丙酸氯倍他索脂质体的制备和药效学研究

为了考察不同粒径丙酸氯倍他索脂质体的体外渗透性及对银屑病模型大鼠的疗效,采用薄膜分散法、聚碳酸酯膜反复挤出过滤制备不同粒径的丙酸氯倍他索(CP,Clobetasol Propionate)脂质体;通过CE7Smart自动溶出仪考察其体外释放;通过franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外渗透研究,荧光倒置显微镜考察脂质体渗...     

卡维地洛缓释片的制备及其释放度考察

目的 制备卡维地洛缓释片并考察其体外释放度.方法 采用粉末直接压片法制备卡维地洛缓释片,紫外分光光度法测定卡维地洛的含量,考察其在体外的释放度.结果 所制备卡维地洛缓释片4h内药物累积释放量为40％左右,体外释放曲线拟合优度较好的方程为Higuchi方程,相关系数为r=0.993 7.结论 卡维地洛缓释片中药物释放具有明显的缓释效果.     

奥沙普秦凝胶剂的体外渗透性及药效学

目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用。方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致痛法模型,观察奥沙普秦凝胶剂的抗炎、镇痛作用,同时考察了奥沙普秦凝胶剂皮肤用药的急性毒性、致敏性和刺激性。结果:奥沙普秦凝胶剂对角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,对醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有明显抑制作用。急性毒性、致敏性和刺激性实验结果表明奥沙普秦凝胶剂皮肤用药无明显的毒性、致敏性及刺激性。结论:皮肤是奥沙普秦凝胶剂透皮吸收的主要屏障。奥沙普秦凝胶剂具有抗炎镇痛作用,无明显的不良反应。     

眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释放特性与刺激性

目的:研究眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释药特性以及刺激性.方法:采用无膜溶出法研究其释放机制,对释放曲线进行拟合分析;Draize评分法结合组织学检查,评价其对大鼠角膜的刺激性.结果:该制剂的溶蚀度与体外释放度有明显相关性,裂隙灯观察和组织学检查对角膜均无损伤.体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素.结论:该凝胶具有良好的生物安全性,值得进一步研究.     

尼美舒利醇质体的体外经皮渗透特性及皮肤刺激性

目的:考察醇质体作为尼美舒利经皮给药载体的体外渗透性及刺激性。方法:采用注入法制备尼美舒利醇质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、12 h累积释放量及皮内滞留量;采用小鼠皮肤红斑平均积分考察尼美舒利醇质体刺激性。结果:测得尼美舒利醇质体的稳态经皮渗透速率和12 h累积释放量分别是(16.28±1.68)μg.(cm2.h)-1,(195.38±19.89)μg/cm2,与脂质体相比提高了1.9倍(P<0.05);而醇质体的皮内滞留量为(318.67±38.57)μg/cm2,仅是脂质体的1.07倍(P>0.05)。皮肤刺激性实验显示,NIM醇质体的红斑指数与生理盐水的差异并不明显(P>0.05)。结论:尼美舒利醇质体的经皮渗透性和皮肤刺激性都优于脂质体,是一种有效的经皮给药制剂。     

丹皮酚脂质体凝胶剂的透皮作用机制考察

目的 研究丹皮酚脂质体凝胶的体外透皮扩散作用。方法 采用Franz扩散池,以大鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,考察丹皮酚脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮肤内药物滞留量。结果 制得的丹皮酚脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为127 nm。体外经皮渗透试验表明,与丹皮酚凝胶相比,丹皮酚脂质体凝胶透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论 丹皮酚脂质体凝胶制备工艺可行,其体外释放有明显缓释特征,有望成为丹皮酚应用的新剂型。     

眼用阿奇霉素脂质体原位凝胶的制备及体外释药行为

目的制备眼用阿奇霉素脂质体原位凝胶,并对其体外释放行为和刺激性进行考察。方法薄膜分散法制备阿奇霉素脂质体,将其分散于泊洛沙姆407(P407)中制备阿奇霉素脂质体凝胶,根据胶凝温度筛选P407浓度,双室法对该制剂的体外释药行为进行考察,荧光示踪法测定制剂眼部滞留时间,同体自身对照观察制剂的眼部刺激性。结果处方中P407最佳浓度为20%,脂质体凝胶中药物的释放明显慢于其他制剂,眼部滞留时间(28.1±5.5)min,明显长于其他三种剂型(P<0.05),且对兔眼无刺激。结论 P407原位脂质体凝胶缓释特性突出、刺激性低,适合作为阿奇霉素眼用给药载体。     

