基于成分变化研究厚朴“发汗”过程中颜色与酶促反应的关系

该研究为探索厚朴“发汗”过程中酶促反应对药材颜色的影响,通过Q Exactive测定厚朴“发汗”不同时期的主要代谢产物,对厚朴“发汗”过程中药材颜色指标进行量化,并通过ELISA法测定“发汗”不同时期多酚氧化酶(PPO)、过氧化物酶(POD)、酪氨酸酶等酶活性,采用灰度关联法对药材颜色、化学成分和酶活性进行灰度关联分析。研究结果表明厚朴药材在不同方法“发汗”过程中代谢物质变化规律相近,其中变化较为明显的初级代谢产物为氨基酸类、核苷酸类和糖类等化合物,次级代谢产物为酚类和苯丙素类等化合物,不同“发汗”方法共同上调化合物包括L-谷氨酸、乙酰精氨酸、次黄嘌呤、黄嘌呤等11种化合物,共同下调化合物包括L-精氨酸、L-天冬氨酸、苯丙氨酸、胞苷等6种化合物。厚朴“发汗”过程中明度值(L^*)、红绿色值(a^*)、黄蓝色值(b^*)持续降低;“发汗”期间PPO与POD的活性变化与药材颜色参数值变化规律一致。主要差异化合物、粉末色度参数与酶活性的灰度关联分析结果表明氨基酸、酚类等主要差异代谢物与色度参数L^*、a^...     

中药“发汗”炮制法的现代研究进展

"发汗"炮制法是中药材产地初加工过程中的一种重要方法,其目的是加快药材的干燥,有利于药材的保存。现代研究表明,"发汗"对药材的化学成分、药理活性和药效作用等方面也会产生影响。在"发汗"过程中,药材内部的温度逐渐升高,一系列酶促反应随之发生,药材的化学成分发生转化;随着"发汗"炮制的继续,药材内部的温度不断升高,植物的抗热胁迫反应随之启动,一些次级代谢产物生成,从而提升药材有效成分的含量。对"发汗"炮制过程中生物酶的作用以及植物抗热胁迫反应的研究进展进行综述,以揭示中药"发汗"炮制过程的内在机制,最终为"发汗"炮制法的应用及推广提供理论依据。     

药材初加工“杀青”环节与药材品质形成的探讨

杀青是药材初加工的重要环节,影响着药材的性状与品质。本文对药用生物及其药用部位经杀青加工的目的与意义、方法和技术、杀青原理,以及杀青对药材品质的影响等进行分析与论述,以期为阐明药材杀青原理和制定规范合理的药材加工标准及其SOP提供借鉴。     

不同干燥方法及其影响因子对玄参药材初加工过程品质形成的影响

以玄参为代表,探讨现代干燥方法及影响因子对其品质的影响,优选适宜的玄参现代干燥工艺,为根类中药材的干燥加工提供示范。采用控温控湿干燥、真空干燥、微波真空干燥、中短红外干燥等不同的干燥方式和设备,设置与干燥密切相关的条件因子进行干燥加工,得到分析用玄参样品;采用UPLC-MS/MS测定玄参中与中医功效密切相关的环烯醚萜类主要化学成分、苯丙素类主要化学成分的含量;采用紫外-可见分光光度法对玄参中多糖类成分进行测定。控温控湿干燥、中短红外干燥方法得到的药材性状符合2015年版《中国药典》标准,微波真空干燥及真空干燥方法所得药材性状与药典玄参性状项下描述有一定的差异。与新鲜玄参相比,干燥加工品中环烯醚萜苷类成分含量均有降低,苯丙素类安格洛苷-C的含量无明显变化,毛蕊花糖苷的含量呈现增加趋势。优化干燥主要因子为控温(70℃)、控湿(15%~10%),干燥耗时较短,环烯醚萜苷类、苯丙素类和多糖类资源性化学成分含量稳定在较高水平区间。采用控温、控湿干燥条件加工的玄参药材外观性状与主要功效物质的含量符合2015年版《中国药典》规定,品质较为优良。该方法为玄参等根类中药材的适宜干燥技术规范的研究制定提供了借鉴。     

