替硝唑注射液体外抗厌氧菌作用的研究

报告替硝唑注射液对１６株厌氧菌参考株及１８６株临床厌氧菌分离株的体外抗菌作用，并与甲硝唑注射液比较。结果显示替硝唑对所有厌氧菌实验株均有抗菌活性，对１２５株革兰氏阴性厌氧杆菌有更强的抗菌活性，其ＭＩＣ９０为０．２～０．８ｍｇ／Ｌ；对３１株厌氧球菌的抗菌活性较强，其ＭＩＣ９０为０．８ｍｇ／Ｌ；对革兰氏阳性厌氧杆菌的抗菌作用较其它实验细菌稍差，其ＭＩＣ９０为１２．５～２５ｍｇ／Ｌ。与甲硝唑比较，替硝唑对厌氧菌的抗菌活性略优。     

甲硝唑-氧氟沙星口腔粘贴片的体外药效学研究

甲硝唑（ＭＴＺ）对厌氧茵体外抗菌作用较强，氧氟沙星（ＯＦＸ）对需氧菌体外抗菌作用较强。经实验筛选两者以５：４，５：８（ＭＴＺ：ＯＦＸＷ／Ｗ）的复合剂对革兰氏阴性，阳性氏氧菌与革兰氏阴性、阳性需氧菌有较强的抗菌作用。而临床口腔感染以革兰氏阴性厌氧菌一革兰氏阳性厌氧菌、革兰氏阴性厌氧菌一革兰氏阳性厌氧菌、厌氧菌一需氧菌混合感染较为常见。因此认为口腔粘贴片的甲硝唑与氧氟沙星的配比以５：８或５：１２为宜。     

口腔感染病原菌的检测分析

目的：了解口腔感染的病原菌分布及药敏情况。方法：选择97例口腔感染患者，针对不同感染部位进行厌氧菌和需氧菌的分离培养和鉴定，琼脂稀释法测定四环素、甲硝唑、头孢曲松、亚胺培南对分离到的厌氧菌的最低抑菌浓度。结果：实验显示多数感染为厌氧菌和需氧菌的混合感染，共检出163株无芽胞厌氧菌，其中最多见为革兰阴性厌氧杆菌，以类杆菌为主，其次为革兰氏阳性厌氧球菌，而且多数情况下同一病人可感染两种以上的无芽胞厌氧菌。试验表明，所测试菌株对4种抗菌药物高度敏感。结论：口腔感染以混合感染为主，厌氧菌感染占优势，对常用抗菌药物保持较高的敏感性。     

8种抗菌药对临床分离的厌氧菌敏感性试验的研究

测定了８种抗菌药对临床分离的５０株厌氧菌的ＭＩＣ，结果显示克林霉素、林可霉素、甲硝唑和拉氧头孢对革兰氏阴性厌氧杆菌的抗菌活性最强，其ＭＩＣ为０．１２５～１ｍｇ／Ｌ，其次为阿莫西林／克拉维酸和红霉素（ＭＩＣ为０．２５～８ｍｇ／Ｌ）。它们对革兰氏阳性厌氧杆菌（包括丙酸杆菌和梭菌）及消化链球菌（ＭＩＣ为０．０６２５～８ｍｇ／Ｌ）也有相当的抗菌活性。而青霉素、哌拉西林和头孢他啶抗厌氧菌活性较低，其ＭＩＣ为８～３２ｍｇ／Ｌ（或ｕ／ｍｌ）。     

甲硝唑——氧氟沙星口腔粘贴片的体外药效学研究

甲硝唑（ＭＴＺ）对厌氧菌体外抗菌作用较强，氧氟沙星（ＯＦＸ）对需氧菌体外抗作用较强，经实验筛选两者以５：４，５：８（ＭＴＺ：ＯＦＸＷ／Ｗ）的复合剂对革兰氏阴性，阳性厌氧菌与革兰氏阴性，阳性需氧菌有较强的抗菌作用。而临床口腔感染以革兰氏阴性厌氧菌一革兰氏阳性厌氧菌，革兰氏阴性厌氧菌－革兰氏阳性厌氧菌，厌氧菌－需氧菌混合感染较为常见，因此认为口腔粘膜贴片的甲哨唑与氧氟沙星的配比以５：８或５：１２为宜。     

替硝唑对厌氧菌体外抗菌活性的研究

测定了替硝唑对临床分离的１４８株厌氧菌和２株标准株的ＭＩＣ，确定替硝唑对革兰氏阴性厌氧菌活性最强，其ＭＩＣ为０．０６２～１ｍｇ／Ｌ，它们对梭菌的ＭＩＣ为０．２５～０．５ｍｇ／Ｌ，对革兰氏阳性无芽孢厌氧杆菌，除了真杆菌ＭＩＣ为４ｍｇ／Ｌ外，抗菌活性较低，其ＭＩＣ为大于６４ｍｇ／Ｌ，对厌氧球菌也有相当的活性，其ＭＩＣ为０．２５～１．０ｍｇ／Ｌ。     

