促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．     

促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.比较其结果,1%～5%薄荷脑、1%～5%氮酮对2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P＜0.01);10%～30%丙二醇显著地降低2%酮洛芬凝胶的Q与k(P＜0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用.提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮洛芬凝胶剂中单独使用.     

吡罗昔康离子导入的实验研究

探讨了离子导入和月桂氮酮预处理对吡罗昔康通过离体大鼠皮肤的影响，选用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池和改良的Ｆｒａｎｚ扩散池，得到吡罗昔康饱和液及其膜剂的透皮速率分别为４．８±０．１７和１．０±０．０４μｇ／ｈ·ｃｍ－２，采用电流强度为０．８ｍＡ的离子导入，药物的透皮速率分别增加１１倍和８倍．另外，月桂氮酮预处理合用离子导入能产生协同作用，其透皮速率为单用月桂氮酮与单用电场透皮速率之和的４倍。     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

电致孔-离子导入技术对胰岛素经皮给药促渗作用的研究

目的:以胰岛素为模型药物,大鼠的离体皮肤为皮肤模型,采用电致孔-离子导入联合物理促渗新技术,进行体外经皮导入生物大分子药物的研究。方法:以胰岛素为实验药物,采用经皮被动扩散方法,分别考察人体、家兔、小鼠、大鼠离体皮肤的透皮速率,从而进行皮肤模型的筛选;在预实验的基础上,选择pH值分别为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质,采用离子导入法,考察渗透介质对胰岛素经皮渗透量的影响,从而确定渗透介质最适pH;应用电致孔-离子导入并用、电致孔、离子导入技术,在生理pH7.4、阴极转运条件下,对胰岛素的经皮渗透量进行考察,并与胰岛素的被动扩散经皮给药进行比较。结果:胰岛素对人体、家兔、小鼠、大鼠皮肤的透皮速率分别为0.78±0.03×10-1u/cm2·h、2.25±0.18×10-1u/cm2·h、2.02±0.19×10-1u/cm2·h、1.12±0.14×10-1u/cm2·h;在pH值分别为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质中,胰岛素的经皮渗透速率分别为18.28±1.06×10-1u/cm2·h、9.42±0.29×10-1u/cm2·h、8.66±0.40×10-1u/cm2·h;采用电致孔-离子导入并用、离子导入、电致孔技术对胰岛素经皮促渗时,胰岛素的渗透速率分别达到19.63±6.37×10-1u/cm2·h、8.66±0.40×10-1u/cm2·h、1.83±0.07×10-1u/cm2·h。结论:电致孔-离子导入并用技术能够显著地促进生物大分子体外经皮给药的渗透速率。     

乙醇对双氯芬酸钠经皮离子导入的影响

探讨了不同浓度乙醇对双氯芬酸钠（１）离子导入透过离体大鼠腹部皮肤的影响。乙醇对１波动扩散几乎不产生影响。但乙醇浓度为２０％～８０％的１饱和溶液，离子导入时的透皮速率均比药物饱和水溶液离子导入的透皮速率有不同程度的增加，浓度为６０％时药物的透皮速率最大，达到２９７±３４．７μｇ／ｈ／ｃｍ２，为波动扩散的１４．６倍，为饱和水溶液离子导入的透皮速率的３倍。     

促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用

目的：考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法：采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K,结果;含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸＞月桂氮Chuo酮＞薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸,月桂氮Chuo酮及薄荷脑的促渗作用。结论：奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10％油酸加1％月桂氮Chuo酮组成的混合促进剂作用最显著。     

布洛芬离子导入经皮给药系统的研究

研究一种用离子导入的方法使布洛芬透有睡进入体内的给药系统。设计和制备布洛芬透皮吸收溶液；研究其稳定性并采用自行设计的便携式离子导入装置对免进行布洛芬经皮吸收的观察。     

促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响

目的 :研究薄荷醇和氮酮对利多卡因凝胶皮肤渗透性的影响。方法 :制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的10%利多卡因凝胶 ,采用改良的Franz扩散池 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用研究 ,紫外分光光度法测定利多卡因累积渗透量及渗透速率。结果 :不含促渗剂的利多卡因凝胶的渗透速率为0 834,含1%、3 %、5%薄荷醇的利多卡因凝胶的渗透速率分别为0 810、1 947、0 904 ;含1%、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率为0 702、0 981、0 788 ;含3 %薄荷醇和1 %、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率分别为1 299、0 986、0 914。结论 :3 %浓度的薄荷醇对利多卡因有明显的促渗作用。     

利福平透皮吸收作用研究

本实验采用Ｆｒａｎｚ扩散小室，初步研究了利福平（Ｒｉｆａｍｐｉｎ，ＲＦＰ）透皮吸收情况，实验结果表明：ＲＦＰ能透过离体小白鼠皮肤，且月桂氮　酮（Ｉａｕｒｏｃａｐｒａｎ，Ａｚｏｎｅ，氮酮）能明显地促进其透皮吸收。含５％（Ｗ／Ｗ）氮酮的ＲＦＰ软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高了１倍以上。本文用抛物线拟合法建立了不同时间下不同浓度的氮酮对ＲＦＰ透皮吸收量的数学模型，求得了氮酮对ＲＦＰ透皮吸收促进作用的最佳浓度为５．７０±０．４５％。     

月桂氮酮促氨茶碱透皮吸收作用

目的：观察不同浓度的月桂氮酮对氨茶碱小鼠离休皮肤渗透性的影响。方法：测定和计算药物累积释放量（Ｑ）,稳态流量（Ｊ）,渗透系数（Ｋｐ）。结果：表明含不同浓度氮酮的氨茶碱乳膏均能增加药物的皮肤渗透性。结论：药物从乳膏基质向皮肤的渗透符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

