外用气雾剂用抛射剂1,1,1,2-四氟乙烷的国家药品抽检质量分析

目的:评价药用气雾剂抛射剂1,1,1,2-四氟乙烷(供外用气雾剂用)的质量现状。方法:采用文献检索、法定标准检验结合探索性研究的方式,对3家企业生产的6批1,1,1,2-四氟乙烷的质量进行比较分析,通过对酸度、气相中不凝性气体、有关物质、喷雾模式、形态等关键质量属性进行考察,分析不同企业产品的质量差异及质量标准的合理性。结果:6批样品按法定标准检验,合格率为100%,通过探索性研究优化了酸碱度及有关物质检查的方法,明确了气相中不凝性气体的操作关键点,发现不同产品的喷雾模式和喷雾形态无较大差异,但国产产品的杂质种类比进口产品多4种,总杂质含量比进口产品高10倍多。结论:1,1,1,2-四氟乙烷总体质量较好,但现行标准有待进一步提高,国产产品在杂质控制水平上与进口产品仍存在一定差距,建议国内企业进一步优化合成及工艺路线以更好的控制杂质种类及含量。     

药用气雾剂辅料抛射剂质量标准概述

药用气雾剂是一种特别的药物剂型,在治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病方面具有其他剂型不可替代的优势;抛射剂是药用气雾剂中药液雾化的动力,也是溶解或分散药物的介质,作为药用气雾剂中的重要辅料,抛射剂的质量直接影响到药品的安全性和有效性。现对几类常见的药用气雾剂辅料抛射剂国内外质量标准进行概括比较,为我国药用气雾剂辅料抛射剂质量标准的制修订工作提供参考。     

1,1,1,2-四氟乙烷的光谱分析

目的确定1,1,1,2-四氟乙烷的结构。方法采用红外光谱气体法、气相色谱-质谱联用法和核磁共振光谱法对1,1,1,2-四氟乙烷的样品和对照品进行光谱解析。结果 1,1,1,2-四氟乙烷样品和对照品的光谱分析结果基本一致。结论采用红外光谱法对1,1,1,2-四氟乙烷样品进行定性分析,方法可靠准确,简便快速。     

药用辅料四氟乙烷理化检测试验方法概述

目的分析概述药用辅料四氟乙烷(HFC-134a)理化检测中的试验方法,为建立复核用质量标准提供方法依据。方法对药用辅料四氟乙烷(HFC-134a)质量标准研究中理化检测的试验方法进行整理和分析,参考国家已有的工业标准、国外企业标准及中国药典的规定,概述质量标准制定中理化检测的试验方法。结果本文提供的四氟乙烷理化检测中的试验方法确信可行,能复核检测药用辅料四氟乙烷。结论采用药用辅料四氟乙烷理化检测中的试验方法,能有效检测该气体并确定产品质量。     

药用气雾剂抛射剂的替代：从CFC到HFA

药用气雾剂抛射剂CFC（氟里昂）的替代转换已成为国际药剂学研究的热点之一,我国尚未起步。本文就CFC替代的沿革及国际国内的科研和市场现状,简介若干替代方案及其产品,综述了CFC替代过程中面临的诸多影响因素,并提出相应的措施。     

克伤痛气雾剂抛射剂替代研究

目的：优选抛射剂及用量,制备以四氟乙烷为抛射剂的中药克伤痛气雾剂。方法：以喷射速率、喷出量作为评价指标,对抛射剂及用量进行优化,对成品进行低温、加速稳定性试验。结果：对以四氟乙烷为抛射剂生产的克伤痛气雾剂产品进行加速稳定性试验,结果显示,产品质量稳定,符合气雾剂制剂要求。结论：所选抛射剂性能稳定可靠,适合克伤痛气雾剂的生产。     

含有新型抛射剂的硫酸沙丁胺醇气雾剂的制备

目的制备不含氟利昂的硫酸沙丁胺醇气雾剂,并进行处方优化.方法以性状、雾滴(粒)分布、含量等作为评价指标进行处方筛选,并进行加速稳定性考察.结果经处方优化确定的硫酸沙丁胺醇气雾剂其性状、雾滴(粒)分布、含量等指标均符合规定,加速稳定性试验结果显示,本品质量稳定.结论所选处方工艺稳定可靠,适合生产.     

