丹参中丹酚酸B的提取动力学研究

目的:研究浸提温度及浸提时间对丹参中丹酚酸B提取率的影响,确定丹酚酸B的最佳提取工艺,并对丹酚酸B浸提过程中的动力学参数进行计算,得到可供参考的数学模型表征其浸提过程。方法:以高效液相法测定不同温度、不同时间提取液中丹酚酸B的含量,以Fick第一扩散定律为基础,建立浸提动力学方程,计算提取的速率常数、活化能等函数值。结果:最佳提取工艺为加适量水,在80℃温浸提取120min,拟合的动力学方程为lnK=-48.210(1/T)-3.2103,该模型能较好地描述丹参中丹酚酸B提取的动态过程,活化能为0.40081kJ/mol。结论:丹酚酸B提取过程的动力学符合一级动力学方程特征。     

丹酚酸B大鼠体内代谢产物及途径分析

目的:研究分析丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及途径。方法:取SD大鼠12只,分为两组。用于收集空白血浆、胆汁、尿液样品的大鼠各2只;尾静脉注射丹酚酸B(100 mg·kg-1)后,用于收集血浆、胆汁、尿液中丹酚酸B代谢产物的大鼠各2只;采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF)联用技术,对处理后的各样品进行检测,并对代谢产物进行定性与结构鉴定分析。结果:根据质谱信息,共检测到大鼠体内丹酚酸B相关代谢产物11个,其中血浆样品中检测到丹酚酸B酯键水解等2个代谢产物;胆汁样品中检测到丹参素、紫草酸和紫草酸的甲基化物等5个代谢产物;尿液样品中检测到丹酚酸B甲基化和硫酸化等4个代谢产物。结论:丹酚酸B可在大鼠体内代谢为丹参素等代谢产物;依据检测的代谢产物,推测丹酚酸B代谢反应位置主要在酯键和五元环上,代谢途径主要有酯键水解、分子内脱水、脱羧、羟化、甲基化和硫酸化等。     

大鼠静脉注射丹酚酸B后代谢产物的鉴定及血浆药动学研究

目的：鉴定丹酚酸B静注后在大鼠体内的代谢产物并对主要代谢物进行定量。方法：应用LC—IT／TOF—MS对大鼠胆汁、血浆和尿液中的代谢产物进行分析鉴定;应用LC—MS／MS对两个主要代谢产物进行定量,得到血浆药时曲线。结果：在大鼠胆汁、血浆和尿液中,共发现了九种代谢产物,包括丹酚酸B的甲基化产物,紫草酸及紫草酸的脱羧和甲基化产物,丹酚酸s及其脱水产物;药动学研究表明紫草酸和单甲基一丹酚酸B的t1,：都较小,单甲基一丹酚酸B与紫草酸相比有较大的AUC。结论：丹酚酸B静注后,在大鼠体内共发现了9种代谢产物,绘制了代谢通路图并对紫草酸和单甲基一丹酚酸B的药物代谢动力学进行了研究,阐明了丹酚酸B在大鼠体内主要的代谢方式是甲基化。     

丹参水提液中丹酚酸B湿热降解动力学研究△

目的：研究丹参水提液中丹酚酸B的湿热降解动力学。方法：以HPLC测定不同温度不同加热时间丹参水提液中丹酚酸B湿热降解动力学相关参数。结果：丹参水提液中丹酚酸B湿热降解符合一级动力学。结论：缩短丹参水提、浓缩、干燥时间，尽快使丹参水提液固体化可减少丹酚酸B损失。     

丹参的主要活性成分丹酚酸B是采后干燥胁迫诱导的产物△

植物的次生代谢产物通常是水份、温度、虫害等环境胁迫的产物,干燥过程对于新鲜采收的植物体尤其根来说,事实上就是一个干旱胁迫的过程,因此完全有可能诱导相关化学成分的形成和升高。基于这一假设,我们选用丹参（SalviamiltiorrhizaBge．）和黄芩（ScuteUariabaicalensisGeorgi）开展了探索性研究。结果发现丹参的主要水溶性活性成分丹酚酸B是在干燥过程中大量形成的,在新鲜药材中含量甚微,即丹酚酸B实际上是一个采后干燥胁迫诱导产物,而非栽培期的原始积累成分。进一步研究表明不仅是丹酚酸B,所有其它丹酚酸类成分也都是在干燥过程中伴随着丹酚酸B的形成而产生的。丹参酮ⅡA和隐丹参酮等丹参酮类成分在新鲜根中有较大含量的积累,但在干燥过程中也增加近一倍以上。这些成分在干燥过程中都呈现倒“V”字形的变化趋势,增长曲线中丹酚酸B等成分的含量与样品水分呈明显负相关。黄芩药材中黄芩苷等黄酮类成分在干燥过程中也呈现类似的变化曲线。这些研究结果完全证实了我们的假设,即采后干燥早期过程对于像丹参、黄芩这样的宿根类药材,可能诱导活性成分的大量形成和升高,科学把握这一机制将大大“提高”和稳定相关药材的质量。这些研究结果和发现对于中药材GAP生产具有重要的理论和应用价值。     

