法莫替丁溶出速率及多晶型的研究概况

对Ｈ２－受体阻断剂法莫替丁的溶解度、溶出速率、多晶型、生物利用度及临床疗效等作一概述。     

药物多晶型及其对制剂的影响

依据国内外有关文献，介绍药物多晶型及其对制剂的理化性质、工业制剂、药效学的影响，以及制剂工艺对药物多晶型及其疗效的影响，通过研究药物多晶型，可以控制药物晶体生长及晶型，最大限度确保药品使用的安全性和有效性。     

皮质激素类药物的多晶型及其片剂的溶出度研究

测定了不同晶型的溶解度、熔化热和表面自由能以及相应片剂的溶出度。实验表明同质多晶型物的表面自由能、溶解度和摩尔熔化热及其相应片剂的溶出度均存在显著差异。     

不同的溶出液处理方式对药物溶出度测定结果的影响

目的研究不同的溶出液处理方式对溶出度测定结果的影响,从而提高溶出度测定的准确性和客观性。方法取8批不同品种和剂型的药物溶出液,分别采用不同方式处理溶出液后测定,对测定结果进行分析。结果 8种药品中有2种用不同的方式处理后差异有统计学意义。结论不同的溶出液处理方式对某些药物溶出度有一定的影响。     

片剂赋形剂的内在溶出速率及其对片剂中药物溶出的影响

本实验的研究目的在于确定乳糖和钙盐作为片剂填充剂的内在溶出速率以及它们对药物溶出度的影响。将各种不同的填充剂制成非崩解片,浸入500 ml溶出介质中,以150 rpm的速度旋转。乳糖溶出试验所使用的溶出介质为脱气蒸馏水;钙盐的溶出介质为用脱气蒸馏水新配制的0.1 mol或0.01 mol的盐酸溶液。它们分别用氯化钾调节离子强度至0.25 mol,所有溶出试验都在37±0.2℃进行。用碘量法测定乳糖溶出量,用配位滴定法测定钙离子的溶出量。     

溶出条件对富马酸贝达喹啉片溶出行为的影响

建立了具有良好区分力的富马酸贝达喹啉(1)片体外溶出方法。通过考察1在不同pH介质中的平衡溶解度,证实了1的溶解度在生理pH范围内呈现pH依赖性。在此基础上,以溶出曲线差异因子(f1)为评价指标,片剂的崩解性能为辅助指标,通过测定采用不同粒径1原料药制备的自研制剂在各溶出介质中的溶出曲线,筛选出最具区分力的溶出方法,即采用篮法,以pH 1.0盐酸为溶出介质,转速为100 r/min,介质体积为900 mL。建立并优化的溶出方法可有效区分不同质量属性的自研制剂,为该类仿制药的开发提供了有效参考。     

酮洛芬肠溶胶囊的溶出速率测定

本实验对酮洛芬肠溶胶囊的溶出速率进行了方法学考察,经人工肠液为溶出介质,分别设立篮法(100和120RPM)、桨法(50和75RPM)等四种测定条件,结果显示:篮法测定离散度较小。以篮法100RPM对国内3个厂家5个批号的样品在人工肠液中的溶出速率作了考察,结果表明:尽管各批号Td间差距悬殊(6.22～87.40min),但同批号内溶出速率的离散度更大,使得各批号Td间无显著性差异(p>0.05)。     

药物多晶型对药物质量的影响

物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。同一物质具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数，形成多种晶型的现象称为多晶现象（polymorphism）。虽然在一定的温度和压力下，只有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常非常缓慢，因此许多结晶药物都存在多晶现象。固体多晶型包括构象型多晶型、构型型多晶型、色多晶型和假多晶到。     

不同晶型替米沙坦对制剂溶出行为的影响

目的 用拉曼光谱对不同替米沙坦片中替米沙坦的晶型进行分析,并探讨不同晶型对替米沙坦片溶出行为的影响。方法 采用拉曼光谱法分析晶型,采用桨法测定溶出度,转速为50 r·min^-1。结果 5个批次样品发现3种不同晶型,不同晶型的替米沙坦片溶出行为存在一定差异。结论 原料的晶型对制剂的溶出有较大影响,企业在生产过程中应关注晶型对制剂的影响。     

