流苏龙胆中的(口山)酮类成分研究

目的研究流苏龙胆Gentiana panthaica中的仙酮类成分。方法采用多次的硅胶柱色谱法分离纯化，并通过理化性质和光谱与波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从流苏龙胆中分离得到6个[口山]酮类化合物，分别鉴定为：1-羟基-2，3，4，7-四甲氧基[口山]酮（Ⅰ）、1，8-二羟基-3，5-二甲氧基[口山]酮（Ⅱ）、1-羟基-2，3，4，5-四甲氧基[口山]酮（Ⅲ）、1-羟基-2，3，7-三甲氧基[口山]酮（Ⅳ）、1-羟基-2，3，5-三甲氧基[口山]酮（Ⅴ）和1，7-二羟基-2，3，5-三甲氧基[口山]酮（Ⅵ）。结论6个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

世界上市新药

Maraviroc 商品名：Selzentry 化学名：4，4-二氟-N-{（1S）{3-氧代-3-[3-甲基-5-（1-甲基乙基）-4H-1，2，4-三唑4-基]-8氮杂双环[3．2．1]辛-8-基}-1-苯丙基}-环己烷甲酰胺     

普林士与派斯欣存在配伍禁忌

普林士通用名是注射用头孢匹胺钠,化学名称为：（6R,．7R）-7-[（R）-2-（4-羟基-6-甲基-3-吡啶基甲酰氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐,为白色或类白色结晶性粉末。派斯欣通用名是注射用甲磺酸帕珠沙星,化学名称为：（S）-（-）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶骈[1,2,3-de][1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐,为类白色至微黄色疏松块状物或粉末。     

邻菲咯啉衍生物的合成及抗癌活性研究

[目的]研究邻菲咯啉衍生物的合成方法及衍生物的抗癌活性。[方法]以邻菲咯啉为原料合成邻菲咯啉衍生物,用质谱、核磁共振表征了其结构,并用MTT法对其进行了抗肿瘤活性初步研究。[结果]合成得到5个邻菲咯啉衍生物：2-（1H-苯并咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物1）、2-（1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物2）、2-（5,6-二苯基-1,2,4-三唑-3-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物3）、9-（1,10-邻菲咯啉-2-基）萘[1,2-e][1,2,4]三嗪（化合物4）、3-（1,10-邻菲咯啉-2-基）菲咯啉基[9,10-e][1,2,4]三嗪（化合物5）。其中化合物2-（1H-苯并咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉以及2-（1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉浓度为20μg/ml时,对人胃癌细胞株SGC7901体外有一定抑制作用。[结论]邻菲咯啉衍生物的合成,可为开发高效、低毒的抗肿瘤药物提供科学依据。     

阿利克仑

化学名：（2S,4S,5S,7S）-N-（2-Carbamoyl-2-methylpropyl）-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-（3-methoxypropoxy）phenyl]-octanamide hemi-fumarate     

菜头肾脂溶性成分研究

目的：对菜头肾的脂溶性成分进行分析。方法：应用气-质联用技术对菜头肾的石油醚部位进行化学成分分析,通过质谱分析及Nist谱库进行检索确定化合物结构。结果：从菜头肾的石油醚部位鉴定了63种成分,主要成分为：2,2,6三甲基-1-（3-甲基-1,3-布他酮）-5-亚甲基-7-氧杂三环[4,1,0]庚烷（55.05%）、4,7,7-三甲基-双环[2,2,1]庚-2-酮（34.60%）、2-甲基-3-（3-甲基-丁二烯基）-2-（4-甲基-3-戊烯基）环氧丁烷（1.40%）、4,8α-二甲基-6-（1-甲基乙烯基）-3,5,6,7,8,8α六氢化萘（0.85%）、癸烷（0.73%）、萘（0.67%）、3-乙氧基-（3,β）-胆甾-5-烯（0.52%）、角鲨烯（0.40%）、3-甲基-1-乙基苯酚（0.36%）、2-辛基-邻苯二甲酸酯（0.33%）、（3,β）-豆甾-5,22双烯-3-醇醋酸盐（0.29%）、2-甲基烯丙基邻苯二甲酸乙酯（0.27%）、4-甲基-3-环己烯-1-甲醛（0.27%）、9-羟基-9-硼杂双环[3,3,1]壬烷（0.22%）、4-羟基环己酮（0.20%）、2-甲基-十四烷基亚硫酸酯（0.20%）等。结论：在该植物中发现以上化合物,相关报道鲜见。     