丹参酚酸B的微生物转化

目的:通过真菌对丹参酚酸B进行转化,获得新的酚酸类活性物质,建立新的获得药源的方法。方法:采用微生物发酵技术培养真菌,进行转化;采用RP-HPLC方法,检测及制备转化产物;利用理化性质和波谱学分析,鉴定转化产物的化学结构。结果:观察了150种真菌,发现一株真菌可高产率转化丹参酚酸B(1),转化后得到的产物,经鉴定确定为原紫草酸(2)。结论:该产物用化学合成的方式很难得到。     

微波法提取丹参中丹酚酸B的研究

目的采用微波提取技术提取丹参。方法以丹酚酸B为指标，采用单因素方法考察了影响其收率的因素：提取溶剂体积分数、微波辐照时间、加热温度、微波输出功率、液固比、预浸泡时间及丹参粒径和提取次数。结果最佳工艺为30％乙醇为提取溶剂，按10：1的液固比，微波输出功率650W，70℃，辐照7min，预浸泡90min，提取3次，丹酚酸B收率可达到7．92％。该微波法提取5min比热回流法提取5h的丹酚酸B收率还高。结论微波提取技术提取丹参不仅缩短了提取时间而且节省了生产成本。     

丹参中丹酚酸B的提取工艺研究

丹参水溶性有效成分多具有酚酸性结构,主要由丹参素,丹酚酸A、B、C、D、E等含酚羟基的化合物构成,其中丹酚酸B的量最高,为3个分子丹参素与1个分子咖啡酸缩合而成,是丹参发挥疗效作用的主要物质之一。目前研究较多的有总丹酚酸(totalsalvianolic acid)、丹酚酸A(salvianolic acid A)和丹酚酸B(salvianolic acid B)[1]。本实验针对丹酚酸B对热的不稳定性,本实验比较了水提法、超声提取法和闪式破碎提取法处理丹参样品,为进一步优化丹酚酸B的提取条件提供参考。1仪器与试剂日本岛津LC—2010A高效液相色谱仪,KQ—300VDE超声提取器(昆山…     

HPLC-MS法测定白花丹参叶中丹酚酸B的含量

目的:分析白花丹参叶中丹酚酸B的含量。方法:丹参叶样品水溶解,超声提取后分析。液相色谱柱为symmetry field RP18(2.1mm×150mm)column;流动相:甲醇-水梯度洗脱;质谱为waters micromass ZQ4000,离子模式为选择离子(SIR)。结果:丹酚酸B采用SIR定量得到了良好的线性关系(r=0.9998);精密度实验RSD为0.47%,加样回收率为96.26%。结论:白花丹参叶含有丰富的丹酚酸B,丹酚酸B含量大约为16.62mg/g。     

添加剂对丹参酚酸B水溶液稳定性的影响

丹参酚酸B是唇形科植物丹参Salvia miltior-rhiza Bunge中主要的水溶性成分,具有抗心肌缺血、缺氧[1]、改善血液流变性[2]等多种药理活性。其化学组成是二分子丹参素与一分子原紫草酸缩合而成的四聚咖啡酸类化合物。丹参酚酸B的化学性质很不稳定。实验中发现水溶液中的丹参酚酸B在低质量浓度(<0.1mg/mL)下室温过夜损失接近30%,其分解产物为丹参素、原儿茶醛等。大多数丹参制剂均采用丹参酚酸B的分解产物丹参素和原儿茶醛作为主要有效成分或质量检测指标,但丹参酚酸B分解过程尚存在诸多不确定因素,制剂质量的均一性难以得到保证。因此目…     

