COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺改进

研究选择性COX 2抑制剂celecoxib的合成工艺。以对苯乙酮为原料 ,经缩合、环合反应得到目标化合物 ,并将二步反应合并为一步进行。产物结构经1H NMR、元素分析确证 ,收率为48 5 %。该法成本低 ,反应条件温和 ,收率高 ,易于生产。     

C0X—2抑制剂celecoxib的合成工艺改进

研究选择性COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺。以对苯乙酮为原料，经缩合、环合反应得到目标化合物，并将二步反应合并为一步进行。产物结构经^1H—NMR、元素分析确证，收率为48．5％。该法成本低，反应条件温和，收率高，易于生产。     

苯磺酸氨氯地平的合成研究

目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成。方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物。结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%。目标化合物结构经IR1、H-NMR、MS等确证。结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。     

苄基哌嗪类衍生物的合成与蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究

目的合成苄基哌嗪类衍生物,考察目标化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTK)的抑制活性。方法用呋喃甲醛和丙二酸合成呋喃丙烯酸,以15种取代苄基哌嗪为原料,分别与呋喃丙烯酸反应得到目标化合物。采用酶联免疫吸附法(Elisa)测定所得化合物对PTK的抑制活性,并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果所得化合物均对PTK有一定的抑制活性。结论通过优化反应条件,成功合成15种苄基哌嗪类化合物,原料廉价易得,合成方法简单,反应温和。化合物结构经IR、~1H NMR、EA和MS确证。经初步活性筛选发现化合物2h和2k的抑制活性较强。     

马来酸氨氯地平的合成研究

目的研究高效心血管药物马来酸氨氯地平的合成。方法以N-羟乙基邻苯二甲酰亚胺和4-氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,经取代、缩合、加成、水解及成盐反应得到目标化合物。结果经5步反应制得目标化合物,总收率为47.5%。目标化合物结构经IR、1H-NMR、MS等进行了确证。结论与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。     

阿达帕林的合成

目的合成一种新型萘甲酸类药物阿达帕林。方法以4-溴苯酚为原料，经4步反应制得目标化合物阿达帕林。结果与结论该合成路线简便可行，适合工业化生产，总收率达到61．7％，较文献提高24．7个百分点，目标化合物的结构经^1H-NMR谱和MS谱确证。     

卡莫司他衍生物的合成

目的 合成一种具有游离伯胺的卡莫司他衍生物.方法 以对羟基苯乙酸为原料,经4步反应得到目标化合物.结果与结论 成功制备了目标产物,所得产物的化学结构经1HNMR、MS确认.     

含氧叔丁基三唑醇类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果与结论合成了12个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物。     

醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成

目的研究醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成方法。方法以4-甲氧基苯胺为起始原料,经N-酰化、环合、分子内傅克酰基化反应得到关键中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮,再经烃化、水解、缩合并重排得到目标化合物。结果经5步反应合成了目标化合物,总收率质量分数为42.4%,纯度达到99.9%以上,目标化合物的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR和IR确证。结论本合成方法适合工业化生产。     

叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性

目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。     

HPLC法测定金银花中绿原酸的含量

金银花主要有效分为绿原酸,用高效液相色谱法,测定绿原酸的含量简便可靠。目的:金银花中的有效成分为绿原酸,所以我们对该成份进行测定。方法:采用高效液相法进行测定。结果:测完结果经回收率测定平均值101%。结论:用高效液相法测定绿原酸的含量方法简便,数据准确。     

微波辐射催化下一步合成红霉胺衍生物

目的:寻找合成红霉胺衍生物的简便方法。方法:以红霉素A和相应的胺在微波辐射条件下,利用Leuckart反应一步合成目标化合物。结果:合成了6个红霉胺衍生物,其结构均经IR、ESI-MS及13C-NMR确证。结论:微波辐射催化下一步合成红霉胺衍生物,方法简单、有效。     

