复方丹参泡腾性渗透泵片的制备及释药机制研究

目的:根据冠心病发病的特点制备复方丹参泡腾性渗透泵片用于其防治,考察其体外释药特性并探明其释药机制.方法:复方丹参药物因含有酚羟基和羧基的酚酸类和三萜皂苷类成分而呈弱酸性,直接加入碳酸氢钠形成泡腾剂,以氯化钠、甘露醇为促渗剂,以HPMC为阻滞剂制得片芯,外包含致孔剂的醋酸纤维素膜制得渗透泵片,利用片芯渗透压的变化研究其释放机制.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1,三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,在渗透压和泡腾作用的共同作用下,药物能够在12 h内以零级速率完全释放药物.结论:成功制得12 h恒速释放的复方丹参泡腾性渗透泵片并阐明其释药机制,为冠心病防治药物和中药新剂型的开发提供思路.     

葛根素包合物膜控控释片的处方优化及体外释药研究

目的:制备葛根素包合物膜控控释片,考察影响其释药行为的因素,并探讨释药机制.方法:调整包衣液成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计试验,确定最优处方.结果:葛根素包合物膜控控释片的释药行为受衣膜厚度、促渗剂、致孔剂的显著.结论:采用最优处方成功制备葛根素膜控控释片,释放行为符合零级释放特征.     

齐墩果酸渗透泵片的制备及药动学研究

目的:制备齐墩果酸双层渗透泵控释片并进行家兔体内的药动学研究。方法:采用单因素考察法对双层渗透泵片的处方和工艺进行优化;体内研究中以自制的齐墩果酸普通片为参比制剂,采用自身交叉法,双周期单剂量口服给药方式,测定家兔血药浓度经时曲线。结果:难溶性药物齐墩果酸以双层渗透泵片给药可实现药物的零级释放;相对于普通片,齐墩果酸渗透泵片的最大血药浓度(C_(max))显著降低(P 0. 01),血浆药物浓度相对平稳;达峰时间(T_(max))显著延长(P 0. 01),AUC0-τ、AUC0-∞显著增加(P 0. 01),相对生物利用度为260. 93%±4. 96%。结论:通过双层渗透泵片处方和工艺优化解决了齐墩果酸提取物黏度高,不易从释药孔中推出的难题,实现了药物的零级释放和完全释放,最终使齐墩果酸的体内生物利用度显著提高。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。     

葛根素自微乳化渗透泵控释胶囊的制备

目的 制备葛根素自微乳化渗透泵缓控释胶囊,通过微孔渗透泵制剂控释难溶性药物的释放,以期提高葛根素的生物利用度.方法 通过构建葛根素自微乳化体系及渗透泵控释胶囊的制备,采用微乳色谱法进行定量测定.通过单因素考察确定了对药物释放影响较大的3个因素:促渗剂氯化钠的用量、包衣增重、致孔剂聚乙二醇(PEG) 400用量,采用中心复合设计和效应面优化,预测了最优处方.结果 葛根素自乳化渗透泵缓控释胶囊的处方为葛根素0.07 g、油酸乙酯0.25 g、聚山梨酯80 0.45 g、PEG 400 0.3 g、甘露醇1.07 g、氯化钠1.07 g;通过对制备处方和预测处方在4、8、12h的释放度的考察,发现该缓控释胶囊符合零级释放模型.结论 自微乳化渗透泵胶囊可以解决难溶性药物的控释制剂的设计要求.     

三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释放度研究

目的:研究三七总皂苷微孔渗透泵控释片的体外释放度。方法:考察不同溶出方法、搅拌桨速度和溶出介质对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药的影响。结果:溶出方法、桨叶转速以及溶出介质的pH值在3.5～7.6范围内时,对三七总皂苷渗透泵片体外释药行为无显著影响,但溶出介质的pH值在1.0时会严重影响渗透泵片药物的释放。结论:除酸性介质条件外,三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药特征稳定。     

口服渗透泵控释给药系统研究新进展

口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点。作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。     

岩白菜素渗透泵片释药机理研究

目的 考察微溶性药物岩白菜素单室单层渗透泵片的释药机理.方法单因素考察岩白菜素渗透泵片的释药机理.结果 衣膜内外渗透压差及衣膜性质是岩白菜素渗透泵片的主要释药机制.结论通过调节衣膜内外渗透压差和衣膜性能可有效控制岩白菜素渗透泵片体外释药行为.     