烷烃类抛射剂质量研究

目的建立丙烷、丁烷、异丁烷等烷烃类抛射剂的质量标准研究方法。方法利用红外、露点仪及气相色谱法分别进行抛射剂的理化鉴别及含量测定。含量测定通过气体进样阀进样,检测器为氢火焰离子化检测器,采用面积归一化法。结果丙烷、丁烷和异丁烷存在特征红外吸收峰;每1毫升中含高沸点残留物分别为3.6、6.9和5.0μg;含量分别为99.6%、99.9%和99.9%。结论所拟定的方法可用于烷烃类抛射剂的质量研究。     

医药用1,1,1,2-四氟乙烷(HFC-134a)及其主要杂质毒副作用的概述

目的概括HFC-134a及其主要的10种杂质的毒副作用,为国内药用HFC-134a的研究提供参考。方法通过查阅大量文献,总结HFC-134a及其主要杂质在生物体内外的毒副作用。结果与结论HFC-134a有较好的安全性,可以用于生产非吸入型及吸入型气雾剂。     

利用GC-TCD法进行抛射剂二甲醚质量的研究

目的：建立药用辅料抛射剂二甲醚含量测定的气相色谱方法,为该品种药用辅料标准的拟定提供参考。方法：通过气体进样阀进样,以氢气为载气,检测器为热导型,采用面积归一化法进行二甲醚含量的测定。结果：多次测定结果的相对标准偏差（RSD）为0.83%（n=3）,二甲醚的含量为99.8%,其和相邻杂质峰的分离度及塔板数都满足要求。结论：该方法快速、简便,可用于抛射剂二甲醚的含量测定。     

氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅰ.欧美抛射剂替代的MDIs的研发和质量控制

分析了欧美国家近20年吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂替代的技术、法规、监管的经验和教训;总结了抛射剂替代后MDIs临床前研究的重点考察项目和成品质控的具体要求;介绍了国外MDIs的分类和单个品种与整个类别的淘汰策略.     

泰比培南酯细粒剂的关键质量属性研究

目的 研发仿制药泰比培南酯细粒剂,并研究参比制剂的关键质量属性.方法 对泰比培南酯原料药进行溶解性、强制降解及不同溶剂中的溶液稳定性考察,并对泰比培南酯细粒剂的溶出曲线、粒度分布、有关物质和含量等关键质量属性进行考察研究.结果 原料药泰比培南酯极微溶于水,且溶解度具有pH依赖性,酸性越强,溶解度越大,但在pH 1.0和...     

来源差异羟丙甲纤维素关键质量属性的表征及对缓释片体外溶出的分析

不同来源药用辅料的质量差异影响粉体的成型结构从而导致最终产品的性能。本文考察了两个生产厂家(A厂家和B厂家)不同规格的羟丙甲纤维素(HPMC)在粒径分布、物理形貌、黏度和粉末物理质量属性差异以及对不同溶解度的模型药物氨茶碱、双氯芬酸钠和盐酸二甲双胍缓释片体外溶出的影响。结果表明, A和B厂家的HPMC在粒径大小、物理形貌、黏度以及粉末堆积性、流动性、可压性存在一定的差异,对后续制得片剂的硬度、脆碎度均有影响。A和B厂家的HPMC理化性质差异对不同载药缓释效果的影响不同,对易溶性的氨茶碱和盐酸二甲双胍释放度无明显影响,对难溶性的双氯酚酸钠释放度影响较大,并且B厂家的HPMC载药缓释效果优于A厂家,本研究的结果将为制剂处方选择合适的辅料提供理论参考。