超声波酶促反应在中药和天然产物中的应用

酶作为一种生物催化剂,在适宜的条件下,其催化反应的速度是一般化学催化剂无法比拟的,而且它还具有反应条件温和、有利于简化设备、改善劳动条件和降低成本等优点。但是当酶被提取到细胞外后,其分子构象会发生改变,使生物学活性和稳定性都大为降低。超声波作为一种物理能在低强度及适宜的频率条件下,能够使酶分子的构象正向转化,从而提高酶的活性,加快酶转化反应速度,有利于中药与天然产物中有效成分的转化。     

大鼠肝微粒体中钩吻素子UPLC-MS/MS法测定与酶促反应动力学研究

目的建立UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体中钩吻素子的浓度及其酶促反应动力学研究。方法优化钩吻素子与肝微粒体的反应体系,采用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇-水(两者均含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,进样量为1μL,质谱采用正离子,MRM模式检测孵育体系中钩吻素子的浓度,并应用Linewearve-Burk作图分析数据,计算酶促动力学常数。结果钩吻素子在0.5～30μM范围内线性良好,回归方程为y=0.1544x-0.0593(r=0.9939,n=5)。钩吻素子的酶促反应动力学参数Km为14.2μmol/L,Vmax为303.03pmol/(min.mg.pro)以及肝清除率CLint(Vmax/Km)为21.37μL/(min.mg.pro)。结论该方法简单、快速、可靠,适应于钩吻素子的体外代谢研究。     

蛋白非酶促糖化及其产物与慢性疾病的关系及作用机制的研究进展

〔摘 要〕 蛋白非酶促糖化与人类慢性疾病及衰老有着密切的联系。人体内随时随地都在进行着蛋白质的非酶促糖化。由于糖化形成的晚期糖化终末产物（AGEs）具有不可逆性,会在组织和血液中累积,并与受体作用,最后导致机体的损伤。这一过程与糖尿病、阿尔茨海默病（AD）、心血管疾病等多种慢性疾病的发生发展有着密切的联系。因此研究蛋白非酶促糖化及其产物对揭示疾病的发生发展机制有着重要意义。笔者就蛋白非酶促糖化的反应原理以及与糖尿病、AD、心血管疾病的关系及其作用机制的进展进行综述。     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。     

中药材产地加工的研究现状及展望

中药材产地加工是药材生产与品质形成的重要环节,不仅起到去除其非药用部位以净制、终止其生理生活状态以利于干燥等目的,同时通过适宜的加工方法,可促使药用部位中药效物质的最大保留、毒性成分的有效降低、化学成分间的相互转化等物理化学变化。因此,基于传统经验形成的药材产地加工方法赋予了中药材性状、规格、品质、药性等诸多内涵,蕴涵着丰富的科学道理。长期的生产实践和经验积累形成了独具特色、内容丰富的加工方法和技术体系,有助于充分合理地开发利用中药材资源。该文主要对中药材产地加工技术进行了系统的整理,总结了中药材产地加工技术在中药现代研究中存在的问题,并展望了发展前景。     

药材产地加工传统经验与现代科学认识

产地加工是药材生产与品质形成的重要环节.长期的生产实践和经验积累形成了独具特色、内容丰富、较为系统的中药材产地加工方法和技术体系.经过产地加工,不仅起到去除其非药用部位以净制、终止其生理生活状态以利干燥等目的,同时通过适宜的加工方法,可促使药用部位中药效物质的最大保留、毒性成分的有效降低、化学成分间的相互转化等物理化学变化.因此,基于传统经验形成的药材产地加工方法赋予了中药材性状、规格、品质、药性等诸多内涵,蕴涵着丰富的科学道理.本研究基于药效物质基础的角度探讨药材产地加工方法的科学性与合理性,为药材加工生产的规范化、标准化提供借鉴和参考.     

中药材产地加工与炮制一体化的现代研究进展

中药材产地加工和炮制一体化(简称"一体化")是确保中药饮片质量的一个有效途径。分析了"一体化"的历史渊源、产生与实践及现代研究成果,认为"一体化"是中药行业发展的历史必然趋势,可以有效解决目前产地加工方法混乱、饮片质量难以保障等问题,具有可以明确产品属性,规范饮片管理;弃重复环节,同步提高饮片质量和企业效益;改变中药材田间地头零散加工现状,保障生产环境洁净化,全面提升机械化生产等多方面积极意义。从目前的研究成果来看,"一体化"大多可以简化加工工艺,更多地保留有效成分,提高药物疗效,但也有部分药材不适用于"一体化"。建议今后进一步加强一体化饮片的基础研究;完善一体化饮片的规范体系建设;对"一体化"进行顶层设计,通力合作,从而确保"一体化"健康有序的发展。     

道地中药材价格波动的成因与优化策略

近年来,中药材的价格异常波动,这背后必然存在着特殊的原因.道地药材作为中药材中的典型代表,更具有研究价值.通过调查近15年的中药材价格数据,着重分析道地药材价格波动趋势及产生的社会影响,以探索这种价格波动形成的原因,最后为道地药材的价格波动提出合理的优化策略.     

