荜茇酰胺抗肿瘤及其纳米给药系统研究进展

荜茇酰胺是一种来源于中药荜茇的天然生物碱成分,其抗肿瘤活性强且对正常细胞毒性小,与化疗、放疗联合具备优异的增敏作用,因此近些年来备受关注。但是荜茇酰胺水溶性低、生物利用度差等问题也严重阻碍了其在临床上的应用,构建荜茇酰胺纳米给药系统可以很好地改善上述问题。将荜茇酰胺及其纳米给药系统广泛用于多种癌症的治疗具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中荜茇酰胺的理化性质、抗肿瘤作用机制、相关的联合治疗应用及其纳米给药系统的抗肿瘤研究进行整理,为荜茇酰胺及其纳米给药系统在抗肿瘤作用中的进一步研究及肿瘤治疗领域的发展应用提供参考借鉴。     

荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。     

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述

由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。     

1994～2008年国内荜茇文献计量分析

目的：分析近年来国内荜茇研究的现状以及取得的进展。方法：以中国知网网络出版总库为数据库,以“荜茇”为主题词,搜索1994—2008年有关荜茇的文献,用文献计量学的方法对其年代分布、著者分布、资金资助、研究方向等情况进行统计分析。结果：搜索到有关荜茇有效成分的分析及其药理作用研究,特别是对荜茇胡椒碱、荜茇宁的研究达到了一个新的高度。结论：从文献计量学的角度客观反映了国内15年间对荜茇研究的进展,为荜茇的进一步研究提供依据。     

荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物.荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用.     

荜茇药材中荜茇酰胺高效液相色谱研究

目的建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量。方法以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35∶65),流速1 m L·min-1,柱温30℃,进样量20μL,检测波长254 nm,测定荜茇药材中荜茇酰胺含量,并用该方法测定海南、广西、四川等产地荜茇药材中荜茇酰胺的含量,并比较其差异。结果荜茇药材中的荜茇酰胺含量在0.0414~0.3726 mg·m L-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.58%,RSD=1.03。不同产地荜茇药材中,广西壮族自治区产地的荜茇中荜茇酰胺含量最高,荜茇茎中荜茇酰胺的含量明显低于荜茇果实。结论该方法建立了一种快速、准确、经济的测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,为荜茇药材的质量控制与品质评价奠定了基础,不同产地及不同药用部位的荜茇中荜茇酰胺含量存在差异。     

荜茇对大鼠寒冷型应激性胃黏膜损伤保护作用及病理改变的观察

目的：研究荜茇对大鼠寒冷型应激性胃黏膜损伤保护作用及病理性改变。方法：实验性胃损伤是将饥饿大鼠由寒冷应激造成。应激前灌服荜茇1．0g/Kg。结果荜茇可以防治大鼠胃黏膜损伤，降低胃溃疡发生率。结论：荜茇具有抗寒冷型应激实验性胃损伤作用。     

荜茇在中医、蒙医中的应用概况及研究进展

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的未成熟果穗,虽然中医、蒙医均用荜茇治疗胃肠道疾病,但在配伍及治疗疾病种类方面具有较大的差异。对荜茇在中医、蒙医中的用法、性味、功能、临床配伍等研究进行了对比分析,整理出荜茇在中医、蒙医本草中的记载情况,再结合计算机软件分析,对荜茇在蒙医临床中的使用频率及用药规律进行分析,并简要介绍荜茇在中医临床中的配伍及其化学成分和药理活性研究进展,为荜茇在中医药、蒙医药领域的应用提供依据。     

荜茇化学成分与提取方法及主要作用研究

荜茇为胡椒科植物荜茇(P iperlongumL.)的干燥近成熟或成熟果穗,是中、蒙、藏医习惯用药,临床用于治疗胃腹冷痛、食欲不振、消化不良、肾寒、寒泻、呕吐等症状,胡椒碱(P ipe-line)是荜茇生物碱的主要部分[1]。现就近年对荜茇的化学成分、提取方法和主要作用概述如下。1化学成分     

荜茇的研究进展及质量标志物的预测北大核心CSCD

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的成熟或未成熟果穗,是蒙古族医临床常用药之一。近年来,研究学者对民族药物研究逐渐深入,发现荜茇在降血脂、抗癌方面有着十分显著的疗效,其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新,随之荜茇的开发应用研究得到了广泛的关注,因此建立和提高荜茇的质量评价体系是十分迫切的。该研究在对荜茇的化学成分及药理作用综合分析的基础上,结合质量标志物(Q-marker)概念,从植物亲缘关系、传统药性药效、复方配伍规律、化学成分的可测性和入血成分等几个方面对荜茇的质量标志物进行预测分析,为荜茇质量评价体系建立提供参考依据。     

HPLC法测定哈日嘎日迪-5胶囊胡椒碱含量

哈日嗄日迪-5胶囊（光明盐四味胶囊）具有温胃，消食，解毒作用，是蒙医治疗消化不良药物、食物中毒的良药。主要由荜茇、诃子、干姜、光明盐等药材组成。荜茇、诃子、干姜经提取；光明盐未经提取，粉碎后直接加入到其它药材提取物中。荜茇对多种原因导致的胃肠粘膜损伤有预防和治疗作用，特别是荜茇有效成分之一胡椒碱同样具有较强的抗胃粘膜损伤作用。本文对哈日嗄日迪-5胶囊胡椒碱含量进行测定，以期制定与药品相适应的质量标准。     

荜茇多糖提取与含量测定

目的:提取荜茇多糖(简称PLPS),测定荜茇多糖含量.方法:采用水提醇沉法提取荜茇多糖(PLPS),苯酚一硫酸法测定荜茇中多糖含量.结果:荜茇多糖(PLPS)含量65.37％.     

HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量

目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.     

荜茇挥发油与去油水提物降血脂作用的比较研究

目的:研究荜茇挥发油非皂化物和水提物对大鼠高血脂的影响,初步探讨荜茇降血脂的有效部位。方法:建立大鼠高血脂模型,采用荜茇挥发油非皂化物和去油水提物灌胃,连续30d,治疗结束后,采集大鼠血清,用半自动生化仪测量TC、TG、HDL-C、LDL-C的值,计算肝系数,并作病理学观察。结果:荜茇挥发油能显著降低高脂血症大鼠对TC、HDL-C、LDL-C。水提液则可降低LDL-C。大鼠肝脏切片与模型对照组大鼠相比,挥发油治疗组肝细胞浊肿明显减轻。结论:荜茇挥发油非皂化物具有显著的降血脂作用。     

荜茇酰胺的药理作用研究进展

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。     

荜茇水提取物对小鼠胃排空和肠推进的影响

目的:研究荜茇水提取物对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法:荜茇水提取物灌胃给药6天,采用小肠炭末推进实验观察荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制模型的影响,采用甲基橙胃残留率的方法观察荜茇水提取物对正常小鼠胃排空的影响。结果:荜茇水提取物20g/kg和10g/kg可促进正常小鼠小肠运动,并能明显拮抗硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制作用,荜茇水提取物20g生药/kg和10g生药/kg可促进正常小鼠胃排空。结论:荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制均有明显促进作用,并对正常小鼠胃排空有促进作用,其机制可能与M胆碱受体有关。     

基于温里药抑制肺癌的药物筛选及对肿瘤相关巨噬细胞的影响

目的:根据《中药学》第7版,将温里药附子、肉桂、干姜、高良姜、丁香、小茴香、花椒、吴茱萸、胡椒、荜茇、荜澄茄进行筛选,选出温里药中对Lewis小鼠具有抑瘤作用的温里药,并通过数据库筛选出肿瘤的有效成分,为下一步温里药组方奠定基础。方法:构建Lewis肺癌小鼠皮下移植瘤模型,将附子、干姜、高良姜、丁香、小茴香、花椒、吴茱萸、胡椒、荜茇、荜澄茄灌胃21 d后,观察其抑瘤效果。结果:附子、吴茱萸、荜茇对肿瘤具有抑制作用,与对照组相比,附子、吴茱萸、荜茇对肿瘤具有抑制效果,可以抑制Lewis肺癌小鼠皮下移植瘤的生长,差异有统计学意义(P0.05)。结论:温里药中的附子、吴茱萸、荜茇对Lewis肺癌小鼠皮下移植瘤有抑制作用,荜茇可抑制肿瘤组织中CD206的表达。     

荜茇化学成分及药理活性研究进展

 目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性,为研究开发及临床应用提供参考。方法 根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述,较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状。结果 荜茇中分离得到50余种化合物,大多为生物碱及酰胺类,也含有少量的萜类、木脂素类化合物;荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面。结论 荜茇作为一种传统的民族药材,具有丰富的药用价值和广阔的发展前景。因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面,有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物。     

国产荜茇与进口荜茇的生药比较

荜茇(Piper longum L.)属胡椒科植物,药用部分为未成熟的干燥果穗。荜茇主要分布于不丹、尼泊尔、印度、斯里兰卡、印度尼西亚、马来西亚、泰国、菲律宾、越南。过去我国一向依靠进口,认为我国不产荜茇。1971年我们在云南保山地区盈江县采到野生荜茇,经植物学鉴定及化学成分分析初步确认与进口荜茇为同一植物。为了进一步确定商品价值,我们进行了生药学鉴定,为今后商业部门收购,提供依据。     

HPLC-FT-MS鉴定荜茇总生物碱在大鼠粪便及尿液中的代谢产物

研究荜茇总生物碱中主要成分在正常大鼠粪便及尿液的代谢产物,推测其代谢途径。通过灌胃给予大鼠荜茇总生物碱后,收集粪便及尿液并进行预处理,采用高效液相色谱与傅里叶变换离子回旋共振质谱仪联用技术(HPLC-FT-MS)进行检测,根据高分辨质谱数据,并与文献对照,推测代谢产物的结构。在大鼠的粪便及尿液中检测到胡椒碱、胡椒新碱、荜茇明宁碱、二氢荜茇明宁碱、墙草碱及其13个代谢产物,进而提示荜茇总生物碱中的主要成分可能在大鼠体内通过Ⅰ相、Ⅱ相代谢反应产生代谢产物,并经粪便及尿液排出体外。为阐明荜茇总生物碱在体内发挥药效的物质基础和作用机制奠定基础。