哌拉西林/舒巴坦对临床分离菌的体外抗菌活性研究

目的　比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林 /舒巴坦 (2∶1) ,对临床分离 3 0 9株需氧菌和 3 0株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素 (研究哌拉西林 /舒巴坦 (2∶1)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线 )。方法　采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,时间杀菌曲线采用肉汤 10倍稀释法。结果　对临床分离的3 3 9株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示 ,哌拉西林及其与舒巴坦联合时 ,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC50 为 1～ 4μg/ml,MIC90 多数低于 12 8μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌 ,其MIC50 为 1～12 8μg/ml ,MIC90 多数高于 12 8μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差 ,多数菌的MIC50 及MIC90 分别为 64及 2 5 6μg/ml。对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌 ,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林 ;对于革兰氏阳性球菌 ,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌。哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株 ,联合舒巴坦后 ,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显。不同比例联合的体外抗菌活性比较发现 ,以哌拉西林 /舒巴坦 2∶1联合时效果较好。     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

加替沙星体外抗菌活性研究

采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对651株临床分离致病菌的体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、诺氟沙星、头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢他啶、万古霉素、阿米卡星、阿莫西林、哌拉西林/三唑巴坦比较。结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。对甲氧西林敏感的金葡球菌（MSSA）、表葡球菌（MSSE）、肠球菌的MIC90分别为0.125、1、16mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星的1-2倍、环丙沙星的2-4倍，逊于第三代头孢菌素类。对肺炎克雷伯氏菌、伤寒沙门氏菌、痢疾杆菌、奇异变形菌、粘质沙雷氏菌，MIC90分别为4、0.25、0.5、4.32mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星的1-2倍，与第三代头孢菌素类相当。对聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、乙酸钙不动杆菌、铜绿假单胞菌的MIC90分别为32、32、16.4mg/L。加替沙星对革兰氏阳性、阴性菌均具强大抗菌作用。     

gemifloxacin的药理和临床研究进展

gemifloxacin是新的第四代喹诺酮类抗菌药 ,其抗菌谱广 ,对革兰氏阳性菌有很强的杀菌活性 ,同时也保持了对革兰氏阴性菌的抗菌活性 ,而且对厌氧菌、枝原体、衣原体也有一定的抗菌作用。gemifloxacin由于 C7-位被氨基吡咯环取代 ,与细菌 DNA促旋酶和拓扑异构酶 的亲和力明显增强 ,因此能有效地抑制细菌 DNA复制并发挥杀菌效能。gemifloxacin对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌有极强的活性 ,MIC90 分别为 0 .0 6 3～ 1和 0 .0 15 mg/L;对喹诺酮耐药性肺炎链球菌也有很强的活性 ,MIC为 0 .0 0 4～ 0 .5 mg/ L。对大多数革兰氏阴性菌的抗菌活性均小于 0 .5 mg/ L,与环丙沙星相当 ;但对铜绿假单胞菌的活性较环丙沙星稍弱。对流感嗜血菌、粘膜炎莫拉氏菌、军团菌等也有较强的活性 ;对革兰氏阳性厌氧菌有很好的活性 ,对革兰氏阴性厌氧菌的活性有限。 gemifloxacin口服吸收迅速 ,血药浓度的平均达峰时间为 1h;组织分布广 ,平均分布容积达 4 .2± 0 .8L/ kg,平均消除半衰期为 7.4± 2 .0h,和其他药物的相互作用少 ,轻 -中度肝肾功能不全的患者均能良好耐受。gemifloxacin临床疗效确切 ,32 0 mg/ d可有效治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和其他系统的感染 ;不良反应轻微 ,常见的不良反应主要表现为轻度头晕、恶心、皮     

12种药物对临床分离厌氧菌的体外抗菌活性测定

测定了１２种药物对临床分离的３０株厌氧菌和３株标准菌株的ＭＩＣ，确定甲哨唑和ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对革兰氏阴性厌氧菌的抗菌活性最强，其ＭＩＣ为０．５～１μｇ／ｍｌ．其次为大环内酯９４１和国产ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（４μｇ／ｍｌ）及林可霉素和红霉素（８μｇ／ｍｌ），它们对于革兰氏阳性厌氧菌（包括梭菌）及消化链球菌也有相当的活性，而环丙氟啶酸、依诺沙星、头孢克罗、环丙沙星等抗厌氧菌拟杆菌活性较低；其ＭＩＣ为１６～６４μｇ／ｍｌ。     