硝普钠对大鼠肾组织块细胞增生及蛋白合成的双向性作用以及环鸟核苷酸环化酶特异性抑制剂ODQ对其影响

目的,探讨一氧化氮（NO）对孵育的肾组织块细胞增生和蛋白合成的影响。方法：取正常Wistar大鼠肾组织块40－70mg,置于Krebs-Henseleit溶液中,放入37度恒温并带有摇床（频率100次／分）的孵 箱中孵育2h,孵育液中持续通入混合氧（O2：CO2＝95：5）,细胞增生和蛋白合成分别采用[^3H]－胸腺嘧啶和[^14]－亮氨酸掺入法测定。结果：本研究结果显示,低浓度硝普钠（SNP,0．5umol.L^-1)分别引起[^3H]－胸腺嘧啶和[^14C]－亮氨酸掺入增加（P＜0．01）,而高浓度SNP（50－500umol.L^-1)显著抑制[^3H]－胸腺嘧啶和[^14C]－亮氨酸掺入（P＜0．01）ODQ（1－H－[1,2,4]oxadiazolo[4,3-1]quinoxalin-1-one)可显著防止SNP对[^3H]-胸腺嘧啶和[^14H]－亮氨酸掺入的刺激作用（P＜0．01）,而对高浓度SNP所导致的[^3H]胸腺[嘧啶和－[^14C]－亮氨酸掺入抑制作用无影响。结论：本研究结果提示NO对肾脏细胞增生和蛋白合成有双向性调节作用,其刺激作用可能由cGMP介导。     

从圭亚那塔皮木得新的细胞毒化合物

漆树科巴西植物圭亚那塔皮木Tapiriraguia－nensisAubl．的树皮和叶当地居民用于治疗麻疯、腹泻和梅毒，作者从其种子的氯仿提取物中分离到2个新的具有细胞毒活性的化合物。（Ⅰ）：2－[10（E）－十七烯基]-1，4-氢醌，C23H38O2，为蜡状物。（Ⅱ）（4R，6R）－二羟基-4-[10（E）-十七烯基]-2-环己烯酮，C23H40O3，透明油状物，[α]D＋45．5°（c，0.004，甲醇）。Ⅰ和Ⅱ有细胞毒活性，对下列瘤谱细胞的半数抑制浓度（IC50，μg／mL）分别为：人乳腺癌（BC1）：1．3和4．3；人肺癌（LU1）：0．3和4．3；人结肠癌（Co12）：0．8和1．…     

金线重楼的化学成分

目的：对重楼属（Paros）植物金线重楼（Paris delavayi Franch．）的化学成分进行研究，为扩大重楼属植物的药用资源提供科学依据。方法：采用大孔树脂，硅胶柱层析，Sephadex LH-20及RP-C18等技术分离纯化单体化合物，根据理化性质、波谱数据鉴定其结构。结果：从金线重楼乙醇提取物中分离并鉴定了8个化合物，其中甾体皂苷类化合物6个：重楼皂苷Ⅰ（1），重楼皂苷Ⅱ（2），25（R）diosgenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-β-D-glucopyranoside（3），25（R）diosgenin-3-0-β-D-glucopyranosyl（1→3）[α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-β-D-glucopyranoside（4），25（R）pennogenin-3-O-α-L-arabinofuranosyl（1→4）[α-L-rhamnopyranosyl（1-2）]-β-D-glueopyranoside（5），25（R）pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1-4）-α-L-rhamnopyranosyl（1→4）-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2）]-β-D-glucOpyranoside（6）；植物激素类化合物1个：2β，3β，14α，20β，22α，25-hexahydroxy-cholest-7-en-6-one（7）；甾醇类成分1个：胡萝卜苷（8）。结论：8个化合物均为首次从该种植物中分离得到。     

（庶虫）虫的化学成分研究

目的：从（庶虫）虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标 PKD1／TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70％丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为：1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1．5（2H）-六氢-二酮-3-对苯基酚（1）,5-甲基尿嘧啶（胸腺嘧啶）（2）,2-甲基-6-（2’3’4’-三羟基丁基）吡嗪（3）,3-羟基吡啶（4）,（3S,8aS）-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（5）,3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮（6）,3-（4-羟基苯基）-N-甲基丙酰胺（7）,6,8-二羟基-3,7-二甲基 l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮（8）。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该生物中分离得到。对化合物1～8进行了抑制 PKD1／TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。