作用于gp41的HIV融合抑制剂高通量筛选方法的研究

目的　对作用于gp4 1的HIV融合抑制剂筛选方法进行研究和改进 ,使其成为更加简便的高通量药物筛选模型。方法　采用夹心ELISA方法 ,检测HIVgp4 1六股α 螺旋束的形成。结果　以特异性识别HIVgp4 1六股α 螺旋束的单克隆和多克隆抗体为基础建立的改良夹心ELISA方法 ,特异性好 ,准确性高 ,更为简便和经济 ,能稳定有效地检测样品对 gp4 1六股α 螺旋束形成的抑制作用。 结论　本研究建立的改良方法可作为高通量药物筛选方法 ,用于从中草药库、噬菌体肽库和微生物发酵液等复杂组分样品中筛选作用于 gp4 1的HIV融合抑制剂 ,以研究开发抗HIV药物     

纳豆激酶活性测定方法的研究

从专属性、灵敏度及实际操作的可行性等几个方面,对TAME法和纤维蛋白平板法进行了比较研究.结果：TAME法灵敏度高,操作简便,适合作为常规的分析检测手段,而平板法虽专属性高,却操作繁琐,适宜于定性分析.结论：利用TAME法与平板法各自的优点,将两者结合起来作为纳豆激酶的活性检测方法,可达到高效灵敏、专属性强的目的.     

山里红中总多糖的含量测定

目的:探讨山里红中总糖含量测定的简捷方法。方法:应用硫酸-苯酚法对总糖含量进行了分析测定。结果:测定山里红多糖含量为80.25%。结论:硫酸-苯酚测定多糖方法简便可靠,适合于山里红中总糖含量测定。     

治疗药物监测Access数据库的建立及应用

目的:利用Access保存和管理治疗药物监测患者的临床资料。方法:结合我院开展治疗药物监测实际情况,建立"治疗药物监测数据库管理软件",并对地高辛和肾移植患者环孢素A(CsA)的用药情况进行分析。结果:数据库运行良好,数据输入方便,查询方式快捷且多样化。结论:利用Access建立治疗药物监测数据库不仅方便病历的信息化管理,而且为临床药师的工作提供了有力支持。     

顺铂前体脂质体的制备及包封率测定

目的:对顺铂前体脂质体制备工艺及包封率测定方法进行初步研究。方法:选用山梨醇为水溶性载体,采用前体脂质体法与超声分散混合法制备顺铂前体脂质体;高效液相色谱法测得包封率。结果:制得的顺铂前体脂质体为球形双层脂质体,包封率为71.8%。结论:本法制备的顺铂前体脂质体,在水化前便于贮存,重新混悬时易于分散、工艺简单、可规模化生产、包封率高;高效液相色谱法测定顺铂的含量,方法简便、准确。     

Excel在医疗机构药品使用动态监控中的应用

应用Excel的强大功能建立药品使用动态监控系统,并根据要求对医疗机构的药品使用进行动态监控。该系统构建合理,数据录入便捷,查询快捷,维护方便,数据智能化显示且直观。该系统能灵活方便地对医疗机构药品使用进行动态监控,完全可以达到上级部门对药品使用监控的要求。     

Simultaneous analysis of dapsone and monoacetyldapsone employing high performance liquid chromatography: a rapid method for determination of acetylator phenotype.

1 A rapid, accurate and convenient technique for determination of acetylator phenotype of patients or subjects has not been available for routine clinical application. 2 An improved method for rapid and convenient determination of acetylator phenotype is described. 3 The plasma concentrations of dapsone (DDS) and monoacetyldapsone (MAD) were measured 3 h after a single oral 100 mg dose of dapsone using a specific and sensitive high performance liquid chromatographic assay. 4 The plasma concentration ratio of monoacetyldapsone to dapsone can accurately assess acetylator phenotype in patients or subjects. 5 The clinical applications for this method are discussed.     

皮炎平软膏的快速鉴别

本文对皮炎平软膏PTC的显色剂与提取方法进行了改进，操作简便，结果准确。