替硝唑的药理与临床应用进展

替硝唑（Tinidazole，TNZ，义名“服净”Fasigyn），是继甲硝唑（Metronidazole，MNZ）后的新一代硝基咪唑类抗厌氧菌及抗原虫药。较MNZ疗效更高，耐受性更好，体内分布更广。该药于60年代后期由美国Pfizer公司开发成功。1992年后陆续在德、英、法、意、瑞士等国上市。日本药局方改正版也已收载该药。1993年湖北省医药工业研究所率先在国内研制成功TNZ原料，目前已批量生产，并投放市场。1化学名称与性质TNZ化学名称：1-［2-（乙基磺酰基）乙基］-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式：C8H13N3O4S，分子量：247．27。其为淡黄色结晶粉末，…     

替硝唑洗液的抗厌氧菌活性及对人阴道滴虫的杀灭作用

目的:观察替硝唑洗液的抗厌氧菌活性及对人阴道滴虫的杀灭作用。方法:采用肉汤试管稀释法测定抗厌氧菌的MIC及MBC ;采用家兔阴道感染人阴道滴虫的模型,观察其抗阴道毛滴虫的作用。结果:替硝唑洗液对200株厌氧菌(除乳杆菌、直杆菌外)均有较好的抗菌活性,其MIC₅₀均在2mg/L以下,MIC₉₀ 略高(16mg/L) ,MBC约为MIC的4～16倍。替硝唑洗液阴道内直接给药和阴道内冲洗,5mg/kg以上对阴道毛滴虫具有明显的杀灭作用,20mg/kg达痊愈。结论:替硝唑洗液具有明显的抗厌氧菌活性,且对人阴道毛滴虫具有很好的杀灭作用,其杀灭滴虫的作用强度优于碧洁洗液     

替硝唑洗液的抗厌氧菌活性及对人阴道滴虫的杀灭作用

目的 :观察替硝唑洗液的抗厌氧菌活性及对人阴道滴虫的杀灭作用。方法 :采用肉汤试管稀释法测定抗厌氧菌的MIC及MBC ;采用家兔阴道感染人阴道滴虫的模型 ,观察其抗阴道毛滴虫的作用。结果 :替硝唑洗液对 2 0 0株厌氧菌 (除乳杆菌、直杆菌外 )均有较好的抗菌活性 ,其MIC50 均在 2mg/L以下 ,MIC90 略高 ( 1 6mg/L) ,MBC约为MIC的 4～ 1 6倍。替硝唑洗液阴道内直接给药和阴道内冲洗 ,5mg/kg以上对阴道毛滴虫具有明显的杀灭作用 ,2 0mg/kg达痊愈。结论 :替硝唑洗液具有明显的抗厌氧菌活性 ,且对人阴道毛滴虫具有很好的杀灭作用 ,其杀灭滴虫的作用强度优于碧洁洗液     

哌拉西林／舒巴坦对临床分离功的体外抗菌活性研究

目的比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林/舒巴坦(21),对临床分离309株需氧菌和30株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素(研究哌拉西林/舒巴坦(21)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线).方法采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的β-内酰胺酶,时间杀菌曲线采用肉汤10倍稀释法.结果对临床分离的339株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示,哌拉西林及其与舒巴坦联合时,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC5o为1～4μg/ml,MIC90多数低于128μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌,其MIC50为1～128μg/ml,MIC90多数高于128μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差,多数菌的MICso及MIC90分别为64及256μg/ml.对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林;对于革兰氏阳性球菌,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌.哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株,联合舒巴坦后,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显.不同比例联合的体外抗菌活性比较发现,以哌拉西林/舒巴坦21联合时效果较好.哌拉西林与舒巴坦21联合时,对多数临床分离菌的体外抗菌活性与阿莫西林/舒巴坦(21)的体外抗菌活性相当.本研究中,I临床分离细菌对哌拉西林的耐药率以假单胞菌属最高,达61.5%,其次是肠杆菌属细菌及大肠埃希氏菌,分别为50.8%、50.0%.哌拉西林联合舒巴坦后,所有细菌的耐药率明显下降.体外杀菌效果研究表明,当哌拉西林联合舒巴坦21时,4×MIC浓度作用于金葡球菌、大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌后,细菌数均随时间延长而呈指数级减少,在作用于8h细菌均被杀灭.1×MIC及2×MIC作用于以上细菌后,杀菌效果不及4×MIC.各种细菌的体外抗菌活性主要受培养基pH值及接种菌量的影响,几乎不受小牛血清白蛋白浓度的影响.结论哌拉西林/舒巴坦对β-内酰胺酶产生菌株的体外抗菌活性优于哌拉西林,以21联合效果最好,杀菌效果以4×MIC浓度最好,体外抗菌活性受培养基pH值及接种量的影响.     