雷公藤研究新进展

雷公藤Tripterygium wilfordii系卫矛科雷公藤属木质藤本植物。雷公藤作为一种传统中药,所含化学成分复杂,具有多种药理活性,被广泛用于治疗类风湿关节炎、肾小球肾炎红斑狼疮等自身免疫性疾病及各种皮肤病,是目前国内外研究的热点天然药物之一。对近年来雷公藤的活性成分、质量控制、药理活性及毒性等研究新进展进行概述,其中雷公藤的有效成分和毒性成分的研究是雷公藤制剂减毒研究的首要条件,其次对雷公藤的活性成分进行结构修饰,降低其毒性而又不影响、甚或增加其疗效则具有重要的研究价值。     

中药材及制剂燥工艺与装备现状及问题分析

干燥是中药制药过程的关键环节,直接影响着药品的质量,干燥新技术的发展是中药制造工业技术转型升级的关键,关系着中药现代化的进程。该文通过文献调研分析统计,综述了目前中药材及制剂干燥工艺与装备研究现状,分析了中药材及制剂传统干燥技术工艺及现代常用干燥技术与装备,探讨了干燥工艺与装备中存在的一些问题并提出了相应的对策,阐述了我国中药材及制剂干燥工艺与装备发展新趋势,为中药材及制剂干燥工艺与装备优化升级提供新思路。     

中药材品质及提高中药材品质的途径

深入分析中药材品质的内涵,从中药材的药效物质基础、有害污染物及中药材外观性状等方面入手,讨论影响中药材品质的因素,从而指出提高中药材品质的途径:对中药材原植物种和品种、品系及类型进行全面调查和鉴定,开展中药材品质育种工作;营造人工小环境,提高药用植物代谢过程中酶的活性;规范和完善中药材生产过程中的各个环节;确定道地中药材新的适宜种植区,确保道地中药材的供给。     

中药新药研发中药材研究需关注的问题

中药新药研发中药材研究是新药研发的前提和基础,它贯穿于整个新药研究全过程。药材研究是中药新药药学研究的主要内容之一,也是新药药学评价的重点内容。该文通过分析目前中药新药研发中药材研究资料中存在的问题,分别从药材研究理念、药材质量稳定、药材质量标准等方面进行了阐述,其中药材研究理念方面应关注重视药材研究重要作用和从新药研究的目的进行顶层设计的问题;药材质量稳定方面应关注基原、药用部位、产地、采收加工、贮藏、种植（养殖）等方面问题;药材质量标准方面应关注建立符合中药新药特点的质量标准问题,为指导中药新药研发和审评的科学性,以及为药材标准的制定提供依据。     

中药鉴定学新技术新方法研究进展

作者对近20年中药鉴定学研究和应用的新技术、新方法进行了综述,介绍和评述了每种技术或方法的原理、特点、应用实例及发展方向,探讨了现有新技术在鉴定中的客观性和准确性。DNA条形码技术鉴定能力较强,在鉴定没有背景信息的中药样品及在方法通用性和可数字化方面具有优势,应用前景广阔。光谱鉴定具有指纹特征性,在中药材及饮片的质量管理和鉴定中具有一定的实用性。显微鉴定新技术、色谱鉴定、特定引物PCR标记鉴定、生物效应鉴定、DNA芯片以及仿生技术等其他技术在特定中药鉴定中将发挥重要作用。     

现代中成药的药材炮制

药材炮制是为其临床应用服务的。目前,现代中成药的市场份额越来越大,而其在技术水平、质量控制、临床应用以及药政管理方面与传统汤剂有很大的差异,所以,以传统汤剂为主要应用对象的传统炮制方法应顺势而变,以化学、药理和临床研究为基础,遵循市场运行规律,探索适应现代中成药需要的药材炮制方法,并与传统炮制理论和方法相互促进,共同实现中药炮制事业的振兴与繁荣。