盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学

目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱 串联质谱（HPLC MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0 12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg•L－1;AUC0 12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg•h•L－1;AUC0 ∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg•h•L－1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L•h－1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0 12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg•L－1;AUCss为（3 607±730） μg•h•L－1;AUC0 12 h为（3 731±775） μg•h•L－1;AUC0 ∞为（3 757±785） μg•h•L－1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L•h－1,Cssmin为（105.4±57.17） μg•L－1;Cav为（450.9±91.2） μg•L－1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。     

呼出气一氧化氮检测对咳嗽变异性哮喘糖皮质激素减量治疗的价值

目的探讨呼出气一氧化氮（FeNO）检测在咳嗽变异性哮喘糖皮质激素控制治疗中的意义。方法选取首次确诊并以吸入型糖皮质激素（ICS）为初始治疗的咳嗽变异性哮喘（CVA）患者43例。随机分成两组,肺功能（CON）组（n＝21）根据CON指标,FeNO组（n＝22）根据FeNO检测值,评判ICS减量的时机。每3个月为一随访阶段,随访12个月。比较两组患者年龄、体质量指数（BMI）、肺功能、FeNO值等基本特征,以及各阶段ICS使用量、平均使用量和复发率。结果第6个月～第9个月CON组ICS使用量为（204.76±31.23）μg•d－1,FeNO组为（131.82±16.63）μg•d－1,差异有统计学意义（P＜0.05）;其余各阶段ICS使用量差异无统计学意义。整个随访过程中,平均ICS使用量,FeNO组［（249.55±15.58） μg•d－1］明显低于CON组［（310.00±22.60） μg•d－1］,差异有统计学意义（P＜0.05）。与CON组比较,FeNO组复发率轻度增高,但差异无统计学意义。结论FeNO可作为咳嗽变异性哮喘糖皮质激素治疗过程中的监测指标,对糖皮质激素的减量治疗具有指导作用。     

荞麦花叶提取物对荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的观察荞麦花叶提取物（EBFL）对H22荷瘤小鼠免疫功能的影响,探讨EBFL辅助抗肿瘤作用机制。方法复制小鼠H22实体瘤模型,随机分为EBFL低（0.2 g•kg－1•d－1）、高剂量组（0.4 g•kg－1•d－1）和环磷酰胺（CTX）组（0.025 g•kg－1）、EBFL高剂量（0.4 g•kg－1•d－1）＋CTX 组（0.025 g•kg－1）、模型组（0.9%氯化钠溶液）,设正常小鼠为对照组。EBFL和0.9%氯化钠溶液灌胃给药,连续14 d;CTX 腹腔注射,隔日1次。停药次日称瘤质量,检测血常规。碳廓清法检测吞噬细胞功能,噻唑蓝法观察小鼠脾淋巴细胞转化功能。结果EBFL对荷瘤小鼠肿瘤生长有一定抑制作用,但不明显,与CTX组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。EBFL能增加荷瘤小鼠巨噬细胞吞噬指数和淋巴细胞转化率,EBFL高剂量组吞噬指数（0.079±0.020）,淋巴细胞转化率（0.298±0.033）,与模型组、CTX组比较,均差异有统计学意义（P＜0.01）。结论EBFL可提高H22荷瘤小鼠免疫功能,减轻CTX所致小鼠免疫抑制。     