加替沙星对社区获得性感染体外抗菌活性研究

目的 了解我院社区获得性呼吸道、泌尿道感染病原菌对加替沙星等抗菌药物的体外抗菌活性。方法 采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对303株临床分离致病菌体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、头孢噻肟比较。结果试验结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。在革兰氏阳性菌中，加替沙星对金黄色葡萄球菌、溶血葡萄球菌及其它葡萄球菌的MIC50分别为≤0.03mg/L、0.25mg/L、≤0.03mg/L，MIC90分别为0.25mg/L、0.5mg/L及0.06mg/L；革兰氏阴性菌中，加替沙星对大肠埃希氏菌、肺炎克雷白氏菌、不动杆菌及铜绿假单胞菌的MIC50分别为≤0.12mg/L、≤0.03mg/L、≤0.03mg/L及0.12mg/L，MIC90分别为1mg/L、0.12mg/L、0.25mg/L及1mg/L。对链球菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌及粘质沙雷氏菌，加替沙星亦有明显的抗菌活性。结论 加替沙星对社区获得性呼吸道、泌尿道感染常见病原菌的抗菌活性强，可用于敏感菌引起的各种社区获得性呼吸道及泌尿道的各种感染。     

甲硝唑-金霉素复合剂体外药效学的研究

甲硝唑－金霉素复合剂作外抗革兰氏阴性需氧菌的作用较林可霉素为弱，但抑制革兰氏阴性需氧菌的效果却优于林可霉素。该复合剂对革兰氏阳性厌氧菌的抑菌效果明显优于林可霉素和甲硝唑，表明对此类细菌有协同抗菌作用。甲硝唑－金霉素复合剂抗革兰氏阴性厌氧菌的作用亦较林可霉素为强。１：１、１：３和１：６（甲硝唑：金霉素，Ｗ／Ｗ）的复合剂中以１：３的抗菌效果最好。实验结果表明，甲硝唑－金霉素复合剂（１：３，Ｗ／Ｗ）可用于制备药膜，用于治疗口腔溃疡等疾病。     

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照,测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性,结果显示,妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用,对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高;妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强;妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用,口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星;对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似;对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。     

Q-marker思路下的黄连花薹抗菌作用及机制研究

摘要：目的 基于Q-marker思路探究黄连花薹的抗菌活性和机制,在此基础上探讨中药质量标志物与药物整体的作用机制的 异同的确定原则。方法 采用二倍稀释法测定黄连花薹提取物和盐酸小檗碱对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的最 小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并通过菌体的胞外可溶性蛋白质含量、胞外核酸相对含量和电导率的测定研究其抗菌 机制。结果 黄连花薹和盐酸小檗碱对3种细菌抗菌作用有差异,其中黄连花薹提取物对金黄色葡萄球菌的抗菌效果最好,MIC为 12.5 mg/mL,MBC为25 mg/mL;盐酸小檗碱对枯草芽胞杆菌的抗菌效果最好,MIC为0.25 mg/mL,MBC为2.0 mg/mL。在盐酸小 檗碱和黄连花薹提取物的作用下胞外可溶性蛋白质含量、胞外核酸相对含量及电导率增加。结论 黄连花薹及盐酸小檗碱对3 种致病菌具有较好的抗菌活性,其作用机制相同,均通过对细菌细胞膜造成损伤增加其通透性,使菌体物质大量外渗,从而达 到其抗菌活性。     

头孢噻肟与他唑巴坦不同配比体外抗菌作用研究

目的研究4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦(1:1、3:1、5:1、7:1)及头孢噻肟单剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用。评价头孢噻肟联合他唑巴坦复方制荆的抗菌活性及不同配比间的差异。方法对临床分离的致病菌(β-内酰胺酶阳性)665株作药物敏感试验。采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)、试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度(MBC)。结果不同配比的头孢噻肟与他唑巴坦均有强大的杀菌作用,明显优于头孢噻肟单剂。对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、宋内氏志贺菌、福氏志贺菌、伤寒沙门菌的MIC90为0.25-16mg/L,比头孢噻肟的活性提高1-32倍。4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦对(艹卓)革兰阳性菌抗菌活性无明显差异,其中对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌的MIC50为0.125-16mg/L,活性较头孢噻肟高1-32倍,MIC90为1-32mg/L,活性较头孢噻肟高2-8倍。结论5:1配比的头孢噻肟/他唑巴坦复方制剂对大多数临床分离致病菌具有较强的体外抗菌作用,降低产酶菌耐药性,作用与1:1和3:1配比相当。