HPLC研究藜芦-丹参配伍后藜芦定的含量

目的:研究藜芦药材及丹参-藜芦配伍后藜芦主要化学成分的变化。方法:采用HPLC法测定藜芦定的含量,比较配伍前后对二者的影响;色谱条件:Diamonsil-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-水-0.1M醋酸铵溶液(59:1:40),柱温:25℃;检测波长:220nm;流速:1mL.min-1。结果:在0.292～1.460μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),平均回收率为95.17%,RSD=1.44%(n=5);丹参配伍后藜芦定的含量升高,显示其毒性增加。结论:该方法简便,标准客观,可供参考。     

Caco-2细胞模型及其在中药吸收转运研究中的应用

Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服吸收特性的模型,现已广泛应用于评价药物在小肠的吸收特性和转运机理的研究。作者描述了Caco-2细胞的培养及其细胞单层模型如何建立和验证;探讨了Caco-2细胞用于药物吸收转运研究的机制;对其在中药被动转运、载体介导的主动转运、中药外排机制和吸收过程中药物相互作用等方面的应用进行了详细的阐述;并评价了该细胞用于中药吸收转运机制研究中的作用;最后对该细胞模型可能的应用发展前景提出了展望。     

丹参素在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究

目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数P_app值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运的P_app比值即P_ratio均大于1.5。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素P_app,A-B值显著增大,而P_app,B-A值显著降低。结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运。     

丹参成分在Caco-2细胞中吸收的研究

目的建立改良的Caco-2细胞模型研究丹参中的可吸收成分,并用在体动物模型验证。方法HPLC-MS方法测定加入丹参水提取物的Caco-2细胞破碎液中的丹参成分,并与大鼠在体灌流给药后血浆中的成分相比较。结果加药Caco-2细胞破碎液中检测到丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B7种丹参的成分,给药后大鼠血浆中检测到丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A共8种丹参的成分。结论细胞破碎液中检测的成分为丹参在Caco-2细胞中有吸收的成分,本方法可作为研究中药吸收的新方法。     

藜芦在上消化道吸收的实验观察

以心电图异常和中毒症状为指标,对藜芦经口给药的各吸收部位进行研究。结果表明,藜芦煎液可在小鼠或大鼠的口腔、食道和胃内吸收,食道吸收的能力明显强于胃。     

藜芦在上消化道吸收的实验观察

以心电图异常和中毒症状为指标,对藜芦经口给药的各吸收部位进行研究。结果表明,藜芦煎液可在小鼠或大鼠的口腔、食道和胃内吸收,食道吸收的能力明显强于胃。     

Caco-2细胞研究黄芪中活性成分毛蕊异黄酮的吸收转运

黄酮类成分是中药中一类重要的活性成分,其药理活性和体内过程是近些年研究的重点。毛蕊异黄酮是中药黄芪中黄酮类的主要活性成分,近些年的研究表明其具有多种药理活性,但在体内的吸收转运特性尚不明确。该实验运用Caco-2细胞模型,用芹菜素作为内标物质,采用高效液相法测定药物浓度的方法,分别研究不同浓度以及加入不同类型的蛋白抑制剂后的吸收转运特性。数据进行Q检验,结果表明毛蕊异黄酮低、中、高3种浓度的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)=1.38<1.5,加入不同类型的蛋白抑制剂后,和空白组的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)进行比较,均无显著性差异。说明毛蕊异黄酮的吸收可能主要以被动转运为主,同时有主动转运机制参与,其转运可能不受P-糖蛋白、MRP2蛋白、SGLT蛋白影响。     

藜芦配伍丹参对未成熟小鼠雌激素样作用的影响

目的:观察藜芦配伍丹参对未成熟小鼠雌激素样作用的影响,为中药十八反藜芦反丹参的配伍禁忌内涵提供实验依据。方法:取健康、出生21 d的昆明种雌性小鼠100只,随机分为10组,分别为正常组,丹参高、低剂量组(3.2,1.6 g·kg-1),阳性药雌二醇(E2)组(0.1 g·kg-1)组,丹参高、低剂量+藜芦(0.045 g·kg-1)组,E2+藜芦组,丹参高、低剂量+雌激素受体拮抗剂(ICI)组(0.005 g·kg-1),E2+ICI组,每组10只,给药7 d后分别观察小鼠子宫系数、血清中E2,黄体生成素(LH),促卵泡生成素(FSH)的水平及子宫、阴道的病理学变化。结果:与正常组比较,丹参高、低剂量组均能使未成熟小鼠的子宫系数显著增加(P0.01,P0.05),血清中E2含量明显升高(P0.01),LH(P0.05)和FSH(P0.01,P0.05)的水平显著降低,还能明显促进靶器官子宫、阴道的生长发育,与E2作用相似略弱;丹参高、低剂量组配伍藜芦后,子宫系数明显降低(P0.05,P0.01),血清中E2含量明显降低(P0.01,P0.05),LH(P0.01)和FSH(P0.05,P0.01)水平明显升高,子宫和阴道的促生长发育作用减弱,与配伍ICI的作用趋势一致。同时,E2配伍藜芦后,子宫系数显著降低(P0.01),血清中E2含量明显降低(P0.01),LH和FSH水平明显升高(P0.01),子宫和阴道的促生长发育作用减弱,其作用与配伍ICI组相似。结论:丹参具有雌激素样作用,藜芦具有雌激素受体拮抗剂样作用,藜芦配伍丹参后能够妨害丹参的雌激素样作用。     