哌甲酯乳膏体外透皮吸收试验研究

目的：考察哌甲酯乳膏的体外透皮吸收效果。方法：采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮（Ａｚｏｎｅ）对哌甲酯促渗作用的影响。结果：Ａｚｏｎｅ可显著提高唯甲酯对皮肤的渗透作用,其含２％和５％Ａｚｏｎｅ的乳膏稳态流量（Ｊ）比空白乳膏分别增加了２７．８０％和４９．０５％。结论：哌甲酯乳膏将有望成为方便、安全、有效的新制剂。     

阿司匹林透皮吸收的研究

离体兔皮进行体外释放试验表明氮酮对阿司匹林具较强的促进作用。家兔体内试验表明封闭技术、局部加温均可促进阿司匹林的透皮吸收。     

丁螺环酮体外经皮渗透性的实验研究

目的:研究丁螺环酮的经皮渗透性,筛选出丁螺环酮贴剂的促渗剂及最佳促渗浓度.方法:采用全自动体外渗透释放仪,以雄性小鼠皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定丁螺环酮的累积渗透浓度并计算其渗透动力学参数.结果:氮酮对丁螺环酮有明显的促渗透效果,但其渗透速率并不随着氮酮浓度的增大而增大,而是在氮酮含量为2%时有一最佳值,渗透速率常数为65.103g·cm-2·h-1/2,4和10h的累积渗透量分别为143.036和226.618μg.结论:氮酮能够促进丁螺环酮的透皮吸收,其最佳浓度为2%;丁螺环酮从贴剂基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程.     

新斯的明乳膏体外透皮吸收实验研究

目的 :考察新斯的明乳膏的体外透皮吸收效果。方法 :采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障 ,研究不同浓度氮酮对新斯的明渗透作用的影响。结果 :氮酮可明显提高新斯的明对皮肤的渗透作用 ,含2%和5%氮酮的新斯的明乳膏累积释放总量比空白乳膏分别增加了7 17 %和11 87%。结论 :新斯的明乳膏具有良好的皮肤渗透性 ,5%氮酮对其促渗效果最好     

Percutaneous Penetration of Acyclovir Through Excised Hairless Mouse and Rat Skin: Effect of Vehicle and Percutaneous Penetration Enhancer

The effects of vehicle and percutaneous penetration enhancer on the penetration of acyclovir through excised hairless mouse and rat skin were investigated. Four solvents, propylene glycol (PG), ethanol (ET), isopropanol (IPA), and isopropyl myristate (IPM), were employed as vehicles, in combination with four enhancers, l-farnesylazacycloheptan-2-one (7FU), l-geranylazacycloheptan-2-one (7GU), l-geranylazacyclopentan-2-one (5GU), and l-dodecylazacycloheptan-2-one (Azone). Acyclovir was suspended in vehicles to avoid the effect of the thermodynamic activity of acyclovir in the vehicle. The penetration of acyclovir through hairless mouse skin from IPA was enhanced by 7GU, whereas that from IPM was not affected. All combinations of vehicle and penetration enhancer were examined using rat skin. No effect of the enhancers was observed in the IPM vehicle. The estimated solubility parameters of vehicles and enhancers indicated that the polarities of IPM and the enhancers are similar, which prevents effective penetration of the enhancers from IPM. However, the penetration of acyclovir from the other vehicles was increased by the enhancers. The combination of hydrophilic vehicle and hydrophobic enhancer resulted in a large enhancing effect. The disappearance of the enhancers from the vehicle correlated with their enhancing activity, but other factors also seemed to affect the penetration enhancement of acyclovir.     

Percutaneous Penetration of Methyl Nicotinate from Ointments Using the Laser Doppler Technique: Bioequivalence and Enhancer Effects

Laser Doppler flowmetry (LDF) may be used to quantify erythema response as a result of an increased cutaneous microcirculation induced by methyl nicotinate (MN). Bioequivalence of a test and a standard preparation (vehicles: light mineral oil and medium chain triglycerides, respectively) was confirmed according to the pilot study of the FDA Guidance for Industry “Topical dermatologic corticosteroids: In Vivo bioequivalence” applying the staggered application and synchronized removal method for one defined concentration. Furthermore, the influence of penetration enhancers (5% w/w Dimethylsulfoxide (DMSO) and 10% w/w diethylene glycol monoethyl ether) on MN penetration was investigated. It was shown that DMSO and diethylene glycol monoethyl ether altered cutaneous microcirculation and thus MN penetration in comparison to the standard formulation. However, true penetration enhancement could only be proved with diethylene glycol monoethyl ether resulting from an improved drug solubility in the skin which was confirmed by attenuated total reflectance fourier transform infrared spectroscopy (ATR-FTIR). Increased MN penetration by DMSO was only caused by thermodynamic effects, i.e. a decreased drug solubility in the vehicle.     

奥沙普秦凝胶剂体外透皮实验条件及促渗剂的选择

目的 :考察载药量、介质组成、促渗剂月桂醇(LA)和氮酮(AZ)对奥沙普秦(OXP)凝胶剂体外透皮作用的影响。方法 :采用改良Franz双室渗透装置 ,以离体小鼠皮肤为透皮屏障 ,进行体外渗透试验。结果 :在有效透过面积5 77cm2条件下 ,载药量大于1 2g ,接收液乙醇∶生理盐水=7∶3(v∶v)时 ,实验结果稳定 ,重现性好 ;月桂醇促渗作用强于氮酮 ,混合促渗剂3 %AZ +10 %LA效果最佳。结论 :通过对OXP凝胶最佳透皮实验条件和促渗剂的选择 ,为研究OXP透皮给药提供了参考依据 ,同时对凝胶剂体外透皮试验的标准化进行了初步探讨。