RugLoop实时监控程序模拟丙泊酚与瑞芬太尼体内代谢在无痛肠镜检查中的应用

摘要目的RugLoop程序实时监控丙泊酚复合瑞芬太尼靶控镇静镇痛和单用丙泊酚靶控镇静在结肠镜检查中的应用。 方法行无痛结肠镜检查的患者50例,随机分为两组,各25例。P组输注丙泊酚（10 mg•mL－1）,RugLoop 程序控制,以2 μg•mL－1丙泊酚血浆浓度为初始靶浓度,依次增加血浆浓度0.5 μg•mL－1,至睫毛反射消失,然后调整血浆浓度以维持满意的镇静深度。PR组先以1 ng•mL－1血浆浓度靶控输注瑞芬太尼（10 μg•mL－1）镇痛,然后复合丙泊酚镇静,丙泊酚的用药模式同P组。记录各时间点脑电双频指数（BIS）。比较两组间丙泊酚消耗量、手术后遗忘、苏醒时间、医生和患者满意度以及不良反应等。结果检查开始PR组3,6,9,12 min的BIS明显的浅于P组（P＜0.01）;PR组与P组丙泊酚消耗量分别为（125.4±29.4）,（149.8±25.2） mg（P＜0.05）;苏醒时间分别为（3.4±2.1）,（4.5±2.6） min（P＜0.01）;其余监测指标两组差异无统计学意义（P＞0.05）。结论RugLoop程序实时监控丙泊酚和瑞芬太尼体内代谢,麻醉的可控性增强;丙泊酚和瑞芬太尼配伍与单用丙泊酚镇静相比,丙泊酚的用药量减少、呼吸抑制作用减轻且唤醒时间较短,更能安全有效地用于结肠镜检查。     

中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响

目的观察中药提取物对耐药幽门螺杆菌生物膜形成的影响。方法采用标准琼脂平板对倍稀释法测定大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷等对耐药幽门螺杆菌的最低抑菌浓度（MIC）,检测低于MIC药物作用菌株后反应孔的吸光度（A）值,并通过共聚焦显微镜观察耐药幽门螺杆菌生物膜形成情况。结果大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷对耐药幽门螺杆菌的MIC分别是64,64,128,256 μg•mL－1;大黄素32 μg•mL－1、黄连素32 μg•mL－1、苦参碱64 μg•mL－1、黄芩苷128 μg•mL－1时,共聚焦显微镜下生物膜形成明显较少。结论大黄素、黄连素、苦参碱、黄芩苷对耐药幽门螺杆菌有抑制作用,浓度＜50%MIC能明显抑制菌株生物膜形成。     

卡马西平致过敏综合征1例

患者,男,30岁。因发热、尿黄、腹围增加1周余于2011年5月25日入院。9个月前患者首次癫发作,给予地西泮10 mg肌内注射治疗。2个月以来癫频繁发作（平均约6 d 1次）,口服奥卡西平（0.6 g,bid,服用2周）,1个月前由于服药后出现复视不良反应改服卡马西平（上海复旦复华药业有限公司,规格：0.1 g×100片,批号：100308）0.2 g,tid,po。1周前患者无明显诱因出现发热,最高体温39.2 ℃,呈稽留性高热;尿黄如豆油色,腹围逐渐增加;病程中伴有恶心、呕吐,呕吐为非喷射状,呕吐物均为胃内容物。血常规正常。肝功能：丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase,ALT）395.00 U•L－1,天冬氨酸氨基转移酶 （aspartate aminotransferase,AST）502.00 U •L－1,总胆红素21.20 μmol•L－1;C 反应蛋白13 835.09 μg•L－1;血沉：20.00 mm•h－1。3 d前复查血常规：白细胞、嗜酸性粒细胞明显升高;腹部彩超：肝脾肿大,胆囊继发性改变,腹腔积液（最深达6.8 cm）;患者先后在外院给予“复方甘草酸苷”等药物（具体药物及剂量不详）治疗无好转,后转诊于我院。体检：嗜睡,皮肤巩膜重度黄染,颌下淋巴结及腹股沟淋巴结可触及肿大,红色斑丘疹遍布全身,腹部膨隆,无压痛,移动性浊音（＋）,双下肢无水肿。血常规：白细胞12.2×109•L－1,中性粒细胞0.657;肝功能：AST 85 U•L－1,ALT 278 U•L－1,碱性磷酸酶294 U•L－1,谷氨酰转肽酶650 U•L－1,总蛋白48.3 g•L－1,清蛋白 28.5 g•L－1,球蛋白19.8 g•L－1,总胆红素272.0 μmol•L－1,直接胆红素173.6 μmol•L－1;嗜肝病毒病原学检测（－）;非嗜肝病毒均阴性;血培养（－）。     