高纯度丹酚酸B的制备工艺研究

目的：建立高纯度丹酚酸B的最佳制备工艺流程。方法：通过比较几种不同大孔吸附树脂对丹酚酸B的吸附及洗脱性能．筛选出最佳树脂并对该树脂分离纯化丹酚酸B的工艺参数进行优化。结果：在本文所确定的最佳工艺条件下，丹酚酸B回收率为90．6％，纯度高达91．8％，稳定性良好，可作为丹参制剂的原料药应用。结论：该工艺操作简便，适用于工业化生产，有利于促进丹酚酸B的开发利用。     

高效液相色谱测定丹参中丹酚酸B含量的方法研究

目的改进《中国药典》2005版丹参中丹酚酸B含量测定时样品提取方法。方法改加热回流1h为超声提取20min。结果改进后超声提取20 min的丹酚酸B提出率与加热回流1h相当。改进后提取方法操作简便。结论改进后的配制方法值得推广。     

HPLC法测定心可宁胶囊中丹酚酸B的含量

目的：建立用高效液相色谱法测定心可宁胶囊中丹酚酸B含量的方法。方法：采用C18柱，流动相为甲醇-乙腈-甲酸-水（30：10：1：59），流速为0．8mL/min，检测波长为286nm。结果：丹酚酸B线性范围0．11—1．10μg，相关系数r=0．9997，平均加样回收率为99．90％，相对标准偏差RSD为0．76％（n=6）。结论：本法操作简便，准确，重复性好，可作为该制剂的定量分析方法。     

HPLC法测定心可宁滴丸中丹酚酸B的含量

目的:对中药复方制剂心可宁滴丸中的丹酚酸B进行含量测定。方法:采用高效液相色谱法,以乙腈-0.1%磷酸水液(21.5:78.5)为流动相;检测波长为286nm。结果:丹酚酸B在0.196～1.960μg范围内均与色谱峰面积呈良好的线性关系,r为0.99996,平均加样回收率为97.83%(N=5),RSD=3.33%。结论:本方法快速简便,灵敏度和稳定性高,为心可宁滴丸的质量标准奠定了良好的基础。     

高效液相色谱法测定心脑通口服液中丹酚酸B的含量

目的采用高效液相色谱法测定心脑通口服液中丹酚酸B的含量。方法色谱柱为Hypersil ODS2(250 mm×4.6mm,5μm),甲醇-0.5%冰乙酸(34∶66)为流动相,检测波长为286 nm。结果丹酚酸B在0.06696~3.348μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.0%,RSD=2.43%。结论该法快速简便,精密度好,灵敏度高,可用于产品的质量控制。     

高效液相色谱法测定冠心丹参滴丸中丹酚酸B的含量

目的测定冠心丹参滴丸中丹酚酸B的含量。方法HPLC法,ODS2-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:(甲醇-乙腈)∶(甲酸-水)=37∶63,其中甲醇∶乙腈=3∶1,甲酸∶水=1∶29;流速1.0 ml.min-1;检测波长为286 nm。结果丹酚酸B浓度在0.1~0.9μg范围内线性关系良好(r=0.9995,n=5)。加样回收率为101.56%,RSD=2.86%(n=6)。结论该实验提取丹酚酸B处理方法简单,测定结果稳定可靠,可作为冠心丹参滴丸中丹酚酸B的定量分析方法。     

高效液相色谱法测定止痛化癥丸中丹酚酸B的含量

目的:用高效液相色谱法测定止痛化癥丸中丹酚酸B含量。方法:采用Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,甲醇-乙腈-甲酸-水(25∶10∶1∶64)为流动相,检测波长286nm,流速0.8mL.min-1,柱温40℃。结果:线性范围0.25～2.50μg(r=0.9999,n=6),平均回收率为97.0%,RSD为1.43%(n=6)。结论:本法简便、准确、无干扰,可用于止痛化癥丸的质量控制。     

丹参酚酸B的荧光特性研究

目的研究丹酚酸B的荧光性质。方法采用大孔树脂吸附和醋酸乙酯萃取,自丹参药材中分离丹酚酸B,采用荧光扫描确定其激发波长和发射波长,考察pH、温度及光照时间对其荧光强度的影响。结果丹酚酸B的激发波长和发射波长分别为394 nm和501 nm。pH酸性、提高温度和延长光照时间可提高丹酚酸B的荧光强度。结论丹酚酸B在酸性条件下稳定,温度和光照可加强其荧光效应。