甲壳素对双氯灭痛缓释片溶出的影响

以pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,采用转蓝法测定了不同甲壳素含量的双氯灭痛缓释片的体外累体释放度。结果表明,随着片剂中壳素含量的增高、片剂溶出变慢,且溶出越符合零级释放。     

甲壳素对双氯灭痛缓释片溶出的影响

近年来,甲壳素在医药领域中被广泛应用,作为药物辅料,甲壳素对多种药物具有优良的缓释作用。本文考察了以甲壳素为辅料,湿颗粒压片法制备的双氯灭痛缓释片中不同甲壳素含量对其体外溶出的影响。1.药品与仪器 双氯灭痛缓释片 自制。本实验所列A、B、C、D、E五种处方的片剂中甲壳素与双氯灭痛的含量比分别为0:1、1.2:1、1.6:1、     

药物多晶型的研究及其对药效和理化性质的影响

综述近年来国内外药物多晶型的研究进展，介绍药物的多晶型现象，研究多晶型的主要手段和多晶型对药物理化性质、药效的影响，以及在药物制备过程中影响晶型转变的因素等。     

片剂加工工艺对药物多晶型的影响

综述了可能对药物晶型产生影响的片剂加工生产各步骤和因素。指出片剂加工的各个步骤都可能引起药物晶型发生变化,从而可能影响药物的生物利用度和治疗的有效性。建议注意重视片剂加工过程对晶型影响的研究,并对药物终产品的晶型进行检查。     

溶出介质中气体对利福平胶囊溶出度的影响

以广东某制药有限公司生产的利福平胶囊为模型药物,按照<中国药典>(2005年版)的检测方法 ,测定了不同条件下的药物溶出度.结果 表明,溶出介质脱气处理的程度对利福平胶囊的溶出度测定有显著影响.     

异搏定糖衣片体外溶出速率的测定

本文对三个国家六个药厂生产的异搏定糖衣片进行了体外溶出速率的测定,同时就影响溶出的某些因素进行了探讨,提出国内药厂生产的糖衣片应提高糖衣的质量,尽量缩小(?)值.从而满足临床治疗的需要。     

吡罗昔康多晶型的制备及其热稳定性

在不同条件下对吡罗昔康进行了重结晶 ,经熔点测定、红外光谱、差热分析和粉末X 射线衍射法鉴定 ,确认吡罗昔康至少存在A、B两种晶型和一个水加合物C .采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了比较 ,给出热分解活化能 .     

盐炙对关黄柏化学成分溶出的影响

目的考察盐炙对关黄柏水煎液中主要生物碱类及柠檬苦素类成分溶出的影响。方法采用HPLC法比较用分析纯NaCl、MgCl2、KCl和食盐炮制的关黄柏样品中3种主要生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀的峰面积。色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.1%的磷酸溶液(B)(梯度洗脱程序:0～20 min:90%B～65%B,20～35 min:65%B～50%B),流速:0.8 mL.min-1,检测波长:345 nm。同时采用分光光度法测定水煎后药渣中柠檬苦素类成分的含量。结果不同种类的盐炮制的关黄柏中生物碱类成分的峰面积均有变化。药渣中的柠檬苦素成分含量也均有变化。结论盐炙对关黄柏中主要成分的水中溶出有较大影响,为阐明盐炙的炮制机理提供一定的依据。     

辅料对磷霉素钙片溶出稳定性的影响

在磷霉素钙片一致性评价研究中观察到仿制制剂的溶出稳定性差于参比制剂,且辅料种类及来源的选择对磷霉素钙片溶出稳定性产生了重要影响.为确保仿制制剂与参比制剂溶出稳定性一致,本试验分别考察了崩解剂(羧甲淀粉钠)来源以及黏合剂的种类、型号和浓度对磷霉素钙片在加速条件[40℃,相对湿度(75士5)％]下放置30 d后溶出度稳定性...