博来霉素族药物致严重不良反应2例

例1, 女,44岁。2012年4月27日因双眼视物模糊、眼红、眼痛,以“双眼色素膜炎”在眼科住院,入院后给予抗感染治疗,并给予地塞米松滴眼液、红霉素眼膏、硫酸阿托品滴眼液、环孢素滴眼液点滴双眼,口服复方环磷酰胺片（环磷酰胺50 mg、人参茎叶总皂苷50 mg）100 mg（以环磷酰胺计）,qd,醋酸泼尼松片30 mg,qd（每5 d减5 mg,减至5 mg后维持3～6个月）治疗原发病。出院后口服复方环磷酰胺和醋酸泼尼松。期间患者间断复查血常规,2012年7月24日血常规示：白细胞3.39×109•L－1,中性粒细胞比例0.737,血红蛋白111 g•L－1,红细胞3.37×1012•L－1,血小板227×109•L－1。患者于2012年8月14日停服复方环磷酰胺片、醋酸泼尼松片,并因口腔底肿物就诊口腔科,诊断为“舌下腺囊肿”,使用注射用盐酸平阳霉素8 mg（天津太河制药有限公司生产,批号：120403）溶于灭菌注射用水4 mL中,囊内注射。注药后当天出现发热,体温39.0 ℃,间断鼻出血,无头痛、头晕,咽部充血,给予地塞米松退热治疗,但发热症状未控制,患者咽部疼痛严重影响进食。2012年8月22日入院,急查血常规：白细胞0.29×109•L－1,中性粒细胞比例0.345,血红蛋白100 g•L－1,红细胞2.44×1012•L－1,血小板60×109•L－1;血凝4项：凝血酶原时间13.3 s,凝血因子I含量4.985 g•L－1,纤维蛋白原时间4.4 s,凝血酶时间16.2 s。入院后查骨髓象示：骨髓增生重度减低,各系造血细胞严重受抑制。经过1个月余给予输血、输血小板、粒细胞集落刺激因子等治疗,外周血三系细胞无明显改善,考虑为药物重型再生障碍性贫血,因病程中并发败血症、严重肺部感染、代谢酸中毒、粒细胞重度缺乏,无法应用抗胸腺细胞球蛋白（anti thymocyte globulin,ATG）或骨髓移植治疗     

雷公藤多苷抗炎作用的研究

摘要目的研究雷公藤多苷的抗炎作用。方法①对小鼠毛细血管通透性的影响： 小鼠60只,随机分为空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组,共6组,各10只,灌胃给药5 d后,均静脉注射0.5%伊文思蓝溶液0.01 mL•g－1,小鼠处死后,收集腹腔冲洗液,测定吸光度（A值）;②对大鼠角叉菜胶足肿胀的影响：大鼠50只,随机分为空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组,共5组,各10只,造模后,连续灌胃给药7 d,测定右后肢容积。结果空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组小鼠腹腔冲洗液A值分别为0.24±0.16,1.41±0.60,0.99±0.45,0.93±0.45,0.88±0.58,0.52±0.38,显示雷公藤多苷对小鼠毛细血管通透性有一定抑制作用。末次给药5 h后空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组大鼠足肿胀率分别为（36.3±13.7）%,（26.3±13.9）%,（37.9±14.5）%,（32.5±12.4）%,（17.2±10.9）%。结论雷公藤多苷具有一定的抗炎作用。     