盐酸多柔比星脂质体体外释放度测定

目的研究盐酸多柔比星脂质体体外释放的测定方法。方法选择含5％小牛血清的磷酸盐缓冲溶液（PBS）作为释放介质，采用透析法测定脂质体的体外释放度。结果用透析法测定盐酸多柔比星脂质体体外释放度方法可行，体外释放曲线表明脂质体有缓释和长效作用。结论用5％小牛血清的磷酸盐缓冲溶液（PBS）作为释放介质的透析法适用于盐酸多柔比星脂质体体外释放度的测定。     

马钱子碱脂质体的大鼠离体透皮性能和兔皮肤刺激性研究

采用薄膜-超声分散法制备马钱子碱脂质体,并考察了其对大鼠离体皮肤的透过性能及对家兔皮肤的刺激性。结果表明,制品平均粒径(150±25)nm、包封率61%、载药量6%。体外透皮试验表明,与乳膏相比,制品透皮速率较慢,皮肤层中药物贮存量较高。兔皮肤刺激性试验表明,1日给予2次时对皮肤基本无刺激,但连续用药2周,则会产生水肿、溃疡等局部不良反应。     

磷脂组成对马钱子碱脂质体在大鼠体内药物动力学的影响

分别以氢化大豆磷脂(HSPC)和大豆磷脂(SPC)为膜材,采用硫酸铵梯度法制备了马钱子碱脂质体.考察了两种不同磷脂组成脂质体在体外的释放度和大鼠体内的药物动力学行为.HSPC脂质体在大鼠血浆中的稳定性较SPC脂质体显著提高.大鼠体内试验表明,HSPC脂质体中马钱子碱的AUC_(0-t),是SPC脂质体的3.6倍,而MRT、V_(ss)仅为后者的37%和13%.     

两种主动载药的伊立替康脂质体释药行为的对比考察

目的：建立体外释放测定方法,考察两种方法制备的盐酸伊立替康脂质体的体外释药特性。方法：以含有铵离子的PBS作为释放介质,采用微柱离心法分离样品,考察以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法和硫酸铵梯度法制备的伊立替康脂质体的体外释放。结果：两种方法制备的载药脂质体在PBS中24 h释放度分别为43.3%、89.8%。结论：两种伊立替康脂质体的体外释放行为存在明显差异,以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备的伊立替康脂质体改善了药物的滞留。     

卡维地洛脉冲释放片的制备及体外释药特征

目的：制备卡维地洛脉冲释放片并考察其体外释药特征。方法：采用压制包衣法制备卡维地洛定时脉冲释放片,紫外分光光度法测定卡维地洛药物含量,以体外释放度为主要评价指标,考察崩解剂、包衣材料等对脉冲片释药性能的影响,并对处方进行优化。结果：处方中片芯含药量为10%,以63%的CMS-Na为崩解剂,27%的MCC为填充剂压制片芯;以35%的HPMC、62.5%的卡拉胶和1%的PEG 6000为衣膜材料,2.5%的滑石粉为润滑剂,粉末直接压片包衣。以pH4.0醋酸缓冲液为释放介质,包衣脉冲片时滞8 h后,累积释放度达80%以上。结论：卡维地洛压制包衣片能实现定时脉冲释药效果。     

新型经皮传递胰岛素透明质酸微针制剂的制备及性能考察

目的证明透明质酸微针制剂在药物经皮传递系统方面的应用前景。方法通过皮肤及微针的显微照片考察微针刺入皮肤的性能和在大鼠体内的溶解性能;用皮肤刺激性实验评价透明质酸微针的安全性;以人的离体皮肤为透皮释药模型,通过体外经皮通透实验考察微针对模型药物胰岛素经皮吸收的促进作用。结果微针能够均匀刺穿角质层,在皮肤表面产生与微针一致的阵列形状,在皮肤断面可观察到直至真皮层的通道;在大鼠体内使用1 h后,针体能够完全溶解,皮肤刺激性指数为1.7,属于轻度刺激性;体外经皮实验中,微针中的胰岛素能够以活性形式释放,与同剂量的溶液相比,微针对胰岛素的体外经皮吸收具有显著的促进作用,稳态通透速率达75.33×10-6U.cm-2.h-1。结论以透明质酸为基质制备的微针具有良好的皮肤刺入性、溶解性和轻度的刺激性,对于生物大分子类药物的经皮吸收有明显的促进作用,具有良好的开发前景。     