三七总皂苷渗透泵控释片的研制

目的:制备三七总皂苷渗透泵控释片。方法:考察各因素对药物释放的影响,采用正交试验优化处方。结果:包衣膜的增重和包衣液中PEG400用量对三七总皂苷渗透泵控释片的体外释药行为有显著影响,得到最佳处方为:衣膜增重5%,PEG400的用量为90%,NaCl的用量为30%。结论:通过处方优化可将三七总皂苷制成释药恒速、较完全的渗透泵控释片。     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

欧前胡素双层渗透泵控释片处方的优化

目的 优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方.方法 以PEON750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方.结果 最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4％,平均累积释放度为93.79％,R2为0...     

星点设计-效应面法优化莲心总碱固体分散体渗透泵控释片处方

目的优选莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的处方工艺,考察莲心总碱固体分散体渗透泵控释片体外释药特征。方法以莲心碱在2、6、12 h的累积释放度(Y_2、Y_6、Y_(12))为评价指标,采用3因素5水平星点设计,考察促渗剂Na Cl的用量(X_1)、致孔剂PEG 400的用量(X_2)、包衣增重(X_3)对药物累积释放度的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法筛选出最佳处方,进行预测分析和验证试验,并对莲心总碱固体分散体渗透泵控释片体外释药行为进行模型拟合。结果莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的最优处方为NaCl用量为166.0 mg,PEG400用量为80.5%,包衣增重为3.5%。结论采用星点设计-效应面法得到了莲心总碱固体分散体渗透泵控释片的处方优化模型,该模型预测性良好,制备的莲心总碱固体分散体渗透泵控释片符合设计要求,且其体外溶出实验符合零级释放特征。     

钩藤碱双层渗透泵控释片的制备及处方优化

目的制备钩藤碱双层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察PEO N750用量、PEO Coagulant用量、PEG 4000用量、包衣增重对体外释药的影响,正交试验优化处方,对体外释药过程进行模型拟合。结果最优处方为PEO N750用量165 mg,PEO Coagulant用量55 mg,PEG 4000用量8%,包衣增重7%,12 h内累积释放度为93.36%,体外释药符合零级模型(r=0.989 5)。结论双层渗透泵控释片可有效控制钩藤碱体外缓释。     

人参皂苷Rg3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察

目的 通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg₃固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法 分别制备人参皂苷Rg₃固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素：渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为。结果 制备的人参皂苷Rg₃固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r₁=0.998 1,r₂=0.990 6。结论 人参皂苷Rg₃双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂。     

芍药苷微囊的制备及其体外释药研究

目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-CS-NPs),并考察其体外释药特性.方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究.结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为(247.5±23.8) nm(n=3),Zeta电位为(23.4±2.7) mV(n=3),多分散指数(PDI)为0.265±0.071(n=3);平均包封率为(70.15±1.60)％,平均载药量为(14.03±0.32)％(n=3);24h累积释放率达85％以上.结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果.     

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

星点设计-效应面法优化银杏叶总黄酮双层渗透泵控释片处方

目的制备银杏叶总黄酮(TFGF)双层渗透泵控释片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法以累积释放率为指标,采用单因素对片芯和衣膜处方进行考察;以包衣液中致孔剂聚乙二醇(PEG)的用量和包衣增重为考察因素,以TFGF双层渗透泵控释片在2、14 h累积释放率和1~12 h释放曲线的复相关系数(R2)作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方为包衣增重为7.58%,致孔剂用量为3.41 g,实测值与预测值无显著差异,2 h内无突释;14 h内的累积释放率满足要求;1~12 h内药物呈零级释放。结论采用星点设计-效应面法得到了TFGF双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化并制备了日服1次的TFGF双层渗透泵控释片。     

黄芪多糖-Eudragit S100结肠定位释放喷雾干燥粉的制备和体外溶出评价

目的 拟制备pH依赖型黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉,以期达到结肠定位释药的目的。方法 以Eudragit S100水分散体为结肠靶向材料制备黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉,考察其体外释药性能,并对其进行扫描电镜（SEM）分析。结果 药物与Eudragit S100比例为1∶10时所制备的喷雾干燥粉在模拟人工胃液中基本不释药,在模拟人工肠液中,药物4 h的累积溶出率小于30.0%,在模拟人工结肠液中,1 h的体外累积溶出率达90.0%以上。结论 以Eudragit S100水分散体为载体制备的黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉达到了结肠定位释药的效果,其制备工艺简单、可行。