伏立康唑胶囊生物等效性研究

目的建立人血浆伏立康唑浓度测定方法,研究伏立康唑胶囊在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法健康男性受试者20例,采用随机自身交叉给药法,单剂量口服国产伏立康唑胶囊（受试制剂）和进口伏立康唑片剂（参比制剂）。高效液相色谱 串联质谱（LC MS/MS）法测定人血浆伏立康唑浓度,DAS2.0软件估算药动学参数及相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服伏立康唑胶囊和片剂tmax分别为（1.35±0.66）和（1.38±0.79）h;Cmax分别为（1 122.91±225.70）和（1 157.13±348.37）μg•L－1;t1/2分别为（6.22±4.19）和（6.18±2.71）h;AUC0～24h分别为（6 294.59±3 209.73）和（6 310.87±3 150.27）μg•L－1•h;AUC0～∞分别为（7 084.89±5 262.36）和（6 918.43±3 993.69）μg•L－1•h。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度F0～t、F0～∞分别为（99.7±12.3）%和（102.4±14.5）%。经统计学分析,两种制剂中伏立康唑的主要药动学参数之间差异无统计学意义。结论国产伏立康唑胶囊与进口伏立康唑片剂具有生物等效性。     

虫草保元胶囊中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ含量测定

目的采用高效液相色谱法测定虫草保元胶囊中西红花苷 Ⅰ和西红花苷 Ⅱ的含量。方法色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇：水（48：52）,检测波长：440 nm;柱温室温,流速：1.0 mL•min－1。结果西红花苷 Ⅰ在6～45 μg•mL－1浓度范围内线性关系良好,r＝1.000 0,平均回收率98.73%,RSD为1.24%（n＝6）;西红花苷 Ⅱ在3.2～24.0 μg•mL－1浓度范围内线性关系良好,r＝1.000 0,平均回收率98.01 %,RSD为1.53 %（n＝6）。结论该方法操作简便,测定结果准确,重复性好,可用于虫草保元胶囊的质量控制。     

高效液相色谱法研究人体内盐酸二甲双胍药动学和生物等效性

目的：研究健康人口服盐酸二甲双胍片后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服盐酸二甲双胍片0.5 g后用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱条件下盐酸二甲双胍与内标及血浆杂质分离良好,在24～2 000 ng•mL-1范围内线性良好。相对回收率大于91.31％,日内和日间RSD小于9.29%。盐酸二甲双胍片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为(2.25±0.53)和(2.30±0.44)h,Cmax分别为(1 498.9±207.9)和(1 540.1±209.3)ng•mL-1;t1/2分别为(3.82±1.40)和(3.90±1.16)h;AUC0~t分别为（8 202±1 624）和（7 979±1 650）ng•h•mL-1;用面积法(AUC0~t)估算的盐酸二甲双胍片相对生物利用度为(103.2±9.7)%。结论：用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。2制剂生物等效。     

附子超微饮片与附子水提物毒性比较

目的比较附子超微饮片与附子水提物在不同制剂工艺条件下毒性剂量差异，为临床安全用药提供依据。方法附子超微饮片以最大可溶浓度（0.25 g•mL－1）最大给药体积（0.8 mL）一日一次灌胃给药，附子水提物分别以附子超微饮片相同浓度、相同剂量给药，以及不同浓度（1，0.8，0.64，0.52 g•mL－1）不同剂量给药测定水提物半数致死量。结果附子超微粉在最大可溶浓度（0.25 g•mL－1）最大剂量给药后小鼠死亡15%，未能测出半数致死量，其最大耐受量小于10 g•kg－1；附子水提物灌胃给药半数致死量（LD50） 为28.0 g•kg－1（生药）。结论该实验结果提示，不同工艺提取的附子毒性不同，超微饮片毒性大于水提物毒性2倍以上。     

不同产地柚子中柚皮苷的含量测定

摘要目的测定不同产地柚子果皮果肉中柚皮苷的含量。方法采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱柱为Zorbax Eclipse XDB C18（4.6 mm×150 mm,5 μm）。流动相为甲醇 水（30：70）,流速为1.0 mL•min－1,检测波长为270 nm。结果柚皮苷在11.0～220.0 μg•mL－1浓度范围内与峰面积积分值呈良好线性关系（r＝0.999 7）;加样回收率为98.8%（RSD＝1.52%）。其中柚皮苷含量最高的是新鲜的玉环蜜柚果皮（10 396.75 μg•g－1）。结论该方法简便,快速,灵敏,准确,稳定性,重复性好,可用于柚皮中柚皮苷的测定。     