卡莫氟在 Caco - 2 细胞模型中的吸收和转运特性

  目的 应用 Caco-2 细胞模型对卡莫氟 （ carmofur , 1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil , HCFU ） 的吸收、转运特性及其机制进行研究。 方法 分别考察时间、 pH 、浓度及抑制剂对 HCFU 吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算 HCFU 的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。 结果 Caco-2 细胞对 HCFU 的吸收在 20 min 内呈线性,药物摄取时间定为 10 min ; pH 对 HCFU 的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示, HCFU 的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成; P- 糖蛋白（ P-glycoprotein , P-gp ）抑制剂维拉帕米对 HCFU 的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白（ MRP ）抑制剂 MK571 的存在可显著增加对 HCFU 的吸收（ P <0.05 ）。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。 结论 HCFU 在 Caco-2 细胞中以主动和被动 2 种形式吸收,其吸收存在外排机制, MRP2 可能对 HCFU 的吸收有外排作用。     

小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制研究

目的:研究小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制.方法:利用MTT实验筛选小柴胡汤在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究小柴胡汤的双向转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定,考察时间对小柴胡汤吸收的影响.结果:汉黄芩苷(wogonoside,WGS)和汉黄芩一素(wogonin,WGN)由AP侧到BL侧的Papp分别为(1.23±0.09)×10-6,(1.07±0.89)×10-5,由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.12±0.19)×10-6,(7.12±1.02)×10-6,二者的转运率随着时间的增加而增加,WGS和WGN的PappAP→BL/PappBL→AP分别为0.58,1.49.黄芩苷、黄芩素和甘草酸不能透过Caco-2细胞单层.结论:WGS和WGN在Caco-2,细胞单层模型中的转运途径可能为被动转运.     

丹参透皮吸收影响因素的初步研究

目的：对丹参透皮特性进行研究，探讨影响中药有效成分透皮吸收的主要因素。方法：以丹酚酸B为指标性成分，采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验；采用高效液相色谱法对体外透皮吸收实验接收液中的丹酚酸B进行含量测定。结果：丹酚酸B经不同动物皮肤具有不同的透皮吸收；3％氮酮＋2％薄荷脑合用时促渗效果更优；生理盐水为接受液透过率最大，酸水为接受液透过量最少。结论：丹酚酸B体外透皮吸收良好。     

提取时间、溶剂对丹参提取物质量的影响研究

目的：研究提取时间、溶剂对丹参中主要活性成分含量的影响，为GEP建设提供基础数据和理论指导。方法：用HPLC在不同提取时间下分别测定丹参90％乙醇提取液和水提取液中丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量。结果：提取时间和提取溶剂对丹参提取液中丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量影响显著。结论：丹参中丹酚酸类成分宜用水提取，提取的时间为40～50min；丹参酮类成分宜用乙醇提取，时间为20～30min。     

大孔吸附树脂吸附和解吸丹参总酚酸的研究

目的 筛选能分离丹参总酚酸的高效、实用的树脂,并优化其吸附分离工艺.方法 以丹酚酸B为指标成分,用紫外分光光度法测定总酚酸含量,考察树脂的吸附、解吸性能.结果 HZ818大孔吸附树脂吸附和解吸性能较好,饱和吸附量为122 mg/g,上样最佳流速为2 BV/h(BV,床层体积),最佳解吸条件为5 BV 50%的乙醇溶液以2.4 BV/h流速进行洗脱,解吸率为93.8%.经HZ818分离得到的丹参总酚酸中丹酚酸B的纯度为65.7%,精制程度达到351.3%,回收率为90.5%.结论 HZ818树脂性能优良,适合分离丹参总酚酸.     

