

<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑     

035 纳洛酮除能对抗吗啡作用外还有什么新用途?

<正> 纳浴酮(naloxone, Narcan)是吗啡酮的N-丙烯衍生物,也是纯粹的吗啡拮抗剂。国外早已用之于临床,我国已能生产。在人体中枢神经系统和一些主要脏器广泛存在强力的内源性吗啡样物质,称之谓β-内啡肽;当机体处于应激情况下可大量释放,对生命活动起着平衡作用。纳洛酮无吗啡受体的激动剂作用,不抑制呼吸,却可对抗内源性吗     

吗啡对腹腔巨噬细胞产生白细胞介素-1及肿瘤坏死因子α的体外影响(英文)

目的:研究吗啡对腹腔巨噬细胞产生细胞因子的体外作用.方法:通过测定胸腺细胞的增殖及L929细胞的杀伤率观察存在或不存在纳洛酮的条件下不同浓度的吗啡对腹腔巨噬细胞产生IL-1及TNF-α的影响.结果:吗啡(1×10~(-8)×10~(-3) mol L~(-1))及纳洛酮(50 μmolL~(-1))都能抑制由巯基乙酸钠启动的腹腔巨噬细胞产生IL-1,但纳洛酮不能阻断吗啡的上述抑制作用.对腹腔巨噬细胞TNF-α的产生,只有高浓度的吗啡(1 mmol L~(-1))具有抑制作用,也不能被纳洛酮阻断.结论:吗啡能直接抑制腹腔巨噬细胞的功能,而这种作用不是由腹腔巨噬细胞上阿片受体介导的.     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

新合成的生长抑素SOMa对吗啡依赖大鼠的影响

目的 :研究自行设计、合成的生长抑素类似物 (SOMa)对吗啡依赖大鼠的影响。方法 :建立大鼠吗啡依赖模型和SOMa模型 ;观察SOMa对大鼠吗啡依赖和吗啡依赖大鼠纳洛酮催促戒断症状的影响及SOMa自身的躯体依赖性。结果 :SOMa能明显降低吗啡依赖大鼠纳洛酮催促戒断症状 ,减轻甚至阻断大鼠吗啡依赖形成 ;大鼠连续使用SOMa 2 1d后纳洛酮催促戒断 ,无明显戒断症状发生。结论 :SOMa具有明显的抑制纳洛酮催促的吗啡依赖戒断反应 ,可降低大鼠对吗啡的依赖性 ;SOMa不产生躯体依赖性。SOMa可作为生物源性的有效脱毒药物进一步研究。     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

纳洛酮的药理作用和临床应用

纳洛酮(NX)为羟二啡酮的衍生物，是20世纪60年代合成的阿片受体拮抗剂。与阿片受体亲合力大于吗啡、脑啡肽。能竞争性抑制或取代吗啡样物质与受体结合从而解除吗啡样物质的不利作用。NX脂溶性高并能迅速分布全身，易通过血脑屏障，其速度是吗啡的12倍。给药后脑内浓度比血药浓度高4～6倍；其半衰期为45～100分钟。常重复给药以维持有效浓度，主要代谢是在肝脏与葡萄糖醛酸结合，然后随尿排出。内源性吗啡样物质主要有内啡肽、强啡肽、脑啡肽，特别是β-内啡肽在调节神经精神内分泌学习、记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用，产生广泛的病理生理效应。NX除只有阻滞吗啡样物质作用外．还有非吗啡样物作用。     

纳洛酮的临床新应用

纳洛酮(naloxone, NLX)是一种合成的阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而解除中枢抑制作用.临床最初用于解救阿片类中毒、成瘾诊断、吗啡类复合麻醉药术后的解除呼吸抑制及催醒、急性酒精中毒、地西泮中毒等.本文介绍该药的一些临床新应用.     

盐酸纳洛酮在急症中的应用及其副作用

对吗啡受体拮抗剂－－盐酸纳洛酮在抢救心肌梗塞、高温中暑、安眠药中毒、失血性休克、麻醉剂过量、吸毒戒断治疗、呼吸抑制等疾病的临床应用及其副作用了综述。     

清君饮戒毒效应的实验研究

研究观察中药制剂清君饮对动物药物依赖性的影响，用逐次逐日增加吗啡注射剂量的方法造成大鼠的吗啡依赖性模型后，又分别分为中药大，小剂量组，吗啡维持组，空白对照组，再给予腹腔注射纳洛酮给予催瘾，结果表明：中药能明显抑制成瘾大鼠的戒断症状。     

纳洛酮抢救安定急性中毒32例报告

纳洛酮是吗啡样物质特异性拮抗剂，已广泛用于休克、心肺复苏、吗啡类药物及急性酒精中毒等的治疗。近年来，我院应用北京四环药厂生产的纳洛酮治疗急性安定中毒32冽，取得良好效果，现报道如下。1．一般资料：本组62例，均有明确的口服安定片史，神志均有改变，人闹时应用抽签法随机分为两组。治疗组32例，男19例，女13例，年龄17～55岁，平均28．6岁，服药量35～150片。中毒分度按人民卫生出版社出版的《实用内科学》第9版第449页的标准判定。重度（患者深度昏迷，呼吸浅而漫，有时呈陈一施氏呼吸，血气分析证实呼吸抑制。脉搏细弱，血压…     

纳洛酮治疗“肺性脑病”38例疗效观察

目的 观察纳洛酮治疗肺性脑病的效果并探讨其作用机理。方法 随机选择38例COPD并肺性脑病患者为治疗组，另选40例同期住院COPD并肺性脑病患者为时照组。治疗组加用纳洛酮。结果 2组时比在血压、心率、呼吸等生命体征及血氧饱和度、动脉血二氧化碳分压、氧分压及神志改变方面有显著性差异。结论 纳洛酮治疗肺性脑病，能使昏速和呼吸抑制的病人快速逆转意识障碍，解除呼吸抑制。     

纳洛酮在儿科的应用进展

纳洛酮 (Naloxone,NAL)于 1 96 0年合成 ,1 96 1年 Blum-bcrg报道 NAL能拮抗羟二氢吗啡酮所致实验动物的镇痛及呼吸抑制作用 ,以后逐渐应用于窒息、昏迷、休克、药物中毒等抢救治疗中 [1 ] 。 NAL是一个纯粹的吗啡拮抗剂 ,几乎完全没有吗啡样激动作用 ,与吗啡受体的亲和力比吗啡或脑啡肽都大 ,在体内和吗啡竞争 U、 K及部分δ受体[2 ] ,由于它几乎没有毒副作用 ,尤其适用于小儿。现综述如下。1　药物中毒的解救1 .1　阿片类中毒 :吗啡、海洛因、哌替啶、芬太尼等药物过量和静脉复合麻醉出现呼吸抑制 ,给予 NAL 0 .2 mg静脉或气管内给…