虎杖苷对大鼠低压低氧性肺动脉高压的预防作用及初步机制探讨

［摘要］目的：研究虎杖苷（PD）对慢性低压低氧性肺动脉高压模型大鼠的防治作用及其机制。方法：将雄性SD大鼠随机分为6组,即对照组、低压低氧组、预防组（ip 5,10和20mg&#8226;kg-1PD）和阳性对照组（ig 17mg&#8226;kg-1西地那非）。建立低压低氧性肺动脉高压大鼠模型,观察PD干预21d后大鼠肺动脉平均压（mPAP）,右心肥厚指数RV/（LV+S）和肺血管形态学的改变,以及大鼠血清、肺组织中一氧化氮（NO）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性。结果：①检测PD干预21d大鼠mPAP,RV/（LV+S）,PAMT,SMC,WT%和WA%各指标：对照组依次为（1835±239）mmHg,（2193±166）%,（1349±277）μm,（591±123）,（3104±343）%和（4283±436）%;低压低氧组为（3205±319）mmHg,（3694±267）%,（2791±443）μm,（932±167）,（4941±459）%和（7172±464）%,显著高于对照组（P<001）;PD中、高剂量组和阳性对照组各指标明显低于低压低氧组（P<005或P<001）。②血清中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（6634±541）μmol&#8226;L-1,（2318±144）U&#8226;mL-1和（1451±146）U&#8226;mL-1;低压低氧组为（4107±371）μmol&#8226;L-1,（1259±150）U&#8226;mL-1和（719±185）U&#8226;mL-1,显著低于对照组（P<001）;肺组织匀浆中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（0397±0060）μmol&#8226;(gprot) -1,（0752±0044）U&#8226;(mgprot)-1和（0511±0064）U&#8226;(mgprot)-1;低压低氧组为（0316±0046）μmol&#8226;(gprot) -1,（0605±0069）U&#8226;(mgprot)-1和（0387±0030）U&#8226;(mgprot)-1,显著低于对照组（P<001）;而PD中、高剂量组和阳性对照组血清和肺组织匀浆中各指标均高于低压低氧组（P<005或P<001）。结论：PD给药21d可有效预防大鼠低压低氧导致的肺动脉高压和肺小动脉的结构重建,其作用机制可能与上调血清、肺组织中NO含量和增强NOS活性有关。     

环丙沙星和多西环素促进支原体污染切口愈合

目的从抗支原体角度,研究环丙沙星及多西环素对细菌培养阴性的外科难愈切口有无促进愈合作用。方法体外细胞划痕实验观察环丙沙星联用多西环素对NIH 3T3成纤维细胞污染支原体后的迁移能力的影响。选取手术切口一期未愈合且均为切口分泌物常规细菌培养阴性者,经聚合酶链反应（PCR）检测证实有不同程度的支原体污染40例。分为对照组和治疗组各20例。填料分别予3%氯化钠溶液或3%氯化钠溶液加环丙沙星和多西环素处理。每日换药,观察切口愈合情况。结果没有污染支原体的成纤维细胞,未用药时划痕缘距离（355.0±39.1）μm,用药后划痕缘距离（371.0±72.1）μm。污染支原体的成纤维细胞,未用药时划痕缘距离（772.0±102.5）μm,经环丙沙星（10 μg&#8226;mL－1）和多西环素（10 μg&#8226;mL－1）处理后划痕缘距离（447.0±43.1）μm（P＜0.01）,环丙沙星联用多西环素可抑制支原体并恢复支原体污染的NIH 3T3成纤维细胞的迁移能力。经环丙沙星（10 μg&#8226;mL－1）和多西环素（10 μg&#8226;mL－1）处理24 h后的细胞培养物半定量PCR检测支原体条带相对吸光度为（1.00±0.36）,未用药细胞为（2 541.6±687.05）,治疗组切口愈合,有效17例,无效3例,对照组有效8例,无效12例（P＜0.01）。结论环丙沙星和多西环素可促进支原体污染的未愈切口愈合。     