氨苯砜脂质体的制备及其体外释放考察

目的:制备氨苯砜脂质体,并进行体外释放考察。方法:采用不同方法制备氨苯砜脂质体,以包封率为指标,确定合适的制备方法,并对制备的脂质体进行质量考察及体外释放考察。结果:薄膜-超声法制备脂质体方便简单,包封率较高。与混悬液相比,其体外释放有明显缓释特征。结论:薄膜-超声法适于制备氨苯砜脂质体,所得制剂体外释放有明显缓释特征。     

祛痘新肤乳的皮肤毒性实验

目的 考察祛痘新肤乳的安全性. 方法 对健康SD大鼠皮肤进行急性毒性实验; 对健康新西兰兔进行皮肤刺激实验; 用健康豚鼠进行皮肤变态反应实验. 结果祛痘新肤乳对健康大鼠完整皮肤和破损皮肤均未引起急性毒性反应, 对家兔完整皮肤无刺激性, 对破损皮肤有轻微刺激性; 且对豚鼠皮肤无致敏作用. 结论祛痘新肤乳外用安全、无毒.     

黄芩苷脂质体的包封率测定和体外释放度考察

目的：测定黄芩苷脂质体的包封率，并考察其体外释放规律。方法：用逆相法制备黄芩苷脂质体。用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物，用HPLC法测定包封率。按照中国药典2005年版溶出度第三法考察黄芩苷脂质体体外释放规律。结果：测得黄芩苷脂质体平均包封率为54．4％，黄芩苷脂质体的体外释放规律符合一级动力学方程。结论：黄芩苷脂质体具有较高的包封率，在体外具有良好的缓释作用。     

苦参碱隐形脂质体的包封率测定和体外释放度研究

目的:研究苦参碱隐形脂质体的包封率测定方法,考察其体外释放度。方法:采用硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体;用葡聚糖凝胶G-100柱分离脂质体和游离药物,并用反相高效液相色谱法测定脂质体的包封率;用《中国药典》中溶出度第二法测定其体外释放度。结果:制得脂质体的包封率为52.40%;苦参碱检测浓度的线性范围为0.005～0.200mg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为98.36%(RSD=0.95%);脂质体的体外释放规律符合Higuchi方程。结论:本方法简单、快速、准确、重现性好,可用于该脂质体的包封率和体外释放度的测定。     

α细辛脑巴布剂的制备与质量评价

目的：制备α细辛脑巴布剂并对其进行体外质量评价。方法：以混合胶液为基质制备α细辛脑巴布剂，然后依据中国药典2005年版，对α细辛脑巴布剂的释放度、透皮性能、黏着性、赋形性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果：α细辛脑巴布剂的释药符合Higuchi方程，透皮呈零级过程，10h累积释放量达27．1％，黏着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论：α细辛脑巴布剂有可能成为一种安全、有效的局部给药制剂。     

重组人干扰素α-2b脂质体凝胶的皮肤刺激性及抗病毒作用研究

目的考察干扰素α-2b脂质体凝胶外用对皮肤的刺激性及抗病毒作用。方法用健康家兔进行皮肤刺激性试验,用皮肤感染单纯疱疹病毒的豚鼠进行抗病毒试验。结果干扰素α-2b脂质体凝胶对完整皮肤和破损皮肤均无刺激性,对疱疹病毒的皮肤感染具有缩短病程、促进结痂及痊愈的效果。结论干扰素α-2b脂质体凝胶是一种安全有效的外用抗疱疹病毒药物。     

柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质

本文研究了柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质。考察了柔红霉素隐形脂质体的形态和粒径分布;考察了柔红霉素隐形脂质体的包封率和脂质体在Hepes缓冲液(pH 7.5)和大鼠血清中的体外释放行为。结果表明所制备的柔红霉素隐形脂质体包封率高(>85%),平均粒径为56.3 nm,体外释放慢。结论认为制备的隐形脂质体包封率较高,药剂学性质较好,适于临床使用。