鲜丹参微波干燥实验研究

目的通过鲜丹参的微波干燥实验,研究真空微波干燥技术在中药材干燥加工的应用。方法采用真空微波干燥、户外晾晒、恒温鼓风烘烤三种方式干燥鲜丹参,并对制备样本活性成分含量进行测定分析。结果对比其他两种方式,真空微波干燥处理鲜丹参具有大幅缩短干燥周期,提高生产效率,降低活性成分损失等优势。结论真空微波干燥技术在鲜丹参的干燥方面具有良好的应用前景,同时具备节能、环保等社会效应。     

丹参水溶性成分提取工艺研究

目的优选丹参水溶性有效成分最佳提取工艺。方法采用正交试验法,以丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛的含量为指标优选最佳提取工艺。结果丹参水溶性成分最佳提取工艺为A2B(3,2)C3,即加11倍量水提取2次,第1次2h,第2次1.5h。结论采用此方法省时、省工、节能,适合于大生产。     

The effect of the major components of Salvia Miltiorrhiza Bunge on bone marrow cells

Salvia Miltiorrhiza Bunge (SMB), a traditional Chinese medicinal herb, has been alleged to support bone healing. However, the effects of the isolated major components of SMB on osseous cells and their corresponding effective doses are still unclear. In the present study, the effects of three components of SMB, including tanshinone IIA (Ts), salvianolic acid B (salB) and protocatechuic aldehyde (Pca), on mesenchymal bone marrow cells with the potential for osteoblastic differentiation were investigated. Various concentrations of Ts, salB and Pca were added to a rat bone marrow cell culture. The total metabolic activity and differentiation of bone marrow cells were evaluated by a metabolic assay and alkaline phosphatase (ALP) activity, respectively. The morphology and number of cells was observed by phase contrast microscopy and fluorescent microscopy after propidium iodide staining, respectively. Ts suppressed the growth and differentiation of bone precursor cells. SalB exhibited a biphasic effect: the high concentration of 160 microg/mL significantly depressed the population of bone marrow cells, however, lower concentrations (3-80 microg/mL) enhanced the total metabolic activity and their ALP expression. Pca suppressed the bone marrow cell population in a dose-dependent manner. Therefore, SalB has the potential to ameliorate bone healing by stimulating both the total metabolic activity and ALP activity of osteoblastic cells. Aqueous extracts, which preferably contain salB over Pca and are free of Ts therefore are recommended for bone formation.     

富硒丹参与丹参有效成分的含量比较

目的:比较富硒丹参与丹参有效成分的含量。方法:用高效液相色谱法(HPLC法)对富硒丹参与丹参中的丹参素和丹参酮ⅡA的含量进行测定。结果:脂溶性成份丹参酮ⅡA含量富硒丹参比丹参高出约2.7倍,水溶性成份丹参素的含量富硒丹参比丹参高出约3倍。结论:富硒栽培丹参,可以提高丹参有效成份的含量。     

丹参不同提取方法中水溶性成分含量的比较研究

目的研究不同提取方法提取的丹参药材中水溶性成分的含量。方法采用高效液相色谱法比较了煎煮、超声、索氏提取3种不同提取方法中丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛的含量。结果超声提取丹酚酸B含量最高,索氏提取丹参素、原儿茶醛含量最高。结论测定丹酚酸B的含量宜采用超声法提取,而测定丹参素、原儿茶醛的含量则宜采用索氏提取法。     

硝酸甘油与丹参对心脏病患者血液动力学的影响

本文报告２０例心功能均在正常范围的心脏病患者，用Ｓｗａｎ－Ｇａｎｚ导管，对比测定了舌下含硝酸甘油０．３ｍｇ和静脉注射复方丹参注射液４ｍｌ之后，其即刻及１５、３０、４５ｍｉｎ的肺毛细血管嵌楔压（ＰＣＷ）、肺动脉平均压（ＭＰＡＰ）、心脏排血量（ＣＯ）、心排血指数（ＣＩ）、体表平均动脉压（ＳＭＰ）及心率（ＨＲ）的血液动力学变化。发现两种药物都有扩张血管、降低左室充盈压和增加心排血量的作用；但作用出现的时间及持续时间不同，特别是ＣＯ、ＣＩ的增加，丹参明显优于硝酸甘油，作用较持久，值得临床选用。     

指纹图谱评价甘肃丹参中脂溶性成分的质量

目的：建立评价甘肃丹参质量优劣的指纹图谱分析方法,比较野生品和栽培品的质量。方法：采用HPLC,色谱条件：Hypersil ODS（250mm&#215;4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-水,梯度洗脱;柱温：35℃;流速：1．0mL&#183;min^-1。结果：确定了甘肃丹参脂溶性成分指纹图谱中的13个共有峰,10个样品的相似度在0．90以上。结论：8批野生品和2批栽培品的甘肃丹参质量相当,指纹图谱分析方法可作为全面评价甘肃丹参药材质量的依据。