决明子生品与炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的研究决明子生品与5种炮制品对α 葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以阿卡波糖为阳性对照,通过体外α 葡萄糖苷酶抑制模型研究药物的抑制活性。结果决明子生品与5种炮制品各部位均有一定的α 葡萄糖苷酶抑制活性,除盐蒸和炒决明子甲醇（ME）总浸膏以及酒炙和生品决明子正丁醇（BU）部位外,其他部位活性均高于阿卡波糖。酒蒸、醋炙和酒炙决明子ME总浸膏对α 葡萄糖苷酶的抑制活性［半数抑制浓度（IC50）分别为147.40,71.28和1 064.52 μg&#8226;mL－1］均高于生品ME总浸膏（IC50＝1 387.06 μg&#8226;mL－1）;酒蒸、醋炙、酒炙和炒决明子石油醚（PE）部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为51.27,61.27,136.91和61.67 μg&#8226;mL－1）均大于生品PE部位（IC50＝842.82 μg&#8226;mL－1）;醋炙和酒炙决明子乙酸乙酯（EA）部位α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为81.68和328.19 μg&#8226;mL－1）均高于生品EA部位（IC50＝413.83 μg&#8226;mL－1）;盐蒸、酒蒸、醋炙和炒决明子BU部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性（IC50分别为691.55,750.00,585.10和1 185.37 μg&#8226;mL－1）均大于生品BU部位（I＝40.66%）。其中,酒蒸、醋炙和炒决明子各PE部位以及醋炙决明子EA部位对α 葡萄糖苷酶的抑制活性最好,其IC50均＜100 μg&#8226;mL－1。此外,各部位抑制活性均与质量浓度呈相关性,具有一定的浓度依赖性。结论不同方法炮制的决明子对α 葡萄糖苷酶活性具有不同程度的影响。     

依那普利对阵发性心房颤动患者心房利钠肽和心房重构的影响

摘要目的探讨依那普利对阵发性心房颤动（PAF）患者心房利钠肽（ANP）和心房重构的影响。方法PAF患者91例，分为对照组55例，治疗组36例。所有患者在常规治疗基础上，均给予胺碘酮200 mg，tid，po，5～7 d后减为200 mg，bid，再连续服用5～7 d后减为200 mg，每日或隔日1次维持服用。治疗组加用依那普利10 mg，qd，如发生低血压则改为5 mg，qd。观察患者在治疗前、治疗3和6个月时的ANP水平和心脏超声参数［左心房直径（LAD）、左心室舒张末内径（LVEDD）和左心房容积最大值（LAVmax）］及心房颤动复发率的变化。 结果治疗组和对照组治疗3个月时ANP分别为（159.8±67.9），（171.5±74.7） pg&#8226;mL－1（P＜0.05），LAVmax分别为（85.6±27.8），（96.9±26.4） mL&#8226;（m2）－1（P＜0.05）；治疗6个月时ANP分别为（143.6±57.4），（174.1±63.5） pg&#8226;mL－1 （P＜0.01），LAVmax分别为（93.3±24.7），（108.7±28.0） mL&#8226;（m2）－1（P＜0.05），LAD分别为（34.6±4.9），（40.5±4.6） mm（P＜0.01）；治疗3个月时心房颤动复发率分别为16.7%，32.7%；治疗6个月时心房颤动复发率分别为38.9%，60.0%（P＜0.05）。 结论依那普利可降低PAF患者ANP水平，改善心房重构，减少心房颤动复发。     

右美托咪啶预处理对新生乳鼠心肌细胞低氧/复氧所致能量代谢障碍的影响

摘要目的探讨右美托咪啶（DEX）对新生乳鼠心肌细胞低氧/复氧损伤的影响。方法培养1～3 d龄乳鼠心肌细胞,建立低氧/复氧模型。随机分为4组：对照组、低氧/复氧组、低剂量（0.1 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组和高剂量（1.0 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组。检测各组三磷腺苷（ATP）、二磷腺苷（ADP）及一磷腺苷（AMP）水平及乳酸脱氢酶（LDH）和线粒体琥珀酸脱氢酶（MSDH）活性。Annexin V/PI流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果对照组、低氧/复氧组、低剂量（0.1 μmol&#8226;L－1）DEX预处理组LDH活性分别为（336.32±55.98）,（992.72±100.78）,（716.26±78.22） U&#8226;L－1;MSDH的吸光度（A570）值分别为1.12±0.22,0.59±0.11,0.76±0.09;线粒体膜电位（相对值）分别为879.22±90.53,623.18±70.89,682.78±80.56。与对照组相比,低氧/复氧组ATP、ADP及AMP水平明显下调,LDH活性明显上调,线粒体MSDH活性及线粒体膜电位明显下调,细胞凋亡率亦明显上调。结论DEX可抑制低氧/复氧诱导的新生乳鼠心肌细胞损伤,其机制可能与下调心肌细胞凋亡率有关。     

开心散对失眠模型大鼠睡眠周期的影响

摘要目的探讨开心散对失眠模型大鼠睡眠周期的影响。方法采用间断电流刺激法建立失眠大鼠模型。将48只大鼠随机分为6组，每组8只，分别为空白对照组，失眠对照组，地西泮（4 mg&#8226;kg－1）对照组，开心散低、中、高剂量组（2，4，8 g&#8226;kg－1），连续灌胃7 d后，通过皮层脑电描计方法，观察开心散对失眠大鼠睡眠周期的影响。结果失眠对照组觉醒时间（277.6±19.3） min，总睡眠时间（202.4±23.5） min；开心散中、高剂量组大鼠觉醒时间分别为（229.6±11.5），（211.4±13.1） min，睡眠总时间分别为（250.4±32.6），（268.6±29.7） min，且以慢波睡眠Ⅱ期（SWS2）和快动眼睡眠（REMS）的延长更显著（P＜0.05），其作用优于地西泮对照组。结论开心散具有显著的促睡眠效应，主要通过延长SWS2和REMS期来实现。     

高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆紫檀芪浓度简

摘要 目的 建立高效液相色谱 串联质谱法（LC MS/MS）测定大鼠血浆紫檀芪浓度。方法血浆样品经乙醚液液萃取处理。分析柱为Thermo Hypsil Gold色谱柱（2.1 mm×50 mm,5.0 μm）,保护柱为Thermo C18 柱（4 mm×3.0 mm,10.0 μm）,以乙腈 水（含1 mmol&#8226;L－1 甲酸铵）为流动相梯度洗脱,流速为0.3 mL&#8226;min－1,进样量10 μL,内标为白藜芦醇,采用电喷雾离子源（ESI）,以多反应监测（MRM）模式检测。用于定量紫檀芪和内标的MRM扫描离子通道分别为m/z 255.1→240.2,227.1→143.0。每个样品的分析时间为5 min。结果紫檀芪和内标的保留时间分别为2.07,1.90 min。血浆中内源性物质对测定无干扰,紫檀芪的线性范围为1～100 ng&#8226;mL－1,日内、日间精密度（RSD）均＜15 %;血浆低、中、高3种浓度（3,50,80 ng&#8226;mL－1）紫檀芪苷的准确度分别为103.10%,98.12%和93.23%;血浆低、中、高3 种浓度（3,50,80 ng&#8226;mL－1）紫檀芪的萃取回收率分别为78.6%,80.3%和83.2%;检测方法不受基质效应影响。结论该方法灵敏、准确、快速,测定结果可靠,可用于紫檀芪的药动学研究。